Soluzione iniettabile per uso endovenoso
contenente 10 mg/ml di Atracurio besilato.
- [Vedi Indice]
Il TRACRIUM è un bloccante neuromuscolare non
depolarizzante altamente selettivo, da utilizzare in anestesia
per facilitare l'intubazione tracheale e per ottenere il
rilasciamento muscolare in un vasto ambito di procedure
chirurgiche che lo richiedono e nella ventilazione
controllata . Esso è anche indicato per facilitare la
ventilazione controllata in pazienti ricoverati presso
Unità di Terapia Intensiva.
Il TRACRIUM è inoltre idoneo per il mantenimento del
rilasciamento muscolare durante l'intervento di
taglio cesareo.
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Il TRACRIUM va somministrato esclusivamente per
via endovenosa.
Si consiglia di somministrare TRACRIUM lentamente
per evitare la transitoria caduta pressoria che talvolta
può conseguire ad un’iniezione rapida.
Adulti
- Uso per iniezione
Le dosi per gli adulti variano da 0,3 a 0,6 mg/kg
sulla base della durata richiesta di blocco completo e
determinano un rilasciamento adeguato per tempi
variabili da 15 a 35 minuti.
Il blocco completo può essere prolungato
con dosi supplementari di 0,1 - 0,2 mg/kg,
secondo le necessità. Successive dosi
supplementari non provocano accumulo.
L'intubazione endotracheale può essere
effettuata, in genere, entro 90 secondi dall'iniezione
endovenosa di 0,5 - 0,6 mg/kg di farmaco. Il blocco
neuromuscolare provocato dal TRACRIUM può essere
rapidamente e permanentemente risolto da dosi standard
di anticolinesterasici, quali la neostigmina, in
associazione con un agente anticolinergico quale l'atropina.
La ripresa della fine del blocco completo, senza l'impiego di
neostigmina, avviene in circa 35 minuti, calcolati dalla
ricomparsa della risposta tetanica al 95% di ripresa della
normale funzione neuromuscolare.
-Uso per fleboclisi
Dopo una dose iniziale di 0,3 - 0,6 mg/kg per
iniezione endovenosa, il TRACRIUM può essere
somministrato per fleboclisi alle dosi di 0,005 - 0,01 mg/kg/min,
per mantenere il blocco neuromuscolare nel corso di
lunghi interventi chirurgici.
Un dosaggio accurato del farmaco somministrato per
fleboclisi può essere ottenuto utilizzando una
siringa a pompa.
Il TRACRIUM può essere somministrato per
fleboclisi durante gli interventi di by‑pass
cardiopolmonare alle velocità sopra
indicate.
L'ipotermia indotta, a temperature di 25°C o
26°C, riduce la velocità di inattivazione
dell'Atracurio, pertanto, a tali temperature, il blocco
neuromuscolare completo può essere mantenuto dimezzando la
velocità iniziale di fleboclisi.
Il TRACRIUM è compatibile con le seguenti
soluzioni per fleboclisi, per i periodi di stabilità
indicati:
����������� Soluzioni per fleboclisi� �����������������������
���� Periodi di stabilità
___________________________________________________________
����������� Fisiologica 0,9% p/v������ �����������������������
���� ����������� 24 ore
����������� Glucosio 5% p/v���������� �����������������������
����������� ����� 8 ore
����������� Ringer�� �����������������������
������������������������������������� ����������� ����� 8 ore
����������� Glucosio con sodio cloruro I
����������� (rispettivamente 4,7% p/v e 0,18% p/v)��
�������������� 8 ore
����������� Ringer lattato��������������
����������������������� ����������� ����� 4 ore
___________________________________________________________
Quando diluite in queste soluzioni, per ottenere
concentrazioni da 0,5 a 0,9 mg/ml, le fleboclisi di
TRACRIUM sono stabili, alla luce del giorno, a temperature
fino a 30° C.
Il TRACRIUM può essere diluito anche in
acqua per preparazioni iniettabili fino ad
ottenere concentrazioni di 0,5 - 0,9 mg/ml, sebbene
non se ne raccomandi l'impiego nelle fleboclisi. Tali
diluizioni sono stabili per 8 ore a temperature fino a 30°
C.
Uso nei bambini
Il dosaggio per i bambini oltre 1 mese di vita
è lo stesso di quello per gli adulti su una base di mg/kg
di peso corporeo.
Uso negli anziani
Il TRACRIUM può essere utilizzato a dosi
standard nei pazienti anziani.
�����������
Uso in pazienti con insufficienza renale o
epatica
Il TRACRIUM può essere utilizzato a dosi standard nei
pazienti con insufficienza renale o epatica.
Uso in pazienti con gravi malattie
cardiovascolari
Nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari, la dose
iniziale di TRACRIUM deve essere somministrata lentamente
nell'arco di 60 secondi.
