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- [Vedi Indice]Ogni ml di collirio, soluzione 0,50% contiene: timololo maleato mg 6,83 (pari a timololo mg 5,00).
Ogni ml di collirio, soluzione 0,25% contiene: timololo maleato mg 3,42 (pari a timololo mg 2,50).
Collirio, soluzione
- [Vedi Indice]Timoptol è indicato in:
pazienti con ipertensione ocularepazienti con glaucoma cronico ad angolo apertopazienti afachici con glaucomapazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d'angolo, spontanea o iatrogena, nell'occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione endoculare.
Timoptol è anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.
Timoptol è disponibile in soluzione oftalmica sterile allo 0,25% e allo 0,50%. Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di soluzione allo 0,25% nell'occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta clinica non è adeguata, la posologia può essere variata somministrando una goccia allo 0,50% in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia può essere proseguita con un'unica somministrazione giornaliera.
- Uso pediatrico
La posologia iniziale consigliata è una goccia di Timoptol allo 0,25% nell'occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma. La posologia può essere aumentata ad una goccia di soluzione allo 0,50% nell'occhio affetto ogni 12 ore se necessario.
- Uso con altri farmaci antiglaucoma
Qualora fosse necessario un più marcato controllo della pressione endoculare, si possono somministrare miotici, adrenalina e per via sistemica inibitori dell'anidrasi carbonica. Quando Timoptol va aggiunto ad un'altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di Timoptol allo 0,25% in ogni occhio due volte al giorno. Se è richiesta una posologia maggiore di Timoptol sostituire con una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.
- Trasferimento da altra terapia
Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un dosaggio appropriato per un giorno ed iniziare il giorno successivo il trattamento con Timoptol: una goccia di Timoptol allo 0,25% nell'occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta clinica è inadeguata, si può aumentare la dose ad una goccia di Timoptol allo 0,50% due volte al giorno.
Quando i pazienti vengono trasferiti da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno continueranno con il farmaco già in uso ed aggiungeranno una goccia di Timoptol allo 0,25% in ogni occhio due volte al giorno. Il giorno seguente sospenderanno completamente il farmaco usato in precedenza e continueranno con Timoptol allo 0,25%. Se è richiesto un dosaggio più alto di Timoptol, sostituire con una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio due volte al giorno.
Timoptol è controindicato in pazienti con asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva; bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno. Ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.
Come con l'uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta a Timoptol dopo terapia prolungata. Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non è stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l'iniziale stabilizzazione.
Come altri farmaci oftalmici applicati topicamente, Timoptol può essere assorbito per via sistemica. Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica. Pazienti che sono già in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva Timoptol debbono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta-blocco.
Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con Timoptol. In pazienti con una storia di una grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente sorvegliati e la frequenza del polso deve essere attentamente controllata. In seguito alla somministrazione di Timoptol sono state riportate reazioni respiratorie e cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e raramente morte in associazione a scompenso cardiaco.
Impiegare con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemici per la possibilità di mascherare i sintomi di ipoglicemia.
Altrettanto può mascherare i sintomi di ipertiroidismo.
In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l'obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell'angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico. Timoptol ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla . Quando Timoptol è usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo.
- Uso pediatrico
L'uso di Timoptol non è raccomandato negli infanti prematuri o nei neonati.
Esiste la possibilità di effetti additivi e di insorgenza di ipotensione e/o marcata bradicardia quando Timoptol è somministrato insieme ad un calcio antagonista, a farmaci depletanti le catecolamine ed agenti beta-bloccanti. Sebbene Timoptol impiegato da solo abbia uno scarso o nessun effetto sul diametro pupillare, occasionalmente è stata riferita midriasi risultante da una terapia concomitante con adrenalina.
Timoptol non è stato studiato nelle donne in gravidanza; quindi il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi. A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate da timololo in bambini in allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l'allattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Non interferisce sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
Timoptol è in genere, ben tollerato. I seguenti effetti indesiderati sono stati riscontrati o in studi clinici o da quando il farmaco è stato posto in vendita.
- Sensi speciali: segni e sintomi di irritazione oculare inclusi congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilità corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica), diplopia e ptosi.
