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ADENOSCAN
Ogni flaconcino di 10 ml di ADENOSCAN contiene 30 mg di adenosina (3 mg/ml).
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Soluzione per infusione.
Adenoscan è una soluzione sterile, limpida e incolore.
ADENOSCAN endovenoso è un vasodilatatore coronarico da usare in concomitanza a tecniche radiodiagnostiche di perfusione miocardica, in quei pazienti che non sono in grado di eseguire esercizio fisico adeguato o per i quali l’esercizio fisico è controindicato.
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ADENOSCAN è riservato all’uso ospedaliero. Deve essere somministrato dove siano disponibili attrezzature per il monitoraggio cardiaco e per la rianimazione cardio-respiratoria così come avviene per il “test da sforzo”. Durante la somministrazione di ADENOSCAN è necessario un controllo elettrocardiografico continuo poiché potrebbe presentarsi aritmia con pericolo di vita. Si devono monitorare frequenza cardiaca e pressione sanguigna ogni minuto.
Adulti
1 - ADENOSCAN deve essere somministrato non diluito in infusione endovenosa periferica continua alla dose di 140 mg/kg/min per sei minuti usando una pompa per infusione. Si raccomanda di non utilizzare lo stesso sito venoso per la somministrazione di ADENOSCAN e del radionuclide, in modo da evitare un effetto bolo dell’adenosina.
2 - Per garantire un tempo sufficiente alla comparsa del picco nel flusso sanguigno coronarico iniettare il radionuclide dopo tre minuti di infusione di ADENOSCAN. La vasodilatazione ottimale si raggiunge dopo sei minuti di infusione di ADENOSCAN.
3 - Per evitare un effetto bolo dell’adenosina, misurare la pressione nel braccio opposto a quello dell’infusione di ADENOSCAN.
Utilizzare la seguente tabella per determinare la velocità di infusione di ADENOSCAN non diluito in relazione al peso corporeo (dose totale 0,84 mg/kg).
| Peso del paziente (kg) | Velocità di infusione (ml/min) |
| 45-49 | 2,1 |
| 50-54 | 2,3 |
| 55-59 | 2,6 |
| 60-64 | 2,8 |
| 65-69 | 3,0 |
| 70-74 | 3,3 |
| 75-79 | 3,5 |
| 80-84 | 3,8 |
| 85-89 | 4,0 |
| 90-94 | 4,2 |
| 95-99 | 4,4 |
| 100-104 | 4,7 |
Bambini
Data la mancanza di dati, l’uso di ADENOSCAN nei bambini non può essere raccomandato.
Anziani
Vedere le raccomandazioni posologiche per gli adulti.
ADENOSCAN è controindicato in pazienti che presentano:
- ipersensibilità nota all’adenosina,
- blocco AV di secondo o terzo grado, “sick sinus sindrome” ad eccezione dei pazienti con pacemaker funzionante,
- sindrome del QT lungo,
- grave ipotensione,
- angina instabile non stabilizzata adeguatamente dalla terapia medica,
- insufficienza cardiaca non compensata,
- malattia polmonare cronica ostruttiva con evidenza di broncospasmo (ad es. asma bronchiale),
- uso concomitante di dipiridamolo.
Poiché ADENOSCAN può causare ipotensione rilevante, deve essere usato con precauzione nei pazienti con stenosi della coronaria sinistra principale, ipovolemia non corretta, stenosi valvolare, shunt sinistro-destro, pericardite o versamento pericardico, disfunzione autonomica o stenosi carotidea con insufficienza cerebrovascolare.
L’infusione di ADENOSCAN deve essere interrotta nei pazienti nei quali si evidenzia ipotensione persistente o sintomatica.
ADENOSCAN deve essere usato con precauzione nei pazienti con infarto del miocardio recente o insufficienza cardiaca grave. ADENOSCAN deve essere usato con cautela nei pazienti con difetti di conduzione minore (blocco AV di primo grado, blocco di branca) che possono peggiorare in modo transitorio durante l’infusione.
Adenosina può provocare convulsioni nei soggetti predisposti a convulsioni.
ADENOSCAN deve essere usato con cautela nei pazienti con fibrillazione o flutter atriale e specialmente in quelli con conduzione anomala attraverso vie accessorie poichè particolarmente in quest’ultimo caso si può manifestare un aumento della conduzione attraverso tali vie.
Sono stati riportati casi rari di bradicardia grave. Alcuni casi si sono verificati in pazienti sottoposti di recente a trapianto; in altri casi era presente una malattia seno-atriale occulta. La presenza di bradicardia grave deve essere considerata come segno di una sottostante patologia di base e quindi il trattamento deve essere interrotto. Una grave bradicardia favorirebbe l’insorgenza di aritmia da “torsione di punta”, specialmente in pazienti con intervallo QT prolungato. Sino ad ora comunque, durante l’infusione continua di adenosina non è stato riportato nessun caso di “torsione di punta”.
Il trattamento deve essere interrotto anche in caso di insufficienza respiratoria (potenzialmente fatale), asistolia/arresto cardiaco (potenzialmente fatale), angina, bradicardia grave o ipotensione grave.
