TRADONAL S.R. Capsule 50 mg contiene 50 mg di tramadolo
cloridrato;
TRADONAL S.R. Capsule 100 mg contiene 100 mg di
tramadolo cloridrato;
TRADONAL S.R Capsule 200 mg contiene 200 mg di
tramadolo cloridrato.
Capsule a rilascio prolungato, rigide. Le capsule da 50 mg
sono di colore verde scuro, quelle da 100 mg di colore bianco,
quelle da 150 mg di colore verde scuro e quelle da 200 mg gialle.
Le capsule recano l’indicazione T50SR, T100SR, T150SR e
T200SR.
- [Vedi Indice]
Trattamento del dolore da moderato a grave
�
Lo schema posologico previsto è di due capsule al
giorno, assunte intere con acqua, indipendentemente dagli orari
dei pasti.
Come per qualsiasi analgesico, la dose di TRADONAL SR
deve essere adattata in base all’intensità del
dolore ed alla risposta clinica del singolo paziente. La dose da
assumere dovrebbe corrispondere alla dose minima che consente un
sollievo dal dolore.
Adulti:
La dose iniziale di solito è di 50 – 100 mg due
volte al giorno, mattino e sera. La dose può essere
aumentata fino a 150 – 200 mg due volte al giorno in base
all’intensità del dolore.
Se per la natura e la gravità della malattia si rende
necessario un trattamento a lungo termine del dolore, deve essere
attuato� un monitoraggio attento e regolare (se necessario con
interruzioni del trattamento) per stabilire se e a che dose
è necessario un ulteriore trattamento..
Non è opportuno eccedere la dose totale giornaliera di
400 mg assunta per via orale salvo in circostanze cliniche
particolari.
Pazienti anziani:
La dose consigliata è analoga a quella per gli adulti;
tuttavia è opportuno considerare che nei pazienti di
età superiore ai 75 anni esiste una tendenza
all’aumento dellla biodisponibilità assoluta del 17%
e un prolungamento dell’emivita terminale del
tramadolo.
Può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio o
dell’intervallo tra le somministrazioni.
Pazienti affetti da insufficienza renale o epatica
Poiché l’eliminazione del tramadolo può
rivelarsi prolungata nei pazienti con gravi alterazioni della
funzionalità epatica o renale l’uso di
TRADONAL S.R. non è raccomandato. Nei casi meno
gravi può rendersi necessario un aggiustamento
dell’intervallo tra le somministrazioni.
Pazienti con difficoltà a deglutire
Le capsule di TRADONAL SR possono essere aperte con
cautela, depositando i granuli su un cucchiaio e quindi
direttamente in bocca deglutendoli poi completamente aiutandosi
con sorsi d’acqua per ripulire la bocca da tutti i granuli.
I granuli non devono essere masticati o schiacciati.
Bambini
Di età superiore a 12 anni: dose per adulti
Di età inferiore a 12 anni: TRADONAL S.R. non
è stato studiato nei bambini. Perciò non essendo
state accertate la sicurezza e l’efficacia il prodotto non
deve essere somministrato ai bambini.
�
TRADONAL SR non deve essere somministrato a pazienti
con precedenti manifestazioni di ipersensibilità nei
confronti del principio attivo tramadolo o ad uno qualsiasi degli
eccipienti.
Il prodotto non deve essere somministrato a pazienti affetti
da intossicazione acuta da ipnotici, analgesici attivi a livello
del sistema nervoso centrale, oppioidi, farmaci psicotropi o
alcool.
Il tramadolo non deve essere somministrato a pazienti in
trattamento con inibitori delle monoaminoossidasi o prima di due
settimane dalla sospensione di tale trattamento.
Tramadolo non deve essere impiegato per il trattamento della
sospensione di narcotici.
�
Avvertenze:
Il tamadolo ha un basso potenziale di dipendenza. In caso di
tolleranza dovuta a un uso a lungo termine, può
riscontrarsi dipendenza psichica e fisica.