- Apparato tegumentario: sono state riportate reazioni di ipersensibilità, inclusi rash localizzati o generalizzati e orticaria.
- Cardiovascolari e respiratori: l'aggravamento o la precipitazione di certi disordini cardiovascolari o polmonari sono stati riportati, presumibilmente correlati agli effetti sistemici dei beta-bloccanti. Questi sono: ipotensione, bradicardia, aritmia, lipotimia, blocco cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, scompenso cardiaco congestizio, palpitazione, arresto cardiaco, broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.
- Organismo nella sua interezza: cefalea, astenia, nausea, vertigini, depressione, sintomi d'ipoglicemia in insulino-dipendenti, affaticamento.
Le seguenti reazioni indesiderate sono state riportate, ma una relazione causale alla terapia con Timoptol non è stata stabilita: edema maculare cistoide afachico, secchezza delle fauci, congestione nasale, anoressia, dispepsia, nausea, vertigini, effetti sul S.N.C. (es. cambiamenti comportamentali incluso confusione, allucinazioni, ansia, disorientamento, nervosismo, sonnolenza ed altri disturbi psichici), ipertensione, e fibrosi retroperitoneale.
Effetti collaterali potenziali
Questi altri effetti indesiderati sono stati riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione orale, e possono essere considerati effetti potenziali del timololo maleato soluzione oftalmica:
- Organismo in generale: Dolore toracico, dolore alle estremità, diminuita resistenza all'esercizio, perdita di peso.
- Cardiovascolari: Blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle estremità, claudicatio, peggioramento dell'insufficienza arteriosa e dell'angina pectoris, vasodilatazione.
- Sistema digestivo: Vomito, diarrea ed epatomegalia.
- Sistema endocrino: Iperglicemia e ipoglicemia.
- Apparato tegumentario: Prurito, irritazione cutanea, aumentata pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso).
- Sistema muscoloscheletrico: Artralgia.
- Sistema nervoso: Vertigini, parestesia e locale indebolimento.
- Psichiatrici: Diminuita concentrazione, incubi, aumento dell'attività onirica, insonnia e diminuzione della libido.
- Sistema respiratorio: Rantoli e tosse.
- Sensi speciali: Tinnito e secchezza oculare.
- Sistema urogenitale: Impotenza e difficoltà nella minzione.
- Valori clinici di laboratorio: Cambiamenti importanti clinicamente nei parametri standard di laboratorio sono stati raramente associati con la somministrazione di Timoptol. Ci furono lievi aumenti nell'azotemia, nel potassio serico e nell'acido urico e minime diminuzioni nell'emoglobina e nell'ematocrito, ma non furono ingravescenti o associati a manifestazioni cliniche.
Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell'uomo. I più comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta-bloccante per via sistemica sono rappresentati da bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta. In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica. Gli studi hanno mostrato che il timololo non viene prontamente dializzato.
In caso di bradicardia sintomatica somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25-2 mg. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l'uso di un pacemaker cardiaco transvenoso. In caso di ipotensione somministrare farmaci pressori simpaticomimetici. Nei casi refrattari si è dimostrato utile il glucagone cloridrato. In caso di broncospasmo isoproterenolo cloridrato ed eventualmente aminofillina. In caso di scompenso cardiaco acuto digitale, diuretici, ossigeno; nei casi refrattari aminofillina per via endovenosa e se necessario glucagone cloridrato. In caso di blocco cardiaco (II o III grado) impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.
