TESLASCAN 0,01 mmol/mlsoluzioneper infusione endovenosa.
TESLASCAN 0,01 mmol/mlsoluzioneper infusione endovenosa (soluzione limpida da giallo chiaro a scuro).
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Principio Attivo |
Contenuto per ml |
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Mangafodipir trisodico (anidro) equiv. mangafodipir |
����������������������� 7,57 mg equiv.�������������� 0,01 mmol (10 mmol) ����������������������� 6,91 mg |
Per gli eccipienti, vedere 6.1
Soluzione per infusione endovenosa.
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Medicinale solo per uso diagnostico
Mezzo di contrasto impiegato nella diagnostica per immagini in risonanza magnetica (MRI) per il rilevamento di lesioni epatiche sospette di essere dovute a malattia metastatica o carcinoma epatocellulare. In aggiunta alla MRI per assistere nell’indagine di lesioni pancreatiche focali.
Il prodotto è da utilizzare in singola somministrazione endovenosa, non è stato studiato a dosiripetute. Va somministrato per infusione endovenosa alla velocità di 2-3 ml/min per l’imaging del fegato e alla velocità di 4-6 ml/min per l’imaging del pancreas.
Una intensificazione del contrasto prossima al massimo valore è generalmente osservata� nel parenchima epatico e pancreatico normaledopo 15-20 minuti dall'inizio della somministrazione e si mantiene per� circa 4 ore.
Ai dosaggi clinici il mezzo di contrasto non mostra alcun effetto-T2, e le immagini pesate in T2 prima e dopo contrasto sono risultate equivalenti. Nell’uso clinico TESLASCAN è stato studiato ad intensità di campo da 0,5 a 2,0 Tesla.
Dosaggio per gli adulti
Il dosaggio consigliato è di 0,5 ml/kg di peso corporeo (5 µmol/kg p.c.), che corrisponde per una persona di 70 kg ad una dose di 35 ml. Oltre i 100 kg di peso corporeo, 50 ml sono normalmente sufficienti a garantire un contrasto adeguato alle esigenze diagnostiche.
Dosaggio per gli anziani
La farmacocinetica nei pazienti anziani non è stata studiata. Comunque, gli studi clinici effettuati fino ad oggi non indicano che sia richiesto un adattamento della dose.
Bambini
La sicurezza e l' efficacia nei pazienti di età inferiore a 18 anni non sono state ancora� documentate.
Gravidanza ed allattamento. Ipersensibilità al prodotto o ai suoi costituenti. Feocromocitoma. Importante riduzione della funzionalità epatica (Child-Pugh classe C), specialmente in caso di malattie epatobiliari ostruttive severe. Funzionalità renale gravemente ridotta.
Raramente si possono manifestare reazioni da ipersensibilità (orticaria e altre possibili manifestazioni allergiche) o reazioni anafilattoidi.
È necessaria una competenza nelle pratiche e tecniche di rianimazione e di trattamento dell'anafilassi e l'immediata disponibilità dei farmaci e presidi strumentali.
Particolare attenzione deve essere posta in pazienti con gravi patologie cardiovascolari ed in pazienti con lesioni alla barriera emato-encefalica e gravi cerebropatie.
La nutrizione parenterale a lungo termine con aggiunta di manganese può causare accumulo di manganese nei gangli basali, ciò deve essere tenuto in considerazione durante la somministrazione di TESLASCAN in pazienti sottoposti a tale terapia.
Nessuno studio di interazione specifica è stato effettuato con TESLASCAN.
Gravidanza
Non esistono esperienze sull'impiego di TESLASCAN nelle donne in gravidanza. TESLASCAN � non deve essere usato in caso di gravidanza (Vedere punto 4.3).
Prima di somministrare TESLASCAN alle donne in età fertile, la presenza di un’eventuale gravidanza deve essere esclusa.
