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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio

  Farmaci in Emergenza

05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Somministrazione orale
07.0 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0

     

- [Vedi Indice]

Vancomicina DBL � 500 mg�

Vancomicina DBL � 1 g

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Ogni flaconcino di sostanza secca contiene:

Vancomicina cloridrato�� 500 mg equivalente a vancomicina attività 500.000 UI

Vancomicina cloridrato 1000 mg equivalente a vancomicina attività 1.000.000 UI

FORMA FARMACEUTICA

- [Vedi Indice]

Polvere per soluzione per infusione endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

 

- [Vedi Indice]

LaVancomicina DBL® è indicata nella terapia delle infezioni stafilococciche gravi sostenute da ceppi meticillino-resistenti. E’ particolarmente indicata in quei pazienti che, o non possono essere trattati con penicilline o cefalosporine, o non hanno risposto a questo trattamento; oppure, in quei casi in cui i microorganismi in gioco sono sensibili alla vancomicina e resistenti agli altri antibiotici.

LaVancomicina DBL® è stata impiegata con successo da sola nel trattamento dell’endocardite stafilococcica. La sua efficacia è stata dimostrata in altre infezioni stafilococciche tra cui l’osteomielite, la polmonite, la setticemia e le infezioni dei tessuti molli.

L’efficacia della vancomicina da sola o in associazione con un aminoglicoside è stata riportata per le endocarditi causate dalloStreptococcus viridans o dallo Streptococcus bovis.

Per le endocarditi causate da enterococchi (ad esempioE. faecalis) la vancomicina risulta efficace solo se associata ad un aminoglicoside. La vancomicina è risultata efficace nel trattamento delle endocarditi da difteroidi; è stata anche usata in associazione con rifampicina, con aminoglicoside o con entrambi nelle fasi precoci dell’endocardite valvolare causata daStaphylococcus epidermidis o da difteroidi.

Campioni per colture batteriologiche dovrebbero essere ottenuti per isolare ed identificare l’organismo responsabile e per determinare la sua sensibilità al cloridrato di vancomicina.

La formulazione iniettabile di vancomicina può essere somministrata per via orale e nelle coliti pseudomembranose associate ad antibiotico-terapia causate da C. difficile e nelle enterocoliti di natura stafilococcica. La somministrazione per via iniettabile della vancomina cloridrato da sola è di dubbio beneficio per queste indicazioni. Il cloridrato di vancomicina assunto per via orale non è efficace in altri tipi di infezioni.

Sebbene non siano stati condotti studi clinici controllati di efficacia, la somministrazione di vancomicina per via endovenosa è consigliata dall’American Heart Association e dalla American Dental Association come profilassi nelle endocarditi batteriche in pazienti allergici alla penicillina che abbiano malattie cardiache congenite, o reumatiche, o altre malattie cardiache valvolari acquisite, quando, tali pazienti si sottopongono a interventi dentali o chirurgici del tratto respiratorio superiore.

  - [Vedi Indice]

Adulti

La dose endovenosa è in genere 500 mg ogni 6 ore, o 1 g ogni 12 ore diluiti in soluzione fisiologica o glucosata al 5%.

La risposta terapeutica si verifica in genere alla 48a-72a ora. La durata della terapia dipende dall’agente causale e dalle altre circostanze cliniche dell’infezione.

Nell’endocardite stafilococcica la durata deve essere di 3 o più settimane almeno.

Bambini

La dose giornaliera totale di vancomicina è di 40 mg/kg di peso corporeo. Essa deve essere suddivisa in dosi frazionate (ogni 6 ore) e diluita nella quantità di liquidi da somministrare nelle 24 ore.

Neonati e lattanti

In entrambi, si consiglia una dose iniziale di 15 mg/kg, seguita da 10 mg/kg ogni 12 ore per i neonati durante la prima settimana di vita, ed ogni 8 ore fino all’età di un mese. Ciascuna infusione dovrebbe durare almeno 60 minuti.

In questi pazienti può essere giustificato un attento monitoraggio delle concentrazioni sieriche di vancomicina (vedere “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso – Uso in pediatria”).