Timoptol riduce la pressione endoculare elevata e normale sia in presenza che in assenza di glaucoma. La pressione endoculare elevata è un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita visiva del glaucomatoso. Più alto è il livello della pressione endoculare, maggiore è la probabilità di perdita del campo visivo e di danno a livello del nervo ottico. Timoptol è un farmaco bloccante i recettori beta-adrenergici, non selettivo, privo di significativa attività simpaticomimetica intrinseca, come pure di effetto deprimente diretto a livello miocardico e di effetto anestetico locale (stabilizzante di membrana). L'inizio dell'effetto di Timoptol si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l'instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1-2 ore. Un abbassamento significativo della pressione endoculare può persistere per un periodo di 24 ore con Timoptol allo 0,25% o allo 0,50%. Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne. Osservazioni ripetute in un arco di tempo di 3 anni indicano che l'azione di Timoptol nel ridurre la pressione endoculare è ben mantenuta. La sua azione antiipertensiva implica probabilmente una ridotta formazione dell'umore acqueo anche se è stato osservato un leggero aumento nella facilitazione del deflusso. A differenza dei miotici, Timoptol riduce la pressione endoculare con poco o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare. In questo modo modificazioni dell'acuità visiva dovute ad una aumentata accomodazione non sono comuni e non si manifestano visione offuscata o oscurata e cecità notturna prodotte da miotici. Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l'impossibilità di vedere l'opacità intorno al cristallino quando la pupilla è ristretta da miotici. Timoptol è stato anche usato in pazienti glaucomatosi che portano lenti a contatto rigide convenzionali (PMMA) ed è stato in genere ben tollerato. Timoptol non è stato studiato nei pazienti che usano lenti realizzate con materiali differenti dal polimetilmetacrilato (PMMA).
Non si sono osservati effetti indesiderati a livello oculare in conigli e cani trattati topicamente con Timoptol nel corso di studi della durata di 1 e 2 anni rispettivamente.
In uno studio della durata di 2 anni sulla somministrazione orale di timololo maleato in ratti, si è verificato un aumento statisticamente significativo (p £ 0,05) dell'incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi trattati con dosi 300 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell'uomo (1 mg/kg/die). Tali differenze non furono osservate in ratti trattati con dosi pari a 25-100 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo. Si è verificato un aumento statisticamente significativo (p £ 0,05) dell'incidenza complessiva di neoplasia in topi femmine a livelli di dosaggio pari a 500 mg/kg/die. Timololo maleato si è mostrato privo di potenziale mutagenico quando valutato in vivo (topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro mediante analisi di trasformazione neoplastica della cellula (fino a 100 mg/kg/die). Studi sulla fertilità e sulla riproduzione in ratti non hanno mostrato effetti indesiderati sulla fertilità nel maschio e nella femmina a dosi fino a 150 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo.
Studi di teratogenicità con timololo in topi e conigli a dosi fino a 50 mg/kg/die (50 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo) non hanno mostrato segni di malformazioni fetali. Sebbene a questi dosaggi si fosse osservato un ritardo dell'ossificazione fetale, non si sono osservati effetti indesiderati sullo sviluppo postnatale della prole. Dosi di 1.000 mg/kg/die (1.000 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo) si sono dimostrate materno-tossiche ed hanno causato un aumento del numero di aborti fetali. Un aumento degli aborti fetali è stato anche osservato nei conigli trattati con dosi 100 volte superiori la dose orale massima raccomandata nell'uomo, in questo caso senza apparente materno-tossicità.
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Per gli eccipienti, vedere `06.1 Eccipienti'.
Sodio fosfato monobasico idrato; sodio fosfato bibasico anidro; benzalconio cloruro (soluzione al 50%); acqua per preparazioni iniettabili.
Con lenti a contatto morbide, per la presenza del benzalconio cloruro.
Validità: 3 anni a confezionamento integro.
Il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
Il collirio è contenuto in un flaconcino munito di imbuto contagocce di polietilene a bassa densità, chiuso con un coperchio a vite di polipropilene, e sigillato con cappuccio di plastica trasparente di polietilene a bassa densità solidale con il corpo del flaconcino.
Timoptol collirio, soluzione 0,25% - fl da 3 ml
Timoptol collirio, soluzione 0,50% - fl da 3 ml
Timoptol collirio, soluzione 0,25% - fl da 5 ml
Timoptol collirio, soluzione 0,50% - fl da 5 ml
Nessuna istruzione particolare.
MERCK SHARP & DOHME CHIBRET - FRANCIA
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Timoptol collirio, soluzione 0,25% - fl da 3 ml AIC n. 024278018
Timoptol collirio, soluzione 0,50% - fl da 3 ml AIC n. 024278032
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Giugno 2000
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