Studi condotti sui ratti hanno mostrato effetti teratogeni in seguito a somministrazioni ripetute di TESLASCAN nel periodo di organogenesi più attiva. TESLASCAN causa fetotossicità ed embriotossicità nei conigli. TESLASCAN non è teratogenico nei conigli. TESLASCAN non ha effetti� sulla fertilità maschile o femminile nei ratti.
Allattamento
L'entità di escrezione di TESLASCAN nel latte umano non è conosciuta. L'allattamento deve essere sospeso prima della somministrazione e deve essere ripreso 14 giorni dopo la somministrazione di TESLASCAN.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
La maggior parte delle reazioni avverse segnalate sono state transitorie e di lieve intensità. Gli effetti indesiderati più frequentemente riferiti sono: sensazione di calore e flush cutaneo, cefalea, nausea, vomito, altri disturbi gastrointestinali (quali dolore addominale, diarrea, flatulenza) e sensazione di alterazioni del gusto. Meno frequentemente sono state osservate reazioni da ipersensibilità (reazioni cutanee, riniti, faringiti), vertigini, palpitazioni, dolore toracico, ipertensione edisagioconseguente all’iniezione. Raramente sono stati riferiti disturbi visivi, febbre e parestesie. Possono verificarsi reazioni anafilattoidi.
Mangafodipir può causare transitori aumenti di bilirubina e transaminasi epatiche e transitorie riduzioni dello zinco nel plasma.
È possibile un aumento della frequenza delle reazioni avverse non gravi, di intensità lieve e moderata, a carattere transitorio come la sensazione di calore ed il flush cutaneo, quando TESLASCAN viene somministrato alla massima velocità consigliata (4-6 ml/min).
Non sono state segnalate reazioni avverse clinicamente importanti nei volontari sani a dosaggi 5 volte superiori� alla dose clinica (dose massima studiata).
Alte dosi di manganese possono avere effetti inotropi negativi e vasodilatatori, così come possono determinare alterazioni della conduzione e del ritmo cardiaco a causa dell’azione antagonista del calcio.
In caso di sovradosaggio il trattamento deve essere sintomatico e mirato a mantenere le funzioni vitali. Non esiste antidoto per questo mezzo di contrasto.
Mangafodipir ed i suoi metaboliti superano le membrane con soglia selettiva di 10-30 kDa e sono molto probabilmente dializzabili con membrane convenzionali.
Categoria farmacoterapeutica: Mezzo di contrasto paramagnetico per imaging in risonanza magnetica (MRI).
Codice ATC: V08C A05.
Mangafodipir è un chelato contenente manganese - metallo con proprietà paramagnetiche responsabile dell'effetto di intensificazione del contrasto in risonanza magnetica - ed il legante fodipir (dipiridossil difosfato). Il manganese è principalmente� assorbito dal parenchima epatico normale e anche nel pancreas così ci si può attendere un aumento del contrasto tra il tessuto anormale e quello normale.
L'effetto di contrasto del prodotto in risonanza magnetica è dovuto alla riduzione del tempo di rilassamento longitudinale (T1) nei tessuti bersaglio con risultante incremento dell'intensità del segnale (luminosità), per esempio, del parenchima epatico e pancreatico. L'intensificazione del contrasto in entrambi gli organi raggiunge il massimo intorno alle 4 ore dal termine della somministrazione. L'intensificazione di alcuni tipi di lesione, come le metastasi epatiche e gli epatocarcinomi, può essere rilevabile fino a 24 ore. Studi clinici hanno evidenziato che TESLASCAN� agevola la rilevazione di lesioni epatiche in pazienti che presentano tali lesioni.
TESLASCAN è isotonico rispetto al sangue ed ai liquidi fisiologici dell’organismo.
Mangafodipir trisodio è metabolizzato (defosforilato) e gli ioni manganese sono rilasciati dal mangafodipir dopo uno scambio con lo zinco plasmatico (principalmente) dopo somministrazione endovenosa. Il manganese ed il suo legante (fodipir), possedendo caratteristiche farmacocinetiche differenti, vengono eliminati per vie diverse.
