Ematoporfirina
L'ematoporfirina è un derivato tetrapirrolico di sintesi capace di interagire vivacemente con substrati biologici idonei.
Nell'animale da laboratorio la somministrazione di ematoporfirina stimola l'assunzione di cibo senza determinare un aumento del peso corporeo, probabilmente in relazione al contemporaneo incremento dell'attività motoria.
In ratti CDR l'ematoporfirina migliora la capacità di apprendimento, mentre nel ratto normale migliora il controllo neuromotorio e la resistenza alla fatica.
L'ematoporfirina agisce a livello del SNC con un'azione almeno in parte di tipo serotoninomimetico.
Nelle sperimentazioni cliniche l'ematoporfirina ha dimostrato una azione antidepressiva e antianemica migliorando in misura significativa la cenestesi dei soggetti trattati.
I dati clinico-ematologici dimostrano un'azione stimolante specifica sulla eritropoiesi senza modificazioni dei parametri leucocitari e piastrinici.
Lo studio "in vivo" della ferrocinetica e la dimostrazione "in vitro" dell'incremento della sintesi sia del DNA che dell'RNA e quindi della maturazione cellulare forniscono il presupposto teorico dell'azione antianemica.
L'ematoporfirina è dotata inoltre di una spiccata azione antidepressiva secondo i parametri della Hamilton Rating Scale.
Tossicità acuta
La DL50 nel topo per somministrazione intraperitoneale è risultata superiore a 160 mg/lg e nel ratto superiore a 270 mg/kg.
Non è stato possibile determinare una DL50 per somministrazione orale anche a dosi di 1300 mg/kg nel topo e 3000 mg/kg nel ratto.
Tossicità subacuta
L'ematoporfirina somministrata per via intraperitoneale alla dose di 50 mg/kg/die e per os alla dose di 600 mg/kg/die nel ratto per 14 settimane ha dimostrato di essere ben tollerata e priva di effetti tossici.
Farmacocinetica
Le indagini di farmacocinetica, condotte nel ratto e nel cane con ematoporfirina marcata, hanno dimostrato che la sostanza viene assorbita sia dopo somministrazione orale che parenterale.
Gli organi bersaglio sono il fegato e subordinatamente il rene.
La sostanza è in grado di superare la barriera ematoencefalica e di localizzarsi nel tessuto cerebrale.
VitaminaB12(cianocobalamina)
La vitamina B12 (cianocobalamina) è precursore dei coenzimi attivi 5-adenosil-cobalamina e metilcobalamina, indispensabili per l'accrescimento e la replicazione cellulare, per il normale trofismo della mielina, per la sintesi della metionina e del succinil-CoA.
Gli stati di carenza di vitamina B12 sono caratterizzati, tra l'altro, da un deficit della produzione di eritrociti con comparsa di anemia megaloblastica e da alterazioni anatomo-funzionali del sistema nervoso.