METACOLINA LOFARMA
- Metacolina Lofarma 0,2%:
- un flacone contiene metacolina cloruro 6 mg.
Metacolina Lofarma 1%:
- un flacone contiene metacolina cloruro 30 mg.
Metacolina Lofarma 6,4%:
- un flacone contiene metacolina cloruro 192 mg.
Polvere per inalazione.
Il test di provocazione bronchiale aspecifico con Metacolina viene impiegato per la diagnosi di iperreattivit� bronchiale e condizioni asmatiche in pazienti che non hanno manifestazioni cliniche di asma.
I flaconi di
metacolina (0,2%, 1% e 6,4%) e
quelli tampone/controllo
per la metacolina 0,2% e 1%vanno reidratati al
momento
dell'uso con 3
ml di acqua per preparazioni
iniettabili. Il tampone/controllo
della metacolina 6,4% � gi�
fornito come
soluzione pronta per l'uso. Il tampone/controllo
deve essere utilizzato sia come controllo che per le successive
diluizioni della metacolina gi�
ricostituita per
mantenere l'isotonicit�
della soluzione. Le soluzioni sono somministrate
per via inalatoria intrabronchiale per cui si consiglia l'uso
di un nebulizzatore collegato ad un dosimetro
alimentato da aria compressa.
Poich� la dose di farmaco
erogata dipende sia dalla concentrazione della soluzione
che dal consumo di farmaco
nella unit� di tempo, si raccomanda
la accurata taratura della
ampolla del nebulizzatore
che ha, in genere, lacapacit� di 2
ml.
Il consumo del nebulizzatore
varia a seconda del tipo da 10 a 20microlitri/secondo. Per l'esecuzione
del test di broncocostrizione,
che si esegue generalmente su
soggetti in buone condizioni ventilatorie di base (FEV1 non
inferiore all'80% del teorico),
le modalit� consigliate sonole seguenti: 1) Determinazione
mediante spirometro del FEV1 basale:
si fa inalare per 3-5 volte il tampone/controllo.
Dopo ogni inalazione si misura
il FEV1 ed
a fine ciclo si sceglie il valore migliore
osservato. 2) Somministrazione ogni 2
minuti,
cio� con procedura cumulativa,
delle seguenti quantit� di metacolina:
30 - 60 - 120 - 240 - 390 - 690 - 1-290
- 2-490 microgrammi (mcg).
Per calcolare i dosaggi bisogna naturalmente
tenere conto del consumo dell'ampolla
del nebulizzatore e del tempodi erogazione. La tab.
1 riporta un esempio di
schema di somministrazione con l'uso
di soluzioni di metacolina0,2% e dell'1%.
| m |
N� inalazioni |
Dose singola in
mcg |
Dose cumulata
in mcg |
| Controllo tampone |
5 |
- |
- |
| Sol.
metacolina0,2% |
1 |
30 |
30 |
| |
1 |
30 |
60 |
| |
2 |
60 |
120 |
| |
4 |
120 |
240 |
| Sol.
metacolina1% |
1 |
150 |
390 |
| |
2 |
300 |
690 |
| |
4 |
600 |
1290 |
| |
8 |
1200 |
2490 |
Nel caso si vogliano utilizzare concentrazioni
di metacolina superiori a quelle
ottenibili
con lapreparazione all'1%
(10-000 mcg/ml) si utilizzer� la preparazione al 6,4%, eseguendo le diluizioni per raddoppio
(1:2, 1:4, 1:8, ecc.)
utilizzando procedure che
assicurino il mantenimento
dellasterilit� delle soluzioni.
Le
diluizioni si preparano con il
tampone/controllo, presente
nella confezione, al momento
dell'uso.
La tab.
2 riporta un esempio di schema
di somministrazione condiluizioni
ottenibili
con metacolina 6,4%.
| m m Diluizione |
Conc.
mcg/ml |
Erog.
mcg/dose |
Dose cumulata(mcg) |
| 1:2048 |
30 |
1,4 |
1,4 |
| 1:1024 |
60 |
2,8 |
4,2 |
| 1:512 |
120 |
5,6 |
9,8 |
|
1:256 |
250 |
11,2 |
21 |
|
1:128 |
500 |
22,5 |
43 |
|
1: 64 |
1000 |
45 |
88 |
|
1: 32 |
2000 |
90 |
178 |
|
1: 16 |
4000 |
180 |
358 |
|
1: 8 |
8000 |
360 |
718 |
|
1:4 |
16000 |
720 |
1438 |
|
1:2 |
32000 |
1440 |
2878 |
|
- |
64000* |
|
|
* La preparazione al 6,4% (64-000
mcg/ml)
non va utilizzata come
tale per il test di provocazionema
serve come base per l'allestimento
delle varie diluizioni, preparate utilizzando i flaconi di tampone/controllo
annessi alla confezione. 3) Subito dopo l'inalazione
di ogni dose di metacolina,
e comunque entro 1 minuto,
si determinano
misurazioni
spirometriche
del FEV1 .
