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AFLOXAN
Ogni capsula contiene:
PRINCIPIO ATTIVO
Proglumetacina: 150 mg (N-3-(N-benzoil-N',N'-di-n-propil-D,L-isoglutaminossi)-propilene-N'-2-[1-(p-clorobenzoil)-5-metossi-2-metil-3 indolacetossi]-etilene-piperazina dimaleato)
Ogni compressa rivestita con film da 300 mg contiene:
PRINCIPIO ATTIVO
Proglumetacina (dimaleato) 300 mg
Capsule - Compresse.
Terapia della infiammazione, del dolore e delle limitazioni funzionali.
In reumatologia:
Artrite reumatoide (artrite cronica primaria), spondilite anchilopoietica, osteoartrosi a varia localizzazione (colonna vertebrale, cervicale, lombare, bacino, anca, ginocchio, spalla, ecc.) e disturbi conseguenti (lombalgie, sciatalgie, ernia discale, radicoliti, ecc.), artropatie dismetaboliche (gotta), infiammazioni reumatiche extra articolari (tendiniti, borsiti, sinoviti, tenosinoviti, periartrite scapolo-omerale, torcicollo, nevralgie e nevriti, fibromiositi).
In traumatologia:
Strappi muscolari, contusioni, lussazioni, distorsioni, fratture, artropatie post-operative, chirurgia ortopedica.
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Capsule da 150 mg: 2-3 capsule al dì o secondo prescrizione medica.
Compresse da 300 mg: 1-2 compresse al dì o secondo prescrizione medica.
La posologia é in funzione della risposta terapeutica del soggetto e del caso trattato.
Si consiglia di iniziare il trattamento con 3 capsule da 150 mg oppure con 2 compresse da 300 mg, in somministrazioni frazionate. Successivamente, a miglioramento avvenuto, come terapia di mantenimento, la posologia può essere ridotta a 2 capsule da 150 mg, oppure ad 1 compressa da 300 mg al dì. La terapia d'attacco dura mediamente 3-10 giorni e quella di mantenimento può variare da un minimo di 20 giorni a tempo da stabilirsi dal medico.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Si sconsiglia l'impiego in età pediatrica.
Malgrado la alta tollerabilità gastrica, per ragioni precauzionali la somministrazione del farmaco è controindicata in pazienti affetti da ulcera gastroduodenale in fase attiva. Ipersensibilità verso qualsiasi componente del prodotto o in pazienti con una precedente reazione broncospastica all'acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Non essendo disponibili dati clinici sull'impiego della Proglumetacina (dimaleato) in gravidanza e nel corso dell'allattamento, se ne sconsiglia l'uso in tali condizioni.
Uso nei bambini: non esiste nessuna esperienza clinica con Afloxan nei bambini.
Il prodotto può indurre manifestazioni neurotossiche a dosi superiori a quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale. Non vi sono speciali precauzioni per l'uso.
L’uso di AFLOXAN, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di AFLOXAN dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
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La Proglumetacina (dimaleato) non ha mostrato alcuna prova di interazione con gli anticoagulanti orali o con agenti ipoglicemizzanti orali. Tuttavia è opportuno somministrarla con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci.
Non essendo disponibili dati clinici sull'impiego della Proglumetacina (dimaleato) in gravidanza e nel corso dell'allattamento, se ne sconsiglia l'uso in tali condizioni.
Uso nei bambini: non esiste nessuna esperienza clinica con Afloxan nei bambini.
Non interferisce sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
Negli studi clinici effettuati, la Proglumetacina (dimaleato) è stata generalmente ben tollerata. Come con tutti i farmaci antiinfiammatori non steroidei, la maggior parte dei più comuni effetti collaterali sono da ricondurre all'apparato gastrointestinale. Gli effetti collaterali, quando si verificano, sono di solito indometacina-simili, ma con ridotta severità e più bassa incidenza. Sono stati riportati i seguenti effetti collaterali gastrointestinali: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore gastrico, diarrea e stipsi. Sistema nervoso centrale: cefalea.
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Vedere "Avvertenze".
Il meccanismo d'azione della sostanza consiste nell'inibizione delle ciclossidasi e quindi della biosintesi delle prostaglandine. Inibisce inoltre la formazione di altri mediatori dell'infiammazione (bradichinine, ecc.). Per questo suo meccanismo d'azione la Proglumetacina (dimaleato) svolge un'azione antiinfiammatoria, che si può mettere in evidenza su diversi modelli di infiammazione, per esempio su quelli acuti con carragenina nel ratto, su quelli subacuti come quelli da "cotton pellets" nel ratto e su quelli cronico-immunitari, come l'artrite da adiuvante di Lewis nel ratto. Tali azioni si possono osservare con dosi orali di 3-70 mg/kg a seconda delle diverse condizioni sperimentali. La Proglumetacina (dimaleato) inoltre ha un'azione analgesica a 9 mg/kg per via orale (modello di Randall e Selitto nel ratto) e a 10 mg/kg per via orale nel topo. La Proglumetacina (dimaleato), infine, ha un'azione antipiretica che si può mettere in evidenza per esempio con 10 mg/kg orali nel ratto. La Proglumetacina (dimaleato) è praticamente priva di altri effetti farmacologici, per esempio sul sistema nervoso centrale, neurovegetativo, ecc. Risultati particolarmente interessanti si sono ottenuti studiando le attività gastro-lesive, intestino-lesive e cartilagine-lesive della Proglumetacina (dimaleato).
