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Iniettabile
Trattamento del dolore acuto e cronico di elevata
intensità di diversa origine e tipo.
Compresse sublinguali
Trattamento del dolore acuto e cronico di intensità
medio-elevata di diversa origine e tipo.
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Iniettabile
1-2 fiale (0,3-0,6 mg di buprenorfina), per via intramuscolare
o endovenosa lenta, ogni 6-8 ore o secondo necessità. Si
sconsiglia il trattamento in pediatria.
Compresse sublinguali
1-2 compresse (0,2-0,4 mg di buprenorfina), da lasciar
sciogliere sotto la lingua, ogni 6-8 ore, o secondo
necessità. Non masticare, né inghiottire le
compresse. Si sconsiglia l'uso in pediatria.
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Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze
strettamente correlate dal punto di vista chimico, grave
insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, grave
insufficienza renale; alcoolismo acuto o delirium
tremens,trattamento contemporaneo con anti-MAO; ipertensione
endocranica. Bambini di età inferiore ai 12 anni,
allattamento. Generalmente controindicato in gravidanza (vedere
4.6 Gravidanza e allattamento).
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Poiché Temgesic può causare occasionalmente
depressione respiratoria, è opportuno usare cautela quando
si trattano pazienti con disturbi respiratori e/o alterata
funzionalità respiratoria.
L’associazione di buprenorfina,
soprattutto se a dosaggi elevati, con benzodiazepine, può
potenziare la depressione di origine centrale con conseguenze
anche fatali
Nel trattamento di pazienti ambulatoriali va tenuto
presente che la buprenorfina può causare sonnolenza� e
attenuazione della vigilanza, per cui sono rischiose
attività che richiedono particolare attenzione, come la
guida di autoveicoli, l'uso di macchinari, ecc.
In pazienti con disfunzioni epatiche e renali il farmaco
va usato con prudenza. Un ridotto metabolismo epatico della
buprenorfina in presenza di danno epatico esteso, sembra infatti
condizionare maggiori effetti collaterali. Inoltre in pazienti
che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi elevati,
sono stati segnalati casi di alterazione della
funzionalità epatica e casi di necrosi epatica ed epatite
con ittero che si sono risolti in genere in modo favorevole.
Quando si sospetta un evento epatico e la causalità
è sconosciuta, è necessaria una ulteriore
valutazione. Se si sospetta che la buprenorfina� possa essere la
causa della necrosi epatica o dell’ittero, si deve
sospendere la sua somministrazione, con la rapidità
consentita dalle condizioni del paziente. Se si continua il
trattamento farmacologico, si deve monitorare attentamente la
funzionalità epatica.
Sebbene a seguito dell'uso del prodotto non siano stati
segnalati casi di stipsi, in via prudenziale, nei soggetti con
stipsi ostinata il farmaco va usato con cautela. Come tutti gli
analgesici oppioidi, Temgesic va somministrato con cautela ai
pazienti che debbono subire interventi chirurgici sulle vie
biliari, potendosi verificare spasmo dello sfintere di Oddi. In
soggetti che fanno uso di stupefacenti, data l'azione antagonista
della buprenorfina, possono manifestarsi sintomi d'astinenza. In
considerazione della caratteristica di analgesico agonista e
antagonista, il rischio di assuefazione è per Temgesic
estremamente modesto. Va comunque posta attenzione nella
prescrizione del preparato a pazienti con instabilità
emotiva e in quelli con precedenti di farmacodipendenza. Tali
pazienti vanno attentamente seguiti nelle terapie protratte
(malattie croniche), in cui peraltro, specie se il farmaco
è autosomministrato, il medico dovrebbe prendere le debite
precauzioni per evitare aumenti pericolosi delle dosi e della
frequenza delle somministrazioni, causati dalla tendenza del
malato ad impiegare l'analgesico per prevenire l'insorgenza del
dolore.
Come in ogni farmacoterapia, nei trattamenti a lungo
termine va data la preferenza alla somministrazione orale
(Temgesic compresse sublinguali).
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Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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Può risultare potenziata l'azione di analgesici,
sedativi centrali e farmaci che deprimono la respirazione,
nonché dell'alcool. In particolare l’associazione di
buprenorfina, soprattutto se a dosaggi elevati, con
benzodiazepine, anch’esse usate ad alti dosaggi ed
impropriamente, può potenziare la depressione respiratoria
di origine centrale, con conseguenze anche fatali; perciò
le dosi devono essere adattate individualmente ed il paziente
deve essere monitorato con attenzione.
Gli analgesici narcotici interagiscono anche con gli
anti-MAO, che ne inibirebbero il metabolismo in sede epatica.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare
cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi
effetti indesiderati da interazione. Uno studio di interazione
tra buprenorfina e ketoconazolo, ha evidenziato un aumento delle
concentrazioni di bruprenorfina e norbuprenorfina, I pazienti in
trattamento con buprenorfina devono essere attentamente
monitorati. Potrebbe essere infatti necessaria una riduzione
della dose se farmaci inibitori del CYP3A4 (ad esempio
ketoconazolo, gestodene, TAO, gli inibitori delle proteasi del
virus HIV ritonavir, indinavir e saquinavir) sono somministrati
in concomitanza.