Uso in Unità di Terapia
Intensiva
Dopo l'eventuale somministrazione di una dose iniziale di
0,3-0,6 mg/kg per iniezione endovenosa, il TRACRIUM
può essere somministrato per fleboclisi alle dosi di 11-13
g/kg/min (0,65-0,78 mg/kg/ora) per mantenere il blocco
neuromuscolare. Esiste, in ogni caso, una ampia
variabilità nei pazienti riguardo alle dosi necessarie (da
4,5 g/kg/min a 29,5 g/kg/min). I dati disponibili indicano che il
fabbisogno di TRACRIUM può aumentare nel corso di una
prolungata somministrazione nei reparti di terapia intensiva;
più comunemente nei pazienti che sviluppano edemi
periferici.
Il recupero dal blocco neuromuscolare (TOF>0.75) dopo
un'infusione di TRACRIUM non viene influenzato dalla durata della
somministrazione. Il recupero spontaneo si verifica in circa 60
minuti (range 32-108 min).
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Ipersensibilità verso i componenti o verso
altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista
chimico.
�
Come avviene per tutti gli altri bloccanti
neuromuscolari, il TRACRIUM paralizza i muscoli respiratori
così come gli altri muscoli scheletrici. Perciò
esso deve essere somministrato solo da un anestesista o sotto la
stretta sorveglianza di quest'ultimo, e devono essere disponibili
mezzi adeguati per l'intubazione endotracheale e la
ventilazione artificiale.
La somministrazione di TRACRIUM può dar
luogo a liberazione di istamina, pertanto particolare
cautela andrà adottata nel trattamento di
pazienti con gravi malattie cardiovascolari che
possono essere più sensibili agli effetti di una
ipotensione transitoria ed in quelli con qualsiasi
precedente nell'anamnesi (ad es. severe reazioni da
ipersensibilità verso allergeni multipli e asma) nei
quali la liberazione di istamina possa comportare un grosso
rischio. In tali pazienti si raccomanda la somministrazione
per iniezione endovenosa lenta, in dosi suddivise.
Il TRACRIUM deve essere utilizzato con cautela nei
pazienti con miastenia grave, in altre affezioni
neuromuscolari, nella carcinomatosi e nei gravi
disordini elettrolitici, nel corso dei quali è stato
notato un potenziamento d'azione degli altri agenti non
depolarizzanti.
Se come sede di iniezione viene scelta una vena di
piccolo calibro, i residui di TRACRIUM devono essere
allontanati da quest'ultima dopo l'iniezione introducendo
nella vena una piccola quantità di soluzione
fisiologica.
Qualora venissero somministrati, attraverso lo
stesso ago o cannula posti in permanenza, altri farmaci
anestetici oltre al TRACRIUM, è importante che
ciascun farmaco venga allontanato introducendo acqua
sterile apirogena o soluzione fisiologica.
Quando uno dei metaboliti dell’Atracurio, la
laudanosina, è somministrata in animali da
laboratorio, può determinare effetti di tipo
eccitatorio sul SNC. Mentre sono state segnalate delle crisi
convulsive in pazienti ricoverati in reparti di terapia intensiva
a cui veniva somministrato il TRACRIUM, queste non venivano
considerate attribuibili né alla laudanosina
né all’Atracurio anche in casi in cui il TRACRIUM
veniva somministrato in infusione continua per lunghi
periodi.
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Il blocco neuromuscolare provocato dal TRACRIUM
può essere potenziato dall'uso concomitante di
anestetici inalatori, come l'alotano, l'enflurano e
l'isoflurano e di antibiotici aminoglicosidici (come la
neomicina) e polipeptidici (come la polimixina), nonché da
sali di litio, sali di magnesio, procainamide e
chinidina.
Per prolungare l'azione di blocco neuromuscolare
di agenti non-depolarizzanti, come il TRACRIUM, non si
devono somministrare miorilassanti depolarizzanti, come la
succinilcolina, perché ciò può
dare origine ad un "blocco misto", difficile da risolvere
con farmaci anticolinesterasici.
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Sebbene studi su animali abbiano indicato che il
TRACRIUM non possiede effetti sfavorevoli sullo
sviluppo fetale, tuttavia, come avviene per tutti i bloccanti
neuromuscolari, in gravidanza esso dovrebbe essere
utilizzato con precauzione.
Il TRACRIUM può essere impiegato per
mantenere il blocco neuromuscolare durante il taglio
cesareo, dal momento che non oltrepassa la placenta in
quantità clinicamente significativa.
Dovrà essere comunque considerata la
possibilità di insorgenza di depressione respiratoria
nel neonato.
Non è noto se il TRACRIUM è escreto
nel latte materno.