Probabilmente, in virtù del mascheramento chimico dell'acetossile del nucleo indolico, noto per la sua isto-lesività, e per la presenza nella molecola della Proglumetacina (dimaleato) di una componente citoprotettiva gastrica, gli effetti gastro e intestino-lesivi della Proglumetacina (dimaleato) risultano pressoché nulli, o comunque molto inferiori a quelli provocati da altri agenti antiinfiammatori comunemente usati.
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La Proglumetacina (dimaleato) dopo somministrazione orale è assorbita come tale dal tratto gastroenterico.
Nell'organismo avviene un processo di biotrasformazione. I metaboliti più importanti della Proglumetacina (dimaleato) sono l'acido 1-(p-clorobenzoil)-2-metil-5-metossi-indol-3-acetico e derivati, la N-benzoil-N',N'-di-n-propil-DL-isoglutamina e derivati, l'etanol-propanol-piperazina e derivati. Dopo la somministrazione orale singola di Proglumetacina (dimaleato), i metaboliti attivi raggiungono i picchi plasmatici massimi dopo 3-5 ore e scompaiono dal plasma dopo 12-24 ore. La Proglumetacina (dimaleato) non si lega alle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione orale di Proglumetacina (dimaleato) radiomarcata, il 20-30% della radioattività viene ritrovata nelle urine delle 48 ore succesive alla somministrazione, e il 70-80% della radioattività si riscontra nelle feci delle 72 ore successive alla somministrazione.
E' dimostrato un circolo entero-epato-enterico della Proglumetacina (dimaleato) e dei suoi metaboliti. Trattamenti ripetuti nell'uomo non provocano un accumulo della Proglumetacina (dimaleato) o dei suoi derivati nel sangue.
DL50 topo CFI - orale 268 mg/kg.
DL50 ratto SD - orale 426 mg/kg.
DL50 ratto SD - sottocute 362 mg/kg.
Tossicità per somministrazioni ripetute:
Ratti SD 6 mesi: somministrazioni orali quotidiane di 5, 20, 40 mg/kg. Sono state ben tollerate le dosi fino a 20 mg/kg. Le dosi di 40 mg/kg hanno provocato mortalità dovute a lesioni del tratto gastroenterico.
Cane Beagle 6 mesi: somministrazione orale quotidiana di 10, 20 e 30 mg/kg. Sono state ben tollerate le dosi di 10 e 20 mg/kg. Leggera diminuzione del peso corporeo con 30 mg/kg.
Tossicità sulla funzione riproduttiva:
Embriotossicità (teratogenesi)
Nel ratto SD 5 e 20 mg/kg per via orale sono prive di tossicità.
Nel coniglio N.Z. 6 e 24 mg/kg per via orale sono prive di tossicità.
Fertilità:
Nel ratto SD 10, 20 e 30 mg/kg per via orale, somministrate per 60 giorni prima dell'accoppiamento ai maschi e per 14 giorni prima dell'accoppiamento alle femmine, non hanno avuto effetti negativi sulla fertilità studiata per due generazioni successive.
Tossicità peri e post-natale:
Nel ratto SD (per via orale) 1,0 - 3,0 - 10 - 20 e 30 mg/kg/die. Le dosi fino a 10 mg/kg/die non hanno influenzato i parametri peri e post-natali. Le dosi superiori hanno provocato un ritardo nel parto, probabilmente dovuto all'inibizione della produzione di prostaglandine, stimolo fisiologico per l'induzione del parto.
La somministrazione di FANS a ratte gravide ha determinato la restrizione del dotto arterioso fetale.
Prove di mutagenesi:
Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1535, TA 1538, TA 98 e TA 100, senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 30 mg/piastra è risultato negativo.
La conversione genica su Saccharomyces cerevisiae D4 senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 3,2 mg/ml, è risultata negativa.
L' "Host mediated effect" su Salmonella typhimurium TA 100 intraperitoneo, in topi trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg, è risultato negativo.
Il saggio sul micronucleo secondo Schmid, in topi maschi e femmine trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg è risultato negativo.
Attività carcinogenetica:
E' da escludersi perché la Proglumetacina (dimaleato) non ha analogie chimiche con agenti conosciuti carcinogeni o co-carcinogeni. Le prove di mutagenesi, inoltre, sono state negative. Infine, nelle prove di tossicità cronica nel ratto e nel cane, non si sono osservate lesioni necroscopiche o istologiche né attività biochimiche sospette.
Ogni capsula contiene:
Lattosio, Magnesio stearato, Talco, Gelatina pura, Eritrosina (E127), Indigotina (E132), Titanio biossido (E171), Ossidi di ferro (E 172)
Ogni compressa da 300 mg contiene:
Cellulosa, Carbossimetilcellulosa sodica, Magnesio stearato, Talco, Silice precipitata, Resina acrilica (Eudragit E), Polietilenglicole 4000 , Titanio biossido (E 171)
Non ci sono incompatibilità con altri farmaci.
Capsule: 5 anni
Compresse: 5 anni
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.
Astuccio da 20 capsule da 150 mg
Astuccio da 20 compresse da 300 mg
Nessuna in prticolare
ROTTAPHARM S.p.A., Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
Concessionario per la vendita: PROGE FARM S.r.l. – Via Croce, 4 – 28065 CERANO (NO)
20 capsule da 150 mg codice A.I.C. 024166011
20 compresse rivestite con film da 300 mg codice A.I.C. 024166050
Capsule: Gennaio 1983.
Compresse: Gennaio 1995
Specialità rinnovata nel Maggio 2000
01/02/2005