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Actonel 30Mg
Ogni compressa rivestita con film contiene 30 mg di risedronato sodico (equivalenti a 27,8 mg di acido risedronico).
Eccipienti: Ogni compressa rivestita con film contiene lattosio.Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse rivestite con film
Compresse rivestite con film, ovali, bianche, con RSN impresso su un lato e 30 mg sull’altro.
Trattamento della malattia ossea di Paget.
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La dose giornaliera raccomandata per gli adulti è di una compressa da 30 mg per via orale per 2 mesi. Se fosse necessario ripetere il trattamento (almeno due mesi dopo il primo), il nuovo trattamento può essere somministrato con la stessa dose e per la stessa durata.
L’assorbimento di Actonel è influenzato dal cibo quindi, per assicurarne un assorbimento adeguato, i pazienti devono assumere Actonel:
Al mattino, prima della colazione: almeno 30 minuti prima di ingerire il primo cibo, altri prodotti medicinali o bevande del giorno (eccezione fatta per l’acqua di rubinetto).
Nel caso particolare che la somministrazione prima della colazione non sia possibile, Actonel può essere assunto ogni giorno alla stessa ora, tra i pasti o alla sera attenendosi strettamente alle seguenti istruzioni per assicurarsi che Actonel sia assunto a stomaco vuoto :
Tra i pasti: nessun cibo, prodotto medicinale o bevanda (ad eccezione dell’acqua di rubinetto) deve essere assunto 2 ore prima nè 2 ore dopo la somministrazione di Actonel.
Alla sera: Actonel deve essere assunto almeno 2 ore dopo l’ultimo cibo, prodotto medicinale o bevanda della giornata (eccezione fatta per l’acqua di rubinetto). Actonel deve essere assunto almeno 30 minuti prima di coricarsi.
Nel caso di omissione occasionale di una dose, Actonel può essere assunto al mattino prima della colazione, tra i pasti o alla sera come descritto nelle istruzioni sopra riportate.
La compressa deve essere deglutita intera e non sciolta o masticata. Per favorire il transito esofageo della compressa assumere Actonel con un bicchiere di acqua di rubinetto (≥120 ml) mantenendo il busto in posizione eretta. Una volta ingerita la compressa è necessario che i pazienti evitino di coricarsi per 30 minuti (vedere paragrafo 4.4).
I medici devono prendere in considerazione la somministrazione di supplementi di calcio e vitamina D nel caso l’apporto dietetico degli stessi non sia adeguato, particolarmente poiché il turnover osseo è molto elevato nella malattia di Paget.
Pazienti anziani: Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in quanto la biodisponibilità, la distribuzione e l’eliminazione nei soggetti anziani (>60 anni) si sono rivelate simili a quelle nei soggetti più giovani.
Compromissione della funzionalità renale: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata. L’uso di risedronato sodico è controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) (vedere paragrafi 4.3 e 5.2).
Bambini: La sicurezza e l’efficacia di Actonel nei bambini e negli adolescenti non sono state accertate.
Ipersensibilità accertata nei confronti del risedronato sodico o di uno qualsiasi degli eccipienti.
Ipocalcemia (vedere paragrafo 4.4).
Gravidanza e allattamento.
Grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min).
Cibo, bevande (eccezione fatta per l’acqua di rubinetto) e prodotti medicinali contenenti cationi polivalenti (quali calcio, magnesio, ferro e alluminio), interferiscono con l’assorbimento dei bisfosfonati e non devono essere assunti contemporaneamente ad Actonel (vedere paragrafo 4.5). Per raggiungere l’efficacia desiderata, è necessario attenersi strettamente alle istruzioni sulla somministrazione (vedere paragrafo 4.2).
I bisfosfonati sono stati associati ad esofagiti, gastriti, ulcere esofagee e ulcere gastroduodenali. Si deve quindi prestare cautela:
nei pazienti con anamnesi positiva per disturbi all’esofago che provocano un ritardo del transito esofageo o dello svuotamento gastrico, come restringimento o acalasia;
nei pazienti incapaci di mantenere il busto eretto per almeno 30 minuti dal momento in cui assumono la compressa;
se il risedronato viene somministrato a pazienti con disturbi, in corso o di recente insorgenza, a carico dell’esofago o dell’apparato gastrointestinale superiore.
