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- [Vedi Indice]Ogni confetto contiene: imipramina cloridrato mg 10.
Confetti
- [Vedi Indice]Depressione endogena. Fase depressiva della psicosi maniaco depressiva. Depressione reattiva. Depressione mascherata. Depressione neurotica. Depressione in corso di psicosi schizofreniche. Depressioni involutive. Depressioni gravi in corso di malattie neurologiche o di altre affezioni organiche. Enuresi dell'adolescenza.
Si inizia in genere il trattamento con 1 confetto (10 mg) pro/die per 3 giorni; si aumenta successivamente di 1 confetto ogni 3 giorni fino al raggiungimento della dose ottimale (3-5 confetti al giorno), che viene mantenuta per tutta la durata del trattamento.
Enuresi nottura: i confetti vanno somministrati la sera, dopo cena. Eventualmente si somministri 1 confetto anche nel pomeriggio.
Ipersensibilità nota verso i componenti. Glaucoma. Ipertrofia prostatica, stenosi pilorica ed altre affezioni stenosanti dell'apparato gastroenterico e genito-urinario. Malattie epatiche. Insufficienza cardiaca. Disturbi del ritmo e della conduzione miocardica. Periodo di ricupero post-infartuale. Gravidanza accertata o presunta. Allattamento. Soggetti di età inferiore a 12 anni, tranne i casi di enuresi notturna, nei quali il prodotto può essere usato in dosi opportune e solo nei bambini al di sopra dei 6 anni di età.
Tenuto conto delle proprietà farmacologiche del preparato, estrema cautela richiede l'impiego nei pazienti con affezioni cardiovascolari, nei quali possono verificarsi tachicardia, turbe del ritmo e della conduzione cardiaca ed insufficienza cardiocircolatoria. In tali soggetti è pertanto necessario eseguire periodici controlli elettrocardiografici.
Una stretta sorveglianza clinica e strumentale è inoltre richiesta negli anziani, nei pazienti ipertiroidei od in trattamento con ormoni tiroidei, ovvero in quelli che assumono il medicamento antidepressivo ad alte dosi.
Gli antidepressivi triciclici possono abbassare la soglia convulsiva. Il loro impiego, quindi, negli epilettici e nei pazienti con affezioni cerebrali organiche o con predisposizone alle convulsioni, è consentito solo sotto stretta sorveglianza del medico.
Quando l'imipramina viene utilizzata per migliorare lo stato depressivo in corso di morbo di Parkinson, particolare attenzione richiede l'associazione con farmaci specifici (L-dopa ed altri).
Per i suoi evidenti effetti anticolinergici, il preparato deve essere somministrato con attenzione negli anziani ed in tutti quei pazienti (come quelli con affezioni oculari, gastroenteriche, ecc.) nei quali può risultare dannosa un'eccessiva attività parasimpaticolitica.
Poiché il farmaco può causare ipotensione ortostatica, variazioni della glicemia, turbe dell'emopoiesi, del fegato e del rene, è raccomandabile eseguire periodici controlli della pressione arteriosa, della glicemia, della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale, con speciale riguardo agli ipertesi, ai diabetici, ai nefropatici e nei soggetti con affezioni, in atto o pregresse, dell'apparato emopoietico. In caso di comparsa di febbre, angina ed altri sintomi influenzali, è indispensabile un controllo della crasi ematica, onde svelare precocemente la presenza di agranulocitosi, che occasionalmente è stata segnalata durante la terapia con antidepressivi triciclici. Con l'uso di imipramina possono verificarsi reazioni allergiche o da fotosensibilizzazione; è possibile l'ipersensibilità crociata tra i vari composti triciclici ad azione antidepressiva.
Si tenga inoltre presente che il preparato può causare indesiderati effetti neuropsichici, come la comparsa di reazioni ipomaniacali, l'attivazione di quadri schizofrenici latenti e modificazioni comportamentali nei bambini. Ciò deve essere tenuto presente, tra l'altro, nella definizione dello schema posologico, che, sebbene strettamente individuale, dovrà essere in genere quello che consente l'assunzione della dose minima efficace.
Nei soggetti depressi esiste sempre il rischio di suicidio; estrema cautela richiede quindi l'impiego degli antidepressivi, i quali possono eliminare l'inibizione psicomotoria prima di avere esercitato un effetto sugli altri sintomi. L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Si raccomanda di non assumere bevande alcoliche durante la cura.
Da usare solo sotto il controllo del Medico.
Tenere fuori della portata dei bambini.
Inibitore delle monoaminossidasi: gli antidepressivi triciclici non debbono essere associati a farmaci IMAO per la possibilità di gravi effetti collaterali (ipertermia, convulsioni, coma, exitus); qualora si renda indispensabile sostituire un IMAO con un triciclico, è necessario lasciar trascorrere un intervallo di almeno due settimane.
