OVERAL BAMBINI
- Una compressa dispersibile contiene:
Principio attivo:
roxitromicina 50 mg.
Per gli eccipienti vedere 6.1
Compresse dispersibili divisibili.
Esse sono basate sull'attivit� antibatterica e sulle propriet� farmacocinetiche della roxitromicina.
Esse tengono conto degli studi clinici condotti come pure della sua posizione nell'ambito degli antibatterici attualmente disponibili.
Comprendono:
Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni:
- O.R.L.
- Broncopolmonari - Odontostomatologiche - Cutanee - Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio
La dose
media utilizzata negli studi
clinici sul bambino � di 6
mg/kg/die. Da 5 a 8
mg/kg
al giorno in 2 somministrazioni
per via
orale:
preferibilmente
prima
dei pasti ed in funzione del peso corporeo del bambino,
non oltre i 10 giorni di terapia, secondo
il seguente schema terapeutico:
|
Peso corporeo kg |
Posologia giornaliera (mg/die) |
Schema
posologico
(n.
compresse) |
|
|
|
mattina |
sera |
|
6 - 10 |
50 |
� |
� |
|
10 - 15 |
75 |
� |
1 |
|
15 - 20 |
100 |
1 |
1 |
|
20 - 30 |
150 |
1e� |
1e� |
|
30 - 40 |
200 |
2 |
2 |
Nei bambini
di peso corporeo oltre i 40 kg, la
posologia sar� quella riservata agli adulti. Questo tipo di formulazione
farmaceutica
non � idonea ai bambini di peso corporeo
inferiore ai 6kg. Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per
ottenere la disgregazione
quasi istantanea prima
della somministrazione.
Ipersensibilit� al principio attivo, ad altri macrolidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta (vedere 4.5).
Sono stati riportati casi di grave vasocostrizione (ergotismo) con possibile necrosi delle estremit� in caso di associazione di macrolidi con alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta.
Pertanto � sempre necessario verificare che non vi sia una terapia in corso con tali farmaci prima di prescrivere roxitromicina (vedere 4.5).
Nei pazienti con insufficienza epatica � sconsigliata la somministrazione di roxitromicina.
In caso di necessit�, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalit� epatica ed eventualmente ridurre la posologia.
L�escrezione per via renale della roxitromicina e dei suoi metaboliti avviene per il 10% della dose orale somministrata.
Il dosaggio deve rimanere immodificato nei pazienti con insufficienza renale.
Si raccomanda di non superare i 10 giorni di trattamento consecutivo ai dosaggi indicati.
Associazioni controindicate:
Alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta (vedere 4.4).
Associazioni sconsigliate:
Terfenadina Alcuni macrolidi mostrano un�interazione farmacocinetica con terfenadina che porta ad aumentati livelli sierici di quest�ultima.
Ci� pu� determinare gravi aritmie ventricolari, tipicamente torsioni di punta.
Anche se tale interazione non sia stata dimostrata con roxitromicina e studi condotti in un numero limitato di volontari sani non abbiano evidenziato interazioni farmacocinetiche o alterazioni elettrocardiografiche rilevanti, l�associazione di roxitromicina e terfenadina non � raccomandata.
Astemizolo, cisapride, pimozide Altri farmaci quali astemizolo, cisapride o pimozide, metabolizzati dall�isozima CYP3A epatico, sono stati associati ad allungamento del tratto QT e/o ad aritmie cardiache (tipicamente torsioni di punta) come risultato dell�aumentata concentrazione sierica dovuta ad interazione con farmaci che inibiscono significativamente l�isozima, compresi alcuni antibiotici macrolidi.
Anche se la roxitromicina possiede una capacit� minima o nulla di legarsi al CYP3A, e dunque di inibire il metabolismo di altri farmaci da parte dell�isozima, non � possibile stabilire con certezza il potenziale di interazione clinica di roxitromicina con i farmaci sopra elencati.
Pertanto non si raccomanda l�associazione di roxitromicina con tali farmaci.
Precauzioni per l�uso:
Non � stata rilevata alcuna interazione con warfarina in studi nel volontario sano; tuttavia, nei pazienti trattati con roxitromicina e antagonisti della vitamina K, sono stati riportati aumenti del tempo di protrombina o del Rapporto Internazionale Normalizzato (INR) che possono essere causati anche dall�episodio infettivo.
Si considera prudente monitorare l�INR durante il trattamento concomitante con roxitromicina e antagonisti della vitamina K.
