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VALPRESSION 80 - 160 MG
Principio attivo: valsartan.Una capsula contiene 80 mg o 160 mg di valsartan.Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Capsule rigideCapsule rigide di gelatina, n.
2, di colore grigio chiaro opaco e rosa opaco, con impresse le lettere CG FZF in nero, contenenti ognuna 80 mg.Capsule rigide di gelatina, n.
1, di colore grigio scuro opaco e rosa opaco, con impresse le lettere CG GOG in bianco, contenenti ognuna 160 mg.
Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale.
Il dosaggio consigliato per Valpression � di 80 mg una volta al giorno.
L�effetto antipertensivo massimo si osserva dopo 4 settimane.
In alcuni pazienti, in cui non viene raggiunto un adeguato controllo dei valori pressori, il dosaggio pu� essere aumentato a 160 mg.Valpression pu� anche essere somministrato in associazione ad altri farmaci antipertensivi.
La somministrazione contemporanea di un diuretico, come l'idroclorotiazide, diminuir� ancor di pi� la pressione arteriosa in questi pazienti.Valpression pu� essere assunto sia a stomaco pieno sia a stomaco vuoto e dovrebbe essere somministrato con un liquido.Le stesse dosi possono essere somministrate ai pazienti anziani e a quelli pi� giovani.Non � richiesto un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina
>10ml/min).
In pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, senza colestasi, la dose di valsartan non dovrebbe superare gli 80 mg.Non � stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di Valpression nei bambini.
Ipersensibilit� verso qualsiasi componente di Valpression.Gravidanza e allattamento (v.
paragrafo 4.6).Insufficienza epatica grave, cirrosi biliare e colestasi.Insufficienza renale grave (clearance della creatinina
<10 ml/min) e pazienti sottoposti a dialisi.
Iperpotassiemia L'uso contemporaneo di integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio, o di altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina, ecc.) dovrebbe essere effettuato con cautela, controllando frequentemente i livelli ematici di potassio.Pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica Nei pazienti in cui la funzionalit� renale pu� dipendere dall'attivit� del sistema renina-angiotensina-aldosterone (per es.
pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia), il trattamento con gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina � stato associato con oliguria e/o progressiva azotemia e, raramente, con insufficienza renale acuta.
Non � stata stabilita la sicurezza d'impiego di Valpression in pazienti con grave insufficienza cardiaca cronica.
Pertanto non pu� essere escluso che l'inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone possa essere associata con un peggioramento della funzionalit� renale.Pazienti sodio e/o volume depleti In pazienti fortemente sodio e/o volume depleti, quali coloro che ricevono elevati dosaggi di diuretici, pu�, in rari casi, verificarsi ipotensione sintomatica dopo l�inizio della terapia con Valpression.
La deplezione di sodio e/o di volume deve essere corretta prima di iniziare il trattamento con Valpression - per esempio, riducendo la dose di diuretico.Stenosi dell�arteria renale Non � stata stabilita la sicurezza d'impiego di Valpression in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di rene unico.La somministrazione di Valpression a breve termine a dodici pazienti affetti da ipertensione reno-vascolare secondaria a stenosi unilaterale dell�arteria renale non ha indotto alcuna alterazione significativa dell'emodinamica renale, della creatinina sierica o dell�azotemia (BUN).
Tuttavia, dato che altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone possono aumentare l�azotemia e la creatinina sierica nei pazienti con stenosi unilaterale dell�arteria renale, si consiglia un monitoraggio come misura precauzionale.Trapianto renale A tutt'oggi non esiste sufficiente esperienza sulla sicurezza d'impiego di Valpression in pazienti sottoposti a trapianto renale recente.Iperaldosteronismo primario I pazienti con aldosteronismo primario non devono essere trattati con Valpression in quanto il loro sistema renina-angiotensina � gi� alterato dalla malattia di base.Stenosi della valvola aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva Come per tutti gli altri vasodilatatori � necessaria particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi aortica o mitralica o da cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Compromissione della funzionalit� renale Non � richiesto alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina
>10 ml/min.Insufficienza epatica Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, senza colestasi, il valsartan deve essere utilizzato con cautela.
