- [Vedi Indice]Congiuntiviti catarrali e purulente; blefariti e blefaro-congiuntiviti; cheratiti batteriche; ulcere corneali settiche, dacriocistiti.
Collirio: 1-2 gocce 3-4 volte al giorno o secondo prescrizione medica.
Pomata oftalmica: 3-4 applicazioni quotidiane. Nel caso in cui sia previsto anche l'uso del collirio è sufficiente una unica applicazione serale.
Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco. Ipersensibilità verso qualsiasi componente della preparazione.
L'uso prolungato di antibiotici topici può condurre alla crescita di microrganismi non sensibili agli stessi.
Nel caso in cui non si verificasse, in un ragionevole intervallo di tempo, un evidente miglioramento clinico con l'uso del prodotto o se si verificassero manifestazioni di sensibilizzazione ai componenti farmacologici, occorre sospendere il trattamento ed intraprendere una terapia adeguata.
Sono stati descritti rari casi di ipoplasia in seguito all'impiego protratto di cloramfenicolo per uso topico. Per tale motivo il prodotto va usato per brevi periodi e sotto il diretto controllo del Medico.
Il collirio, se accidentalmente ingerito o se impiegato per lungo tempo a dosi eccessive, può determinare fenomeni tossici.Esso va quindi tenuto lontano dalla portata dei bambini. Non deve essere comunque impiegato nei bambini sotto i tre anni di età.
Il collirio contiene sodio solfito: tale sostanza può provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del Medico.
Il cloramfenicolo, somministrato per via sistemica, inibisce gli enzimi microsomiali epatici del complesso citocromo P450 e ciò può determinare un allungamento dei tempi di dimezzamento dei farmaci metabolizzati da tale sistema (dicumarolo, fenitoina, clorpropamide e tolbutamide).
La somministrazione cronica di fenobarbitale o la somministrazione acuta di rifampicina abbreviano i tempi di dimezzamento del cloramfenicolo determinando la formazione di concentrazioni sub-terapeutiche del farmaco. Non sono note interazioni farmacologiche derivanti dall'uso topico del farmaco.
In gravidanza il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del Medico.
Non esistono controindicazioni.
Sono state talvolta segnalate manifestazioni di ipersensibilità consistenti in bruciore, edema angioneurotico, orticaria, dermatite vescicolare e maculopapulare. In tal caso è opportuno sospendere il trattamento e ricorrere ad una terapia adeguata. Questa specialità medicinale contiene tiormesale (un composto organomercuriale) come conservante e, quindi, possono verificarsi reazioni di sensibilizzazione.
Non sono mai stati segnalati casi di sovradosaggio.
Nei neonati, specialmente se prematuri, eccessive concentrazioni di cloramfenicolo possono evocare reazioni tossiche anche letali.
Il cloramfenicolo è un antibiotico batteriostatico con ampio spettro d'azione comprendente batteri Gram+ e Gram-, micoplasmi, rickettsie e clamidie. Il farmaco penetra all'interno della cellula batterica attraverso un meccanismo di diffusione facilitata; agisce legandosi reversibilmente con le subunità 50 S del ribosoma batterico, impedendo il legame dell'estremità dell'mRNA contenente l'aminoacido alla subunità ribosomiale. L'interazione tra la peptidil-transferasi e l'aminoacido non avviene e la formazione del legame peptidico viene inibita e così anche la sintesi proteica. Alcune specie batteriche possono sviluppare una resistenza mediata da plasmidi.
La rolitetraciclina e la tetraciclina sono antibiotici batteriostatici attivi su batteri Gram+ e Gram- clamidie, micoplasmi, rickettsie ed amebe. Le tetracicline inibiscono la sintesi proteica dei batteri. La loro sede d'azione è il ribosoma batterico. Nei germi Gram- l'antibiotico diffonde passivamente attraverso i canali idrofili della membrana cellulare esterna formati da proteine. Successivamente esso viene trasportato (secondo un meccanismo energia-dipendente) attraverso la membrana citoplasmatica interna.
Il meccanismo d'azione che sta alla base della penetrazione all'interno dei batteri Gram+ è meno chiaro; certo è il coinvolgimento di un meccanismo di trasporto energia-dipendente.
All'interno della cellula batterica, le tetracicline si legano alla subunità 30 S dei ribosomi a livello dei quali impediscono il contatto tra l'aminoacil-tRNA ed il complesso mRNA-ribosoma impedendo l'allungamento della catena polipeptidica in formazione.
La resistenza alle tetracicline si sviluppa lentamente ed è mediata da plasmidi.
Il calcio pantotenato è un elemento indispensabile per la sintesi dell'acetilcoenzima A. Quest'ultimo partecipa come cofattore a numerose reazioni enzimatiche che hanno il compito di trasferire gruppi acetilici. Tali reazioni sono determinanti nel metabolismo ossidativo dei carboidrati, nella gluconeogenesi, nella degradazione degli acidi grassi e nella sintesi degli steroli, degli ormoni steroidei e delle porfirine.
Il calcio pantotenato accelera la proliferazione cellulare e l'applicazione topica nell'occhio favorisce la cicatrizzazione di ulcere corneali di varia natura.
Il cloramfenicolo è disponibile per uso orale sotto forma di farmaco attivo e profarmaco inattivo (cloramfenicolo palmitato). In condizioni normali, il legame esterico viene idrolizzato nel duodeno ad opera delle lipasi pancreatiche. Il cloramfenicolo viene assorbito dal tratto gastrointestinale e con la somministrazione di 1 g si raggiungono concentrazioni plasmatiche massime di 10 - 13 mcg/ml entro 2-3 ore. Il cloramfenicolo diffonde bene nei liquidi dell'organismo (liquido cefalo rachidiano, bile, latte) e attraversa la placenta.