Farmaci ipotensivi: gli antidepressivi triciclici bloccano il recupero sinaptico della guanetidina e di altri ipotensivi con analogo meccanismo d'azione, riducendo l'attività terpeutica.
Farmaci simpaticomimetici: durante il trattamento non debbono, in genere, essere somministrati farmaci simpaticomimetici, i cui effetti, specie quelli sul cuore e sul circolo, possono essere sensibilmente accentuati. L'associazione tra imipramina e L-dopa facilita la comparsa di ipotensione e di aritmie cardiache. Il malato dovrà inoltre evitare l'uso di decongestionanti nasali e di prodotti usati nella cura dell'asma e delle pollinosi, contenente sostanze simpaticomimetiche.
Farmaci anticolinergici: attenzione richiede l'impiego di farmaci parasimpaticolitici, specie quelli utilizzati nella terapia del morbo di Parkinson.
Sostanze ad azione depressiva sul SNC: gli antidepressivi triciclici possono accentuare l'azione di tali farmaci, come gli ipnotici, i sedativi, gli ansiolitici e gli anestetici. Il trattamento antidepressivo dovrebbe essere sospeso, quanto più precocemente consentito dalla situazione clinica, prima di un intervento chirurgico di elezione.
Altri farmaci: i farmaci triciclici, per la loro azione anticolinergica, possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico; alcune sostanze, come l'L-dopa ed il fenilbutazone, possono essere trattenuti per un periodo sufficiente alla loro inattivazione nello stomaco. I barbiturici, per il loro effetto induttivo sui sistemi microsomiali del fegato, possono stimolare il metabolismo del farmaco, mentre varie fenotiazine, l'aloperidolo e la cimetidina ne possono ritardare l'eliminazione, aumentandone la concentrazione ematica. Il legame dell'imipramina con le proteine del plasma può essere ridotto per competizione da fenitoina, fenilbutazone, acido acetilsalicilico, scopolamina e fenotiazine.
Da non usare in gravidanza accertata o presunta.
La sostanza attiva passa nel latte materno.
Il prodotto può indurre turbe della visione, attenuare la prontezza dei riflessi ed interferire sul normale grado di vigilanza; di ciò debbono essere avvertiti coloro che conducono autoveicoli od altri macchinari o svolgono lavori pericolosi.
Durante la terapia con imipramina sono stati segnalati, con varie intensità e frequenza, i seguenti effetti collaterali:
effetti anticolinergici: sudorazione, cefalea, secchezza delle fauci, visione indistinta, midriasi, ipertono oculare, cicloplegia, tachicardia, stipsi, disuria e ritenzione urinaria;
effetti cardiovascolari: soprattutto a dosi elevate possono comparire ipotensione ortostatica, ipertensione, turbe del ritmo e della conduzione cardiaca, arresto cardiaco, appiattimento dell'onda T ed altre modificazioni del tracciato ECG; insufficienza cardiaca; infarto miocardico; ictus;
effetti neurologici: modificazioni dell'ECG; vertigini, ronzii, tremori, atassia, disatria od altri segni extrapiramidali, convulsioni, parestesie alle estremità e neuropatie periferiche;
effetti psicologici: sedazione, sonnolenza, astenia, insonnia, ansietà, agitazione, transitori stati confuzionali con illusioni ed allucinazioni, specie nei soggetti anziani, euforia, reazioni ipomaniacali, viraggio verso la fase maniacale in soggetti con psicosi bipolari ed esarcerbazione di stati psicotici. Le manifestazioni psicotiche possono essere trattate riducendo il dosaggio od associando un fenotiazinico alla terapia antidepressiva;
reazioni gastrointestinali: anoressia, nausea, vomito, diarrea, stomatiti, adeniti sublinguali e parotidee; ittero e modificazioni degli indici di funzionalità epatica (aumento delle transaminasi, della fostatasi alcalinica, ecc.)
effetti endocrini: ginocomastia, galattorea, alterazioni della libido, variazioni dei livelli glicemici ed aumento del peso corporeo;
reazioni ematologiche: eosinofilia, depressione midollare con agranulocitosi, trombocitopenia e porpora;
reazioni allergiche: prurito, orticaria, eritemi, petecchie, edema generalizzato o localizzato alla faccia ed alla lingua. Sono stati inoltre osservati casi di alopecia e di iperpiressia.
La comparsa di importanti effetti collaterali richiede sempre l'interruzione del trattamento; gli effetti collaterali di minore importanza, come quelli anticolinergici, possono attenuarsi durante la terapia od essere controllati con opportuni aggiustamenti del dosaggio.
La brusca interruzione del trattamento può provocare una sintomatologia caratterizzata da nausea, vomito, cefalea, ansietà ed irritabilità.
Massime dosi tollerate
| Adulti: | 6500 mg (uomo di 48 anni) |
| 5000 mg (uomo di 50 anni) |
| Bambini: | 2000 mg (bambino di circa 3 anni) |
I primi sintomi, legati all'attività anticolinergica, si manifestano da mezz'ora a due ore dopo l'ingestione del farmaco.
