MESULID compresse MESULID granulato per sospensione orale MESULID granulato per sospensione orale MESULID supposte
- Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide.
Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 50 o 100 mg di nimesulide.
Ogni supposta contiene 200 mg di nimesulide Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1
Compresse, granulato per sospensione orale e supposte.
Trattamento del dolore acuto.
Trattamento sintomatico dell�osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.
Mesulid deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti:
Compresse o granulato per sospensione orale:
100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
Supposte:
200 mg due volte al giorno.
Anziani:
nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2).
Bambini (<12 anni):
Mesulid � controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3).
Adolescenti (da 12 a 18 anni):
sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non � necessario modificare la dose in questi pazienti.
Insufficienza renale:
sulla base della farmacocinetica, non � necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), Mesulid � invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina
< 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2).
Insufficienza epatica:
l�uso di Mesulid � controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3 e 5.2).
Ipersensibilit� nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto.
Precedenti reazioni di ipersensibilit� (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all�acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.
Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.
Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricorrenti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso.
Disturbi gravi della coagulazione.
Scompenso cardiaco grave.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica.
Bambini al di sotto dei 12 anni.
Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).
Il rischio di effetti indesiderati pu� essere ridotto usando Mesulid per il minor tempo possibile.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.
In rari casi � stata riportata un�associazione tra Mesulid e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con Mesulid (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalit� epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero pi� utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco.
Durante il trattamento con Mesulid deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui � nota l�epatotossicit� e l�abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche.
Durante la terapia con Mesulid, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non � consigliato l�uso concomitante di diversi FANS.
In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn.
Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perch� l�uso di Mesulid pu� danneggiare la funzionalit� renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche 4.5).
I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E� quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico.
Poich� nimesulide pu� interferire con la funzionalit� piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
Mesulid non rappresenta tuttavia un sostituto dell�acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.
I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un�infezione batterica sottostante.
L�uso di Mesulid pu� ridurre la fertilit� e non � consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficolt� a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilit�, si deve considerare la sospensione del trattamento con Mesulid (vedere 4.6).
Mesulid 100 mg compresse contiene lattosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio.
Mesulid granulato per sospensione orale contiene saccarosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con Mesulid.
L�associazione � pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed � controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si pu� evitare l�associazione, monitorare costantemente l�attivit� anticoagulante.
Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l�effetto di furosemide sull�escrezione di sodio e, in misura minore, sull�escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.
La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell�AUC e dell�escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale.
L�uso concomitante di furosemide e di Mesulid richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E� stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicit� da litio.
Se si prescrive Mesulid a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.
Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.
Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con Mesulid.
Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perch� i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicit� del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicit� delle ciclosporine.
Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
L�uso di Mesulid � controindicato nell�ultimo trimestre di gravidanza (vedere 4.3).
Come per gli altri FANS, l�uso di Mesulid non � consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4).
Come per gli altri FANS, di cui � nota l�inibizione della sintesi delle prostaglandine, nimesulide pu� provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema periferico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che avevano assunto nimesulide nell�ultimo periodo di gravidanza.
Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicit� riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull�uso di Mesulid nelle donne in gravidanza.
Non � pertanto noto il rischio potenziale per l�uomo e non � raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza.
Non � noto se Mesulid viene secreto nel latte umano.
Mesulid � controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).
Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Mesulid sulla capacit� di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto Mesulid dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.
Il seguente
elenco
di effetti indesiderati
si basa sui
risultati
di sperimentazioni
cliniche controllate*(su circa 7-800
pazienti) e sui dati
di farmacovigilanza.
I casi riportati classificati
come molto comuni
(>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non
comuni (>1/1-000, <1/100); rari (>1/10-000,<1/1-000); molto rari (<1/10-000), inclusi i casi isolati.