I medici devono sottolineare ai pazienti l'importanza di prestare attenzione alle istruzioni sulla somministrazione e fare attenzione alla comparsa di qualsiasi segno o sintomo che indichi una possibile reazione esofagea. I pazienti devono essere informati che nel caso sviluppino sintomi di irritazione esofagea quali disfagia, dolore alla deglutizione, dolore retrosternale o comparsa/aggravamento di bruciori di stomaco, devono rivolgersi tempestivamente ad un medico.
È necessario correggere l’ipocalcemia prima dell’inizio della terapia con Actonel. È inoltre necessario correggere altri disturbi delle ossa e del metabolismo minerale (per es. disfunzione paratiroidea, ipovitaminosi D) quando si inizia la terapia con Actonel.
L’osteonecrosi della mandibola e/o mascella, generalmente associata ad estrazione dentale e/o ad infezione locale (osteomielite inclusa), è stata riportata in pazienti con cancro in trattamento con regimi comprendenti i bisfosfonati somministrati principalmente per via endovenosa. Molti di questi pazienti erano trattati anche con chemioterapia e corticosteroidi.
L’osteonecrosi della mandibola e/o mascella è stata anche riportata in pazienti con osteoporosi in trattamento con i bisfosfonati orali.
Prima di iniziare il trattamento con i bisfosfonati in pazienti con concomitanti fattori di rischio (come cancro, chemioterapia, radioterapia, corticosteroidi, scarsa igiene orale) deve essere presa in considerazione la necessità di un esame odontoiatrico con le appropriate procedure dentistiche preventive.
Durante il trattamento, questi pazienti devono, se possibile, evitare procedure dentarie invasive. Nei pazienti che hanno sviluppato osteonecrosi della mandibola e/o mascella durante la terapia con i bisfosfonati, la chirurgia dentaria può esacerbare la condizione. Per i pazienti che necessitano di chirurgia dentale, non ci sono dati disponibili per suggerire che l’interruzione del trattamento con i bisfosfonati riduca il rischio di osteonecrosi della mandibola e/o mascella.
Il giudizio clinico del medico deve guidare il programma di gestione di ciascun paziente, sulla base della valutazione individuale del rapporto rischio/beneficio.
Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza da Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non dovrebbero assumere questo farmaco.
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Non sono stati condotti studi sulle interazioni con altri trattamenti, tuttavia negli studi clinici non si sono osservate interazioni clinicamente rilevanti con altre specialità medicinali.
L’assunzione contemporanea di medicinali contenenti cationi polivalenti (per es. Calcio, magnesio, ferro e alluminio) interferisce con l’assorbimento di Actonel (vedere paragrafo 4.4).
Actonel non è metabolizzato a livello sistemico, non induce gli enzimi del citocromo P-450 ed ha un basso legame per le proteine.
Non esistono dati sufficienti sul trattamento delle donne in gravidanza con risedronato sodico.
Gli studi effettuati sugli animali hanno dimostrato effetti tossici sulla riproduzione (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale nell’essere umano non è noto.
Studi condotti su animali indicano che una piccola quantità di risedronato sodico passa nel latte materno.
Risedronato sodico non deve essere somministrato in gravidanza o in donne che allattano al seno.
Non è stato osservato alcun effetto sulla capacità di guidare e di usare macchinari.
Il risedronato sodico è stato studiato in studi clinici di fase III che hanno coinvolto più di 15.000 pazienti.
La maggioranza degli effetti indesiderati riscontrati nel corso degli studi clinici è stata di grado lieve o moderato e di solito non ha richiesto l’interruzione della terapia.
Gli effetti indesiderati verificatisi negli studi clinici di fase III nelle donne con osteoporosi postmenopausale trattate fino a 36 mesi con risedronato alla dose di 5 mg/die (n=5020) o con placebo (n=5048), e considerati possibilmente o probabilmente correlati al risedronato, sono elencati utilizzando la seguente definizione (l’incidenza verso placebo è indicata tra parentesi): molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100; <1/10); non comuni (≥1/1,000; <1/100); rari (≥1/10,000; <1/1,000); molto rari (<1/10,000).