Nei pazienti sottoposti di recente (meno di 1 anno) a trapianto cardiaco, si è osservato un aumento di sensibilità del cuore nei confronti dell’adenosina.
L’adenosina può far precipitare o peggiorare il broncospasmo (vedere paragrafi 4.3 e 4.8).
Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici non sono state dimostrate. Di conseguenza l’uso di ADENOSCAN nei bambini non è raccomandato finché ulteriori dati diventeranno disponibili.
ADENOSCAN contiene 9 mg di sodio per ml.
Si deve tenere conto di ciò per i pazienti a regime dietetico iposodico.
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Il dipiridamolo inibisce l“uptake” intracellulare e il metabolismo dell’adenosina e potenzia l’azione di ADENOSCAN. In uno studio il dipiridamolo ha incrementato di 4 volte gli effetti dell’adenosina. ADENOSCAN non deve quindi essere somministrato a pazienti trattati con dipiridamolo; se l’uso di ADENOSCAN è indispensabile si deve interrompere 24 ore prima la somministrazione di dipiridamolo oppure la dose di ADENOSCAN deve essere appropriatamente ridotta.
Evitare l’uso di aminofillina, teofillina e delle altre xantine, nelle 24 ore che precedono la somministrazione di ADENOSCAN, poiché queste sono antagonisti competitivi dell’adenosina.
Evitare cibi e bevande che contengono xantine (tè, caffè, cioccolato e bevande a base di cola) per almeno 12 ore prima della somministrazione di ADENOSCAN.
L’adenosina può essere sommministrata in modo sicuro in concomitanza ad altri farmaci cardioattivi o vasoattivi (vedere paragrafo 5.1).
L’innocuità di ADENOSCAN somministrato durante la gravidanza o l’allattamento non è nota. Quindi l’uso di ADENOSCAN durante la gravidanza è controindicato, eccetto il caso in cui il medico consideri i benefici superiori al rischio. Durante l’allattamento ADENOSCAN non deve essere usato.
Nessuno conosciuto.
Gli effetti correlati all’attività farmacologica dell’adenosina sono frequenti, ma generalmente si riducono spontaneamente e sono di breve durata. Qualora l’effetto non fosse tollerabile interrompere l’infusione.
Le metilxantine come l’aminofillina o la teofillina endovenose sono state usate per porre fine ad effetti indesiderati persistenti (50-125 mg per iniezione endovenosa lenta).
Gli eventi avversi sono classificati secondo la frequenza:
molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie cardiache
Comune: ipotensione (vedere paragrafo 4.4), blocco AV, depressione del segmento ST, tachicardia ventricolare sostenuta e non.
L’infusione deve essere interrotta se si sviluppa un blocco AV di secondo o terzo grado prolungato. Se si presenta un blocco AV di primo grado osservare attentamente il paziente poiché un quarto dei pazienti può sviluppare un blocco di grado più alto.
Raro: bradicardia, a volte grave (vedere paragrafo 4.4).
Frequenza non nota: asistolia/arresto cardiaco (con esito fatale in alcuni casi, vedere paragrafo 4.4): tachicardia sinusale, fibrillazione atriale, fibrillazione ventricolare.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Molto comune: dispnea (o bisogno di inspirare profondamente).
Raro: broncospasmo (vedere paragrafo 4.4), congestione nasale.
Molto raro: insufficienza respiratoria (vedere paragrafo 4.4).
Frequenza non nota: apnea/arresto respiratorio.
Sono stati riportati casi di insufficienza respiratoria, broncospasmo e apnea/arresto respiratorio con esito fatale.
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: cefalea.
Comune: capogiri, sensazione di “vuoto mentale”.
Non comune: parestesie.
Raro: tremori, sonnolenza.
Frequenza non nota: perdita di coscienza/sincope, convulsioni, particolarmente in pazienti predisposti (vedere paragrafo 4.4).
Patologie dell’occhio
Raro: visione offuscata.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Raro: tinnito.
Disturbi psichiatrici
Non comune: nervosismo.
Patologie gastrointestinali
Comune: nausea, vomito, disturbi addominali.
Non comune: sensazione di gusto metallico, secchezza delle fauci.
Patologie renali e urinarie
Raro: sensazione frequente di bisogno di urinare.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Raro: sensazione fastidiosa al capezzolo.
Patologie vascolari
Molto comune: vampate.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto comune: senso di costrizione o dolore al torace.
Comune: disturbi al faringe, al collo e alla mascella.
Non comune: sudorazione, disturbi alle gambe, alle braccia o alla schiena, debolezza.
Molto raro: reazioni nella sede di iniezione.
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Non è stato riportato nessun caso di sovradosaggio. Un eventuale sovradosaggio causerebbe ipotensione grave, bradicardia o asistolia. L’emivita ematica dell’adenosina è molto breve e gli effetti collaterali di ADENOSCAN (quando si presentano) si risolvono velocemente interrompendo l’infusione. In questi casi può essere necessaria la somministrazione endovena di aminofillina o teofillina.