Nei pazienti con tendenza all’abuso di farmaci o alla
dipendenza sono consigliabili trattamenti di breve durata sotto
stretta osservazione medica.
In rari casi, con somministrazione di dosi terapeutiche, il
tramadolo può potenzialmente causare sintomi da
astinenza.
TRADONAL SR non costituisce una sostituzione idonea per
i pazienti con dipendenza da oppioidi. Il prodotto non sopprime i
sintomi derivanti dall’astinenza dalla morfina, malgrado si
tratti di un oppioide agonista.
Sono stati segnalati casi di convulsioni dopo la
somministrazione di dosi terapeutiche e tale rischio può
aumentare in caso di assunzione di dosi superiori al limite
giornaliero massimo. I pazienti con precedenti di epilessia o
soggetti a crisi epilettiche dovrebbero essere trattati con
tramadolo solo in casi di assoluta necessità. Il rischio
di convulsioni può infatti aumentare nei pazienti che
assumono contemporaneamente tramadolo e preparati che riducono la
soglia di suscettibilità alle crisi epilettiche (vedi
sezione 4.5).
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Precauzioni:
TRADONAL SR deve essere utilizzato con prudenza in
pazienti che hanno già manifestato segni di
ipersensibilità nei confronti degli oppioidi, grave
insufficienza renale o epatica, lesioni del capo, ridotto livello
di coscienza, elevata pressione intracranica o in pazienti in
stato di shock o con convulsioni.
È improbabile che la somministrazione di
TRADONAL SR alle dosi terapeutiche raccomandate produca
depressione respiratoria clinicamente rilevante. È
comunque opportuno somministrare TRADONAL SR con cautela a
pazienti affetti da depressione respiratoria o eccessiva
secrezione bronchiale e nei pazienti che assumono in concomitanza
farmaci depressori del sistema nervoso centrale.
�
La vita di pazienti trattati con inibitori delle
monoaminossidasi, entro i 14 giorni precedenti la
somministrazione dell’oppioide petidina, è stata
messa in pericolo a causa di interazioni a livello del sistema
nervoso centrale così come dei centri che regolano la
respirazione e la circolazione. La possibilità che si
verifichino interazioni similari tra inibitori delle
monoaminossidasi e tramadolo non può essere esclusa.
Il tramadolo può potenziare gli effetti depressivi sul
sistema nervoso centrale prodotti da altre sostanze che agiscono
a livello centrale, fra cui l’alcol, se somministrate
contemporaneamente.
Il tramadolo può aumentare il potenziale convulsivogeno
degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina
(SSRIS), degli antidepressivi triciclici (TCAs), degli
antipsicotici e di altri farmaci riducenti il livello della
soglia convulsivogena (vedi sezione 4.4).
La somministrazione di TRADONAL SR in associazione a
carbamazepina dà luogo ad un marcato incremento delle
concentrazioni sieriche del tramadolo, con conseguente possibile
riduzione dell’effetto analgesico e minor durata
dell’effetto.
Non sono state segnalate interazioni alimentari.
�
Gravidanza
TRADONAL SR non dovrebbe essere utilizzato durante la
gravidanza in quanto non sono disponibili dati sufficienti per
convalidare l’innocuità della somministrazione del
tramadolo in questa situazione.
Tramadolo somministrato prima o durante il parto non modifica
la contrattilità uterina. Nei neonati può indurre
modifiche del ritmo respiratorio che di solito non sono
clinicamente rilevanti.
Allattamento
TRADONAL SR non dovrebbe essere utilizzato durante
l’allattamento al seno in quanto il tramadolo ed i suoi
metaboliti sono stati rilevati nel latte materno. Una percentuale
pari a 0,1% della dose somministrata alla madre può essere
escreta nel latte.
�
TRADONAL SR può causare sonnolenza, effetto che
può essere potenziato dalla contemporanea assunzione di
alcool, antistaminici e altri� farmaci depressori del sistema
nervoso centrale. Se nei pazienti si manifestano tali effetti,
dovrebbero evitare di guidare l’auto o di utilizzare
macchinari.