Il test si interrompe appena si
osserva una diminuzione
del FEV1 del
20% o pi� rispetto al basale, ed in ogni caso quando si � raggiunto il massimo
dosaggio(2-490
mcg di dose cumulata
nell'esempio
di tab.
1 e 2878 mcg nell'esempio
di tab.
2). � comunque opportuno che le somministrazioni
di metacolina si concludano nell'arco
di 20 minuti,
tempo che rappresenta
la durata d'azione della metacolina. La broncocostrizione indotta da
metacolina � reversibile
in breve tempo con l'inalazione
di beta- mimetici. Il risultato
del test di
provocazione
aspecifica con
metacolina
viene espresso usualmente come
PD20FEV1 ,
che � la dose di metacolina
espressa in
microgrammi
che provoca una caduta dei 20% delFEV1 rispetto
al valore
basale.
Poich�
� raro che si osservi
sperimentalmente
un calo del FEV1esattamente
del 20%, tale dato deve essere solitamente
estrapolato.
Un metodo molto
utilizzato �quello della
interpolazione
grafica.
Si costruisce
una curva dose-risposta
in scala
semilogaritmica
riportando la percentuale di
variazione del FEV1 sull'asse
delle ordinate ed il logaritmo
della dose(espressa in
mcg) sull'asse
delle ascisse.
Si congiungono i punti
immediatamente
sopra e sotto ilvalore
prescelto
(20%) e si estrapola
la dose di metacolina
(mcg) corrispondente ad un calo del
20%rispetto
al
basale. In alternativa al
metodo della interpolazione grafica, sono oggi facilmente
disponibili deiprogrammi per personal computer che consentono la estrapolazione
automatica
ed istantanea dellaPD20 . Per quanto riguarda l'interpretazione
dei risultati, il test
si considera
solitamente
positivo se il paziente risponde con una PD20 inferiore
a 1-600 mcg cumulativi; l'iperreattivit�
� considerata di grado lieve per PD20 tra
1-600 e 800 mcg, di grado
medio tra 800 e 400 mcg, di grado
elevato tra400 e 100 mcg.
Ipersensibilit� gi� nota verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Soggetti con asma clinicamente manifesto, dispnea.
Test di funzionalit� polmonare basale molto bassi (FEV volume espiratorio massimo al secondo
< 80% del teorico).
Impiego in soggetti in trattamento con beta-bloccanti in quanto la risposta alla metacolina pu� essere aumentata e prolungata.
Soggetti con precedenti manifestazioni di anafilassi.
Soggetti con storia di asma o febbre da fieno non devono fisicamente maneggiare la polvere di metacolina.
Gravidanza ed allattamento.
Non sottoporre a test di provocazione bronchiale aspecifico con metacolina bambini di et� inferiore a 5 anni.
� necessario avere la disponibilit� immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci idonei al trattamento di emergenza in caso di severa broncocostrizione.
Evitare l'assunzione di preparati a base di vitamina C prima dell'esecuzione del test (v.
"Interazioni").
La somministrazione per via inalatoria intrabronchiale di metacolina in pazienti affetti da malattie cardiovascolari con bradicardia, epilessia, ulcera gastroduodenale, malattie tiroidee, vagotomia, ostruzioni delle vie urinarie, deve avvenire sotto stretta osservazione medica.
Terapie intercorrenti che possono interferire con la risposta al test della metacolina dovrebbero essere interrotte prima dell'effettuazione del test stesso.
Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere possono potenzialmente interferire con l'interpretazione del test.
Per assicurare un uso efficace e sicuro del test � opportuno che i pazienti siano informati dei sintomi che possono comparire nel corso del procedimento diagnostico e delle misure adatte a farvi fronte.
L'uso associato di beta-bloccanti pu� aumentare e prolungare la risposta alla metacolina.
L'acido ascorbico pu� ridurre significativamente la reattivit� alla metacolina mediante l'interferenza con il metabolismo delle prostaglandine.