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: cefalea (1.8% vs. 1.4%)
Patologie dell’occhio:
Non comuni: irite*
Patologie gastrointestinali:
Comuni: stipsi (5.0% vs. 4.8%), dispepsia (4.5% vs. 4.1%), nausea (4.3% vs. 4.0%), dolore addominale (3.5% vs. 3.3%), diarrea (3.0% vs. 2.7%)
Non comuni: gastrite (0.9% vs. 0.7%), esofagite (0.9% vs. 0.9%), disfagia (0.4% vs. 0.2%), duodenite (0.2% vs. 0.1), ulcera esofagea (0.2% vs. 0.2%)
Rari: glossite (<0.1% vs. 0.1%), stenosi esofagea (<0.1% vs. 0.0%).
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Comuni: dolore muscoloscheletrico (2.1% vs. 1.9%)
Esami diagnostici:
Rari: anormalità nei test di funzionalità epatica *
* Nessuna incidenza rilevante negli studi clinici di fase III nell’osteoporosi; la frequenza è basata sui dati di effetti indesiderati/laboratorio/rechallenge provenienti da studi clinici precedenti.
In uno studio di fase III nei pazienti affetti da morbo di Paget per la valutazione di risedronato vs. etidronato (61 pazienti in ciascun gruppo) sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati aggiuntivi, considerati dallo sperimentatore possibilmente o probabilmente correlati al farmaco (incidenza superiore per risedronato che per etidronato): artralgia (9.8% vs. 8.2%); ambliopia, apnea, bronchite, colite, lesione corneale, crampi alle gambe, vertigini, secchezza oculare, sindrome influenzale, ipocalcemia, miastenia, neoplasia, nicturia, edema periferico, dolore osseo, dolore toracico, rash, sinusite, tinnito, e calo ponderale (tutti a 1.6% vs. 0.0%).
Parametri di laboratorio: In alcuni pazienti sono state osservate delle iniziali diminuzioni a carattere lieve, transitorio e asintomatico dei livelli sierici di calcio e fosfato.
I seguenti ulteriori effetti indesiderati sono stati riportati durante la commercializzazione (frequenza sconosciuta):
Patologie dell’occhio:
Irite, uveite
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Osteonecrosi della mandibola e/o mascella
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Reazioni cutanee e di ipersensibilità, compresi angioedema, rash generalizzato, orticaria e reazioni cutanee bollose, di cui alcune gravi inclusi casi isolati di sindrome di Stevens Johnson e di necrolisi epidermica tossica.
Perdita di capelli e/o peli
Disturbi del sistema immunitario:
Reazioni anafilattiche
Patologie epatobiliari:
Gravi patologie epatiche. Nella maggior parte dei casi riportati i pazienti erano in trattamento anche con altri prodotti noti per indurre patologie epatiche.
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Non sono disponibili dati sul trattamento di casi di sovradosaggio con risedronato sodico.
In caso di sovradosaggio, si possono prevedere diminuzioni del calcio sierico. Alcuni di questi pazienti possono anche presentare segni e sintomi di ipocalcemia.
Si deve somministrare latte o antiacidi contenenti magnesio, calcio o alluminio per legare il risedronato sodico e ridurne l’assorbimento. In casi di sovradosaggio, è possibile prendere in considerazione una lavanda gastrica al fine di rimuovere il risedronato sodico non assorbito.
Gruppo farmaco-terapeutico: Bisfosfonati
Codice ATC M05 BA07.
Il risedronato sodico è un piridinilbisfosfonato che si fissa all’idrossiapatite dell’osso e inibisce il riassorbimento osseo da parte degli osteoclasti. Il turnover osseo viene ridotto mentre l’attività osteoblastica e la mineralizzazione ossea vengono mantenute.
Malattia ossea di Paget: Nel programma di sviluppo clinico Actonel è stato studiato nei pazienti con malattia di Paget. In seguito a trattamento con Actonel 30 mg/die per 2 mesi si è osservato che:
- la fosfatasi alcalina sierica risultava normalizzata nel 77% dei pazienti, rispetto all’11% nel gruppo di controllo (etidronato 400 mg/die per 6 mesi). Sono state inoltre osservate riduzioni significative nei livelli urinari di idrossiprolina/creatinina e deossipiridinolina/creatinina.
- esami radiografici al basale e dopo 6 mesi di trattamento dimostravano una diminuzione delle lesioni osteolitiche nello scheletro appendicolare e assiale. Non si osservavano nuove fratture.
La risposta osservata era simile nei pazienti con malattia di Paget indipendentemente dai trattamenti ricevuti in passato per la malattia o dalla gravità della malattia stessa. Il 53% dei pazienti seguiti per 18 mesi dall’inizio di un singolo ciclo di trattamento con Actonel della durata di due mesi, rimaneva nella remissione biochimica.