Uno studio in vitro ha dimostrato che roxitromicina pu� spostare la disopiramide dal legame con le proteine plasmatiche; tale effetto pu� risultare in vivo in aumentati livelli sierici di disopiramide libera.
Di conseguenza si devono monitorare l�ECG e, se possibile, i livelli sierici della disopiramide.
Digossina ed altri glicosidi cardioattivi Uno studio nel volontario sano ha dimostrato che roxitromicina pu� aumentare l�assorbimento di digossina.
Tale effetto, comune anche agli altri macrolidi, molto raramente pu� dare origine ad episodi di tossicit� dei glicosidi cardioattivi.
Ci� si pu� manifestare con sintomi quali nausea, vomito, diarrea, cefalea o capogiri; la tossicit� dei glicosidi cardioattivi pu� anche condurre a disturbi della conduzione e/o del ritmo cardiaci.
Pertanto nei pazienti trattati con roxitromicina e digossina, o altro glicoside cardioattivo, si deve effettuare un monitoraggio elettrocardiografico e se possibile dei livelli sierici del glicoside; ci� diventa obbligatorio in caso di comparsa di sintomi che possono suggerire un sovradosaggio dei glicosidi cardioattivi.
Associazioni da considerare:
Come anche altri antibiotici macrolodi, la roxitromicina pu� aumentare l�area sotto la curva concentrazione-tempo e l�emivita di midazolam; pertanto gli effetti di midazolam possono risultare aumentati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina.
Non vi sono dati conclusivi circa un�interazione tra roxitromicina e triazolam.
� stato rilevato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina o ciclosporina A, ma ci� in genere non richiede modifiche del normale dosaggio.
Non compete.
Non compete.
Disturbi gastrointestinali:
nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramente, sanguinamento.
In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite � una reazione avversa ben conosciuta.
Reazioni di ipersensibilit� come con altri macrolidi:
rash, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico.
Vertigini, mal di testa, parestesie.
Aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina.
Epatite colestatica o pi� raramente danno epatocellulare acuto.
Come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell'olfatto.
Superinfezioni:
come per altri antibiotici l�uso di roxitromicina, particolarmente se prolungato, pu� causare la crescita di organismi non sensibili.
Una valutazione costante dello stato clinico del paziente � essenziale.
In caso di comparsa di superinfezione durante la terapia, � opportuno instaurare misure adeguate.
In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico.
Non esiste un antidoto specifico.
Categoria farmacoterapeutica:
antimicrobici generali � antibatterici per uso sistemico � macrolidi.
Codice A.T.C.:
J01FA06 La Roxitromicina � un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi.
Lo spettro antibiotico della roxitromicina � descritto di seguito:
Ceppi generalmente sensibili in vitro (MIC < 1 mg/L):
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi Branhamella catarrhalis Campylobacter coli * Campylobacter jejuni Chlamydia trachomatis, psittaci e pneumoniae Clostridium Clostridium perfringens Corynebacterium diphtheriae Enterococcus Gardnerella vaginalis Helicobacter pylori Legionella pneumophila Listeria monocytogenes Meti-S staphylococcus Mobiluncus Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Peptostreptococcus * Porphyromonas Propionibacterium acnes Rhodococcus equi Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp.
* La sensibilit� del ceppo dipende dall�epidemiologia e dai livelli di resistenza del paese.
Ceppi moderatamente sensibili (1 mg/L ≤ MIC ≤ 4 mg/L):
Haemophilus influenzae Ureaplasma urealyticum Vibrio cholerae Ceppi resistenti (MIC ≥ 4 mg/L):
Acinetobacter spp.
Bacteroides fragilis Enterobacteriaceae Fusobacterium Meti-R staphylococcus (S.
aureus e coagulasi negativo) Mycoplasma hominis Nocardia Pseudomonas spp.
Il profilo farmacocinetico di roxitromicina nei neonati e nei bambini � molto simile a quello rilevato negli adulti.
Un paragone dei parametri farmacocinetici nei bambini con quelli nel giovane adulto sano a dosaggio equivalente (2,5 mg/kg) due volte al giorno e allo steady state ha rilevato i seguenti risultati:
- le concentrazioni plasmatiche al picco erano simili con valori medi tra 8,7 e 10,1 mg/L - Tmax di circa 2 ore - Emivita terminale apparente nei bambini era prolungata, circa 20 ore - L�area sotto la curva della concentrazione plasmatica non era diversa nei due gruppi - Le concentrazioni minime (Cmin) erano in genere simili a quelle degli adulti e i valori medi erano tra 2,6 e 3,4 mg/L L�emivita apparentemente pi� lunga nei bambini non ha alcun effetto in termini di accumulo, dato che la Cmin � stabile nel tempo.