Il dosaggio non deve superare gli 80 mg.
Non sono state riscontrate interazioni farmacocinetiche aventi rilevanza clinica con i seguenti farmaci, comunemente usati per trattare pazienti ipertesi: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina, glibenclamide.L�uso concomitante di supplementi di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio, di sostitutivi del sale da cucina contenenti potassio, o di altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina, ecc.) dovrebbe essere effettuato con cautela, controllando frequentemente i livelli ematici di potassio.L'effetto antipertensivo pu� essere potenziato da altri farmaci antipertensivi.In caso di contemporaneo impiego di ACE inibitori, sono stati riportati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche e della tossicit� del litio.
Non esistono dati sull'uso contemporaneo di valsartan e litio, per cui si raccomanda di controllare i livelli sierici di litio in caso di somministrazione simultanea.
Gli antagonisti dell�angiotensina II possono causare un danno fetale che pu� essere simile a quello provocato dagli ACE inibitori.
E� stato osservato che l�esposizione in utero, che si verifica somministrando inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina (ACEI) durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza, determina danno e morte del feto in via di sviluppo.
Come per tutti gli altri farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), Valpression non deve essere usato in gravidanza.
Qualora, nel corso della terapia, venga accertato uno stato di gravidanza, la somministrazione di Valpression deve essere sospesa al pi� presto possibile.Non � noto se il valsartan venga escreto nel latte umano.
Il valsartan � stato escreto nel latte di ratte.
Le madri in terapia con valsartan non devono allattare al seno.
Non esistono studi relativi all'effetto di questo farmaco sulla capacit� di guidare.
In caso di guida di veicoli o di utilizzo di macchinari si deve considerare la possibilit� di occasionali capogiri o di stanchezza.
Nelle sperimentazioni controllate verso placebo condotte su
2316 pazienti trattati con Valpression, il farmaco in studio ha
presentato un'incidenza complessiva di effetti indesiderati
sovrapponibile a quella riscontrata con il placebo.La seguente tabella è basata su dieci studi controllati
verso placebo, effettuati in pazienti trattati con varie dosi di
valsartan (10 mg - 320 mg) per periodi fino a 12 settimane.
Dei
2316 pazienti, 1281 sono stati trattati con 80 mg, mentre 660
hanno ricevuto 160 mg.
Non è emersa alcuna correlazione
tra l’incidenza dei singoli effetti indesiderati e la dose
o la durata del trattamento; pertanto, sono stati raggruppati gli
effetti indesiderati verificatisi con tutte le dosi di valsartan.
Inoltre, non è stata individuata alcuna associazione
dell’incidenza degli effetti indesiderati con il sesso,
l’età o la razza.
Nella tabella sono inclusi tutti
gli effetti indesiderati verificatisi con incidenza pari almeno
all'1% nel gruppo trattato con Valpression, indipendentemente
dalla loro associazione causale con il farmaco in studio.
|
Valpression |
Placebo |
|
N = 2316 |
N = 888 |
|
% |
% |
| Cefalea |
9,8 |
13,5 |
| Capogiri |
3,6 |
3,5 |
| Infezione virale |
3,1 |
1,9 |
| Infezione delle vie respiratorie superiori |
2,5 |
2,4 |
| Tosse |
2,3 |
1,5 |
| Diarrea |
2,1 |
1,8 |
| Affaticabilità |
2,1 |
1,2 |
| Rinite |
2,0 |
2,3 |
| Sinusite |
1,9 |
1,6 |
| Dolore alla schiena |
1,6 |
1,4 |
| Dolore addominale |
1,6 |
1,0 |
| Nausea |
1,5 |
2,0 |
| Faringite |
1,2 |
0,7 |
| Artralgia |
1,0 |
1,0 |
Altri effetti indesiderati verificatisi con frequenze
inferiori all’1% sono: artrite, astenia, congiuntivite,
epistassi, depressione, gastroenterite, crampi alle gambe, crampi
muscolari, mialgia, nevralgia, insonnia, vertigini.