In uno studio clinico di confronto in donne affette da osteoporosi postmenopausale trattate con una dose prima della colazione o con una dose in altri momenti della giornata, l’aumento della densità minerale ossea della colonna vertebrale lombare è risultato statisticamente più elevato con la dose assunta prima della colazione.
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Assorbimento: L’assorbimento di una dose orale è relativamente rapido (tmax ~1 ora) ed è indipendente dalla dose nell’ambito dei dosaggi studiati (da 2,5 a 30 mg). La biodisponibilità orale della compressa è mediamente dello 0,63% e diminuisce quando il risedronato sodico viene somministrato con il cibo. La biodisponibilità è risultata simile in uomini e donne.
Distribuzione: Il volume di distribuzione medio allo steady state nell’essere umano è di 6,3 l/kg. La frazione di farmaco legata alle proteine del plasma è di circa il 24%.
Metabolismo: Non vi è evidenza che il risedronato sodico venga metabolizzato a livello sistemico.
Eliminazione: Circa metà della dose assorbita viene eliminata attraverso le urine entro 24 ore, mentre l’85% di una dose somministrata per via endovenosa viene eliminata nelle urine dopo 28 giorni. La clearance renale media è 105 ml/min e la clearance totale è 122 ml/min: la differenza è probabilmente attribuibile alla clearance dovuta all’adsorbimento sull'osso. La clearance renale non è dipendente dalla concentrazione ed esiste una relazione lineare tra la clearance renale e la creatinina clearance. Il risedronato sodico non assorbito viene eliminato immutato attraverso le feci. Dopo somministrazione orale la curva concentrazione-tempo mostra tre fasi di eliminazione con una emivita terminale di 480 ore.
Popolazioni particolari:
Pazienti anziani: Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
Nel corso degli studi tossicologici condotti sui ratti e sui cani sono stati osservati effetti epatotossici del risedronato sodico dose dipendenti, principalmente come incremento degli enzimi, con alterazioni istologiche nel ratto. La rilevanza clinica di queste osservazioni non è nota. Tossicità testicolare è comparsa nel ratto e nel cane per esposizioni considerate superiori all’esposizione terapeutica nell’essere umano alla dose orale di 20 mg/kg/die e 8 mg/kg/die, rispettivamente. Nei roditori è stata spesso notata comparsa di irritazione dose-dipendente alle vie aeree superiori.
Effetti simili sono stati segnalati con altri bisfosfonati. Effetti sul tratto respiratorio inferiore sono stati osservati in studi a lungo termine su roditori, tuttavia la rilevanza clinica di questi risultati non è chiara. Negli studi di tossicità riproduttiva per esposizioni prossime a quelle cliniche, sono state osservate variazioni dell’ossificazione a livello sternale e/o cranico nei feti dei ratti trattati e ipocalcemia e mortalità nelle femmine trattate che hanno partorito. Non vi è alcuna prova di teratogenesi alla dose di 3,2 mg/kg/die nel ratto e a quella di 10 mg/kg/die nel coniglio, sebbene i dati siano disponibili unicamente su un numero limitato di conigli. La tossicità materna ha impedito lo studio di dosi maggiori. Gli studi sulla genotossicità e la carcinogenesi non hanno dimostrato alcun rischio particolare per l’essere umano.
Nucleo della compressa: Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina,
Crospovidone,
Magnesio stearato
Rivestimento: Ipromellosa
Macrogol
Iprolosa
Silicio diossido
Titanio diossido E171
Non pertinente.
5 anni.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Blister di PVC opaco/alluminio da 14 compresse in una scatola di cartone, numero di compresse 28 (2 x 14) e 14 (1 x 14).
Campione gratuito – Blister di PVC opaco/alluminio da 3 compresse in una scatola di cartone, numero di compresse 3 (1 x 3)
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
Nessuna istruzione particolare.
Procter & Gamble S.r.l
Viale Giorgio Ribotta 11
00144 ROMA
30 mg compresse rivestite con film 14 compresse in blister - AIC n. 034568067/M
30 mg compresse rivestite con film 28 (2 x 14) compresse in blister - AIC n. 034568079/M
Luglio 2000 / Agosto 2009
Gennaio 2010