Somministrazione orale

Il dosaggio usuale per gli adulti nel trattamento della colite pseudomembranosa da antibiotici causata daClostridium difficile va da 500 mg a 2 g di vancomicina al giorno, suddivisa in 3-4 dosi, per un periodo di 7-10 giorni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità accertata verso il prodotto od uno dei componenti del prodotto o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Generalmente controindicato in gravidanza e� allattamento (v. Paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso - [Vedi Indice]

Poiché la vancomicina è nefrotossica, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con ridotta funzionalità renale. La tossicità è legata sia agli elevati livelli ematici che al prolungamento della terapia. Per minimizzare il rischio di nefrotossicità nel trattamento di pazienti con disfunzione renale di notevole grado o di pazienti che ricevono una concomitante terapia con aminoglicosidi, si consiglia un attento monitoraggio della funzionalità renale ed un costante controllo dello schema posologico da impiegare. Il dosaggio verrà calcolato tenendo conto della creatininemia o della clearance della creatinina (vedere sul foglio illustrativo “Dose, Modo e Tempo di Somministrazione “); dosi di vancomicina inferiori ai 2 g giornalieri producono livelli ematici del farmaco soddisfacenti.

Poiché, inoltre, la vancomicina è ototossica, il suo uso dovrebbe essere evitato nei soggetti già affetti da ipoacusia. Tuttavia, se l’uso della vancomicina in questi pazienti si rende necessario, deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio. La dose dovrebbe essere stabilita mediante determinazioni periodiche dei livelli ematici (il livello ematico della vancomicina non deve superare i 25 mcg/mL). La sordità può essere preceduta da ronzio auricolare. I pazienti anziani sono più soggetti a lesioni dell’organo dell’udito. Nei pazienti con funzionalità renale ai limiti della norma ed in quelli con oltre 60 anni di età è necessario monitorare i livelli ematici dell’antibiotico ed eseguire controlli seriali della funzione audio-vestibolare.

Eseguire periodicamente esami ematologici, delle urine e della funzionalità renale ed epatica in tutti quei pazienti che ricevono vancomicina. In particolare, si raccomanda un monitoraggio periodico della conta leucocitaria nei pazienti sottoposti a trattamento prolungato con vancomicina ed in quelli che assumono contemporaneamente farmaci che possono provocare neutropenia. Casi di neutropenia reversibile sono stati riscontrati in pazienti trattati con vancomicina.

Uso in pediatria: la vancomicina dovrebbe essere utilizzata con particolare cautela nei neonati prematuri e nei bambini piccoli a causa dell’immaturità renale di questi soggetti e del possibile aumento delle concentrazioni sieriche del farmaco. Pertanto, in questi pazienti deve essere assicurato un attento monitoraggio dei livelli ematici della vancomicina. La somministrazione concomitante di vancomicina ed anestetici, nel bambino, è stata associata ad eritema cutaneo, arrossamento istamino-simile e reazioni anafilattoidi.

Uso in geriatria: � la diminuzione fisiologica della filtrazione glomerulare dovuta all’età può portare, in assenza di un aggiustamento del dosaggio, ad una elevazione delle concentrazioni ematiche della vancomicina.

L’uso prolungato della vancomicina può permettere la proliferazione incontrollata di specie batteriche resistenti non sensibili al farmaco. Un’attenta osservazione del paziente è essenziale. In rari casi, sono state osservate coliti pseudomembranose da C. difficile in pazienti che avevano ricevuto vancomicina per via endovenosa. Concentrazioni sieriche clinicamente significative sono state osservate in alcuni pazienti che avevano assunto dosi multiple di vancomicina per via orale nel trattamento di coliti pseudomembranose attive sostenute daClostridium difficile. In caso di superinfezione è necessario istituire una terapia appropriata.

Evitare di iniettare la vancomicina sottocute o intramuscolo, perché il farmaco può causare dolore, irritazione e necrosi dei tessuti. La vancomicina va pertanto somministrata per via endovenosa, ponendo attenzione ad evitare eventuali stravasi. Nonostante queste precauzioni, dopo somministrazione endovenosa non è rara la comparsa di tromboflebiti, talora severe. L’incidenza e la gravità dei fenomeni di tromboflebite possono essere ridotte ricorrendo ad una infusione lenta in soluzione diluita (da 2,5 a 5 g/L) e variando la sede di infusione.

Somministrazioni in bolo (in alcuni minuti) possono provocare grave ipotensione, shock e, raramente arresto cardiaco. Per evitare questi eventi l’infusione endovenosa va effettuata in un tempo non inferiore a 60 minuti, controllando la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. La frequenza di eventi quali ipotensione, eritema, orticaria e prurito è risultata maggiore quando si aveva una concomitante somministrazione di agenti anestetici. Tali eventi sono minimizzabili somministrando la vancomicina per infusione lenta 60 minuti prima dell’uso dell’anestetico.

