Ogni compressa contiene 5,935 mg di terazosina cloridrato
diidrato equivalenti a 5 mg di terazosina.
Per gli eccipienti� vedere il punto 6.1.
Compressa.
Compressa di colore giallo screziato, rotonda, piatta con i
bordi smussati. Con la dicitura “93” stampata su un
lato e “762” sull’altro lato.
- [Vedi Indice]
Le compresse di Terazosina Teva sono indicate per:
Il trattamento di ipertensione da lieve a moderata.
Il trattamento sintomatico
dell’ostruzione delle vie urinarie provocata da iperplasia
prostatica benigna (IPB).
�
Uso orale.
Per i diversi regimi posologici sono disponibili differenti
dosaggi.
La dose di terazosina dovrà essere regolata sulla base
della risposta del paziente. Di seguito vengono riportate le
istruzioni per la somministrazione:
Dose iniziale
Non deve essere superata la dose inferiore singola di 1 mg da
assumersi prima di coricarsi in tutti i pazienti. Tale
raccomandazione dovrà essere strettamente osservata al
fine di ridurre potenziali episodi ipotensivi acuti da prima
dose.
Dosi successive
Trattamento dell'ipertensione da lieve a moderata.
Il singolo dosaggio giornaliero può essere aumentato
approssimativamente raddoppiando il dosaggio ad intervalli
settimanali al fine di raggiungere la risposta pressoria
desiderata.
La dose di mantenimento deve essere adattata alla risposta del
paziente. 2 mg/die possono essere sufficienti con aumenti fino a
10 mg se necessario (studi clinici sostengono l'uso da 2 a 10 mg
come dose di mantenimento).La dose massima è pari a 20
mg/die di terazosina e non deve essere superata.
Uso con diuretici tiazidici e altri agenti antiipertensivi
nel corso del trattamento dell’ipertensione
Quando viene aggiunto un diuretico tiazidico o un altro agente
antiipertensivo al regime di trattamento del paziente, la dose di
terazosina dovrà essere ridotta o sospesa e, se
necessario, si deve ripetere l'aggiustamento della dose. Si deve
prestare attenzione in caso di somministrazione di terazosina
contemporaneamente a tiazidi o altri agenti antiipertensivi,
poiché si potrebbe sviluppare ipotensione.
Trattamento dell'iperplasia prostatica benigna
La dose può essere aumentata raddoppiando
approssimativamente il dosaggio ad intervalli settimanali o
bisettimanali al fine di raggiungere la riduzione dei sintomi
desiderata. La dose di mantenimento usuale è compresa tra
5 mg e 10 mg, somministrati una volta al giorno. Miglioramento
dei sintomi si rileva dopo circa due settimane dall’inizio
del trattamento con terazosina.
I dati attualmente disponibili sono insufficienti per
suggerire un ulteriore miglioramento sintomatico con dosi
superiori a 10 mg/die.
Il trattamento deve essere iniziato usando le compresse da 1
mg per una durata di sette giorni, le compresse da 2 mg per una
durata di 14 giorni, e le compresse da 5 mg per una durata di 7
giorni. La risposta al trattamento dovrà essere
riesaminata ogni quattro settimane. Durante ciascuna fase
dell'aggiustamento della dose possono verificarsi effetti
collaterali transitori. Se gli effetti collaterali dovessero
persistere, si dovrà prendere in considerazione una
riduzione del dosaggio.
Insufficienza renale
Studi di farmacocinetica indicano che pazienti con
funzionalità renale ridotta non richiedono alcuna modifica
nel dosaggio raccomandato.
Bambini
Non sono state determinate sicurezza ed efficacia.
Anziani
Studi di farmacocinetica effettuati nell’anziano
indicano che non sono necessarie modifiche importanti del
dosaggio raccomandato.
Comunque è richiesta particolare cautela per
l'aggiustamento della dose di terazosina.
Se la somministrazione è interrotta per più
giorni la terapia deve essere ristabilita usando il regime di
dose iniziale.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
La dose di terazosina deve essere aggiustata con particolare
attenzione in pazienti con funzionalità epatica
compromessa poiché la terazosina è sottoposta a
metabolismo epatico ed è principalmente escreta dal tratto
biliare.
Non è disponibile esperienza clinica in pazienti con
disfunzione epatica grave.
Modo di somministrazione
La prima compressa, indipendentemente dal dosaggio,
dovrà essere assunta la sera prima di coricarsi. Le
successive compresse dello stesso dosaggio possono essere assunte
al mattino. Le compresse devono essere ingerite con una
sufficiente quantità di liquido (cioè un bicchiere
d'acqua).
