MEPIVACAINA CABON
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] MEPIVACAINA CON ADRENALINA CABON

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000.
Ogni ml di soluzione contiene: Mepivacaina HCl 20,00 mg, Adrenalina bitartrato 18,20 mcg, equivalenti a mcg 10 di adrenalina

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile in tubofiale per uso specialistico.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Anestesia locale e regionale tronculare per uso stomatologico e odontoiatrico.
Il preparato con adrenalina � particolarmente indicato nei casi in cui si desideri ischemia assoluta nella regione anestetizzata per un periodo prolungato, in tal modo permettendo interventi pi� lunghi e delicati.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti.
1 o 3 tubofiale da 1,8 ml per intervento, in funzione dell�estensione della zona da anestetizzare e della tecnica di iniezione utilizzata.
Disinfettare il diaframma della tubofiala prima dell�impiego con alcool etilico al 70% o con alcool isopropilico per uso farmaceutico puro al 90%.
Le tubofiale non devono essere immerse in alcun tipo di soluzione.
E� opportuno non ripetere nello stesso paziente la somministrazione pi� di una volta alla settimana.
In funzione di quanto detto ed in considerazione della concentrazione in principio attivo per ciascuna tubofiala, la quantit� massima di questo che potr� essere somministrata nella medesima seduta va calcolata come segue:Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000: dosaggio massimo per somministrazione di n� 3 tubofiale da 1,8 ml, Mepivacaina HCl: 3x36,00 mg = 108,00 mg, Adrenalina (1:100.000): 3x0,018 mg = 0,054 mg, equivalente a 1,8 mg/Kg di anestetico e 0,0009 mg/Kg di adrenalina riferito ad un paziente di 60 Kg.Non superare in alcun caso la dosa di 300 mg di mepivacaina per seduta.Bambini.
La posologia sar� determinata in funzione dell�et�, dell�importanza dell�intervento e terr� conto del peso del bambino.
La dose massima prevista � di 0,025 ml di soluzione anestetica per chilo di peso.
La dose totale non deve superare una tubofiala per seduta.
La dose massima espressa in mg di mepivacaina HCl somministrabile al bambino pu� essere calcolata come segue: peso bambino (Kg) x 1,33.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� gi� nota verso i componenti.
E� controindicato nei casi in cui sia nota intolleranza agli altri anestetici locali dello stesso gruppo chimico.
La somministrazione di mepivacaina � controindicata nei casi di: miastenia grave, bassi tassi plasmatici di colinesterasi, insufficienza epatica grave.
Per mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000, come per tutti gli anestetici locali che contengono adrenalina, � controindicata la somministrazione endovenosa.
Controindicazioni classiche dell�adrenalina associata come vasocostrittore agli anestetici locali sono: le cardiopatie, le gravi arteriopatie, l�ipertensione, le manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo, l�emicrania essenziale, le nefropatie, l�ipertiroidismo, il diabete ed il glaucoma dell�angolo della camera anteriore dell�occhio.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Attenzione: Mepivacaina 2% con Adrenalina 1:100.000 contiene come conservante sodio metabisolfito: tale sostanza pu� provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Deve essere assolutamente vietata la somministrazione diretta in vena.
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose, il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla prima che sia tornata la sensibilit�.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Prima dell�uso il medico deve accertarsi dello stato di salute del paziente e delle sue condizioni circolatorie; deve altres� informarsi sulle terapie in corso e su eventuali reazioni allergiche antecedenti.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest�ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore.
E� necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni pi� basse che possano consentire di ottenere l�effetto ricercato.
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate � consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per es.
modificazioni del sensorio).Attenzione: � necessario avere la disponibilit� immediata dell�equipaggiamento dei farmaci e del personale idoneo al trattamento di emergenza, poich� in casi rari sono state riferite, a seguito dell�uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora da esito infausto, anche in assenza di ipersensibilit� individuale nell�anamnesi.L�anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono note interazioni gravi con altri farmaci tuttavia il farmaco, anche per la presenza di un vasocostrittore di tipo simpaticomimetico quale � l�adrenalina, deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Da non usare in gravidanza accertata o presunta.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per un lungo tempo le capacit� di attenzione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Si possono avere effetti indesiderati da elevato tasso plasmatico e reazioni da ipersensibilit� attribuibili entrambi sia all�anestetico che al vasocostrittore.
Effetti dovuti all�anestetico: sono descritti effetti indesiderati conseguenti ad elevato tasso plasmatico sia a carico del SNC che dell�apparato cardiovascolare.
