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- [Vedi Indice]Tramadolo Hexan 50 mg capsule
una capsula contiene: tramadolo cloridrato mg 50.
Tramadolo Hexan 10 g/100 ml gocce orali, soluzione
100 ml di soluzione contengono: tramadolo cloridrato g 10.
Tramadolo Hexan 100 mg supposte
una supposta contiene: tramadolo cloridrato mg 100.
Tramadolo Hexan 50 mg/1 ml soluzione iniettabile
una fiala contiene contiene: tramadolo cloridrato mg 50.
Tramadolo Hexan 100 mg/2 ml soluzione iniettabile
una fiala contiene: tramadolo cloridrato mg 100.
Capsule, gocce orali soluzione, supposte, soluzione iniettabile.
- [Vedi Indice]Stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensità, come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
Adulti e ragazzi di 12 anni od oltre
La posologia deve essere adattata, a giudizio del medico, all'intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente.
La posologia consigliata per le diverse forme farmaceutiche è:
- Capsule 50 mg: 1-2 capsule ogni 4-6 ore, fino a 8 capsule al dì.
Gocce orali, soluzione 10 g/100 ml (1 gtt = 2,5 mg): 20 gocce ogni 4 - 6 ore (pari a 50 mg), fino a 8 prese giornaliere. Le gocce possono essere diluite con una piccola quantità di bevanda a piacere.
- Supposte 100 mg: 1 supposta ogni 4-6 ore, fino a 4 supposte al dì.
- Soluzione iniettabile 50 mg/1 ml: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 8 fiale al dì.
- Soluzione iniettabile 100 mg/2 ml: 1 fiala per via endovenosa lenta o fleboclisi oppure per via intramuscolare o sottocutanea, fino a 4 fiale al dì.
La dose giornaliera di 400 mg non dovrebbe essere abitualmente superata per qualunque via di somministrazione. Nel dolore postoperatorio possono essere somministrati, con buona tollerabilità, fino a 600 mg al giorno e dosaggi anche superiori nel dolore oncologico.
Uso negli anziani
In soggetti al di sopra dei 75 anni la concentrazione serica del tramadolo è lievemente aumentata e l'emivita di eliminazione è lievemente prolungata. Pertanto, non sono raccomandate dosi superiori a 300 mg/die.
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o verso altri oppioidi.
Il tramadolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti a rischio di depressione respiratoria, in quanto, se vengono somministrate alte dosi o il farmaco è associato con anestetici od alcool o altre sostanze che deprimono la funzione respiratoria, può verificarsi depressione respiratoria.
Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in pazienti con eccessiva secrezione bronchiale o in stato di shock.
In caso di insufficienza della funzione epatica o renale la posologia del tramadolo deve essere ridotta.
Il tramadolo non deve essere usato in soggetti ipersensibili agli oppiacei.
Una somministrazione prolungata può condurre ad uno stato di farmacodipendenza, riconoscibile, ad esempio, dall'entità e dalla frequenza della richiesta di farmaco non giustificate dalla gravità del dolore. Sono stati descritti casi di abuso e dipendenza. In caso di accertata farmacodipendenza, si raccomanda di ridurre gradualmente la posologia. Il medico deciderà sulla durata della somministrazione e sulla necessità di inserire, eventualmente, degli intervalli nel corso di trattamenti prolungati negli stati dolorosi cronici.
Sono stati riportati casi di convulsioni in pazienti in terapia con tramadolo.
L'esperienza post-marketing suggerisce che l'incidenza delle convulsioni aumenta con dosi di tramadolo superiori a quelle raccomandate, ma sono stati riportati casi anche all'interno dell'intervallo di dose raccomandato. La somministrazione di tramadolo può accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono:
antidepressivi tricicliciinibitori della ricaptazione della serotoninainibitori della MAOneuroletticialtri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
Il rischio di convulsioni aumenta in pazienti epilettici, in quelli con storia di attacchi convulsivi (trauma cranico, disordini metabolici, astinenza da alcool e da farmaci, infezioni del SNC).
In caso di overdose di tramadolo la somministrazione di naloxone può aumentare il rischio di convulsioni.
Il tramadolo non dovrebbe essere utilizzato in pazienti dipendenti dagli oppiacei; esso può determinare ricaduta in pazienti ex tossicodipendenti.
Inoltre, pazienti che abbiano di recente assunto alte dosi di oppiacei, anche a scopo terapeutico, possono manifestare sintomi da astinenza.