L'emivita iniziale media del manganese nel plasma è di 20 minuti o meno, con una significativa captazione da parte del fegato, pancreas, rene e milza. L'emivita� iniziale del legante nel plasma è di circa 50 minuti. Il volume di distribuzione del manganese è compreso tra 0,5 e 1,5 l/kg, mentre quello del� fodipir tra 0,17 e 0,45 l/kg. Dopo metabolizzazione, la quasi totalità del legante (fodipir) è escreta con le urine entro 24 ore, con una parte trascurabile� eliminata con le feci. Circa il 15-20% del manganese è eliminato con le urine entro 24 ore, la maggior parte del rimanente è escreto con le feci nei 4 giorni seguenti.
Nel sangue umano intero in vitro, il legame del manganese con le proteine è circa il 27%, mentre il legame del fodipir con le proteine è trascurabile.
Non sono stati rilevati particolari rischi per gli uomini negli studi preclinici tradizionali di genotossicità, di sicurezza farmacologica e di validazione cinetica e metabolica. Gli eventi avversi relativi agli studi di tossicità a dosi� ripetute sono stati i seguenti:
Tossicità epatica (colangioepatite) è stata osservata nei cani a dosaggi relativamente bassi, mentre adeguati margini di sicurezza sono stati evidenziati nei ratti e nelle scimmie.
Mangafodipir è teratogeno nei ratti; determina un incremento delle anomalie scheletriche fetali quando è stato somministrato alle femmine di ratto giornalmente per via endovenosa a dosi leggermente superiori rispetto ai dosaggi clinici. È stata osservata nei conigli embrio- e fetotossicità.
Sono inclusi i seguenti eccipienti:
Acido ascorbico, cloruro di sodio, idrossido di sodio e/o acido cloridrico (per la correzione del pH), acqua per preparazioni iniettabili.
TESLASCAN presenta le seguenti caratteristiche fisicochimiche:
Osmolalità (mosmol/kg H20) a 37 °C����������������������������������������� 290
Viscosità (mPa ×s) a 20 °C�������������������������������������������������������� 1,0
Viscosità (mPa ×s) a 37 °C�������������������������������������������������������� 0,7
Densità (g/ml) a 20 °C�������������������������������������������������������������� 1,01
TESLASCAN non deve essere miscelato direttamente con altri farmaci.
Si devono usare ago cannule separate.
24 mesi se conservato al riparo dalla luce.
TESLASCAN deve� essere conservato al riparo dalla luce.
Il prodotto è presentato in flaconcini di vetro da 50 ml con collo stretto (Ph.Eur. Tipo 1, sulfurotrattato) incolore borosilicato ad alta resistenza. I contenitori sono chiusi con tappo di gomma Carbonblack da 20 mm, chiuso ermeticamente con capsule di alluminio con parte superiore in polipropilene colorato.TESLASCAN è confezionato in scatole da 1 flaconcino x 50 ml e da 10 flaconcini x 50 ml.
Come per tutti i prodotti per uso parenterale, i flaconcini di TESLASCAN� devono essere ispezionati visivamente prima dell'uso� per verificare l'integrità del contenitore e l'assenza di materiale particolato. I flaconcini vanno utilizzati una sola volta e il mezzo di contrasto non utilizzato deve essere scartato.
Il volume richiesto per la somministrazione al paziente deve essere calcolato e somministrato in modo appropriato (infusione endovenosa). Il volume in eccesso deve essere eliminato dal flaconcino prima dell'infusione endovenosa.
Per garantire che il mezzo di contrasto venga iniettato in modo completo, il tubo di connessione può essere lavato con soluzione fisiologica salina (NaCl 0,9%).
NYCOMED IMAGING AS
Nycoveien 1-2,
P.O.Box 4220 Torshov
N-0401 OSLO, NORVEGIA
EU/1/97/40/001-2
AIC N. 034007029
AIC N. 034007017
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22 maggio 1997
- [Vedi Indice]
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26 marzo 2001