Gli effetti sul SNC descritti sono: eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se � interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolari, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.
Gli effetti di tipo periferico a carico dell�apparato cardiovascolare sono: bradicardia e vasodilatazione.
Le reazioni allergiche si verificano per lo pi� in soggetti ipersensibili ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilit� individuale nell�anamnesi.
Le manifestazioni di carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Effetti dovuti al vasocostrittore: per la sua azione sul circolo, pu� determinare effetti non desiderabili di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: ansia, sudorazione, difficolt� respiratorie, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti gi� ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito; nel caso comparissero sintomi di questo tipo si deve sospendere subito la somministrazione.
Per ogni altro effetto indesiderato che dovesse insorgere in conseguenza del trattamento sensibilizzare il paziente ad informare il proprio medico.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente il posizione orizzontale ed assicurarne la perviet� delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu).
L�uso di analettici deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno.
Eventuali convulsioni possono essere controllate con l�uso di diazepam in dose di 10-20 mg per via edovenosa; sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo pu� essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa: possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaramidolo ed altri) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico pu� essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il cloridrato di mepivacaina � un derivato acetanilidico (2,6 - dimetilanilide dell�acido DL-N-metilpipecolico) ad alto potere anestetico - locale.
Somministrato nelle vicinanze delle terminazioni nervose sensitive blocca in modo reversibile la conduzione delle sensazioni dolorose.
Contrariamente a tutti gli altri enestetici locali la mepivacaina non possiede propriet� vasodilatatrici e ci� ne permette l�uso anche senza vasocostrittore nei casi in cui questo � controindicato.
L�anestesia provocata dalla mepivacaina � rapida (2-3 minuti) e prolungata nel tempo (130-160 minuti).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione nel cavo orale, la mepivacaina raggiunge il suo picco di concentrazione nel sangue dopo 30 minuti.
L�emivita di eliminazione � di 90 minuti con adrenalina i tempi si allungano due/tre volte e si dimezzano le concentrazioni plasmatiche dell�anestetico.
La mepivacaina � di solito rapidamente metabolizzata e solamente il 5-10% � eliminato inalterato con le urine.
A causa della sua struttura, la mepivacaina non � attaccata dalle esterasi plasmatiche.
Il fegato � il sito principale del metabolismo.
La maggior parte dell�anestetico come tale e dei suoi metaboliti � eliminata entro 30 ore dalla somministrazione.
Tutte le patologie epatiche (cirrosi, epatiti) determinano accumulo di mepivacaina.
L�adrenalina (1:100.000) aggiunta alla mepivacaina rallenta il passaggio dell�anestetico in circolo e in tal modo mantiene una concentrazione tessutale attiva pi� prolungata aumentando l�efficacia anestetica della mepivacaina; il tal modo l�adrenalina permette di utilizzare pi� piccole quantit� di anestetico ottenendo ugualmente dei tassi plasmatici favorevoli.
Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000 � quindi particolarmente indicata nei casi in cui si desideri ischemia assoluta nella regione anestetizzata per un periodo prolungato.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� (DL50) della mepivacaina per e.v.
nel topo � di 40 mg/Kg.
Per somministrazione s.c.
la DL50 � di 260, 110, 94 mg/Kg rispettivamente nel topo, nel coniglio e nella cavia.
Sempre per via s.c.
la DL50 della mepivacaina + adrenalina 1:100.000 � di 318 mg/kg nel topo.
Per via i.p.
la DL50 � di 173 mg/Kg nella cavia.
La somministrazione s.c.
di 10 mg/Kg per un mese nel topo � stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale.
In scimmie trattate con 10 mg/Kg i.m.
e in ratti trattati con 3 mg/Kg s.c.
per un periodo di 21 giorni non � stata osservata alcuna modificazione patologica significativa nel peso corporeo, nelle urine, nella pressione arteriosa.
Nessun danno a livello materno e fetale � stato osservato negli animali da esperimento.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000.
Sodio metabisolfito, sodio cloruro, acqua per prep.
iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000: due anni.
Questa validit� di applica a prodotti in confezionamento integro e correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio di cartone contenente n� 100 tubofiale sterili da 1,8 ml in vetro trasparente ad alta restistenza idrolitica (tipo I) con stantuffo in gomma bromobutilica.
Chiusura della tubofiala costituita da ghiera di alluminio e guarnizione in gomma.
Mepivacaina 2% con adrenalina 1:100.000

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

CABON-DENIT SPA - Via Melchiorre Gioia, n.
168 - 20125 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Mepivacaina 2% con adrenalina1:100.000.
AIC n� 034342016

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

15/06/99.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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