Conseguentemente, il trattamento con tramadolo non è raccomandato in soggetti a rischio di tossicodipendenza.
Tramadolo Hexan dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con pressione endocranica aumentata o lesioni cerebrali, in quanto l'effetto miotico può mascherare i sintomi della patologia intracranica.
Va usata cautela anche in caso di shock, di disturbi della coscienza di origine incerta, disturbi del centro respiratorio o della funzionalità respiratoria.
Tramadolo Hexan può mascherare i sintomi clinici dell'addome acuto.
Il tramadolo non è adatto all'impiego come trattamento sostitutivo nei soggetti tossicodipendenti; sebbene sia un agonista oppioide, esso non è in grado di sopprimere i sintomi da astinenza da morfina.
In uno studio, l'impiego del tramadolo in corso di anestesia generale, indotta da enfluorano ed ossido di azoto, è stato associato ad un aumentato numero di pazienti con ricordo di particolari intraoperatori. In attesa di ulteriori informazioni, dovrebbe essere evitato l'impiego del tramadolo nelle fasi superficiali di anestesia generale.
Per le forme iniettabili, sussistendo il rischio di ipotensione, depressione respiratoria e shock anafilattoide, la prima somministrazione del tramadolo dovrebbe essere condotta sotto stretto controllo medico.
Si dovrebbe evitare una somministrazione endovenosa rapida, in quanto, questa si associa ad un'aumentata incidenza di effetti indesiderati.
La somministrazione concomitante di Tramadolo Hexan con un ansiolitico può avere un effetto favorevole sulla sensibilità al dolore. Si ricorda, tuttavia, che la somministrazione contemporanea di Tramadolo Hexan con farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale, quali: alcool, ipnotici, neurolettici, antidepressivi a componente sedativa, può accentuare il suo effetto sedativo. Tramadolo Hexan non deve essere somministrato contemporaneamente ad altri oppiacei o ad inibitori delle monoaminossidasi.
La contemporanea somministrazione di carbamazepina, a dosi fino ad 800 mg/die, può interferire con il metabolismo del tramadolo a livello dei microsomi epatici, con conseguente diminuzione dei livelli ematici del tramadolo, per cui può essere necessario incrementare la dose.
Invece, la contemporanea somministrazione di chinidina può causare un aumento dei livelli ematici del tramadolo, per inibizione specifica di enzimi microsomiali epatici.
Sono stati descritti rari casi di aumentata tossicità da digossina e di alterazioni degli effetti del warfarin, compreso l'aumento del tempo di protrombina. Non sono disponibili dati sull'interazione con beta-bloccanti.
L'impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l'effetto analgesico, per blocco competitivo dei recettori.
La somministrazione del tramadolo può accrescere il rischio di convulsioni in pazienti che assumono:
antidepressivi tricicliciinibitori della ricaptazione della serotoninainibitori della MAOneuroletticialtri farmaci che riducono la soglia convulsiva (analgesici ad azione centrale, anestetici locali).
- 04.6 Gravidanza ed allattamento.
È anche controindicato nell'intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici ad azione centrale, oppioidi o farmaci psicotropi. Pazienti in terapia con MAO-inibitori o che ne hanno assunto negli ultimi 14 giorni. Pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina minore di 10 ml/min.). Pazienti con forme epilettiche non controllate dalla terapia abituale.
- Bambini di età inferiore ai 12 anni.
Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull'ossificazione e sulla mortalità neonatale. Il tramadolo passa la barriera placentare. Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza del tramadolo in gravidanza. Pertanto, Tramadolo Hexan non deve essere usato in tale periodo.
Il prodotto, anche alle dosi indicate, può modificare la capacità di reazione e quindi, diminuire l'attitudine a guidare un veicolo o alla manovra di macchine. Il fenomeno può essere facilitato dall'associazione con alcolici o con antistaminici.
Come per gli altri analgesici della stessa classe, è stata segnalata, per quanto raramente, la comparsa di: sudorazione, vertigini, nausea, vomito, secchezza della mucosa orale, sonnolenza, stanchezza, obnubilamento, ipotensione, collasso cardiovascolare, palpitazioni, tachicardia, bradicardia, stitichezza, cefalea, dispepsia, diarrea, ritenzione urinaria, sintomi menopausali.
In una percentuale di pazienti compresa tra 7% ed il 14% (la percentuale più elevata si riferisce a pazienti che avevano assunto il farmaco per periodi fino a 90 giorni) si sono verificati sintomi di stimolazione del sistema nervoso centrale che comprendevano: ansia, nervosismo, agitazione, tremore, rigidità muscolare, euforia, disturbi dell'emotività ed allucinazioni, modificazioni della capacità cognitiva.
