Proprietà farmacologiche
La vincamina, principale alcaloide della Vinca minor, è in grado di migliorare la perfusione ematica cerebrale mediante azione vasodilatatrice a livello dei vasi cerebrali, tale da consentire una ridistribuzione del flusso a favore delle zone ischemiche.
Il miglioramento del flusso cerebrale è stato sperimentalmente documentato con metodi reografici ed angioserigrafici, e nell'uomo con il metodo della clearance dello Xenon 133.
Inoltre la vincamina interviene sul metabolismo neuronale migliorando l'utilizzazione del glucosio e dell'ossigeno,come documentato dalla variazione del contenuto arterovenoso in ossigeno e dalla diminuzione del rapporto lattato/piruvato.
Proprietà tossicologiche
La DL50 della vincamina, somministrata nel topo per via orale, è superiore a 1000 mg/kg, mentre per via intraperitoneale risulta di 360 mg/kg. Nel ratto la DL50 per via orale è risultata di 1300 mg/kg, per via intraperitoneale di 415 mg/kg.
La tossicità per somministrazioni ripetute è stata valutata somministrando per via orale nel ratto 25 e 50 mg/kg die,per 6 mesi, e nel cane 10 mg/kg/die, per 8 settimane. La vincamina è risultata ottimamente tollerata lasciando inalterati sia la curva ponderale che i parametri ematochimici ed enzimatici e non inducendo alterazioni morfoistochimiche di rilievo a carico dei principali organi esaminati.
La somministrazione per os di vincamina a dosaggi di 10 e 25 mg/kg/die nel ratto e di 10 e 20 mg/kg/die nel coniglio, non ha determinato effetti teratogeni.
Elementi di farmacocinetica
La formulazione in microperle a cessione protratta consente una liberazione progressiva di vincamina nel tratto gastro-intestinale tale da assicurare un assorbimento e quindi un'azione farmacologica particolarmente prolungata. Dopo somministrazione in dose unica da 30 mg di vincamina microincapsulata, la concentrazione ematica media risulta di circa 58 ng/ml intorno alla 6ª ora e si mantiene ancora elevata (33 ng/ml) alla 24ª ora.
La vincamina viene eliminata prevalentemente per via renale,in parte dopo metabolizzazione a livello epatico; è stata inoltre documentata una escrezione biliare di metaboliti coniugati con acido glicuronico.
Data rinnovo dell'autorizzazione: giugno 2000.