L’interazione di buprenorfina con induttori del CYP3A4
non è stata studiata; tuttavia si raccomanda che i
pazienti in terapia con buprenorfina siano attentamente
monitorati se trattati in concomitanza con induttori enzimatici
quali, ad esempio, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina e
rifampicina.
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Gravidanza
Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità a
livello delle funzione riproduttiva (v. sezione 5.3). Il
potenziale rischio per l’uomo non è noto.
Verso la fine della gravidanza, dosi elevate di buprenorfina
possono indurre depressione respiratoria nel neonato anche dopo
un periodo di somministrazione breve. La somministrazione
prolungata di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di
gravidanza può provocare sindrome da astinenza nel
neonato. Buprenorfina è pertanto controindicata durante la
gravidanza.
Allattamento
Come
evidenziato negli studi sui ratti, la buprenorfina può potenzialmente inibire
la secrezione o la produzione di latte. Inoltre,
poiché la buprenorfina viene secreta nel latte materno,
l’allattamento al seno è
controindicato.
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Va tenuto presente che la buprenorfina può causare
sonnolenza e attenuazione della vigilanza, per cui sono rischiose
attività che richiedono particolare attenzione, come la
guida di autoveicoli, l'uso di macchinari, ecc.
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La comparsa di effetti indesiderati dipende dalla soglia di
tolleranza del paziente, che è più elevata nei
tossicodipendenti che nella popolazione generale.
Gli
effetti indesiderati osservati più frequentemente sono
riassunti nella seguente tabella:
|
CLASSE DI SISTEMA/ORGANO
|
|
DISTURBI DEL SISTEMA NERVOSO
CENTRALE
|
|
Sedazione
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|
"2002-06-28T11:51">Sonnolenza
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"2002-06-28T11:51">Capogiri / Vertigini
|
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Nausea
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DISTURBI
DELL’APPARATO GASTROINTESTINALE
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Vomito
|
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DISTURBI DELL’APPARATO
RESPIRATORIO
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Depressione respiratoria
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DISTURBI DELL’APPARATO VISIVO
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Miosi
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DISTURBI DELL’APPARATO cardio
circolatorio
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Ipotensione
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DISTURBI DELL’ORGANISMO IN GENERALE
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Cefalea
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Sudorazione
|
Le
seguenti reazioni avverse sono state segnalate con una frequenza
inferiore all’ 1% dei pazienti:
confusione, euforia, debolezza /
affaticamento, secchezza
delle fauci, irritabilità, depressione, discorsi
incoerenti, parestesia, ipertensione, tachicardia, bradicardia,
costipazione, dispnea, cianosi, prurito, diplopia, anomalie
visive, ritenzione urinaria, tinnito, congiuntivite, blocco di
Wenckebac, psicosi.
Altri
effetti osservati raramente includono:
allucinazioni, spersonalizzazione, coma,
dispepsia, apnea, eruzione cutanea, tremori, pallore, perdita di
appetito, disforia/irrequietezza, diarrea, orticaria,
convulsioni/mancanza di coordinazione muscolare, svenimento
e insonnia.
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Inoltre
in pazienti che hanno fatto uso di buprenorfina, specie a dosaggi
elevati, sono stati segnalati rari casi di alterazione della
funzionalità epatica, che si sono risolti in genere in
modo favorevole. Sono stati riportati casi di: necrosi epatica ed
epatite (vedere 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni� per
l’uso) e depressione respiratoria (vedere 4.4 Speciali
avvertenze e precauzioni per l’uso e 4.5 Interazioni con
altri medicinali e altre forme di interazione)
Nei
pazienti che presentano una tossicodipendenza marcata, la
somministrazione iniziale di buprenorfina può produrre un
effetto di astinenza simile a quello associato a
naloxone.
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La buprenorfina sembra possedere un ampio margine di
sicurezza, a causa delle sue proprietà di
agonista/antagonista oppiaceo parziale.
Sintomi
In
linea di principio, in caso di sovradosaggio della buprenorfina,
ci si deve attendere sintomi simili a quelli di altri oppioidi ad
azione centrale. Questi comprendono: depressione respiratoria,
sedazione, sonnolenza, nausea, vomito, collasso cardiovascolare,
miosi marcata.
Il
principale sintomo che richiede intervento è la
depressione respiratoria che potrebbe evolvere fino
all’arresto respiratorio con il rischio di morte.
L’altro sintomo che potrebbe essere
pericoloso è il vomito, di cui si deve prevenire
l’aspirazione.
Trattamento
Nel
caso di un sovradosaggio accidentale il paziente deve essere
monitorato attentamente prestando particolare attenzione allo
status respiratorio e cardiaco e devono essere usate misure di
supporto adeguate.