La sicurezza e l’efficacia della somministrazione di vancomicina per via intratecale non è stata ancora sufficientemente valutata.

Studi chimico-fisici interni hanno dimostrato che il prodotto è stabile fino a 4 giorni a 2-8oC e� a un giorno a� 25oC quando diluito in maniera asettica in soluzioni perfusionali di sodio cloruro 0,9% o di destrosio 5%.

Il prodotto però non contiene conservanti e quando viene ricostituito con tecnica asettica può essere conservato fino a 24 ore tra i� 2°C-8°C. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto, quando aperto, deve essere usato immediatamente. Se non utilizzato immediatamente, l’utilizzatore è responsabile sia della modalità che della durata di conservazione prima dell’uso, normalmente fino a 24 ore a 2-8°C se� la ricostituzione/diluizione avviene in condizioni di asepsi controllate e convalidate.

Interazioni - [Vedi Indice]

Devono essere evitati trattamenti contemporanei o susseguenti, topici o sistemici, di altri farmaci oto- e/o nefrotossici (aminoglicosidi, amfotericina B, bacitracina, cisplatino, colistina, polimixina B) con la vancomicina, particolarmente in pazienti con ipoacusia ed insufficienza renale preesistenti all’inizio del trattamento.

La somministrazione contemporanea di vancomicina ed anestetici è stata associata ad eritema cutaneo, arrossamento istamino-simile e reazioni anafilattoidi.

I diuretici come l’acido etacrinico e la furosemide possono aumentare l’ototossicità dell’antibiotico.

La colestiramina in vitro lega la vancomicina, quindi, la vancomicina per via orale non va associata alla colestiramina. In caso di somministrazione dei due farmaci, occorre distanziarli di molte ore l’uno dall’altro.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

Nelle donne in stato di gravidanza, nell’allattamento e nella primissima infanzia la sicurezza della vancomicina non è dimostrata; pertanto, il farmaco va somministrato solo nei casi di assoluta necessità quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i rischi possibili.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti sfavorevoli sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

La somministrazione di vancomicina può dare luogo alla comparsa dei seguenti effetti indesiderati: nausea, brividi, febbre, orticaria, eruzioni cutanee maculari, reazioni anafilattoidi.
Dal punto di vista ematologico possono verificarsi eosinofilia e neutropenia. Quest’ultima compare più spesso con esordio una settimana o più dopo l’inizio del trattamento con vancomicina, o dopo una somministrazione totale del farmaco con dosaggio complessivo superiore� a 25 g; la neutropenia è prontamente reversibile con la sospensione del trattamento. Trombocitopenia è stata osservata raramente.

Reazioni di ipersensibilità possono verificarsi nel 5-10% dei pazienti trattati.

Possono verificarsi casi di ototossicità e nefrotossicità (vedere “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”)

Ototossicità

E’ stato riferito (alcune dozzine di pazienti) perdita dell’udito a seguito di terapia con vancomicina. La maggior parte di questi pazienti aveva avuto una disfunzione renale, o una precedente ipoacusia, o aveva ricevuto un trattamento concomitante con un farmaco ototossico. Sono stati riferiti raramente casi di vertigini e tinnito.

Nefrotossicità

Raramente è stata osservata insufficienza renale, che si manifesta principalmente con un incremento della creatinina sierica o della concentrazione dell’azoto ureico, specie nei pazienti che hanno assunto dosi elevate di vancomicina.

Sono stati riferiti rari casi di nefrite interstiziale. La maggior parte di essi si sono verificati in pazienti che avevano ricevuto in concomitanza aminoglicosidi o con preesistenti disfunzioni renali.

L’azotemia si è normalizzata, nella maggior parte dei pazienti, con la sospensione della vancomicina.

Effetti� infusione-dipendenti

Durante o subito dopo una rapida infusione di vancomicina (meno di 60 minuti), i pazienti possono sviluppare le seguenti reazioni:

eruzione eritematosa al tronco ed al collo, con possibile interessamento anche del viso, talora accompagnata da dispnea, sibili respiratori, orticaria e prurito. Si parla in tali casi di “Sindrome del collo rosso”.

Sindrome ipotensiva; caratterizzata da una riduzione della pressione sistolica da moderata a grave.

Sindrome dolorosa spastica, meno frequente, caratterizzata da attacchi acuti di dolore pulsante e da spasmi della muscolatura toracica o paraspinale.