Sintomi rilevati
Depressione respiratoria, cianosi, ipotensione, shock e possibile arresto cardiaco.
Difetti della conduzione rilevabili all'ECG e segni di insufficienza cardiaca congestizia; aritmie, tachicardia, flutter e fibrillazione atriale.
A carico del sistema nervoso centrale: sonnolenza fino a coma, atassia, irrequietezza, agitazione; rigidità muscolare, incoordinazione motoria, movimenti coreoatetosici e pseudoconvulsioni non accompagnate da variazioni del tracciato elettroencefalografico.
Iper od ipotermia, midriasi, visione annebbiata. Sudorazione. Secchezza delle fauci, vomito, stipsi. Ritenzione urinaria.
Terapie d'urgenza
In caso di grave avvelenamento, effettuare monitoraggio cardiaco per almeno 48 ore.
Somministrare lidocaina in caso di disturbi del ritmo. Se necessario, eseguire una terapia specifica antishock, eventualmente impiegando dopamina o dobutamina. Le convulsioni possono essere trattate con diazepam o con altri anticonvulsivanti (fenobarbital, paraldeide).
Cloridrato di N (-dimetilamino-propil)-iminodibenzile (cloridrato di imipramina). Ha proprietà psicotrope antidepressive.
Attività antidepressiva
Tofranil esplica un'azione elettiva sugli stati depressivi a varia eziologia, quali: depressioni endogene e psicogene; depressione mascherata; sindrome depressive dovute a presenilità o senilità; dolore cronico e malattie somatiche croniche, alcolismo cronico, morbo di Parkinson e sindromi parkinsoniane. Il farmaco esercita un'efficacia terapeutica buona od eccellente nell'80-90% dei casi, agendo in particolare sull'umore depresso e sull'inibizione psicomotoria.
Meccanismo d'azione
Il meccanismo d'azione dell'imipramina non è completamente conosciuto. L'ipotesi più accettata è che l'effetto antidepressivo sia dovuto ad un potenziamento delle sinapsi adrenergiche, attraverso il blocco dell'uptake di noradrenalina a livello delle terminazioni nervose.
Assorbimento gastroenterico rapido; biodisponibilità orale = 47 ± 21%.
Volume di distribuzione: 15 ± 6 l/kg.
Picco dei livelli serici: dopo 3 ore dalla somministrazione.
Emivita: 13 ± 3 ore.
Legame medio con le proteine plasmatiche: 85,7%.
Metabolismo: epatico
Escrezione: renale (60%) ed epatica (40%) sotto forma di metabolismo N-dimetilati ed idrossilati.
Concentrazione ematiche efficaci: > 225 ng/ml.
Azione farmacologica
Antagonismo degli effetti reserpinici: | Dose di
reserpina mg/kg | Specie | DL50
(mg/kg) |
| Riduzione rima palpebrale | 2 s.c. | ratto | 50 s.c. |
| Miosi | 0,5-2 s.c. | ratto | 50-100 s.c. |
| Ipotermia | 2 i.p. | cane | 10 i.p. |
Prolungamento narcosi
da alcool | 2,5 i.p. | ratto | 25 i.p. |
| Inibizione comportamento muricida | | ratto | 8-13,4 i.p. |
Potenziamento contrazione membrana nittitante
indotta da noradrenalina | | gatto | 0,6-2,0 i.v. |
Comportamento
aggressivo | | gatto | 10 s.c. |
Tossicità acuta
| Specie | Via di somministrazione | DL50 (mg(kg) |
| Topo | Endovenosa | 35 |
| Intraperitoneale | 115 |
| Sottocutanea | 189 |
| Orale | 666 |
| Ratto | Endovenosa | 22 |
| Intraperitoneale | 79 |
| Sottocutanea | 250 |
| Orale | 625 |
| Coniglio | Endovenosa | 18 |
Tossicità cronica
Assenza di effetti tossici a dosi di 20 mg/kg/die protratte per 6 mesi nel cane e di 4 mg/kg/die nel ratto: nessuna evidenza di cancerogenesi e teratogenesi nell'animale.
Glicerina; lattosio; magnesio stearato; amido; acido stearico; talco; silice precipitata; saccarosio; cellulosa microcristallina; titanio biossido; polivinilpirrolidone; polietilenglicole ; polivinilpirrolidone polivinilacetato; ferro ossido rosso; metilidrossipropilcellulosa.
Nessuna nota.
5 anni.
Nessuna.
Blister PVC atossico.
Astuccio contenente 60 confetti da 10 mg.
Nessuna.
NOVARTIS FARMA S.p.A.
S.S. 233 (Varesina) Km 20,5 - 21040 Origgio (VA)
AIC n. 014969024
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Prima autorizzazione:
y 3.1961
Rinnovo: 6.2000
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Giugno 2000
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