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FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
 

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

12.0

     

- [Vedi Indice]

TAU-TUX 6% gocce orali, soluzione

TAU-TUX 0,6% sciroppo

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Sciroppo 0,6%

100 ml di sciroppo contengono: Levodropropizina�������� g 0,60

Gocce orali 6%

100 ml di soluzione contengono: Levodropropizina g� 6

FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Flacone da 30 ml di gocce orali, soluzione al 6%

Flacone da 200 ml di sciroppo allo 0,6% per somministrazione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

  - [Vedi Indice]

Terapia sintomatica della tosse

  - [Vedi Indice]

Sciroppo:

Nella�confezione è annesso un misurino dosatore.

Adulti : 10 ml di sciroppo� fino a 3 volte al giorno ad intervalli di almeno 6 ore almeno di diversa prescrizione da parte del medico.

Bambini: 10-20 kg: 3 ml di sciroppo 3 volte al giorno; 20-30 kg: 5 ml di sciroppo 3 volte al giorno.

Gocce orali:���

Adulti : 20 gocce (corrispondenti a 60 mg) fino a 3 volte al giorno ad intervalli di almeno 6 ore a meno di diversa prescrizione da parte del medico.

Bambini: 1 goccia (3 mg) pro kg/die suddivisa in 3 somministrazioni giornaliere distanziate da almeno 6 ore come da schema seguente:

����������� kg������������������������� nr gtt�������������������������������������� kg������������������� nr gtt

����������������������������������� 3 volte die������������������������������������������������������ 3 volte die

����������� 7-10����������������������� 3�������������������������������������� 29-31��������������������� 10

����������� 11-13��������������������� 4�������������������������������������� 32-34��������������������� 11

����������� 14-16��������������������� 5�������������������������������������� 35-37��������������������� 12

����������� 17-19��������������������� 6�������������������������������������� 38-40��������������������� 13

����������� 20-22��������������������� 7�������������������������������������� 41-43��������������������� 14

����������� 23-25��������������������� 8���������������������������������������������� 44-46��������������������� 15

����������� 26-28��������������������� 9�������������������������� superiore a 46��������������������� 20

A giudizio del medico i dosaggi sopra riportati possono essere raddoppiati sino comunque ad un massimo di 20 gocce tre volte al giorno.

Le gocce devono essere preferibilmente diluite in mezzo bicchiere d’acqua.

Il trattamento dovrebbe essere continuato fino alla scomparsa della tosse o secondo la prescrizione del medico. Tuttavia, se dopo 2 settimane di terapia la tosse dovesse ancora essere presente, è consigliabile interrompere il trattamento e chiedere consiglio al medico. Infatti la tosse è un sintomo e andrebbe studiata e trattata la patologia causale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto e verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. La somministrazione del farmaco deve essere evitata nei pazienti con ipersecrezione bronchiale e con ridotta funzionalità mucociliare (sindrome di Kartagener, discinesia ciliare).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

L'osservazione che i profili farmacocinetici della Levodropropizina non sono marcatamente alterati nell'anziano suggerisce che correzioni di dose o modifiche degli intervalli tra le somministrazioni possono non essere richiesti nella terza età. In ogni caso, alla luce dell'evidenza che negli anziani la sensibilità a vari farmaci è alterata, speciale cautela dovrebbe essere usata quando Levodropropizina è somministrata a pazienti anziani.

L'effetto della somministrazione del prodotto a bambini sotto i 24 mesi non è stato pienamente studiato e in ogni caso il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti di questa età.

Si consiglia di usare cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina al di sotto di 35 ml/min).

I farmaci antitosse sono sintomatici e devono essere usati solo in attesa della diagnosi della causa scatenante e/o dell'effetto della terapia della patologia sottostante.

In assenza di informazioni sull'effetto dell'assunzione di cibo sull'assorbimento del farmaco, è consigliabile assumere il farmaco lontano dai pasti.

TAU-TUX sciroppo non influisce su diete ipocaloriche e controllate e può essere somministrato anche a pazienti diabetici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

Gli studi di farmacologia animale hanno dimostrato che Levodropropizina non potenzia l'effetto farmacologico di sostanze attive sul sistema nervoso centrale (es. benzodiazepine, alcool, fenitoina, imipramina). Nell'animale il prodotto non modifica l'attività di anticoagulanti orali, quali la warfarina e neppure interferisce sull'azione ipoglicemizzante dell'insulina. Negli studi di farmacologia umana l'associazione con benzodiazepina non modifica il quadro EEG. E' necessario tuttavia usare cautela in caso di contemporanea assunzione di farmaci sedativi in individui particolarmente sensibili.