L'atropina inibisce la risposta al test di provocazione con metacolina.
Tutte le terapie utilizzate nel trattamento di malattie respiratorie croniche o di disturbi respiratori in genere (fenoterolo, ipratropio bromuro, prednisone, terfenadina, teofillina, cromoglicato di sodio, ecc.) possono potenzialmente interferire con l'interpretazione del test.
Da non usare in gravidanza e durante l'allattamento.
Il test di provocazione bronchiale con metacolina deve essere effettuato entro dieci giorni dall'inizio dell'ultima mestruazione o non oltre due settimane successive ad un test di gravidanza negativo.
Non noti.
Sistema nervoso centrale:
mal di testa e sensazione di testa vuota, stato di ipereccitabilit�.
Effetti gastrointestinali:
irritazione della gola.
Effetti respiratori:
oppressione toracica, dispnea, tosse, aumento delle secrezioni ed esacerbazione della sintomatologia asmatica.
Apparato urinario:
aumento della peristalsi degli ureteri.
Effetti dermatologici:
prurito.
In caso di sovradosaggio pu� sopravvenire una reazione sincopale con arresto cardiaco e perdita di coscienza.
Ci�, di solito, consegue a somministrazione di metacolina per via orale o iniettiva.
Misure correttive sono rappresentate dalla somministrazione i.m.
o e.v.
di 0,5 - 1 mg di atropina solfato.
Gruppo farmacoterapeutico:
Cod ATC:
R07AX.
Effetti farmacodinamici:
La metacolina, agente broncocostrittore parasimpaticomimetico per test di provocazione bronchiale aspecifico, � il beta-metil omologo della acetilcolina.
Rispetto a quest'ultima ha durata di azione maggiore in quanto � metabolizzata pi� lentamente dalla acetilcolinesterasi.
Possiede le stesse propriet� farmacologiche della acetilcolina e viene somministrata per via inalatoria intrabronchiale come agente broncocostrittore.
Quando soggetti asmatici inalano un aerosol contenente metacolina a determinate dosi, sviluppano, a differenza dei soggetti sani, broncocostrizione.
Dopo somministrazione per via inalatoria intrabronchiale, la metacolina � idrolizzata dalla acetilcolinesterasi con un processo pi� lento rispetto alla acetilcolina.
La sua concentrazione � strettamente confinata a livello del tessuto bronchiale e peribronchiale.
La sostanza non � dosabile a livello plasmatico.
La DL50 per os � di 1100 mg/kg nel topo e di 750 mg/kg nel ratto.
Sodio fosfato bibasico biidrato, sodio fosfato monobasico monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Non note.
36 mesi.
Una volta ricostituita, la soluzione va conservata in frigorifero tra +2 e +8 �C e utilizzata, comunque, entro le 24 ore.
I flaconi contenenti la metacolina o il tampone liofilizzato hanno una capacit� di 9 ml, sono in vetro bianco trasparente neutro di tipo I; sono chiusi con tappo in gomma butile grigia e ghiera in alluminio; la confezione di Metacolina Lofarma 6,4% contiene tre flaconi di tampone/controllo che hanno le stesse caratteristiche dei precedenti ma una capacit� di 24 ml, e due fiale in vetro bianco trasparente neutro di tipo I aventi una capacit� di 5 ml.
Confezioni:
Metacolina 0,2%:
5 flaconi di polvere liofilizzata.
Accessori:
5 flaconi di tampone di controllo.
Metacolina 1%:
5 flaconi di polvere liofilizzata Accessori:
5 flaconi di tampone di controllo.
Metacolina 1%:
10 flaconi di polvere liofilizzata.
Accessori:
5 flaconi di tampone di controllo.
Metacolina 6,4%:
2 flaconi di polvere liofilizzata Accessori:
3 flaconi di soluzione tampone diluente/controllo e n�2 fiale di acqua per preparazioni iniettabili da 5 ml.
Vedi "Posologia e modo di somministrazione".
LOFARMA S.p.A.
Viale Cassala, 40 - 20143 Milano
5 flaconi 0,2 % AIC n.
029247018 5 flaconi 1 % AIC n.
029247020 10 flaconi 1 % AIC n.
029247032 2 flaconi 6,4 % AIC n.
029247044
Uso riservato agli ospedali e case di cura.
Vietata la vendita al pubblico.
16 Luglio 1999
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16 Luglio 1999
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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