Queste reazioni si risolvono normalmente entro 20 minuti, ma possono persistere alcune ore. Tali eventi sono infrequenti se la vancomicina viene somministrata mediante infusione lenta (oltre 60 minuti).

Gli eventi correlati all’infusione sono ricollegabili sia alla concentrazione che alla velocità di somministrazione della vancomicina. Negli adulti si raccomanda una concentrazione non superiore ai 5 mg/mL ed una velocità di infusione minore di 10 mg/min. Concentrazioni fino a 10 mg/mL possono essere impiegate in pazienti che necessitino di una restrizione dell’apporto di fluidi; l’impiego di concentrazioni più alte può aumentare il rischio di eventi correlati all’infusione.

Eventi correlati all’infusione possono comunque verificarsi a qualunque concentrazione o velocità di infusione.

Flebiti

E’ stata riferita infiammazione nella sede di iniezione.

Miscellanea

Sono stati riferiti rari casi di anafilassi, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e vasculite.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Si consiglia, come mezzo di supporto, il mantenimento della filtrazione glomerulare. La vancomicina è scarsamente rimossa dalla dialisi.

Un aumento della clearance della vancomicina è stato ottenuto tramite l’emofiltrazione e l’emoperfusione con resine polisulfoniche.

Nel trattamento del sovradosaggio, considerare la possibilità di sovradosaggio dovuto a più farmaci, a interazioni tra farmaci o ad una insolita farmacocinetica del paziente.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Antibiotico glicopeptidico, esercita la sua azione battericida inibendo la sintesi dei componenti della parete batterica. Inoltre la vancomicina altera la permeabilità della membrana cellulare batterica e la sintesi del RNA.

La vancomicina è attiva contro gli Stafilococchi, compresi loS. aureus e loS. epidermidis (inclusi i ceppi meticillino-resistenti); contro gli Streptococchi, compresi loS. pyogenes, loS. pneumoniae (inclusi i ceppi penicillino-resistenti), loS. agalactiae, lo S. bovis, il gruppo dei viridans e gli Enterococchi (E. faecalis); contro ilClostridium difficile (ad esempio i ceppi tossigeni implicati nell’enterocolite pseudomembranosa); contro i Bacilli difteroidi.

Altri microorganismi sensibili alla vancomicina sono il Listeria monocytogenes, diverse specie di Lactobacilli, Actinomiceti, Clostridi ed altri Bacilli.

La vancomicina non è attiva in vitro contro i batteri Gram-negativi, i micobatteri e funghi.

L’associazione di vancomicina con un aminoglicoside agisce sinergicamente in vitro contro molti ceppi di Staphylococcus aureus, Streptococchi non enterocchi del gruppo D, Enterococchi e Streptococchi del gruppo viridans.

Non c’è nessuna resistenza crociata tra la vancomicina ed altri antibiotici.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Scarsamente assorbita per via orale. In soggetti con funzione renale normale, la somministrazione ripetuta di 1 g di vancomicina per via endovenosa in un periodo di tempo superiore a 60 minuti produce concentrazioni plasmatiche medie del farmaco di 63 mcg/mL subito dopo il completamento dell’infusione, di 23 mcg/mL due ore dopo l’infusione, di circa 8 mcg/mL 11 ore dopo la fine dell’infusione.

Ripetute infusioni di 500 mg di vancomicina per più di 30 minuti producono concentrazioni plasmatiche medie del farmaco di 49 mcg/mL al completamento dell’infusione e di circa 19 mcg/mL due ore dopo l’infusione.

Le concentrazioni plasmatiche di vancomicina ottenibili dopo somministrazioni ripetute del farmaco sono risultate simili a quelle riscontrate dopo somministrazione di una singola dose.

L’emivita plasmatica è di 4-6 ore in soggetti con funzione renale normale. Nelle prime 24 ore, il 75-80% di una dose di vancomicina somministrata per via endovenosa viene eliminata per via renale mediante filtrazione glomerulare; le concentrazioni urinarie del farmaco risultano perciò elevate.

Eventuali alterazioni della funzionalità renale causano un rallentamento dell’escrezione urinaria ed un aumento delle concentrazioni plasmatiche della vancomicina; di conseguenza, aumenta il grado di tossicità del farmaco.

La vancomicina si lega approssimativamente per il 55% alle proteine plasmatiche.