Non è
noto se tali effetti erano in relazione causale con la terapia
con valsartan.I dati di farmacovigilanza hanno evidenziato rari casi di
angioedema, rash, prurito e altre reazioni allergiche o di
ipersensibilità, comprese malattia da siero e vasculite;
casi molto rari di peggioramento della funzionalità
renale; in alcuni casi veniva temporaneamente intensificato un
preesistente danno renale.
Sono stati segnalati casi molto rari
di sanguinamento e trombocitopenia.Risultati degli esami di laboratorio In qualche caso il valsartan può essere associato a
riduzioni dell’emoglobina e dell’ematocrito.
Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate, lo
0,8% dei pazienti trattati con Valpression ha presentato
riduzioni significative (>20%) dell’ematocrito, mentre
riduzioni analoghe dell’emoglobina sono state riscontrate
nello 0,4% dei pazienti appartenenti al medesimo gruppo.
In
confronto, lo 0,1% dei pazienti trattati con il placebo ha
presentato una riduzione sia dell’ematocrito che
dell’emoglobina.E’ stata osservata neutropenia nell’1,9% dei
pazienti trattati con valsartan rispetto all’1,6% dei
pazienti trattati con un ACE inibitore, come ad es.
enalapril o
lisinopril rispettivamente a dosi di 20 mg e di 10 o 20 mg,
rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati con placebo.Nelle sperimentazioni cliniche controllate sono stati rilevati
aumenti significativi della creatinina sierica, del potassio e
della bilirubina totale, rispettivamente nello 0,8%, nel 4,4% e
nel 6% dei pazienti trattati con valsartan rispetto
all’1,6%, 6,4% e 12,9% di quelli trattati con un ACE
inibitore.Sono stati riportati occasionali aumenti degli indici della
funzionalità epatica nei pazienti trattati con
valsartan.
Finora non esistono esperienze cliniche relative al sovradosaggio di Valpression.
La principale manifestazione di un sovradosaggio potrebbe essere una marcata ipotensione con capogiri.Le misure terapeutiche dipendono dal momento dell'ingestione e dal tipo e dalla gravit� dei sintomi, dando priorit� alla normalizzazione delle condizioni circolatorie.Si somministrer� sempre al paziente una quantit� sufficiente di carbone attivo.In caso di ipotensione � bene porre il paziente in posizione supina e somministrare rapidamente soluzioni saline.Il valsartan non pu� essere rimosso mediante emodialisi, a causa del suo forte legame alle proteine sieriche.
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dell�angiotensina II (valsartan) (codice ATC: C09C A03).L�ormone attivo del RAAS � l�angiotensina II, che viene formata dall�angiotensina I mediante l�ACE.
L�angiotensina II si lega a recettori specifici localizzati nelle membrane cellulari dei vari tessuti.
Essa esplica un'ampia gamma di effetti fisiologici, tra cui si annovera in particolare un coinvolgimento sia diretto che indiretto della regolazione della pressione arteriosa.
In qualit� di potente vasocostrittore, l�angiotensina II determina una risposta pressoria diretta.
Inoltre, promuove la ritenzione di sodio e la stimolazione della secrezione di aldosterone.Valpression (valsartan) � uno specifico antagonista dei recettori dell�angiotensina II (Ang II), attivo per via orale.
Agisce selettivamente sul sottotipo recettoriale AT1, responsabile per le note azioni dell�angiotensina II.
L�aumento dei livelli plasmatici di Ang II, conseguente al blocco dei recettori AT1 attuato dal valsartan, pu� stimolare i recettori AT2 non bloccati, ci� che sembra controbilanciare l�azione dei recettori AT1.
Il valsartan non esplica nessuna attivit� agonista parziale a livello del recettore AT1 ed ha un�affinit� molto maggiore per il recettore AT1 (circa 20.000 volte) rispetto al recettore AT2.Il valsartan non inibisce l�ACE, noto anche come chininasi II, che converte l�Ang I ad Ang II e degrada la bradichinina.