Sono stati riportati casi di convulsioni (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
È stato segnalato anche un peggioramento dell'asma, anche se la relazione di causalità con il tramadolo non è stata stabilita.
È stata riportata anche depressione respiratoria, che può manifestarsi qualora vengano superate considerevolmente le dosi raccomandate e vengano somministrati contemporaneamente farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.
Potrebbe instaurarsi dipendenza; i sintomi della reazione di astinenza sono simili a quelli che compaiono nella sindrome d'astinenza da oppioidi (agitazione, ansietà, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali).
Sono state riportate reazioni anafilattoidi gravi (meno dell'1% dei pazienti), raramente fatali, in pazienti in terapia con il tramadolo. Queste reazioni spesso avvengono in seguito alla prima somministrazione. Sono stati descritti anche: prurito, brividi, broncospasmo ed angioedema, orticaria, tachicardia, ipotensione ortostatica, rialzo pressorio, bradicardia, vampate, sincope e shock. Pazienti con anamnesi di reazioni anafilattoidi alla codeina o ad altri oppiacei potrebbero essere maggiormente a rischio, per cui non dovrebbero essere trattati con il tramadolo.
In una percentuale di pazienti inferiore all'1% e con nesso di causalità non completamente chiarito si sono verificati anche i seguenti effetti indesiderati:
Apparato cardiovascolare: anormalità dell'ECG, ipertensione, ischemia del miocardio.Apparato respiratorio: dispnea.Cute ed annessi: bolle, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica.Apparato gastrointestinale: sanguinamento gastrointestinale, epatite, stomatite.Organi di senso: disgeusia, cataratta, sordità, tinnito.Sistema emopoietico: discrasie ematiche.Test di laboratorio: aumento di dei livelli di creatinina e degli enzimi epatici, diminuzione dell'emoglobina, proteinuria.
In caso di sovradosaggio, i sintomi sono simili a quelli degli altri analgesici oppiacei e comprendono: sedazione, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio.
- Terapia: valgono le misure generali d'emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzionalità cardiaca respiratoria a seconda della sintomatologia. Effettuare lo svuotamento gastrico provocando il vomito (se il paziente è cosciente) o mediante lavanda gastrica. In caso di depressione respiratoria l'antidoto è il naloxone. Si suggerisce di somministrare piccole dosi per via endovenosa (es. da 0,4 a 2 mg), da ripetere dopo 2 - 3 minuti qualora non si manifesti alcun effetto; nel bambino è suggerita la dose iniziale di 0,01 mg/kg. Deve essere tenuto presente che il naloxone antagonizza alcuni sintomi da sovradosaggio, ma non tutti, ed aumenta il rischio di convulsioni (la somministrazione di naloxone non influenza la letalità di un'overdose nel topo). Il diazepam è indicato per antagonizzare le convulsioni (per via intramuscolare o endovenosa alle dosi previste). L'emodialisi e l'emofiltrazione da sole non sono raccomandate. È indicato ogni altro intervento di supporto alla funzionalità cardiaca e respiratoria.
Il tramadolo è un analgesico di tipo centrale, efficace nel trattamento degli stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa, di media e grave intensità.
La sua azione analgesica si esplica secondo un duplice meccanismo d'azione:
quello primario, basato sull'interazione selettiva con i recettori mu specifici del sistema di percezione del dolore, in contrapposizione ad una affinità molto debole e priva di significato farmacodinamico verso gli altri recettori degli oppiacei.il secondo meccanismo, addizionale e sinergico, è conseguente all'inibizione della ricaptazione della noradrenalina e della serotonina a livello sinaptico cerebrale.
Questo profilo farmacologico spiega l'assenza di euforia durante il trattamento con tramadolo. A differenza di quanto avviene con la morfina, gli effetti depressivi di tramadolo sulla funzione respiratoria sono scarsamente rilevabili alle dosi terapeutiche; inoltre, il tramadolo influenza i parametri cardiovascolari e la motilità gastrointestinale in misura non sempre rilevante dal punto di vista clinico.
Il tramadolo infine non determina, né nell'animale, né nell'uomo, la comparsa di tolleranza all'effetto analgesico e pertanto non è necessario aumentare le dosi del farmaco per mantenere nel tempo l'attività terapeutica conseguita.