|
Alterazioni del sangue e sistema
linfatico |
Rari |
Anemia* Eosinofilia * |
|
Molto
rari |
Trombocitopenia Pancitopenia Porpora |
|
Alterazioni
del sistema
immunitario |
Rari |
Ipersensibilit�* |
|
Molto
rari |
Anafilassi |
|
Alterazioni del
metabolismo
e della nutrizione |
Rari |
Iperkaliemia* |
|
Disturbi psichiatrici |
Rari |
Ansia* |
|
|
|
Nervosismo* Incubi* |
|
Alterazioni del sistema
nervoso |
Non comuni |
Vertigini* |
|
Molto
rari |
Mal di testa Sonnolenza Encefalopatia (sindrome diReye) |
|
Disturbi oculari |
Rari |
Visione sfuocata * |
|
Molto rari |
Disturbi visivi |
|
Alterazioni
dell�apparato uditivo e
vestibolare |
Molto
rari |
Vertigini |
|
Alterazioni cardiache |
Rari |
Tachicardia* |
|
Alterazioni del sistema
vascolare |
Non comuni |
Ipertensione* |
|
Rari |
Emorragia* Fluttuazioni
della pressione
arteriosa* Vampate
di calore * |
|
Alterazioni dell�apparato respiratorio,
del torace e del
mediastino. |
Non comuni |
Dispnea* |
|
|
Molto
rari |
Asma Broncospasmo |
|
Alterazionidell�apparato gastrointe-stinale |
Comuni |
Diarrea*
Nausea*Vomito* |
|
Non comuni |
Stipsi* Flatulenza*Gastrite* |
|
Molto
rari |
Dolori addominali
Dispepsia StomatiteMelena Emorragie
gastrointestinali Ulcera e
perforazione |
|
|
|
duodenale Ulcera e
perforazione gastrica |
|
Alterazioni del sistema
epatobiliare (vedere 4-4) |
Molto
rari |
Epatite Epatite
fulminante (inclusi
casi letali) Ittero Colestasi |
|
Alterazioni
della cute e del tessuto
sottocutaneo |
Non comuni |
Prurito* Eruzioni*Aumento
della sudorazione* |
|
Rari |
Eritema* Dermatite* |
|
Molto
rari |
Orticaria Edema
angioneurotico Edema
del viso Eritema multiformeSindrome
di Stevens Johnson Necrolisi
epidermica
tossica |
|
Alterazioni
renali e delle vie urinarie |
Rari |
Disuria* Ematuria*Ritenzione
urinaria* |
|
Molto
rari |
Insufficienza renale Oliguria Nefrite
interstiziale |
|
Disordini generali e
alterazioni del sito di somministrazione |
Non comuni |
Edema* |
|
Rari |
Malessere* Astenia* |
|
Molto
rari |
Ipotermia |
|
Indagini diagnostiche |
Comuni |
Aumento
degli enzimi epatici* |
|
* dati
di
frequenza
ricavati
dalle sperimentazioni
cliniche |
I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull�eliminazione di nimesulide tramite emodialisi:
dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), � improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L�emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l�alcalinizzazione delle urine, l�emodialisi o l�emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalit� renale ed epatica.
Gruppo farmacoterapeutico:
farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC:
M01AX17 La nimesulide � un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con propriet� analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l�enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.
Compresse e granulato per sospensione orale Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20 - 35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni.
Supposte Dopo singola somministrazione di una supposta da 200 mg di Mesulid viene raggiunto in 4 ore un picco plasmatici di circa 2 mg/L, con AUC medio di 27 mg h/L.
I corrispondenti valori allo steady state sono stati:
Cmax circa 3 mg/L; Tmax= 4 ore e AUC di 25 mg h/L.
Inoltre le supposte di Mesulid 200 mg si sono dimostrate bioequivalenti a Mesulid 100 mg compresse, malgrado un pi� lungo Tmax ed un ridotto Cmax.
Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.
Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale � il para-idrossi derivato che � anch�esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo � breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di formazione non � elevata ed � notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L�idrossinimesulide � il solo metabolita trovato nel plasma, ed � quasi completamente coniugato.
Il suo T� varia da 3,2 a 6 ore.
Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata).
Solo l�1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L�idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci.
Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute.
In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell�intervallo di variabilit� dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
Nimesulide � controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).
I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l�uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicit� di dosi ripetute, genotossicit� e potenziale oncogeno.
Negli studi di tossicit� con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicit� gastrointestinale, renale ed epatica.
Negli studi di tossicit� riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalit� nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilit�.
Compresse:
idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, dioctil sodio solfosuccinato, olio vegetale idrogenato, sodio amido glicolato, cellulosa microcristallina, lattosio.
Granulato per sospensione orale:
cetomacrogol 1000, acido citrico, aroma arancio, saccarosio, saccarosio per compressione Supposte:
polisorbato 61, gliceridi semisintetici solidi.
Non pertinente.
Compresse:
2 anni Granulato per sospensione orale:
3 anni Supposte:
4 anni
Nessuna.
�100 mg compresse� scatola di 30 compresse in blister (PVC / alluminio) �50 mg granulato per sospensione orale� scatola di 30 bustine (carta / alluminio / polietilene) �100 mg granulato per sospensione orale� scatola di 30 bustine (carta / alluminio / polietilene) �200 mg supposte� scatola di 10 supposte in strip (PVC / polietilene)
Nessuna.
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA) Licenza:
Helsinn Healthcare S.A.
- Svizzera
MESULID 100 mg compresse A.I.C.
n.
025971021 MESULID 50 mg granulato per sospensione orale A.I.C.
n.
025971045 MESULID 100 mg granulato per sospensione orale A.I.C.
n.
025971058 MESULID 200 mg supposte A.I.C.
n.
025971060
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Prima autorizzazione:
MESULID 100 mg compresse:
06.08.1985 / 01.06.2000 MESULID 50 mg granulato per sospensione orale 06.08.1985 / 01.06.2000 MESULID 100 mg granulato per sospensione orale 06.08.1985 / 01.06.2000 MESULID 200 mg supposte:
27.04.1991 / 01.06.2000
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Giugno 2004
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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