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Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto.
La somministrazione di Tenormin Fiale per via endovenosa è riservata alla terapia d'urgenza in ambiente ospedaliero e dovrebbe essere effettuata solo sotto monitoraggio elettrocardiografico e pressorio.
Adulti
- Aritmie
2,5 mg (5 ml) di Tenormin Fiale per via endovenosa alla velocità di 1 mg/minuto. La somministrazione può essere ripetuta ogni 5 minuti fino al dosaggio massimo complessivo di 10 mg. Il farmaco può essere somministrato anche per fleboclisi al dosaggio di 0,15 mg/kg in 20 minuti.
L'iniezione in bolo o l'infusione può essere ripetuta ogni 12 ore. Una volta che l'aritmia è sotto controllo, si consiglia una posologia di mantenimento per via orale di 50-100 mg/die.
- Intervento precoce nell'infarto miocardico acuto
Nell'infarto miocardico acuto la somministrazione di atenololo per via endovenosa, entro 12 ore dall'insorgenza del dolore precordiale ed in assenza di controindicazioni, permette di ottenere una riduzione dell'area infartuale, dell'incidenza di aritmie ventricolari, del dolore precordiale e conseguente consumo di oppiacei, della morbilità e della mortalità nei primi giorni dopo l'infarto.
Iniettare subito in bolo endovenoso 5-10 mg (1-2 fiale) di Tenormin Fiale alla velocità di 1 mg/min e somministrare, 15 minuti dopo, 50 mg di Tenormin compresse per via orale seguiti da altri 50 mg di Tenormin compresse dopo 12 ore dall'iniezione.
Successivamente si consiglia una terapia di mantenimento per via orale alla dose di 100 mg/die che dovrebbe essere iniziata dopo altre 12 ore. Qualora compaia bradicardia e/o ipotensione di entità tale da richiedere un intervento terapeutico o altri gravi effetti collaterali, Tenormin deve essere sospeso.
Anziani
Può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Bambini
Non esistono esperienze cliniche relative all'impiego pediatrico di Tenormin Fiale; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione ai bambini.
Insufficienza renale -Poiché Tenormin è escreto per via renale, è necessario regolare il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. Non si verifica accumulo significativo di Tenormin nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min (il limite normale è di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15-35 ml/min (equivalente a 3,4-6,8 mg% di creatininemia) la posologia per via e.v. deve essere di 10 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6,8 mg% di creatininemia) la posologia per via e.v. deve essere di 10 mg ogni 4 giorni.
Come gli altri beta-bloccanti, Tenormin non deve essere somministrato a pazienti con: ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto, bradicardia; shock cardiogeno; ipotensione; acidosi metabolica; gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica; blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado; malattia del nodo del seno; feocromocitoma non trattato; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata.
Tenormin non deve essere associato a terapia con verapamil e diltiazem.
La somministrazione di Tenormin Fiale per via endovenosa è riservata alla terapia d'urgenza in ambiente ospedaliero e dovrebbe essere effettuata solo sotto monitoraggio elettrocardiografico e pressorio.
Sebbene Tenormin sia controindicato nello scompenso cardiaco (vedi "Controindicazioni"), può essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca purché controllata da una terapia adeguata e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa.
Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, Tenormin può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Tenormin è un b-bloccante b1 -selettivo.
Come già indicato nel paragrafo "Controindicazioni", Tenormin non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica. Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi.
Particolare cautela nella somministrazione di Tenormin va rivolta ai pazienti con blocco atrioventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.
Tenormin può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia.
Tenormin può mascherare i segni di tireotossicosi.
La riduzione della frequenza cardiaca è un'azione farmacologica indotta da Tenormin. Una riduzione del dosaggio dovrà essere considerata nei rari casi in cui compaiono sintomi attribuibili all'eccessiva riduzione della frequenza cardiaca lenta.
È importante non interrompere bruscamente il trattamento con Tenormin, specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.
Nei pazienti in terapia con Tenormin con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche, in occasione di ripetuti stimoli da parte dell'allergene.
Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.
Nei pazienti asmatici Tenormin può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto Tenormin è un b-bloccante b1 -selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di Tenormin deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo).
Tenormin non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l'altra terapia.
L'uso concomitante con diidropiridine (es. nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.
I farmaci glicosidi digitalici, associati ai beta-bloccanti, possono provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina. Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l'inizio del trattamento con beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l'interruzione della terapia con clonidina.
Particolare cautela richiede la somministrazione di Tenormin a pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici appartenenti alla I classe, come la disopiramide.
I farmaci simpaticomimetici, come l'adrenalina, possono contrapporsi all'effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente.
L'uso concomitante di farmaci inibitori la sintetasi prostaglandinica, (l'ibuprofene e l'indometacina) può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.
È necessario porre particolare cautela nell'uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con Tenormin.
Occorre che l'anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa.
L'uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un'attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. È da evitare l'uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.
Gravidanza
Tenormin attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.