Il tramadolo viene prontamente assorbito; dopo singola somministrazione orale, il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, con biosponibilità compresa tra il 68% e il 72% secondo la forma farmaceutica utilizzata (capsule, gocce). Dopo somministrazione ripetuta, la biodisponibilità tende ad aumentare.
Per via rettale, il picco plasmatico viene conseguito più lentamente (circa 3 ore), con biodisponibilità del 78%; per via i.m., l'assorbimento è pressoché totale, con biodisponibilità del 99,8%. Il cibo non influenza significativamente l'assorbimento del farmaco. Il legame farmaco-proteico è modesto (20%). Il tramadolo viene metabolizzato a livello epatico, mediante demetilazione e successiva coniugazione con acido glicuronico; l'eliminazione avviene prevalentemente per via renale, con tempo di emivita di circa 5 - 7 ore, indipendentemente dalla via di somministrazione.
| DL50 p.o.: | topo (M+F) 430 mg/kg | ratto (M+F) 225 mg/kg |
| DL50 s.c.: | topo 237 mg/kg | ratto 281 mg/kg |
| DL50 i.m.: | cane 50 mg/kg < DL50 < 100 mg/kg | coniglio 100 mg/kg |
| DL50 i.v.: | topo 67 mg/kg | cane 50 mg/kg |
| DL50 rettale: | ratto 612 mg/kg | coniglio > 160 mg/kg |
Dopo somministrazioni ripetute (in varie specie e fino a 30 mesi), il tramadolo non ha determinato, ai livelli di dose testati, segni di tossicità sistemica, né ha modificato i parametri di laboratorio; nessuna alterazione macro-microscopica è stata rilevata all'esame autoptico. Il tramadolo si è dimostrato privo di effetti genotossici, embriofetotossici e non ha alterato la capacità riproduttiva.
Studi negli animali da esperimento hanno dimostrato un aumento della mortalità con la somministrazione contemporanea del tramadolo ed inibitori della monoaminossidasi.
- Capsule: 1 capsula contiene: calcio idrogeno fosfato diidrato 97 mg, sodio carbossimetilamido 7 mg, magnesio stearato 1 mg. Costituenti capsula: gelatina 48,03 mg, titanio biossido (E 171) 0,72 mg, ossido di ferro giallo (E 172) 0,23 mg, indigotina (E 132) 0,02 mg.
- Gocce orali, soluzione: 1 ml contiene: potassio sorbato 1,5 mg, etanolo 161,8 mg, glicole propilenico 124,5 mg, saccarosio 200 mg, polisorbato 80 1 mg, essenza di menta 1 mg, acqua depurata 484,2 mg.
- Soluzione iniettabile: 1 fiala da 2 ml contiene: sodio acetato 8,3 mg, acqua per preparazioni iniettabili 1909,7 mg.
- Soluzione iniettabile: 1 fiala da 1 ml contiene: sodio acetato 4,15 mg, acqua per preparazioni iniettabili 954,85 mg.
- Supposte: 1 supposta contiene: gliceridi semisintetici solidi (Witepsol W 35) 900 mg, gliceridi semisintetici solidi (Witepsol E 75) 145 mg.
Tramadolo Hexan soluzione iniettabile non deve essere miscelato con le seguenti soluzioni iniettabili: antinfiammatori non steroidei ed in particolare: diclofenac, piroxicam, indometacina; fenilbutazone; diazepam; flunitrazepam; nitroglicerina.
Gocce orali: 4 anni.
Supposte, capsule, soluzione iniettabile: 5 anni.
Nessuna.
- Capsule
Scatola contenente 20 capsule da 50 mg.
- Gocce orali, soluzione
Flacone contenente 10 ml di soluzione orale al 10%.
- Soluzione iniettabile
Scatola contenente 5 fiale da 50 mg/1 ml di soluzione iniettabile.
Scatola contenente 5 fiale da 100 mg/2 ml di soluzione iniettabile.
- Supposte
Scatola contenente 20 supposte da 100 mg.
Nessuna istruzione particolare, salvo quanto indicato in precedenza.
HEXAN S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 Roma
20 capsule da 50 mg AIC n. 033998016/G
5 fiale da 100 mg/2 ml di soluzione iniettabile AIC n. 033998030/G
5 fiale da 50 mg/1 ml di soluzione iniettabile AIC n. 033998042/G
10 ml soluzione orale 10 g/100 ml AIC n. 033998055/G
20 supposte da 100 mg AIC n. 033998067/G
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica da rinnovarsi volta per volta.
22.12.99
Tabella V DPR 309/90
22.12.99
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