Poich� l�area sotto la curva � simile a quella dell�adulto e supponendo che la biodisponibilit� di roxitromicina sia uguale nei bambini, ci� suggerisce che la clearance totale del farmaco sia comparabile nell�adulto sano e nei bambini.
Distribuzione tissutale Uno studio sulla diffusione tissutale nelle tonsille e nelle adenoidi ha fornito i seguenti risultati:
la roxitromicina diffonde rapidamente ai tessuti infetti; le concentrazioni tissutali medie sono simili dopo somministrazione di dose singola e dopo 4 dosi a distanza di 1 ora dalla somministrazione di una dose singola di 2,5 mg/kg, la concentrazione nelle tonsille era di 6,4 + 1,0 mg/kg le concentrazioni tissutali permangono elevate fino a 12 ore dalla somministrazione (intervallo di dosaggio) la concentrazione nella maggior parte dei tessuti � uguale o superiore a quella plasmatica misurata allo stesso momento L�assenza di accumulo permette la somministrazione ogni 12 ore.
Biotrasformazione La roxitromicina � limitatamente metabolizzata; oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata.
Tre metaboliti sono stati identificati nelle urine e nelle feci.
Di questi, il metabolita maggiore � la roxitromicina descladinosa ed i due minori sono la N-mono e la N- dimetilroxitromicina.
Sia la roxitromicina che i suoi metaboliti si trovano nelle urine e nelle feci in proporzioni simili.
Escrezione L'eliminazione � prevalentemente fecale, infatti, 72 ore dopo la somministrazione orale di roxitromicina C14, la radioattivit� urinaria escreta rappresenta nell'adulto solo 12% di quella totale escreta nelle urine e nelle feci.
Le prove di tossicit� hanno messo in evidenza una bassa tossicit� con somministrazione acuta (DL50 di circa 750 mg/kg nel topo, di 1000 - 1700 mg/kg nel ratto e
> 2000 mg/kg nel cane).
Dopo somministrazioni ripetute, i principali organi bersaglio sono stati il fegato ed il pancreas.
Gli effetti sul fegato sono stati pi� evidenti nel cane che nel ratto e precisamente, nel corso di studi equivalenti, a dosi di 180 mg/kg/die per 1 mese e 100 mg/kg/die per 6 mesi nel cane rispetto a 400 e 125 mg/kg/die nel ratto.
Gli effetti ritrovati a queste dosi sono stati inoltre pi� pronunciati nel cane che nel ratto.
Gli effetti pancreatici sono stati rilevati nel tessuto endocrino del ratto ma in misura maggiore nel tessuto esocrino del cane:
gli effetti sono stati rilevati a dosi elevate o dopo somministrazione a lungo termine.
Inoltre nel ratto sono stati rilevati effetti sui denti.
I dati di tossicologia hanno dimostrato che roxitromicina non � teratogena nel topo, ratto e coniglio e non ha dimostrato neppure potenziale mutageno.
La roxitromicina, come anche l�eritromicina, si � dimostrata in grado di causare in vitro un allungamento, concentrazione-dipendente, della durata del potenziale d�azione cardiaco.
Tale effetto si manifesta a concentrazioni sovraterapeutiche; pertanto � molto improbabile che si dimostri rilevante alle concentrazioni sieriche raggiunte nell�uomo durante la terapia con roxitromicina.
A concentrazioni plasmatiche di farmaco libero da 30 a 60 volte pi� elevate di quelle raggiunte nella pratica clinica, sono state osservate alterazioni nella crescita dell�animale giovane.
Non sono state osservate alterazioni a concentrazioni di farmaco libero da 10 a 15 volte pi� elevate di quelle raggiunte nell�uso clinico.
Macrogol 6000; Copolimeri dell'acido metacrilico; Sodio idrossido; Trietilcitrato; Talco; Cellulosa microcristallina; Crospovidone; Acido fumarico; Saccarina sodica; Sodio laurilsolfato; Silice colloidale; Essenza liquirizia; Essenza fragola; Magnesio stearato.
Non sono note incompatibilit� chimico-fisiche.
3 anni
Nessuna.
12 compresse confezionate in blister formato da alluminio (blister pack) Scatola da 12 compresse dispersibili
Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea prima della somministrazione.
LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A.
Via W.
Tobagi, 8 � 20068 Peschiera Borromeo (MI)
A.I.C.
n.
026728030
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14.08.1992 / 1.06.2005
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01/09/2005
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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