Non � previsto un potenziamento degli effetti collaterali relativi alla bradichinina.
Nelle sperimentazioni cliniche in cui il valsartan � stato confrontato con un ACE inibitore, l�incidenza di tosse secca � stata significativamente (P<0,05) inferiore nei pazienti trattati con il valsartan rispetto a quelli trattati con un ACE inibitore (rispettivamente 2,6% in confronto a 7,9%).
In uno studio clinico condotto su pazienti con precedenti di tosse secca durante trattamento con un ACE inibitore, il 19,5% dei pazienti trattati con il valsartan ed il 19,0% di quelli trattati con un diuretico tiazidico hanno sofferto di tosse rispetto al 68,5% dei pazienti trattati con un ACE inibitore (P<0,05).
Il valsartan non si lega o non blocca altri recettori ormonali o canali ionici noti per la loro importanza nella regolazione cardiovascolare.La somministrazione di Valpression a pazienti affetti da ipertensione arteriosa induce una riduzione della pressione arteriosa senza influenzare la frequenza cardiaca.Nella maggior parte dei pazienti, dopo la somministrazione di una dose singola per via orale, l�inizio dell�attivit� antipertensiva si ha entro 2 ore ed il picco di riduzione pressoria viene raggiunto entro 4-6 ore.
L�effetto antipertensivo persiste per oltre 24 ore dopo la somministrazione.
In caso di somministrazione ripetuta, la massima riduzione della pressione arteriosa, con qualsiasi dose, viene generalmente ottenuta entro 2-4 settimane e si mantiene nel corso dei un trattamento a lungo termine.
Una ulteriore significativa riduzione della pressione arteriosa viene ottenuta associando il farmaco all'idroclorotiazide.La brusca sospensione di Valpression non � stata associata a fenomeni di rimbalzo o ad altri eventi clinici indesiderati.
Dopo somministrazione per via orale, il valsartan viene rapidamente assorbito, sebbene la quantit� assorbita sia notevolmente variabile.
La biodisponibilit� assoluta media di Valpression � del 23%.
Il valsartan presenta una cinetica a decadimento multiesponenziale (t� a
< 1 ora e t� b di circa 9 ore).Nell'ambito delle dosi studiate, la farmacocinetica del valsartan � lineare.
Non si manifesta alcuna alterazione della cinetica del valsartan in seguito a somministrazione ripetuta e l�accumulo � modesto quando il farmaco viene somministrato una volta al giorno.
Le concentrazioni plasmatiche sono simili nei due sessi.Il valsartan � altamente legato alle proteine sieriche (94-97%), principalmente all'albumina sierica.
Il volume di distribuzione allo stato stazionario � circa 17 l.
La clearance plasmatica � relativamente bassa (circa 2 l/h) rispetto al flusso sanguigno epatico (circa 30 l/h).
Il valsartan viene eliminato principalmente come sostanza immodificata nella bile e nell'urina.
In caso di velocit� di filtrazione glomerulare normale (120 ml/min), la clearance renale � circa il 30% della clearance totale plasmatica.
Nel plasma sono state identificate basse concentrazioni di un metabolita idrossilato (meno del 10% dell'AUC per il valsartan).
Questo metabolita � farmacologicamente inattivo.
Dopo somministrazione orale, l'83% della dose viene escreta nelle feci ed il 13% nell'urina, principalmente come composto immodificato.Quando Valpression viene assunto assieme al cibo, l�area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) del valsartan si riduce del 48%, sebbene dopo circa 8 ore dalla somministrazione del farmaco le concentrazioni plasmatiche di valsartan siano simili sia nei soggetti a digiuno sia in quelli non a digiuno.