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Non applicabile
�
Il TRACRIUM non possiede apprezzabili
proprietà di blocco vagale o gangliare. Di
conseguenza, gli effetti vagomimetici dei farmaci anestetici
in uso possono divenire più evidenti.
Come avviene per la maggior parte dei bloccanti
neuromuscolari, anche per il TRACRIUM esiste la
possibilità di una liberazione di istamina nei pazienti
suscettibili.
In concomitanza con l'impiego del TRACRIUM sono
stati riportati i seguenti effetti collaterali che
potrebbero essere conseguenti alla liberazione di istamina:
arrossamento della cute, episodi di transitoria
ipotensione, più raramente broncospasmo e
reazioni anafilattoidi che eccezionalmente hanno
dato luogo ad arresto cardiaco (tutti i casi segnalati hanno
risposto positivamente al trattamento rianimativo
d'emergenza).
Raramente, sono state segnalate delle crisi convulsive in
pazienti ricoverati presso reparti di terapia intensiva a
cui veniva somministrato il TRACRIUM in concomitanza con altri
farmaci. Nella quasi totalità dei casi� erano presenti
altre patologie� che predisponevano alle crisi convulsive
(trauma cranico, edema cerebrale, encefalite virale,
encefalopatia ipossica, uremia).�
I dati disponibili non sembrano mostrare una correlazione tra
livelli plasmatici di laudanosina e la comparsa delle
crisi.
�
In caso di iperdosaggio o recupero ritardato, al
paziente devono essere somministrate atropina e
neostigmina, mantenendo la ventilazione artificiale
finché non ricompare la respirazione spontanea.
�
Il TRACRIUM, Atracurio besilato, agisce a livello
della giunzione neuromuscolare antagonizzando con
meccanismo competitivo l'azione dell'acetilcolina sui
recettori colinergici della membrana post‑sinaptica,
causando blocco neuromuscolare.
Esso non ha effetti sulla pressione endooculare,
il che lo rende idoneo all'impiego in chirurgia
oftalmica.
�
Il TRACRIUM viene degradato in metaboliti inattivi
principalmente attraverso un meccanismo spontaneo di
decomposizione non-enzimatica definito "eliminazione
Hofmann" che avviene a pH e temperatura fisiologici. La fine del
blocco neuromuscolare provocato dal TRACRIUM
è indipendente dalla metabolizzazione ed escrezione
del composto da parte del fegato o dei reni. La sua durata
d'azione non è verosimilmente modificata da
insufficienza della funzione renale, epatica o
circolatoria.
E' possibile che una quota ridotta di TRACRIUM
possa venire degradata da esterasi aspecifiche
plasmatiche. Prove effettuate utilizzando il plasma di pazienti
con bassi livelli di pseudocolinesterasi hanno
evidenziato che l'inattivazione del TRACRIUM procede
invariata.
Variazioni del pH plasmatico e della temperatura
corporea, entro i limiti fisiologici, non modificano
significativamente la durata d'azione del TRACRIUM.
L'emofiltrazione e la diafiltrazione influiscono solo
minimamente sui livelli plasmatici dell’Atracurio e dei
suoi metaboliti, inclusa la laudanosina. Non sono noti gli
effetti né dell'emodialisi né
dell'emoperfusione sui livelli plasmatici dell’Atracurio e
dei suoi metaboliti.
�
Nella scimmia patas non sono stati rilevati
fenomeni tossici dopo dosi non paralizzanti di 0,25 mg/kg di
Atracurio per via sottocutanea, somministrati 2‑4 volte al
dì per 28 giorni.
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Soluzione diacido benzenesolfonico
al 32% p/v q.b. a pH 3,2-3,7; Acqua p.p.i..
�
Il TRACRIUM non deve essere miscelato nella stessa
siringa con Tiopentale o qualsiasi sostanza alcalina
poiché l'elevato pH lo rende inattivo.
�
18 mesi.
�
Conservare a temperatura compresa tra 2° C e
8° C.
Proteggere dalla luce.
Non congelare.
Le fiale aperte e non utilizzate devono essere
scartate.
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5 fiale da 2,5 ml contenenti ognuna 25 mg di
Atracurio besilato
5 fiale da 5,0 ml contenenti ognuna 50 mg di
Atracurio besilato
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Vedi sezione “Posologia e modo di
somministrazione”.
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The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford -
Gran Bretagna.
Rappresentante legale e di vendita:
GlaxoSmithKline S.p.A. – Verona
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TRACRIUM 25 mg Soluzione Iniettabile per uso
endovenoso - 5 fiale da 2,5 ml: A.I.C. n. 026519013
TRACRIUM 50 mg Soluzione Iniettabile per uso
endovenoso - 5 fiale da 5,0 ml : A.I.C. n. 026519025
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Maggio 2000
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Febbraio 2002
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