Il dosaggio giornaliero stabilito va assunto in dosi suddivise.
Policitemia vera
La dose d'attacco consigliata è di 1 mg/kg per giorno. Dosi più alte (da 1,5 a 3,5 mg/kg per giorno) possono essere usate in pazienti che sono risultati refrattari ad altri trattamenti. Tuttavia anche in questi pazienti si consiglia di usare tali dosaggi se la dose di 1 mg/kg al giorno somministrato per 30 giorni non ha dato alcun miglioramento. Dopo che l'ematocrito è stato ridotto al 50-55% si può iniziare il trattamento di mantenimento con dosi che variano da 0,1 a 0,2 mg/kg al giorno.
Leucosi mieloide cronica
La dose d'attacco consigliata va da 1,5 a 2,5 mg/kg al giorno. Questo dosaggio generalmente va mantenuto fino a che non si ottiene un soddisfacente risultato clinico o ematologico. Se i leucociti diminuiscono troppo rapidamente si deve interrompere la cura finché il numero dei leucociti non si stabilizza. Il trattamento di mantenimento può iniziare quando il numero dei leucociti si avvicina a 10000. In caso di rapida recidiva (raddoppio del numero dei leucociti in 70 giorni) è indicato il trattamento continuo, altrimenti si ritiene adeguato un trattamento intermittente.
La dose di mantenimento va da 7 mg al giorno (50 mg alla settimana) a 175 mg al giorno.
La terapia nelle suddette indicazioni dovrebbe essere continuata per tutto il tempo necessario a mantenere un soddisfacente risultato clinico.
È consigliabile iniziare la terapia in ambiente ospedaliero, dove i pazienti possono essere più attentamente sorvegliati, specie nelle fasi iniziali della terapia stessa. Studi del midollo osseo vanno eseguiti prima della terapia ed ancora al tempo della massima risposta ematologica. Occorre anche eseguire esami emocromocitometrici uno o due volte alla settimana e conteggi dei leucociti a giorni alterni fino a che non sia stata ottenuta la reazione desiderata o non intervengano apprezzabili fenomeni tossici.
Determinazioni della funzionalità renale ed epatica potranno essere fatte all'inizio del trattamento e saltuariamente nel corso della terapia.
La depressione del midollo può non verificarsi anche per quattro o più settimane dopo l'inizio della terapia. L'indicazione più affidabile della attività del midollo osseo viene fornita dal conteggio dei leucociti, ma anche il conteggio delle piastrine fornisce un buon indicatore dell'attività del midollo osseo.
Se si manifestano segni di depressione midollare se la conta dei leucociti scende al di sotto di 3000 per mmc o se le piastrine sono ridotte a meno di 150000 mmc, si consiglia di interrompere la terapia. Il trattamento può essere ripreso dopo che i leucociti e le piastrine sono risaliti a valori superiori. È stata osservata in qualche caso una riduzione dei valori dell'emoglobina quando sono state usate dosi molto alte.
Si manifesta spesso un'anemia dipendente dalle dosi, che normalmente reagisce favorevolmente alle trasfusioni di sangue ed alla riduzione della posologia. Peraltro, una rapida diminuzione dell'emoglobina, un aumento della bilirubina e la reticolocitosi sono indizi di un processo emolitico, nel qual caso la somministrazione del farmaco va sospesa.
Nei bambini al di sotto dei 15 anni l'uso del prodotto non è raccomandato perché nei pazienti al di sotto di questa età non si è avuto evidente beneficio dal trattamento.
Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali ed immunosoppressori, ha dimostrato proprietà cancerogene negli animali in particolari condizioni sperimentali.
Tenere fuori dalla portata dei bambini .