Non sono stati effettuati studi sull'impiego di Tenormin nel 1° trimestre di gravidanza e pertanto non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale. Tenormin è stato impiegato, sotto stretto controllo medico, per il trattamento dell'ipertensione nel 3° trimestre. La somministrazione di Tenormin a donne gravide per il trattamento dell'ipertensione lieve-moderata è stata associata a un ritardo della crescita intrauterina. L'uso di Tenormin, in donne che sono in gravidanza o che possono iniziarla, richiede un'attenta valutazione dei benefici indotti dalla terapia rispetto ai possibili rischi, particolarmente nel 1° e 2° trimestre di gestazione.
Allattamento
Si riscontra un accumulo significativo di Tenormin nel latte materno. Deve essere adottata cautela quando Tenormin viene somministrato a donne che allattano.
È improbabile che Tenormin influisca sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono occasionalmente verificare capogiri o affaticamento.
Tenormin è ben tollerato. Negli studi clinici gli eventi indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche dell'atenololo. Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:
Sistema cardiovascolare: bradicardia; deterioramento della funzionalità cardiaca in pazienti affetti da insufficienza cardiaca; ipotensione; ipotensione posturale che può essere associata a sincope; freddo alle estremità; nei pazienti sensibili si può aggravare un blocco cardiaco, claudicazione intermittente, fenomeno di Raynaud.
Sistema nervoso centrale: capogiri; cefalea; cambiamenti dell'umore; incubi notturni; psicosi e allucinazioni; disturbi del sonno similmente a quanto riportato da altri beta-bloccanti. Aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.
Sistema gastrointestinale: secchezza delle fauci; disturbi gastrointestinali.
Ematologici: porpora; trombocitopenia; granulocitopenia.
Sistema tegumentario: alopecia; secchezza agli occhi; reazioni cutanee di tipo psoriasico; aggravamento della psoriasi; rash cutanei; eruzioni eritematose.
Neurologici: parestesia.
Sistema respiratorio: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo.
Sensi: disturbi visivi.
Altri: affaticamento; è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.
L'eventuale comparsa occasionale di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose richiede l'interruzione del trattamento.
I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo.
Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di 10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5 - 10 mcg/kg/min per infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l'ipotensione e l'insufficienza cardiaca acuta.
È probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.
Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.
L'atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo (per es. agisce preferenzialmente sui beta-1 recettori adrenergici cardiaci). La selettività diminuisce con l'aumentare della dose.
L'atenololo è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi (è quindi controindicato nella insufficienza cardiaca non controllata).
Come con gli altri beta-bloccanti, il modo d'azione dell'atenololo nel trattamento dell'ipertensione non è chiaro.
L'efficacia dell'atenololo nell'eliminare o ridurre i sintomi nei pazienti affetti da angina è probabilmente determinata dalla riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità.
È improbabile che qualsiasi proprietà addizionale ausiliaria posseduta da S (-) atenololo, rispetto alla miscela racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici.
Tenormin è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti di razza nera.
Tenormin è compatibile con i diuretici, con altri farmaci antipertensivi e antianginosi (ved. paragrafo "Interazioni").
Dopo somministrazione endovenosa, i livelli ematici dell'atenololo decadono in modo tri-esponenziale con un'emivita di eliminazione di circa 6 ore.
Nel range di dosaggio di 5-10 mg per via endovenosa il livello del profilo ematico risponde a una farmacocinetica lineare e il beta-blocco è ancora misurabile 24 ore dopo una dose di 10 mg per via e.v.
Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'atenololo è consistente, ma incompleto (circa 40-50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2-4 ore dopo la dose.
I livelli ematici dell'atenololo sono consistenti e soggetti a una lieve variabilità.
Non risulta una significativa metabolizzazione epatica dell'atenololo e più del 90% dell'atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato.
L'emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poiché il rene è la principale via di eliminazione.
L'atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).
Con l'atenololo è stata ottenuta un'ampia esperienza clinica.
Le varie informazioni riguardanti la sua somministrazione sono riportate nei paragrafi specifici.
Studi di tossicità acuta e cronica, condotti su varie specie animali, hanno evidenziato la bassa tossicità dell'atenololo.
DL50 per via e.v. nel topo maschio 91,3 mg/kg; nel topo femmina 89,6 mg/kg; nel ratto maschio 65,8 mg/kg; nel ratto femmina 59,6 mg/kg.
Acido citrico, sodio cloruro, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Non sono note incompatibilità.
Tenormin fiale è compatibile con soluzione fisiologica 0,9 p/v e soluzione glucosata 5% p/v.
A confezionamento integro: 3 anni.
Conservare a temperatura inferiore a + 25 °C e al riparo dalla luce.
Fiale in vetro neutro, trasparente (tipo I)
Confezione da 10 fiale da 5 mg in 10 ml
Non è richiesta alcuna precauzione speciale.
ASTRAZENECA S.p.A.
Palazzo Volta - Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
Concessionario per la vendita: Simesa S.p.A. - Basiglio (MI)
Confezione di 10 fiale AIC n. 024016026
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Data AIC: maggio 1989 - 6.2000.
Non si pone.
Settembre 1996
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