�
Frequentemente (più del 10% dei casi) sono stati
riportati nausea e vertigine.
Occasionalmente (tra l’1 e il 10% dei casi) possono
insorgere cefalea, stipsi, vomito, sudorazione, secchezza della
mucosa orale e sonnolenza.
In rari casi (meno dell’1%) possono insorgere effetti
sul sistema di regolazione cardiovascolare (palpitazioni,
tachicardia, ipotensione posturale o collasso cardiovascolare).
Questi effetti avversi possono verificarsi soprattutto a seguito
di somministrazione endovenosa�� quando il paziente è in
posizione eretta (es. seduto o in piedi) ed in pazienti
fisicamente stressati.
Possono verificarsi conati di vomito, irritazione
gastrointestinale (sensazione di peso allo stomaco, sensazione di
sazietà ) e reazioni cutanee (prurito, rash,
orticaria).
In casi molto rari (meno dello 0,1%) sono stati osservati
debolezza motoria, alterazioni dell’appetito, visione
sfocata e disordini della minzione (difficoltà nella
minzione e ritenzione urinaria).
In casi molto rari dopo somministrazione di TRADONAL
S.R. possono insorgere vari effetti collaterali a livello
psichico, che variano individualmente per intensità e
natura (a seconda della personalità o della durata del
trattamento). Questi effetti comprendono alterazioni
dell’umore (di solito euforia, occasionalmente disforia),
delle attività (di solito soppressione, occasionalmente
aumento) e delle capacità cognitive e sensoriali (es.
disordini nelle capacità decisionali e percettive).
In casi molto rari sono state riportate anche reazioni
allergiche (es. dispnea, broncospasmo, asma, edema
angioneurotico) ed anafilassi.
Molto raramente sono state riportate convulsioni epilettiche.
Queste ultime si sono manifestate specialmente dopo
somministrazione di alte dosi di tramadolo o dopo
somministrazione concomitante di farmaci che possono abbassare la
soglia convulsivogena o che possono essi stessi indurre
convulsioni cerebrali (es. anti-depressivi o anti-psicotici).
In casi molto rari sono stati riportati aumento della
pressione sanguigna e bradicardia.
E’ stato anche riportato un peggioramento
dell’asma, anche se non è stata stabilita una
relazione causale.
E’ stata riportata depressione respiratoria. La
depressione respiratoria può verificarsi se le dosi
raccomandate sono considerevolmente superate e altri farmaci
depressivi a livello centrale vengono somministrati
contemporaneamente.
La prolungata somministrazione di TRADONAL S.R. capsule
può portare alla dipendenza ( vedi sezione 4.4)
I sintomi della sospensione possono comprendere: agitazione,
ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremore e sintomi
gastrointestinali.
Contemporaneamente all’uso terapeutico del tramadolo, in
pochi casi isolati, sono stati riportati aumenti dei valori degli
enzimi epatici.
�
I sintomi di un sovradosaggio di tramadolo comprendono vomito,
miosi, sedazione, convulsioni, depressione respiratoria e
ipotensione, con insufficienza circolatoria e coma. Può
anche verificarsi insufficienza respiratoria. Si tratta di
sintomi tipici degli analgesici oppioidi.
Il trattamento del sovradosaggio richiede il mantenimento
delle funzioni respiratorie e cardiovascolari. La depressione
respiratoria può essere corretta mediante nalossone e
controllata con diazepam. La somministrazione di nalossone
può aumentare il rischio di convulsioni.
Il trattamento di un sovradosaggio acuto di tramadolo mediante
emodialisi o emofiltrazione può di per sé non
essere sufficiente in quanto con tali metodi l’eliminazione
dal siero del tramadolo è lenta.
�
Analgesico. Codice ATC: N02AX02.
