- [Vedi Indice]Ansia : stati di ansietà o di tensione nervosa primitivi, anche a sfondo depressivo ed in corso di psicosi, o secondari a malattie somatiche; stati di agitazione psicomotoria; forme ossessive e fobiche.
Insonnia . Coadiuvante nella terapia del piccolo e grande male.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa.
La dose massima non deve essere superata.
Il paziente deve essere controllato regolarmente all'inizio del trattamento per diminuire se necessario, la dose o la frequenza dell'assunzione per prevenire l'iperdosaggio dovuto all'accumulo.
Il farmaco deve essere assunto al momento di coricarsi.
Dosaggio
Capsule
Adulti: 1 capsula al giorno, eventualmente secondo prescrizione medica.
Le capsule di Tranquirit, a cessione protratta, consentono un regolare prolungamento nel tempo dell'effetto terapeutico e rendono sufficiente quindi la somministrazione del preparato ogni 12 ore circa (nelle forme più lievi ogni 24 ore) anche nei casi in cui è opportuno mantenere il paziente costantemente protetto in senso antiansioso.
Gocce ( 1 ml = 25 gocce = 5 mg)
La posologia va adattata caso per caso. Le gocce vanno diluite in acqua o in altra bevanda.
Adulti: in tutti i soggetti adulti le gocce possono utilmente sostituire le capsule quando ciò sia indicato per particolari motivi. La dose singola da ripetere 2-3 volte al giorno è di 15-25 gocce.
Bambini: da 1 a 3 anni: 1-6 mg (5-30 gocce) pro die;
da 4 a 14 anni: 4-12 mg(20-60 gocce) pro die
Anziani, soggetti debilitati, pazienti con funzione epatica e/o renale alterata: in questi pazienti è opportuna la somministrazione di dosi singole di 2 mg (10 gocce) che si possono eventualmente ripetere 2-3 volte al giorno.
Periodo di somministrazione
Ansia - Il trattamento deve essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato deve essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Insonnia - Il trattamento deve essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, può essere necessaria l'estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione delle condizioni del paziente.
Miastenia grave. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.
Per la reattività molto variabile agli psicofarmaci, la posologia del diazepam va fissata in limiti prudenziali nei pazienti anziani o debilitati ed in quelli con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
In caso di trattamento di durata 8-12 settimane, è consigliabile procedere a controlli del quadro ematico e della funzione epatica.
Tolleranza
Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza
L'uso delle benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo
All'interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con una benzodiazepina ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (v. anche sezione "Dose, modo e periodo di somministrazione") a seconda dell'indicazione, ma non dovrebbe superare le quattro settimane per l'insonnia e otto-dodici settimane nel caso di ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L'estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza una rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre, è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
È importante avvisare il paziente che il diazepam è una benzodiazepina a lunga durata di azione pertanto è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (Vedere "Effetti indesiderati").
Reazioni psichiatriche e paradosse
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi particolari di pazienti
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere "Dose, modo e periodo di somministrazione"). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (v. " 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso"). Si può verificare dipendenza psichica. Sono stati riportati casi di abuso.
L'assunzione concomitante con alcool va evitata. L'effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l'effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.
Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza. Nel periodo successivo il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo medico.
Se il farmaco viene prescritto a una donna in età fertile, questa deve essere avvertita di contattare il medico per la sospensione del trattamento, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere gravida.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, i neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale.
Poiché il principio attivo diazepam passa nel latte materno è opportuno interrompere l'allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.
La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (v. anche sezione "Interazioni").
Sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, sdoppiamento della visione. Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono: disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute; in rari casi: disartrie, ipotensione, costipazione, incontinenza o ritenzione urinaria, ittero e nausea.
Amnesia
Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento. (v. "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
Depressione
Durante l'uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato di depressione preesistente.
Le benzodiazepine possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili negli anziani e nei bambini.
Dipendenza
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe rappresentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool).
Come nel trattamento dell'iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro 1 ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza.
L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC, che varia dall'obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il "Flumazenil" può essere utile come antidoto.
Il diazepam agisce sul sistema limbico, sul talamo e sull'ipotalamo esplicando un effetto sedativo.
Rispetto al clordiazepossido, come benzodiazepinico di riferimento, il diazepam produce nel topo un effetto tranquillante, miorilassante e anticonvulsivo da 5 a 10 volte superiore; è più potente nell'indurre effetti miolitici nel topo e nel prevenire la rigidità da decerebrazione e nel deprimere il sistema limbico nel gatto; presenta un pari effetto addomesticante nella scimmia e decondizionante nel ratto; meno potente, invece, sull'aggressività del ratto settale.
In clinica ha un effetto miorilassante e tranquillante superiore a quello del clordiazepossido e un notevole effetto antiepilettico ed ipnotico.
Somministrato per os, il diazepam viene rapidamente assorbito, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima entro 30-90 minuti.
Il legame con le proteine sieriche è del 95% circa.
Il tempo di dimezzamento è intorno alle 32 ore e, a seguito di somministrazione orale quotidiana di 10 mg, il livello di equilibrio si raggiunge al quinto giorno.
Il diazepam viene rapidamente metabolizzato in N-dimetildiazepam e quindi in oxazepam, metaboliti attivi; l'eliminazione avviene prevalentemente per via renale sotto forma coniugata inattiva.
Il volume di distribuzione del diazepam è 1,1 l/kg.
L'eliminazione può essere rallentata negli anziani, nei neonati prematuri e nei pazienti con malattie epatiche o renali.
Il diazepam, come le altre benzodiazepine, passa nel latte materno e supera la barriera ematoplacentare.
La DL50 del diazepam somministrato per via orale è di 720 mg/kg nel topo e di 1240 mg/kg nel ratto.
La somministrazione protratta per 50 giorni di 2,5 mg/kg nel ratto e rispettivamente di 2,5 mg/kg e 12,5 mg/kg nel topo non ha provocato mortalità.
Alcuni studi hanno messo in evidenza che l'impiego di benzodiazepine, e quindi di diazepam, nel primo trimestre di gravidanza può aumentare il rischio di malformazioni congenite. Il prodotto non va pertanto impiegato nei primi tre mesi di gravidanza.
Capsule
Lattosio, amido di mais, acido stearico, saccarosio, talco, copolimero a carattere cationico di dimetilaminoetilmetacrilato e di esteri neutri dell'acido metacrilico e relativi esteri (rapporto 1:1), polimerizzato anionico dell'acido metacrilico e relativi esteri (rapporto circa 1:2), E 110, E 124, cellulosa acetoftalato, dietile ftalato.
Componente dell'involucro: indigotina e gelatina naturale.
Gocce
Alcool etilico, glicerina, glicole propilenico, saccarina sodica, limone essenza e acqua distillata.
Non note.
A confezionamento integro, capsule e gocce: 5 anni.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
Capsule: astuccio in cartoncino da 20 capsule in blister opaco
Gocce: astuccio in cartoncino con flacone in vetro da 20 ml dotato di tappo con chiusura di sicurezza
Nessuna in particolare.
AVENTIS PHARMA S.p.A.
Via G. Rossini, 1/A - 20020 Lainate (MI)
Capsule: 20 capsule 10 mg AIC n. 020445019
Gocce: Flacone 20 ml AIC n. 020445021
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Capsule: 2.12.1964/31.05.2000
Gocce: 20.971/31.05.2000
y TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]
Il prodotto è incluso nella Tabella V del DPR 309 del 9.10.90.
2.2001
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