Acy Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ACY compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: ACICLOVIR 400 mg


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

Scatola da 25 compresse da 400 mg


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

- Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l’Herpes Genitalis primario e recidivante.

- Soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria.

- Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa.

- Trattamento della Varicella e dell’Herpes Zoster.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti

Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex

Mezza compressa (200 mg) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento va continuato per 5 giorni ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi.

Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg (una compressa).

La terapia va iniziata prima possibile e, nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente ai primi sintomi o all’apparire delle prime lesioni.

Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria

Mezza compressa (200 mg) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.

Molti pazienti possono essere trattati, con successo, con la somministrazione di 400 mg (una compressa) 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.

Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg (mezza compressa) 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.

In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell’infezione con una dose totale giornaliera di due compresse (800 mg).

La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia. 

Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa

Mezza compressa (200 mg) 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.

Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad esempio dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg (una compressa).

La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio.

Trattamento dell’Herpes Zoster e della Varicella

Due compresse (800 mg) 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore (es. a colazione, in tarda mattinata, nel primo pomeriggio, nel tardo pomeriggio, a sera), omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni. La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell’infezione; il trattamento infatti ottiene risultati migliori se iniziato all’apparire delle prime lesioni.

Bambini

Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse in quelli con funzione immunitaria compromessa, nei bambini di età superiore a 2 anni il dosaggio è simile a quello degli adulti. Sotto i due anni  il dosaggio è ridotto  alla metà. Per il trattamento  della Varicella, nei  bambini di età superiore ai 6 anni il dosaggio è di due compresse (800 mg) 4 volte al giorno; in quelli di età compresa fra 2 e 6 anni il dosaggio è di una compressa (400 mg) 4 volte al giorno. Il prodotto non va somministrato nei bambini di età inferiore a 2 anni, non essendo stata stabilita l’efficacia e la sicurezza di impiego in questa fascia di età.

La somministrazione di 20 mg/kg di peso corporeo (non superando gli 800 mg) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico più preciso. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni. Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes Simplex od il trattamento dell’Herpes Zoster nei bambini con normale funzione immunitaria.

Anziani

Nell’anziano l’eliminazione totale dell’Aciclovir diminuisce con il diminuire di alcuni indici di funzionalità renale associati all’avanzare dell’età. Nei pazienti che assumono alte dosi di Aciclovir per via orale deve essere mantenuta una adeguata assunzione di liquidi. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l’opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.

Soggetti con compromissione renale

Nel trattamento delle infezioni da Herpes Simplex, in pazienti con funzionalità renale compromessa, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili nelle somministrazioni per via endovenosa.

Tuttavia, in  pazienti con  compromissione  renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg (mezza compressa), somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore.

Nel trattamento della Varicella e dell’Herpes Zoster, si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg (due compresse), somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore,  in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) ed a 800 mg 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Il prodotto è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota all’Aciclovir.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non sono  segnalati fenomeni di assuefazione o di dipendenza al farmaco.

Per l’uso in gravidanza e durante l’allattamento, vedere al punto 4.6.

Per il trattamento di bambini, anziani, pazienti con quadri clinici specifici, vedere al punto 4.2.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il Probenecid aumenta il tempo di permanenza e la concentrazione dell’Aciclovir nel sangue. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare alcuni indici dell’Aciclovir nel sangue. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l’Aciclovir.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico.

Allattamento

L’uso del prodotto è da evitarsi durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono noti effetti negativi di ACY sulla capacità di guidare e di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In alcuni pazienti, dopo somministrazione di Aciclorir per via orale, si sono manifestate delle eruzioni cutanee, prontamente scomparse con l’interruzione della terapia.

A carico dell’apparato digerente sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale.

Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare  vertigini, stato confusionale,  allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con insufficienza renale od altri fattori predisponenti.

Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli. Poiché quest’ultima è stata associata ad un ampio numero di malattie e con l’assunzione di vari farmaci, la relazione con l’Aciclovir è incerta.

Raramente, dopo assunzione di Aciclovir per via orale, si è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei valori della bilirubina e degli enzimi del fegato, nel sangue. Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell’urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici del sangue, mal di testa ed affaticamento.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. E’ perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nella eventualità che 5 g di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.

Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.

Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.

Trattamento

Pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a 5 g vanno tenuti sotto stretta osservazione. L’Aciclovir è dializzabile.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L’Aciclovir è un antivirale altamente attivo, in vitro, contro l’Herpes Simplex tipo 1 e 2 e contro il Varicella Zoster.

La tossicità per le cellule di mammifero è scarsa. Una volta entrato nella cellula infettata dall’Herpes, l’Aciclovir viene trasformato nel composto attivo: Aciclovir trifosfato. Il primo stadio del processo di fosforilazione è dipendente dalla timidina chinasi codificata dal virus.

L’Aciclovir trifosfato agisce sia come substrato che come inibitore della DNA-polimerasi virale bloccando il proseguimento della sintesi del DNA-virale senza interferire con i normali processi cellulari.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L’Aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale. Il picco delle concentrazioni plasmatiche dopo dosi di 200 mg ogni 4 ore è di circa 0,68 mcg/ml e la concentrazione minima è di 0,36 mcg/ml.

Dagli studi con Aciclovir somministrato per via endovenosa l’emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell’Aciclovir è considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò indica che all’eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L’unico metabolita importante è la 9-carbossime-tossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica l’emivita media è di 19,5 ore, mentre durante emodialisi l’emivita media dell’Aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli plasmatici si riducono mediamente di circa il 60%.

Nell’anziano la clearance totale diminuisce con l’aumentare dell’età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella emivita media terminale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 orale è di 10.000 mg/kg nel topo e di 20.000 mg/kg nel ratto.

I risultati di numerosi test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l’Aciclovir non comporta rischi genetici per l’uomo. In studi a lungo termine sul topo l’Aciclovir non è risultato cancerogeno.

Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell’Aciclovir sulla fertilità. Non sono disponibili dati relativi all’uomo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina, Polivinilpirrolidone, Amido di riso, Magnesio stearato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Cinque anni, a confezionamento integro.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio da 25 compresse in blister in PVC/alluminio


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Farmigea S.p.A. – Via G. B. Oliva, 8 – 56121 PISA


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

028231013


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

02/01/1999 - 02/10/2003


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Luglio 2007