Il tramadolo è un analgesico che agisce sul sistema
nervoso centrale e presenta proprietà agonistiche
oppioidi. È costituito da due enantiomeri,
l’(+)-isomero che è attivo prevalentemente come
oppioide con attività preferenziale nei confronti del
recettore m, e l’(-)-isomero che potenzia l’effetto
analgesico dell’(+)-isomero ed è attivo come
inibitore della ricaptazione della noradrenalina e della
serotonina, con conseguente modifica della trasmissione degli
impulsi del dolore.
Il tramadolo presenta anche un’attività
antitussigena. Alle dosi raccomandate l’effetto del
tramadolo per os sui sistemi respiratorio e cardiovascolare
appare clinicamente insignificante. La potenza del tramadolo
è situata tra 1/10 e 1/6 di quella della morfina.
�
Dopo somministrazione orale viene assorbito circa il 90% del
tramadolo rilasciato da TRADONAL S.R. capsule.
La biodisponibilità assoluta media è circa il
70%, indipendentemente dalla contemporanea assunzione di
cibo.
La differenza tra il tramadolo assorbito e il tramadolo
disponibile non metabolizzato è probabilmente dovuta ad un
basso effetto first-pass.
L’effetto first pass dopo somministrazione orale
è al massimo pari al 30%.
Il tramadolo presenta un’elevata affinità con i
tessuti, con volume di distribuzione apparente pari a 203
+ 40 litri dopo somministrazione orale in volontari sani.
Il legame proteico non supera il 20%.
Dopo somministrazione di una singola dose di TRADONAL
S.R. Capsule 50 mg il picco della concentrazione plasmatica
Cmax 70 + 16 ng/ml è raggiunto dopo 5,3
ore.
Dopo somministrazione di TRADONAL S.R. Capsule 100 mg,
il Cmax 137 + 27 ng/ml è raggiunto dopo
5,9 ore.
Dopo somministrazione di TRADONAL S.R. Capsule 200 mg,
il Cmax 294 + 82 ng/ml è raggiunto dopo
6,5 ore.
Il prodotto di riferimento (tramadolo capsule a rilascio
immediato, somministrato come dose totale di 200 mg di tramadolo
cloridrato), raggiungeva il picco di concentrazione plasmatica
Cmax� 640 + 143 ng/ml dopo 2 ore.
La biodisponibilità relativa per la formulazione a
rilascio prolungato dopo somministrazione singola è
dell’89% ed aumenta al 100% dopo somministrazione multipla
in confronto al prodotto di riferimento.
Il tramadolo attraversa la barriera emato encefalica e la
placenta.
Nel latte materno sono state trovate tracce della sostanza e
del suo derivato O-demetile (rispettivamente lo 0,1% e lo 0,02%
della dose somministrata).
L’emivita di eliminazione T ½ b è di circa
6 ore, per qualunque via di somministrazione.
In pazienti di età superiore ai 75 anni, può
prolungarsi di un fattore di 1,4.
Nell’uomo il tramadolo è metabolizzato
prevalentemente mediante N- ed O- demetilazione e coniugazione
dei prodotti della O-demetilazione con acido glicuronico.
Solamente l’O-desmetil tramadolo è
farmacologicamente attivo.
Per gli altri metaboliti esistono notevoli differenze
quantitative individuali tra i vari soggetti.
Fino ad ora sono stati trovati nelle urine undici
metaboliti.
Esperimenti in animali hanno mostrato� che l’O-desmetil
tramadolo è più attivo della sostanza di partenza
analoga con un fattore 2-4. La sua emivita t½b� (6
volontari sani) è di 7,9 ore (estremi 5,4 – 9,6 ore)
ed è approssimativamente quella del tramadolo.
La
inibizione di uno o di entrambi gli isoenzimi P450, il
CYP3A4 e il CYP 2D6 che sono coinvolti nel
metabolismo del tramadolo può influire
sul la
concentrazione plasmatica del tramadolo o del suo
metabolita attivo. Non sono stati riportati effetti clinici
rilevanti di tali interazioni.