La principale via metabolica è quella epatica; l'escrezione è urinaria.
Per la spiccata solubilità, il cloramfenicolo, applicato topicamente nel sacco congiuntivale sotto forma di collirio o di pomata oftalmica, penetra nei tessuti oculari molto più rapidamente ed a concentrazioni più elevate rispetto ad altri antibiotici e pertanto rappresenta un farmaco di elezione anche nel trattamento delle infezioni intraoculari. Anche la somministrazione per via endovenosa assicura elevate concentrazioni di farmaco a livello oculare.
Ottima la tollerabilità oculare del collirio alle concentrazioni 0,2 - 0,5% e della pomata oftalmica all'1%.
Il cloramfenicolo ha una tossicità estremamente ridotta: la DL50 nel topo è di 245 mg/kg per via endovenosa, di 320 mg/kg per via parenterale e di 1.500 - 2.500 mg/kg per via orale.
La maggior parte delle tetracicline viene assorbita anche se non completamente dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento è maggiore a stomaco vuoto; è minore nei segmenti più distali del tratto gastrointestinale; viene comunque alterato dall'ingestione concomitante di latte, gel di idrossido di alluminio, sali di calcio, magnesio, ferro e sottosalicilato di bismuto.
Dopo somministrazione orale, la ossitetraciclina e la tetraciclina raggiungono concentrazioni plasmatiche massime entro 2-4 ore. Questi farmaci presentano tempi di dimezzamento pari a 6-12 ore. Con somministrazioni di 250 mg ogni 6 ore si ottengono concentrazioni plasmatiche massime di 2-2,5 mcg/ml.
Le tetracicline si concentrano nel fegato e sono escrete per via biliare nell'intestino da dove vengono parzialmente assorbite. Attraversano la placenta ed entrano nella circolazione fetale e nel liquido amniotico. Le concentrazioni di tetracicline nel plasma del cordone ombelicale raggiungono il 60% e nel liquido amniotico il 20% di quelle presenti nella circolazione materna. Concentrazioni relativamente elevate vengono rinvenute nel latte materno.
La principale via di escrezione è quella renale, ma tali antibiotici vengono eliminati anche con le feci.
La tetraciclina e la rolitetraciclina, in seguito ad applicazione topica, non provocano effetti indesiderati apprezzabili e sono scarsamente assorbite dalle strutture oculari.
Le tetracicline hanno una bassa tossicità acuta: la DL50 nel topo è di 130 - 180 mg/kg per via endovenosa e di 1.500 - 7.000 mg/kg per os.
Il calcio pantotenato è privo di tossicità. La DL50 per via sottocongiuntivale è di 2,7 g/kg nel topo e di 3,4 g/kg nel ratto.
Gli studi preclinici condotti al fine di valutare l'efficacia antimicrobica, la tollerabilità e l'assorbimento del Vitecaf, hanno riportato ottimi risultati. Gli studi in vitro ed in vivo effettuati su conigli riportano, dopo 10 minuti di contatto con l'antibiotico, una riduzione dei germi presenti sulla congiuntiva statisticamente significativa rispetto ai controlli.
Il Vitecaf somministrato per via sottocutanea viene assorbito rapidamente e determina concentrazioni plasmatiche rilevanti. L'applicazione sulla congiuntiva infiammata non determina alcuna attività antibatterica nel plasma.
L'applicazione prolungata (60 giorni) del Vitecaf sotto forma di collirio e pomata oftalmica sulla congiuntiva dei conigli non determina reazioni istologiche apprezzabili a livello oculare né variazioni del diametro pupillare o della pressione intraoculare.
Per tutto il tempo dello studio non si sono verificate diversità nel comportamento degli animali trattati rispetto ai controlli né differenze ponderali o dei parametri ematologici.
Collirio estemporaneo
Borace, acido borico, lattosio monoidrato, sodio solfito, disodio edetato, tiomersal, polisorbato 80, acqua purificata.
Pomata oftalmica
Paraffina liquida, lanolina anidra, vaselina bianca.
Non sono note incompatibilità.
Collirio estemporaneo:
A confezionamento integro: 18 mesi.
Dopo prima apertura: 10 giorni.
Pomata oftalmica:
A confezionamento integro: 36 mesi.
Conservare a temperatura inferiore a 25°C.
Il collirio ricostituito va conservato al fresco ed al riparo dalla luce.
Collirio estemporaneo: flacone in vetro ambra da 5 ml
Pomata oftalmica: tubetto di alluminio da 5 g
Rimuovere la capsula in alluminio tirando il dischetto centrale prima verso l'alto poi verso l'esterno e in basso, seguendo le intaccature.Togliere il tappo dal flacone ed inserire il tappo contenitore.Premere il bottone colorato del tappo contenitore ed agitare il flacone per sciogliere la polvere.Togliere il tappo contenitore ed applicare il contagocce.
Dopo aver tolto il tappino di protezione del contagocce, capovolgere il flacone ed instillare premendo.
S.I.F.I. S.p.A.
Via E. Patti, 36 - 95020 Aci S. Antonio (CT)
Collirio estemporaneo AIC n. 015203033
Pomata oftalmica AIC n. 015203019
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Giugno 2000.
Nessuna.
Dicembre 2000.
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