Dopo infusione endovenosa di vancomicina, concentrazioni antibatteriche del farmaco sono presenti nei liquidi pleurico, pericardico, ascitico, sinoviale, nelle urine, nel liquido della dialisi peritoneale e nel tessuto degli annessi atriali.

In condizioni normali, la vancomicina è scarsamente diffusibile attraverso la barriera emato-encefalica; tuttavia, quando le meningi sono affette da un processo infiammatorio, la vancomicina è in grado di penetrare nel liquido cefalo-rachidiano.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Sebbene non siano stati effettuati studi a lungo termine sugli animali per valutarne il potenziale di carcinogenicità, nessuna potenzialità mutagena della vancomicina è risultata dai tests di laboratorio usualmente impiegati. Studi definitivi sulla fertilità non sono stati effettuati.

Studi di teratologia effettuati sull’animale (ratti e conigli, a dosi rispettivamente 5 e 3 volte superiori a quelle utilizzate nell’uomo) non hanno evidenziato� danni fetali dovuti alla vancomicina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Non applicabile.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Chimicamente incompatibile con il Desametasone sodio fosfato, Eparina sodica, Meticillina sodica, Fenobarbitone sodico,� Bicarbonato di sodio.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

A confezionamento integro: 24 mesi.

- [Vedi Indice]

Conservare al di sotto dei 25oC al riparo dalla luce.

Studi chimico-fisici interni hanno dimostrato che il prodotto è stabile fino a 4 giorni a 2-8oC e� a un giorno a� 25oC quando diluito in maniera asettica in soluzioni perfusionali di sodio cloruro 0,9% o di destrosio 5%.

Il prodotto però non contiene conservanti e quando viene ricostituito con tecnica asettica può essere conservato fino a 24 ore tra i� 2°C-8°C. Da un punto di vista microbiologico, il prodotto, quando aperto, deve essere usato immediatamente. Se non utilizzato immediatamente, l’utilizzatore è responsabile sia della modalità che della durata di conservazione prima dell’uso, normalmente fino a 24 ore a 2-8°C se� la ricostituzione/diluizione avviene in condizioni di asepsi controllate e convalidate.

- [Vedi Indice]

Flaconi di vetro trasparente tipo I da 10ml e 20ml.

Chiusura in materiale elastomero tipo West, sigillo di alluminio con cappuccio di plastica “flip-off”

Scatola contenente 1�� flacone da� 500mg di polvere per soluzione per infusione endovenosa + 1 foglio illustrativo

Scatola contenente 10 flaconi da� 500mg di polvere per soluzione per infusione endovenosa + 1 foglio illustrativo

Scatola contenente 1�� flacone da������ 1g� di polvere per soluzione per infusione endovenosa + 1 foglio illustrativo

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Preparazione della soluzione: � Al momento dell’uso aggiungere 10ml di acqua per preparazioni iniettabili a 500mg di vancomicina polvere per iniezione (oppure 20ml di acqua per preparazioni iniettabili a 1 grammo di vancomicina polvere per iniezione). Le soluzioni così ricostituite danno una concentrazione finale di 50mg/ml. Sono richieste ulteriori diluizioni a seconda della modalità di somministrazione dell’antibiotico adottata. Leggere le seguenti istruzioni:

Somministrazione endovenosa intermittente (modalità preferita): Le soluzioni ottenute come descritto sopra (contenenti 500 mg e 1 g di vancomicina), vengono aggiunte rispettivamente a 100 e 200 mL di soluzione fisiologica o glucosata al 5%. L’infusione endovenosa viene eseguita in almeno 60 minuti (vedere “Effetti indesiderati”) e ripetuta ad intervalli di 6 ore.

Somministrazione per infusione continua (da impiegarsi solo quando la via intermittente non è possibile): Aggiungere il contenuto dei flaconi di soluzione (1-2 g), preparato come sopra descritto, alla quantità di soluzione fisiologica o glucosata al 5% necessaria a consentire l’infusione lenta endovenosa a goccia per 24 ore.

Somministrazione orale - [Vedi Indice]

Il contenuto di un flacone (500 mg) può essere diluito in circa 50 mL di acqua e somministrato per via orale mediante un sondino naso-gastrico.

07.0 TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Faulding Farmaceutici srl - Via Fiorelli, 12 - 80121 Napoli

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

AIC no. 034149017��������� - 1 flacone da 500mg

AIC no.� 034149029�������� - 10 flaconi da 500mg

AIC no.� 034149031�������� - 1 flacone��� da�� 1 g

REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

07.00

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

07.00

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