Dagli studi clinici non risulta alcuna interazione con farmaci usati nel trattamento di patologie broncopolmonari con b2 agonisti, metilxantine e derivati, corticosteroidi, antibiotici, mucoregolatori e antistaminici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Gli studi di teratogenesi, riproduzione e fertilità così come quelli peri e post natali non hanno rivelato effetti tossici specifici.

Tuttavia, poichè negli studi tossicologici nell'animale alla dose di 24 mg/kg si è osservato un lieve ritardo nell'aumento di peso corporeo e nella crescita e poichè Levodropropizina è in grado di superare la barriera placentale nel ratto, l'uso del farmaco dovrebbe essere evitato nelle donne che intendono diventare o sono già gravide poichè la sua sicurezza d'impiego non è documentata. Gli studi nel ratto indicano che il farmaco si ritrova nel latte materno fino ad 8 ore dalla somministrazione. Perciò l'uso del farmaco durante l'allattamento è controindicato.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Poichè il prodotto può, anche se raramente, causare sonnolenza, usare con cautela in quei pazienti che intendono condurre veicoli o manovrare macchinari, informandoli di questa possibilità.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Negli studi clinici controllati 4 pazienti ogni 100 hanno manifestato effetti indesiderati transitori, che scompaiono con la sospensione del trattamento. Gli effetti indesiderati hanno interessato il sistema gastroenterico (nausea, pirosi, dispepsia, diarrea e vomito), il sistema nervoso centrale (spossatezza e/o astenia, sonnolenza, torpore, cefalea e vertigini), il sistema cardiovascolare (cardiopalmo e palpitazioni).

In rarissimi casi sono state osservate reazioni allergiche cutanee.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non sono stati segnalati effetti collaterali significativi dopo somministrazione del farmaco fino a 240 mg in somministrazione singola e fino a 120 mg t.i.d. per 8 giorni consecutivi. Non sono noti casi di sovradosaggio con Levodropropizina. In caso di sovradosaggio è prevedibile una lieve e transitoria tachicardia. In caso di avvelenamento dovrebbero essere applicate le solite misure di emergenza (lavanda gastrica, pasto di carbone attivo, somministrazione parenterale di liquido, ecc.).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Levodropropizina è una molecola ottenuta per sintesi stereospecifica e corrisponde chimicamente a S(-)3-(4-fenil-piperazin-1-il)-propan-1,2-diolo.

E' un farmaco dotato di attività antitussiva, prevalentemente di tipo periferico a livello tracheobronchiale, associata ad attività antiallergica ed antibroncospastica; inoltre esplica, nell'animale, una azione anestetica locale.

Nell'animale l'attività antitosse della Levodropropizina dopo somministrazione orale è risultata uguale o superiore a dropropizina e cloperastina sulla tosse indotta da stimoli periferici quali sostanze chimiche, stimolazione meccanica della trachea e stimolazione elettrica dell'afferenza vagale. La sua attività sulla tosse indotta da stimolo centrale quale la stimolazione elettrica della trachea nella cavia� è circa 10 volte inferiore a quella della Codeina mentre il rapporto di potenza tra i due farmaci risulta essere compreso tra 0,5 e 2 nei test da stimolazione periferica quali quelli da acido citrico, ammonio idrato ed acido solforico.

Levodropropizina non è attiva quando somministrata per via intracerebroventricolare nell'animale. Questo fatto suggerisce che l'attività antitosse del composto è dovuta ad un meccanismo periferico e non ad azione sul sistema nervoso centrale. Il confronto tra l'efficacia della Levodropropizina e quella della Codeina, somministrate per via orale� e aerosol, nel prevenire la tosse indotta sperimentalmente nella cavia conferma ulteriormente il sito d'azione periferico della Levodropropizina; infatti la Levodropropizina è equiattiva o più potente della Codeina per somministrazione aerosol mentre, quando somministrata�per via�orale, è 2 volte�meno potente della Codeina.

Relativamente al meccanismo d'azione della Levodropropizina la deplezione dei neuropeptidi sensori nell'animale causa una marcata riduzione della capacità antitussiva della Levodropropizina, il che suggerisce una interferenza del composto con i neuropeptidi sensori.

Levodropropizina è significativamente meno attiva di Dropropizina sui tremori indotti da oxotremorina e sulle convulsioni indotte da pentametilentetrazolo e nel modificare la motilità spontanea nel topo.