Tuttavia, questa riduzione dell�AUC non � accompagnata da una riduzione clinicamente significativa dell�effetto terapeutico.Gruppi speciali di pazientiAnziani In alcuni soggetti anziani, � stata osservata un'esposizione sistemica al valsartan leggermente superiore rispetto ai soggetti giovani; tuttavia, non � stato dimostrato che ci� abbia un significato clinico.Condizioni di alterata funzionalit� renale Come ci si attenderebbe da un composto per cui la clearance renale rappresenta solo il 30% della clearance plasmatica totale, non � stata osservata alcuna correlazione tra la funzionalit� renale e l�esposizione sistemica al valsartan.
Non � pertanto richiesto un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina
>10 ml/min).
Non sono disponibili dati in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina
<10 ml/min) ed in quelli sottoposti a dialisi.
Tuttavia, il valsartan � ampiamente legato alle proteine plasmatiche ed � improbabile che possa essere rimosso mediante emodialisi.Condizioni di alterata funzionalit� epatica In uno studio di farmacocinetica condotto in pazienti con insufficienza epatica lieve (n="6") o moderata (n="5") l�esposizione al valsartan era pari circa al doppio di quanto rilevato in volontari sani.
Non sono disponibili dati sull'uso di valsartan nei pazienti con grave disfunzione epatica.
Nel corso di studi preclinici di sicurezza, alte dosi di valsartan (da 200 a 600 mg/kg di peso corporeo) hanno provocato nel ratto una riduzione dei parametri emocromocitometrici (eritrociti, emoglobina, ematocrito) e variazioni nell'emodinamica renale (lieve aumento dell'urea plasmatica ed iperplasia dei tubuli renali e basofilia nei maschi).
Nello uistit� dosi simili hanno provocato variazioni simili, anche se pi� gravi, particolarmente nei reni, dove si � avuta un'evoluzione a nefropatia, comprendente aumenti dell'urea e della creatinina.In entrambe le specie � stata osservata anche ipertrofia delle cellule renali juxtaglomerulari.
Tutte le variazioni sono state attribuite all�attivit� farmacologica del valsartan che provoca un'ipotensione prolungata, specialmente nello uistit�.
L'ipertrofia delle cellule renali juxtaglomerulari non sembra avere alcuna rilevanza per dosi terapeutiche di valsartan nell'uomo.Il valsartan non ha evidenziato effetti mutageni, clastogeni o cancerogeni.
Cellulosa microcristallina, povidone, sodio laurilsolfato, crospovidone, magnesio stearato.Eccipienti della capsula: gelatina; titanio diossido (E 171), ferro ossido nero (E 172), ferro ossido rosso (E 172).Eccipienti dell�inchiostro per impressioni: lacca, alcol denaturato industriale 74 OP; capsule da 80 mg: ferro ossido nero (E 172); capsule da 160 mg: titanio diossido (E 171).
Nessuna nota.
3 anni
Conservare a temperatura non superiore ai 30�C.
Conservare nel contenitore originale.
Blister di PVC/PE/PVDC, saldato su alluminio.
Blister calendario.VALPRESSION 80 mg capsule rigide - Confezioni da 7 (1x7); 14 (1x14); 28 (2x14); 56 (4x14); 98 (7x14); confezioni ospedaliere da 28 (2x14); 56 (4x14); 98 (7x14); 280 (20x14); 280 (10x28); 300 (10x30).VALPRESSION 160 mg capsule rigide - Confezioni da 7 (1x7); 14 (1x14); 28 (2x14); 56 (4x14); 98 (7x14); confezioni ospedaliere da 28 (2x14); 56 (4x14); 98 (7x14); 280 (20x14); 280 (10x28)In commercio possono non essere disponibili tutte le confezioni.
Nessuna istruzione particolare.
A.
Menarini Industrie Sud s.r.l., Campo di Pile - L'Aquila.Su licenza di Novartis Farma S.p.A.
Valpression 80 mg capsule rigide � 28 capsule A.I.C.
n� 033119013/MValpression 160 mg capsule rigide � 28 capsule A.I.C.
n� 033119025/M
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Autorizzazione: 21/2/1997Rinnovo: 13/5/2001
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Settembre 2001
Ultimo aggiornamento: 15/12/2008.
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