La terapia con terazosina per l'ipertensione è un
trattamento a lungo termine che può essere interrotto solo
a giudizio del medico. Nel caso in cui il trattamento con
terazosina fosse interrotto, alla successiva ripresa,
dovrà essere riutilizzata la dose da 1 mg da assumersi al
momento di coricarsi.
�
Terazosina è
controindicata:
In pazienti con ipersensibilità nota al principio
attivo "terazosina", ad altri chinazolinici (prazosina,
doxazosina) o a ciascuno degli eccipienti.
Anamnesi positiva per sincope alla minzione.
�
Negli studi clinici, l’incidenza di ipotensione
ortostatica è stata maggiore nei pazienti trattati con
terazosina per iperplasia prostatica benigna, rispetto ai
pazienti trattati con terazosina per ipertensione.
Nel trattamento dell’ipertrofia prostatica benigna
(IPB), l’incidenza di episodi di ipotensione ortostatica
è stata maggiore nei pazienti con età superiore ai
65 anni ed oltre (5,6%), rispetto a quelli con età
inferiore ai 65 anni (2,6%).
I pazienti devono essere informati sui sintomi
dell'ipotensione ortostatica e devono essere istruiti a sedersi o
coricarsi nel caso in cui questi sintomi si manifestassero
(vedere anche i paragrafi 4.7 Effetti sulla capacità di
guidare e di usare macchinari e 4.8 Effetti indesiderati).
La terapia con terazosina richiede un regolare monitoraggio
clinico.
Nella fase iniziale della terapia (in particolare dopo la
prima dose o quando si aumenta il dosaggio) i pazienti possono
manifestare una grave caduta dei valori pressori.
Possono comparire vertigini, stordimento, debolezza,
sonnolenza e, in rari casi, sincope.
Questo è probabile che accada anche in caso di mancata
assunzione di alcune dosi e successiva ripresa della terapia con
terazosina. I pazienti devono essere allertati su questi
possibili eventi avversi e sulle circostanze in cui possono
verificarsi.
Per minimizzare il rischio di ipotensione ortostatica i
pazienti devono essere monitorati all'inizio della terapia. Dato
che l'incidenza di tale risposta si verifica con dosi maggiori di
quella iniziale raccomandata, il regime di somministrazione
consigliato deve essere seguito con attenzione.
Il paziente deve assumere la prima dose di terazosina al
momento di coricarsi e dovrà evitare cambiamenti bruschi
di posizione o attività che possano essere influenzate da
vertigini o stanchezza.
Questi eventi si possono manifestare particolarmente nei
pazienti anziani.
A causa della sua azione vasodilatatoria la terazosina deve
essere usata con attenzione in pazienti che manifestino una delle
seguenti patologie cardiache:
edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitrale;
grave insufficienza cardiaca;
insufficienza ventricolare destra causata da embolia polmonare
o versamento pericardico;
insufficienza ventricolare sinistra con bassa pressione.
Si raccomanda attenzione quando terazosina è
somministrata in associazione con farmaci che possono influenzare
il metabolismo epatico.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
Come per tutti i farmaci metabolizzati a livello epatico, la
terazosina deve essere usata con particolare attenzione in
pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Poiché non esistono dati dell'utilizzo del farmaco in
pazienti con disfunzione epatica grave, si raccomanda di evitarne
l'uso in questi casi.
Il farmaco non deve essere somministrato a pazienti con rari
problemi ereditari di intolleranza al galattosio; deficit di
lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio.
�
Nei pazienti trattati con terazosina in
associazione ad ACE-inibitori o diuretici, l’incidenza di
vertigini o altri effetti correlati è risultata maggiore,
rispetto all'intera popolazione dei pazienti trattati con
terazosina durante gli studi clinici.
Si dovrà osservare particolare cautela nel caso in cui
la terazosina sia somministrata con altri agenti antiipertensivi
(ACE inibitori, bloccanti dei beta-recettori, antagonisti del
calcio e diuretici), al fine di evitare l'insorgenza di
ipotensione grave. Nel caso in cui terazosina sia associata a un
diuretico o ad altro agente antiipertensivo, potrebbe risultare
necessaria una riduzione del dosaggio e un nuovo aggiustamento
della dose.
E' sconsigliato l'uso di terazosina in associazione con altri
bloccanti degli alfa-recettori.
�
Non è ancora stata stabilita la
sicurezza durante la gravidanza e l'allattamento, anche se non
sono stati rilevati effetti teratogeni nei modelli
animali.
Tuttavia dati nell'animale hanno evidenziato che terazosina
può aumentare la durata della gravidanza o inibire il
parto.