Levodropropizina non spiazza il naloxone dai recettori degli oppioidi nel cervello del ratto; non modifica la sindrome da astinenza da morfina e la interruzione della sua somministrazione non è seguita dalla comparsa di comportamenti di dipendenza.

Levodropropizina non causa nell'animale nè depressione della funzione respiratoria nè effetti cardiovascolari apprezzabili, inoltre non induce effetti costipanti.

Levodropropizina agisce sul sistema broncopolmonare inibendo il broncospasmo indotto da istamina, serotonina e bradichinina. Il farmaco non inibisce il broncospasmo indotto da acetilcolina dimostrando così assenza di effetti anticolinergici. Nell'animale la ED50 dell'attività antibroncospastica è comparabile a quella dell'attività antitosse.

Nei volontari sani una dose di 60 mg di farmaco riduce per almeno 6 ore la tosse indotta da aerosol di acido citrico.

Alle dosi terapeutiche Levodropropizina non modifica nell'uomo il tracciato EEG e la capacità psicomotoria. Non si sono evidenziate modifiche nei parametri cardiovascolari nei volontari sani trattati sino alla dose di 240 mg di Levodropropizina.

Questo farmaco non deprime nè la funzione respiratoria nè la clearance mucociliare nell'uomo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Studi di� farmacocinetica sono stati condotti nel ratto, nel cane e nell'uomo. L'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione sono risultati molto simili nelle tre specie considerate, con una biodisponibilità per os superiore al 75%. Il recupero di radioattività dopo somministrazione orale del prodotto è risultato del 93%.

Il binding alle proteine plasmatiche umane è trascurabile (11-14%) e comparabile con quello osservato nel cane e nel ratto.

Levodropropizina viene rapidamente assorbita nell'uomo dopo somministrazione orale e si distribuisce rapidamente nell'organismo. Il tempo di dimezzamento è di circa 1-2 ore. Il prodotto viene escreto principalmente nelle urine come prodotto inalterato e suoi metaboliti (Levodropropizina coniugata e p-idrossi Levodropropizina libera e coniugata). In 48 ore l'escrezione urinaria del prodotto e dei sopraddetti metaboliti è pari a circa il 35% della dose somministrata. Le prove di somministrazione ripetuta dimostrano che un trattamento di 8 giorni (t.i.d.) non altera il profilo di assorbimento e di eliminazione del farmaco permettendo, quindi, di escludere fenomeni di accumulo e di autoinduzione metabolica.

Non vi sono modificazioni significative del profilo farmacocinetico nel bambino, negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La tossicità acuta per os è rispettivamente di 886,5 mg/kg, 1287 mg/kg e 2492 mg/kg nel ratto, topo e cavia. L'indice terapeutico nella cavia, calcolato come rapporto DL50/ED50 dopo somministrazione orale è tra 16 e 53 a seconda del modello sperimentale di induzione della tosse. I test di tossicità per somministrazioni orali ripetute (4-26 settimane) hanno mostrato che la dose senza effetti tossici è di 24 mg/kg/die.

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Sciroppo:

Sodio ciclamato, Carbossimetilcellulosa sodica, Metile-p-idrossibenzoato, Propile-p-idrossibenzoato, Acido citrico monoidrato, Sodio idrossido, Aroma cherry, Acqua depurata.

Gocce orali:

Glicole propilenico, xilitolo, sodio saccarinato, metile p-idrossibenzoato, aroma frutti di bosco, aroma anice, acido citrico anidro, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna incompatibilità accertata.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

2 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

- [Vedi Indice]

Nessuna.

- [Vedi Indice]

Sciroppo:

Flacone in vetro scuro, munito di misurino dosatore graduato

Sciroppo 200 ml� �������������������������������������

�����������

Gocce orali:

Flacone serigrafato di materiale plastico in PEMD (Polietilene media densità), di colore bianco, con chiusura a "prova bambino"

Gocce 30 ml�� �����������

. - [Vedi Indice]

Il flaconcino ha la chiusura a prova di bambino. ������������������

Per aprire premere sul tappo premere leggermente sul contenitore e contemporaneamente girare in senso antiorario fino all'apertura

- [Vedi Indice]

SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

Viale Shakespeare, 47 – 00154 Roma

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Concessionaria per la vendita: BIOFUTURA PHARMA S.p.A.

Via Pontina Km 30,400 - 00040 Pomezia (Roma)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

TAU-TUX 0,6%� sciroppo : AIC n. 026973014

TAU-TUX 6% gocce orali, soluzione: AIC n. 026973026

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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Autorizzazione: Marzo 1989

Rinnovo: Giugno 2000

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12.0 - [Vedi Indice]

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