Il Tranex è una preparazione di acido tranexamico o acido trans-4-(aminometil) cicloesancarbossilico o AMCA, sostanza dotata di spiccata azione antifibrinolitica. In ricerche sia in vitro che in vivo esso è risultato da 5 a 10 volte più attivo dell'acido aminocaproico a seconda del test impiegato.
L'azione antiemorragica dell'acido tranexamico è essenzialmente dovuta ad un'inibizione dell'attivazione del plasminogeno sia nei confronti di attivatori esogeni, come la streptochinasi,che endogeni, come l'urochinasi e l'attivatore tessutale del plasminogeno. Questo fatto è di particolare importanza ai fini dell'impiego clinico del Tranex, perché assicura un'attività antiemorragica con meccanismo antifibrinolitico nelle più diverse condizioni.
La tossicità acuta del Tranex è estremamente bassa ed è praticamente inesistente la tossicità cronica.
Nella tossicità acuta la DL50 è di:
1500 mg/kg nel topo, dopo somministrazione endovena, 1200 mg/kg nel ratto, dopo somministrazione endovena, 3000 mg/kg nel ratto dopo somministrazione per os.
Nella tossicità subacuta, la somministrazione per os e per 4 giorni di 1 /4 della DL50 non ha provocato nel ratto casi letali, né ha evidenziato reperti patologici.
Nella tossicità cronica, la somministrazione per os e per 3 mesi di una dose giornaliera di 500, 2500 e 5000 mg/kg di acido tranexamico a ratti di razza Sprague-Dawley, non ha provocato alterazioni macroscopiche ed istopatologiche del fegato, del cuore,dei polmoni, dei reni. Non hanno inoltre subito modificazioni il peso degli organi, il quadro ematico, le concentrazioni ematiche della creatinina, delle transaminasi, del glucosio, della fosfatasi alcalina. Inoltre da un test effettuato su due generazioni di animali è emerso che non viene compromessa la capacità di concepimento e di fertilità.
Prove sperimentali eseguite su ratti albini, cani adulti e ratti albini in accrescimento, hanno portato risultati in sintonia con quelli finora evidenziati.
Il Tranex è ben assorbito per via orale e l'effetto è dimostrabile già 15-30 minuti dopo la somministrazione. Somministrato per via endomuscolare o endovenosa il Tranex determina livelli sierici che tendono a decrescere rispettivamente tra 30-60 minuti dalla somministrazione.
La massima concentrazione sierica è raggiunta dopo circa 2 ore e si mantiene elevata per oltre 5 ore.
Il prodotto è escreto inalterato con le urine in quantità elevata (fino al 90%) entro 24-48 ore dalla somministrazione.
Queste caratteristiche fanno sì che l'effetto del Tranex sia più duraturo di quello dell'acido aminocaproico.
Il Tranex alle dosi terapeutiche, non interferisce con i processi coagulativi e la sua somministrazione anche prolungata non sembra accompagnarsi ad una tendenza trombofilica.
Tranex "250" 30 capsule: AIC n. 022019018
Tranex 6 fiale: AIC n. 022019032
Tranex "500" 30 capsule: AIC n. 022019020
Data di prima commercializzazione:
Tranex "250": maggio 1972.
Tranex fiale: maggio 1972.
Tranex "500": febbraio 1983.