Il tramadolo e i suoi metaboliti sono escreti quasi
completamente per via renale. L’escrezione cumulativa
attraverso le urine è il 90% della radioattività
totale della dose somministrata. In casi di insufficienza epatica
e renale l’emivita puà essere lievemente
prolungata.
In pazienti con cirrosi epatica sono state determinate emivite
di 13,3 + 4,9 ore (tramadolo) e 18,5 + 9,4 ore
(O-desmetil tramadolo), in un caso estremo di 22,3 e 36 ore
rispettivamente.
In pazienti con insufficienza renale (con clearance della
creatinina minore di 5 ml/min.) i valori erano di 11 + 3,2
ore e 16,9 + 3 ore, in un caso estremo, rispettivamente di
19,5 ore e 43,2 ore.
Nell’ambito del dosaggio terapeutico il tramadolo ha un
profilo farmacocinetico lineare.
La relazione tra concentrazione sierica ed effetto analgesico
è dose-dipendente ma varia considerevolmente in casi
isolati.
Una concentrazione sierica di 100 – 300 ng/ml è
generalmente efficace.
�
I dati preclinici rivelano che non esistono particolari rischi
per l’uomo, considerando gli studi convenzionali di
sicurezza farmacologica, tossicità per somministrazione
ripetuta, genotossicità o carcinogenicità
potenziale.
Studi del tramadolo in ratti e conigli non hanno rivelato
effetti teratogeni.
Tuttavia, è stata dimostrata
l’embriotossicità sotto forma di ossificazione
ritardata.
La fertilità, la capacità riproduttiva e lo
sviluppo della prole non venivano alterate.
�
Contenuto della capsula: Miscrosfere di zucchero (saccarosio e
amido di mais), Silice colloidale anidra, Etilcellulosa, Gomma
lacca, Talco.
Capsula: Gelatina, Titanio biossido (E171); le capsule da 50
mg, 150 mg e 200 mg contengono anche colorante ossido di ferro
giallo (E172); le capsule da 50 mg e 150 mg contengono anche
colorante indigotina (E132). L’inchiostro tipografico
contiene: Gomma lacca, colorante Ossido di ferro nero (E172),
Lecitina di soia e Antischiuma DC1510.
�
Non è stata segnalata alcuna incompatibilità
farmaceutica.
�
36 mesi.
�
Non conservare al di sopra di 25°C. Conservare nel
confezionamento originale.
�
Blister PVC/PVDC opaco bianco e alluminio. Ciascun blister
contiene 10 capsule. I blisters�� sono confezionati in scatole di
cartone e sono disponibili nelle seguenti confezioni: 10, 20, 30,
50, 60 e 100 capsule per scatola. Non tutte le confezioni sono in
commercio in tutti gli Stati Membri. Le capsule da 50 mg sono di
colore verde scuro, le capsule da 100 mg sono di colore bianco,
le capsule da 150 mg sono di colore verde scuro e le capsule da
200 mg sono di colore giallo.
�
Non pertinenti.
�
ASTA Medica S.p.A., Via Zanella 3/5 – 20133 Milano.
�
TRADONAL SR 30 Capsule 50 mg – A.I.C. n.
034233015/M
TRADONAL SR 30 Capsule 100 mg – A.I.C. n.
034233027/M
TRADONAL SR 30 Capsule 150 mg – A.I.C. n.
034233039/M
TRADONAL SR 30 Capsule 200 mg – A.I.C. n.
034233041/M
TRADONAL SR 60 Capsule 50 mg – A.I.C. n.
034233054/M
TRADONAL SR 60 Capsule 100 mg – A.I.C. n.
034233066/M
TRADONAL SR 60 Capsule 150 mg – A.I.C. n.
034233078/M
TRADONAL SR 60 Capsule 200 mg – A.I.C. n.
034233080/M
�
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica
utilizzabile una sola volta.
�
Prima A.I.C.: 5 luglio 1999.
�
Tabella V.
�
Novembre� 2001.
�
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