Utilizzare le misure di emergenza generali,
compreso il trasferimento del paziente in unità di
rianimazione. In particolare si proceda al trattamento
sintomatico della depressione respiratoria, garantendo la
pervietà delle vie aeree e un’adeguata ventilazione
e al trattamento sintomatico di un eventuale collasso
cardiovascolare.
E’ consigliato l’uso di un
antagonista degli oppioidi (naloxone) tenendo presente che
l’efficacia potrebbe essere modesta rispetto a quella
esercitata nei confronti di altri agonisti degli oppioidi, per la
maggiore affinità recettoriale della buprenorfina.
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Principio attivo di Temgesic è la buprenorfina
cloridrato, analgesico centrale di recente sintesi, con
caratteristiche di agonista-antagonista parziale. Temgesic
rappresenta un farmaco originale, dotato di elevato potere
analgesico, durata d'azione prolungata e basso rischio di creare
dipendenza. Il farmaco si presenta pertanto come valida
alternativa alla morfina e ad altri analgesici oppioidi nel
trattamento dei dolori acuti e cronici di diverso tipo ed
eziologia e di intensità medio-elevata.
La comparsa dell'effetto analgesico si evidenzia 10-15 min
dalla somministrazione per via endovenosa, mentre per via
intramuscolare o sublinguale l'azione compare dopo circa 20 min.
L'effetto si protrae per circa 6-8 ore.
La via sublinguale è di elezione nella terapia di
dolori cronici.
I risultati ottenuti in numerosi studi clinici testimoniano la
buona tollerabilità di Temgesic alle dosi consigliate ed
il suo ampio margine terapeutico.
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La buprenorfina viene rapidamente assorbita sia dopo
somministrazione orale che parenterale.
Il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 6 min per
somministrazione intramuscolare e circa 2 ore dopo
somministrazione orale (sublinguale).
Il periodo di emivita t½ varia da 1 a 3 ore
dopo somministrazione intramuscolare o endovenosa.
L'eliminazione avviene prevalentemente per via fecale come
buprenorfina immodificata sia dopo somministrazione orale che
parenterale.
Studi in vitro con proteine plasmatiche umane hanno
evidenziato un elevato legame proteico (circa il 96%), specie a
frazioni alfa e beta-globuliniche.
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Tossicità acuta (DL50)
topo (M) e.v. 24 mg/kg; (F) 29 mg/kg; topo (M) i.p. 135 mg/kg;
(F) 110 mg/kg; topo i.m > 600 mg/kg; topo s.c. > 600 mg/kg;
topo (M) os 260 mg/kg; ratto (M) e.v. 38 mg/kg; ratto (M) i.p.
197 mg/kg; (F) 207 mg/kg; ratto (M) os > 600 mg/kg; ratto (F)
s.c. > 600 mg/kg.
DLM: coniglio e.v. 75 mg/kg.
Tossicità per somministrazione prolungata
ratto W i.m., 6 mesi; babbuino oliva, 6 mesi - 5 mg/kg/die
nessun effetto tossico segnalato correlabile al farmaco
Teratogenesi
ratto SD i.m. e s.c.; coniglio DB i.m. e s.c.
nessun effetto teratogeno o fetotossico riscontrato fino alla
dose di 5 mg/kg/die
Attività mutagena: assente sia in vitro che in
vivo.
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Compresse
lattosio, amido di mais, mannitolo, polivinilpirrolidone,
acido citrico anidro, sodio citrato anidro, magnesio
stearato.
Iniettabile
glucosio anidro, acqua per preparazioni iniettabili.
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Nessuna nota.
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3 anni.
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Nessuna.
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Le fiale in vetro chiaro vengono confezionate in cassonetto di
PVC e inserite unitamente al foglietto illustrativo in astuccio
di cartone litografato.
Le compresse vengono confezionate in blister opaco di
PVC/PVDC/Al, che viene inserito unitamente al foglietto
illustrativo in astuccio di cartone litografato.
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10 compresse sublinguali da 0,2 mg�����������������
5 fiale�������������������������������������
������������������
10 compresse sublinguali da 0,4 mg�����������������
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Reckitt Benckiser Healthcare (UK) Ltd.
Dansom Lane
HU8 7DS HULL (Regno Unito)
Rappresentante per l’Italia:
Schering-Plough S.p.A
Via Ripamonti, 89
20141 Milano
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Compresse sublinguali da 0,2 mg�� AIC: 025215029
Iniettabile da 0,3 mg������������������ AIC: 025215017
Compresse sublinguali da 0,4 mg�� AIC: 025215031
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Medicinale soggetto a prescrizione medica da rinnovare volta
per volta.
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Maggio 1984.
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Soggetto al DPR 309/90
compresse sublinguali da 0,2 e 0,4 mg: Tabella IV
iniettabile: Tabella I.
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Luglio 2002
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