ATC: altri preparati cardiaci, C01EB10
Nucleoside endogeno ad azione vasodilatatoria periferica/anti-aritmica
L’adenosina è un potente vasodilatatore nella maggior parte dei distretti vascolari, tranne che nelle arteriole renali afferenti e nelle vene epatiche dove esercita vasocostrizione. Adenosina esplica i suoi effetti farmacologici attivando i recettori purinici (recettori cellulari di superficie dell’adenosina A1 e A2).
Sebbene non sia noto l’esatto meccanismo mediante il quale l’attivazione del recettore dell’adenosina determini rilassamento della muscolatura liscia vascolare, ci sono evidenze per sostenere sia il meccanismo dell’inibizione dell’“uptake” del calcio riducendone la corrente attraverso i canali lenti, sia il meccanismo dell’attivazione dell’adenilciclasi attraverso i recettori A2 nelle cellule muscolari lisce.
Adenosina può ridurre il tono vascolare modulando la neurotrasmissione simpatica. L“uptake” intracellulare di adenosina è mediato da uno specifico sistema di trasporto nucleosidico transmembrana. Una volta all’interno della cellula, l’adenosina è rapidamente fosforilata ad adenosina monofosfato dall’adenosinchinasi, o deaminata a inosina dall’adenosindeaminasi. Questi metaboliti intracellulari dell’adenosina non sono vasoattivi.
Studi di valutazione del flusso mediante Doppler endovascolare coronarico hanno dimostrato che ADENOSCAN endovenoso a 140 mg/kg/min produce, approssimativamente nel 90% dei casi, un’iperemia coronarica massima (relativa alla papaverina intracoronarica) entro 2-3 minuti dall’inizio dell’infusione. La velocità del flusso ematico coronarico ritorna ai livelli basali entro 1-2 minuti dall’interruzione dell’infusione di ADENOSCAN.
L’incremento del flusso ematico causato da ADENOSCAN nelle arterie coronariche normali è significativamente maggiore rispetto a quanto si verifica nelle arterie stenotiche. ADENOSCAN ridistribuisce il flusso ematico coronarico dall’endocardio all’epicardio e può ridurre il flusso ematico coronarico collaterale, inducendo quindi un’ischemia regionale.
È stato dimostrato che nell’uomo, l’infusione continua di adenosina, provoca una leggera diminuzione, dose-dipendente, della pressione arteriosa media e un effetto cronotropo positivo dose-correlato, dovuti molto probabilmente ad una stimolazione simpatica. L’inizio di questo riflesso, che aumenta il battito cardiaco, si presenta più tardi rispetto all’effetto cronotropo/dromotropo negativo. Questo effetto differenziale si osserva principalmente dopo somministrazione di bolo, spiegando così l’uso potenziale dell’adenosina sia nel trattamento delle aritmie sopraventricolari se somministrato come bolo, sia come vasodilatatore coronarico se somministrato in infusione.
Sebbene ADENOSCAN agisca sulla conduzione cardiaca, è stato somministrato, in modo sicuro ed efficace, anche in presenza di altri farmaci cardioattivi o vasoattivi come beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati, ACE-inibitori, diuretici, digitale o anti-aritmici.
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È impossibile studiare l’adenosina con i metodi farmacocinetici classici. Essa è presente in tutte le cellule dell’organismo sotto differenti forme e gioca un ruolo importante nella produzione di energia e nella sua utilizzazione. Esiste nell’organismo, soprattutto a livello degli eritrociti e delle cellule endoteliali dei vasi sanguigni, un sistema efficace di captazione e di riciclaggio. La sua emivita "in vitro" è stata stimata inferiore a 10 secondi. "In vivo" l’emivita può essere anche più corta.
La presenza di insufficienza epatica o renale non interferisce sulla attività di ADENOSCAN dal momento che né il rene né il fegato intervengono nella degradazione della adenosina esogena.
Non sono stati effettuati studi nell’animale per valutare il potenziale cancerogeno di ADENOSCAN (adenosina) poiché l’adenosina è naturalmente presente in tutte le cellule viventi.
• Sodio cloruro
• Acqua per preparazioni iniettabili
In assenza di studi di incompatibilità il medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti.
La validità del prodotto non aperto è di 3 anni.
Dopo apertura il prodotto deve essere utilizzato immediatamente.
Non conservare in frigorifero.
Vedere paragrafo 6.3.
Confezione di 6 flaconcini in vetro di tipo I, con tappi in gomma clorobutilica.
Vedere paragrafo 4.2.
Il medicinale è solo per uso singolo. La parte di flaconcino non utilizzata subito deve essere eliminata.
Il prodotto deve essere ispezionato visivamente per particelle e colorazione prima della somministrazione. Se all’apparenza visiva il prodotto risulta cambiato il flaconcino deve essere scartato.
Sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano
AIC n. 033245010/M
Prima autorizzazione: 9 Maggio 1997
Rinnovo: 2005
Gennaio 2009