DICLOFENAC DOC Generici 75 mg Compresse a rilascio prolungato DICLOFENAC DOC Generici 100 mg Compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa a rilascio prolungato da 100 mg contiene:
Principio attivo:
diclofenac sodico 100 mg
Compresse a rilascio prolungato
Malattie reumatiche infiammatorie e degenerative quali:
artrite reumatoide, spondilite anchilosante artrosi reumatismi non articolari Stati dolorosi da flogosi di origine non reumatica o a seguito di un trauma.
Trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.
Come regola il dosaggio iniziale giornaliero è di 100-150 mg.
In casi più lievi, nonché nelle terapie a lungo termine, di solito sono sufficienti 75 - 100 mg al giorno.
Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2.3 somministrazioni.
Per eliminare il dolore notturno e la rigidità mattutina, il trattamento con compresse durante il giorno può essere integrato dalla somministrazione di una supposta al momento di coricarsi (fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg).
Nella dismenorrea primaria, il dosaggio giornaliero, che va adattato individualmente, è di 50-150 mg; inizialmente si dovrebbe somministrare una dose di 50 - 100 mg, e, se necessario, aumentarla nel corso dei successivi cicli mestruali, fino ad un massimo di 150 mg al giorno.
Il trattamento dovrebbe iniziare alla comparsa dei primi sintomi e, in base alla sintomatologia, continuare per qualche giorno.
Il dosaggio giornaliero andrà suddiviso in 2.3 somministrazioni.
Le compresse vanno deglutite intere con un po’ di liquido, preferibilmente prima dei pasti.
Nel trattamento di pazienti anziani il dosaggio deve essere attentamente stabilito dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione della dose sopraindicata.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Grave insufficienza cardiaca.
Il prodotto non deve essere usato nel caso il paziente soffra di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell'emopoiesi del sangue, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l'azione.
Il prodotto è altresì controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (cfr.
4.6).
Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac è controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
Diclofenac è controindicato inoltre nei casi di ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Diclofenac non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 14 anni.
L'uso di DICLOFENAC DOC Generici deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani:
I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e ' più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5), Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono DICLOFENAC DOC Generici il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - effetti indesiderati).
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:
l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese dì trattamento.
DICLOFENAC DOC Generici deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie anche in pazienti affetti da grave insufficienza epatica.
Nel caso in cui i parametri di funzionalità epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con diclofenac deve essere interrotto.
Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto il diclofenac potrebbe scatenare un attacco.
Per l’interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
L'uso di diclofenac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di diclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilita' o che sono sottoposte a indagini sulla fertilita'.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, è richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del diclofenac in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonché in pazienti in età avanzata.
In caso di trattamento prolungato con diclofenac, come con altri antinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.
Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il più basso dosaggio efficace.
Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.
Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti:
i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4,4).
Se somministrato insieme a digossina, il diclofenac ne può elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio.
La contemporanea somministrazione di sali di litio è da sconsigliare in quanto può dar luogo ad un aumento della litiemia.
Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l'attività dei diuretici e potenziare l'effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli serici di potassio.
La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici può aumentare l'incidenza e la gravità degli effetti collaterali.
Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l'aggregazione piastrinica.
La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta con cautela, poiché tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicità.
Anche se largamente legato alle proteine, il diclofenac non interferisce per esempio con il legame proteico di:
salicilati, tolbutamide, prednisolone.
Diclofenac, inoltre, non aumenta l'effetto ipoglicemizzante di:
tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani.
Il diclofenac può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.
Gravidanza:
sebbene nell'uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno.
Nel corso del 3° trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicità cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e renale, inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio.
Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3° trimestre di gravidanza.
Allattamento:
sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantità trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l'allattamento.
I pazienti che manifestano capogiri o altri disturbi nervosi centrali dopo l'uso di diclofenac, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall'utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Gastrointestinali:
gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4), Dopo somministrazione di DICLOFENAC DOC Generici sono stati riportati:
nausea, pirosi,vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4.
speciali avvertenze e precauzioni d'impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Qualora dovessero subentrare disturbi più gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), il trattamento deve essere interrotto e deve essere consultato il medico.
Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno ad ipotensione.
Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilità e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente)..
Sporadicamente sono state segnalate turbe del S.N.C.
come cefalea, eccitazioni, irritabilità, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento della transaminasi, ittero, alterazioni dell'emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli.
In casi isolati:
anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante.
Nel caso il paziente abbia assunto una dose eccessiva del farmaco, occorre consultare immediatamente il medico.
Il trattamento dell'avvelenamento acuto con antinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche.
Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac.
Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:
l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;
Il diclofenac ha proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie.
Analgesia:
allevia il dolore di media e forte entità.
La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg è pari a quella esercitata da indometacina (75.150 mg), acido acetilsalicilico (3.5 g).
Flogosi e infiammazione:
si è dimostrato almeno pari all'indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al dì.
Il meccanismo d'azione si esplica, in parte, nell'inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine e, in parte, nell'inibizione di enzimi lisosomiali.
Assorbimento per os:
completo.
Picco dei livelli serici:
entro due ore.
Legame proteico:
99,7% (albumine).
Metabolismo:
epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico.
Eliminazione:
2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicuroconiugati).
Dopo circa 20 minuti dall’iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5 g/ml (8moli/l).
La concentrazione plasmatica è dose-dipendente.
L’area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., è circa due volte più estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l’effetto di primo passaggio.
Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute.
Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l'altra.
Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2.4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico.
Il t½ apparente per l'eliminazione dai fluidi sinoviali è di 3.6 ore.
Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono più alte fino a 12 ore.
La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un'idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell'1% viene escreto come sostanza immodificata.
La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.
Non vi sono differenze rilevanti nell'assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco età-dipendenti.
Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina
<10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte più alti rispetto ai soggetti normali.
Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.
In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.
Tossicità acuta:
DL50 -nel topo per os:
1300 mg/kg dopo 48 h:
231 mg/kg dopo 15 gg.
-nel ratto per os:
1500 mg/kg dopo 48 ore:
233 mg/kg dopo 15 gg.
-nella cavia per os:
1250 mg/kg dopo 48 ore.
La tossicità cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) è risultata praticamente nulla.
Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicità.
Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi:
gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac.
Analgesia:
test all'acido acetico nel ratto DE50 = 2,5 mg/kg p.o.
Antipiressia:
test della febbre da lievito nel ratto:
0,5 mg/kg p.o.
Infiammazione:
edema da carragenina nel ratto:
DE50="2",1 mg/kg p.o.
Indice terapeutico analgesia:
DL50 :
88 DE50 Indice terapeutico infiammazione:
DL50 :
50 DE50
DICLOFENAC DOC Generici 75 mg Compresse a rilascio prolungato:
destrati; cellulosa microcristallina; idrossietilcellulosa; magnesio stearato; idrossipropilmetilcellulosa; polietilenglicole 3350; titanio biossido (E171); ferro ossido rosso (E172); acqua depurata, cera carnauba.
DICLOFENAC DOC Generici 100 mg Compresse a rilascio prolungato:
destrati; cellulosa microcristallina; idrossietilcellulosa; magnesio stearato; idrossipropilmetilcellulosa; polietilenglicole; titanio biossido(E171); ferro ossido rosso (E172); cera carnauba; ferro ossido giallo (E172), acqua depurata; cera carnauba
Nessuna.
24 mesi a confezionamento integro.
Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, al riparo dall’umidità.
Blister in PVC/PVDC.
Confezioni:
Compresse a rilascio prolungato da 75 mg:
30 compresse.
Compresse a rilascio prolungato da 100 mg:
21 compresse.
Nessuna in particolare.
DOC Generici S.r.l.
Via Manuzio, 7 - 20124 Milano.
DELL'AUTORIZZAZIONE Rinnovo:
Dicembre 2004
Dicembre 2005 T
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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