Terazosina non deve pertanto essere usata durante la
gravidanza a meno che il beneficio potenziale non sia superiore
all’eventuale rischio.
L'allattamento al seno deve essere evitato.
�
Con l'assunzione della dose iniziale o nel
caso di reintroduzione della terapia dopo sospensione, si possono
manifestare vertigini, stordimento o sonnolenza.
I pazienti devono essere avvertiti dei possibili eventi
avversi e delle circostanze in cui si potrebbero manifestare e
devono evitare di mettersi alla guida o di effettuare lavori
pericolosi durante le prime 12 ore successive alla dose iniziale
o quando la dose sia aumentata.
�
Terazosina, come altri antagonisti dei recettori
alfa-adrenergici, può provocare sincope. Manifestazioni
sincopali possono manifestarsi tra 30 e 90 minuti dopo
l'assunzione della dose iniziale.
La sincope si è verificata occasionalmente per aumenti
rapidi di dosaggio o per l’introduzione di un altro agente
antiipertensivo.
Negli studi clinici sull’ipertensione, l’incidenza
di episodi sincopali è risultata di circa l’1%.
Nella maggior parte dei casi, l'evento è stato imputato ad
una grave ipotensione ortostatica, sebbene occasionalmente
l’episodio sincopale sia stato preceduto da tachicardia con
una frequenza da 120 a 160 battiti al minuto.
In caso di sincope il paziente dovrà essere posto in
posizione supina e assistito con adeguati trattamenti di
supporto.
Episodi di vertigine, stordimento o svenimento potranno
verificarsi nel caso in cui il paziente passi velocemente dalla
posizione seduta o distesa alla posizione eretta. I pazienti
dovranno essere avvisati di tale eventualità e istruiti a
sdraiarsi non appena tali sintomi dovessero apparire e, al fine
di impedire il ripetersi di tali episodi, rimanere seduti per
alcuni minuti prima di alzarsi.
Questi eventi avversi sono autolimitanti e, nella maggior
parte dei casi, non si manifestano nuovamente dopo l'inizio della
terapia né nel caso di aggiustamento della dose.
Segnalazione di eventi avversi con terazosina
Gli eventi avversi più comuni sono stati astenia,
palpitazioni, nausea, edema periferico, vertigine, sonnolenza,
congestione nasale/rinite e visione offuscata/ambliopia.
Inoltre, sono stati segnalati: dolore alla schiena, cefalea,
tachicardia, ipotensione ortostatica, sincope, edema, aumento di
peso, dolore alle estremità, diminuzione della libido,
depressione, nervosismo, parestesie, vertigini, dispnea, sinusite
e impotenza.
Altre reazioni avverse segnalate in studi clinici o riportate
durante la commercializzazione, ma non chiaramente associate
all’uso di terazosina, sono: dolore al torace, edema
facciale, febbre, dolore addominale, dolore al collo, dolore alle
spalle, vasodilatazione, aritmia, costipazione, diarrea,
xerostomia, dispepsia, flatulenza, vomito, gotta; artralgia,
artrite, disturbi alle articolazioni, mialgia, ansietà,
insonnia, bronchite, epistassi, sintomi di influenza, faringite,
rinite, sintomi di raffreddore, prurito, eruzione cutanea,
aumento della tosse, sudorazione, visione alterata,
congiuntivite, ronzii, pollachiuria, infezione delle vie urinarie
e incontinenza urinaria principalmente nelle donne in
menopausa.
Sono stati segnalati due casi di reazioni anafilattoidi gravi
in concomitanza con la somministrazione di terazosina.
Esperienza post-marketing: sono stati segnalati casi di
trombocitopenia e priapismo. È stata segnalata
fibrillazione atriale: tuttavia, non è stato stabilito un
rapporto causa-effetto.
Test di laboratorio: nel corso di studi clinici
controllati, sono state osservate lievi ma significative
diminuzioni nel valore dell’ematocrito,
dell’emoglobina, dei leucociti, del contenuto proteico
totale e dell’albumina. Questi risultati di laboratorio
suggeriscono la possibilità di emodiluzione. Una durata
del trattamento con terazosina protratto fino a 24 mesi non ha
avuto effetti significativi sui livelli dell’antigene
prostatico specifico (PSA).
�
Nel caso la somministrazione di
terazosina provocasse ipotensione acuta, sono di primaria
importanza interventi di supporto cardiovascolare. Il ripristino
di valori pressori normali e la normalizzazione della frequenza
del battito cardiaco possono essere ottenuti mantenendo il
paziente in posizione supina. Se questo intervento risultasse
inadeguato, lo stato di shock dovrà essere trattato con
plasma expander e, se necessario, potranno essere somministrati
successivamente vasopressori. La funzionalità renale
dovrà essere monitorata e si dovranno applicare misure
generali di supporto, a seconda delle necessità.
La dialisi non è di beneficio, in quanto i dati di
laboratorio indicano che la terazosina ha un elevato legame alle
proteine plasmatiche.
�
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti
dei recettori alfa-adrenergici.
Codice atc: G04CA03.
Uso nell’ipertensione
Sebbene il meccanismo esatto dell’azione ipotensiva
della terazosina non sia stato determinato, la dilatazione dei
vasi sanguigni periferici è determinata principalmente
dall’antagonismo competitivo per i recettori
alfa-1-adrenergici postsinaptici. La terazosina produce
generalmente una graduale diminuzione iniziale della pressione
sanguigna seguita da un’azione antiipertensiva
protratta.
L’esperienza clinica indica che alla somministrazione di
dosi terapeutiche di terazosina si associa una diminuzione,
rispetto ai valori pre-trattamento, del 2-5% della concentrazione
totale di colesterolo nel plasma, e una diminuzione del 3-7%
nella concentrazione delle frazioni LDLc +
VLDLc combinate.
Uso nell’iperplasia prostatica benigna (IPB)
Alcuni studi indicano che l’antagonismo dei recettori
alfa1-adrenergici è utile nel migliorare i
parametri urodinamici in pazienti affetti da ostruzione vescicale
cronica, come da iperplasia prostatica benigna.
I sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (IPB) sono
principalmente causati dalla presenza di una prostata ingrandita
e dall’incremento del tono della muscolatura liscia della
vescica e della prostata, che è regolato dai recettori
alfa1-adrenergici.
Nel corso di esperimenti in vitro è stato
dimostrato che la terazosina antagonizza le contrazioni del
tessuto prostatico umano indotte da fenilefrina. In studi clinici
è stato dimostrato che terazosina è in grado di
migliorare l’urodinamica e la sintomatologia in pazienti
affetti da iperplasia prostatica benigna (IPB).
�
Assorbimento
La terazosina è ben assorbita (80-100%). La terazosina
ha un minimo effetto di "primo passaggio" e la dose quasi
completa di terazosina è disponibile a livello sistemico.
I picchi di concentrazione plasmatica sono raggiunti
approssimativamente 1-2 ore dopo somministrazione orale a
digiuno.
La biodisponibilità non è influenzata
significativamente dall'assunzione di cibo.
Distribuzione
Circa il 90-94% di terazosina si lega alle proteine
plasmatiche. Il legame proteico è indipendente dalle
concentrazioni totali del principio attivo.
Biotrasformazione
I principali metaboliti della terazosina sono derivati da
processi di demetilazione e coniugazione.
Eliminazione
Approssimativamente il 10% - 20% di terazosina somministrata
per via orale è escreta immodificata rispettivamente nelle
urine e nelle feci.
Circa il 40% della dose di terazosina somministrata è
eliminata con le urine e il 60% con le feci. L'emivita totale di
eliminazione è di circa 8-13 ore.
Linearità/non linearità di
farmacocinetica
Dopo somministrazione orale di terazosina l'AUC ed il
Cmax aumentano in proporzione al dosaggio se si
oltrepassa il range raccomandato (2-10 mg).
�
Cancerogenicità:è stato dimostrato che
la terazosina induce tumori benigni a livello della midollare
surrenale in ratti di sesso maschile se somministrata ad alti
dosaggi per un lungo periodo di tempo. Nessun evento di questo
tipo è stato osservato in ratti di sesso femminile o negli
studi sui topi.Non è nota la rilevanza di tali
scoperte in riferimento all’uso clinico del principio
attivo sull’uomo.
Non esiste evidenza di un effetto genotossico della terazosina
da studi in vitro e in vivo sul potenziale mutageno della
sostanza.
�
Lattosio monoidrato, amido di mais, povidone (K-30),
crospovidone, talco, magnesio stearato, ossido di ferro (E172),
ferro ossido rosso (E172).
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Non applicabile
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2 anni
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Conservare a temperatura non superiore ai
25° C. Conservare nella confezione originale.
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Blister PVC/PVDC da 14� compresse.
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Nessuna in particolare.
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Teva Pharma Italia S.r.l. - Viale G. Richard, 7 - 20143
Milano
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Terazosina Teva 14 compresse 5 mg - A.I.C. n. 035295120/MG
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23.08.2002
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Luglio 2002
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