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AIRCORT
Un contenitore sotto pressione contiene : budesonide 40 mg.
Sospensione pressurizzata per Inalazione in contenitore pressurizzato.
Trattamento dell’asma bronchiale.
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La posologia di AIRCORT va adattata al singolo paziente in relazione alla gravità dell’asma ed alla fase della terapia.
Adulti : nei casi di asma severo all’inizio della terapia con corticosteroidi per via inalatoria o in corso di riduzione o sospensione della terapia corticosteroidea per via orale, la posologia consigliata è di 200 mcg (1 erogazione) 2-4 volte al dì. La dose di mantenimento è individuale e dovrebbe essere la dose minima che permetta l’assenza di sintomatologia: usualmente è sufficiente una erogazione ( 200 mcg ) al dì.
Bambini : in genere 200 mcg (una erogazione) al giorno. In caso di necessità, la posologia può essere aumentata fino a 400 mcg al giorno. Il limite di età è determinato dalla possibilità di impiegare correttamente AIRCORT.
In caso di riacutizzazioni si raccomanda un incremento posologico di AIRCORT, secondo prescrizione medica.
Insorgenza dell’effetto:
Il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione di Aircort per via inalatoria può verificarsi entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 1-2 settimane o più di trattamento.
Pazienti non trattati con corticosteroidi . L’effetto terapeutico di AIRCORT si manifesta di solito entro 10 giorni dall’inizio del trattamento, tuttavia in quei pazienti in cui è presente abbondante secrezione bronchiale, tale da ostacolare la penetrazione del principio attivo nella mucosa, si consiglia di associare per un breve periodo (circa 2 settimane) un trattamento corticosteroideo orale. Inizialmente si comincia con dosaggio pieno e si riduce gradualmente fino ad effettuare il mantenimento solo con AIRCORT. Le riacutizzazioni dell’asma a seguito di infezioni batteriche dovranno essere trattate con antibiotici incrementando la posologia di AIRCORT.
Pazienti trattati con corticosteroidi . Particolare attenzione deve essere posta nel trasferire un paziente dalla terapia corticosteroidea orale a quella con AIRCORT, a causa del lento ripristino delle funzioni ipotalamiche alterate da un trattamento prolungato con corticosteroidi orali. L’introduzione di AIRCORT nella terapia dovrà avvenire in una fase relativamente stabile del paziente. AIRCORT dovrà essere associato per circa 10 giorni alla terapia orale e quindi si dovrà iniziare la riduzione della dose del corticosteroide orale fino alla dose minima che in associazione con AIRCORT dà una risposta stabile; in molti casi è possibile sospendere del tutto la somministrazione per via orale, mentre in altri casi si dovrà mantenere il trattamento con una dose minima di corticosteroidi orali. Tuttavia, nel passare dalla terapia orale ad AIRCORT, in qualche caso, potrà verificarsi una diminuzione dell’effetto steroideo sistemico con comparsa di sintomi quali rinite, eczema, cefalea, dolori muscolari ed articolari e, raramente, nausea e vomito. In questi casi sarà il medico a giudicare l’opportunità o meno di mantenere il paziente in terapia per via inalatoria. Il tempo necessario per recuperare la produzione fisiologica di corticosteroidi naturali può essere lungo ed in alcune condizioni, quali stress fisico per infezioni gravi, traumi e interventi chirurgici, può essere necessario associare ad AIRCORT un trattamento di corticosteroidi per via orale; anche nei casi di riacutizzazioni, specialmente se associate ad un aumento di viscosità e formazione di tappi di muco, può essere necessario un trattamento complementare di breve durata con steroidi orali.
E’ essenziale che il paziente esegua correttamente le istruzioni per l’uso.
Ipersensibilità alla budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Tubercolosi polmonare ed altre infezioni batteriche, virali e micotiche a carico delle vie aeree.
AIRCORT costituisce un trattamento di base della malattia asmatica per cui deve essere assunto regolarmente alle dosi prescritte e finchè il medico lo riterrà opportuno. In caso di ulcera a carico dell’apparato digerente si impone un’attenta sorveglianza del paziente durante tutta la durata della terapia.
AIRCORT non è destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali è necessario utilizzare un broncodilatatore per via inalatoria a breve durata d’azione.
Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata di azione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale. In questi casi il medico deve valutare la necessità di incrementare la terapia con farmaci anti-infiammatori, ad esempio aumentando le dosi di budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia orale con glucocorticosteroidi.
Particolare attenzione va posta nel trasferire un paziente dalla terapia glucocorticosteroidea sistemica a quella per via inalatoria. Durante questo periodo di soppressione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale i pazienti possono manifestare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a traumi, interventi chirurgici, infezioni (in particolare gastroenteriti) o altre condizioni associate ad una grave perdita di elettroliti. Durante questi episodi AIRCORT, alle dosi raccomandate, è in grado di controllare sintomi dell’asma, ma non ripristina le quantità fisiologiche dei glucocorticosteroidi sistemici e non promuove un’attività mineralcorticoide sufficiente per far fronte alle emergenze.
Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito. In questi casi può rendersi a volte necessario un temporaneo aumento della dose dei glucocorticosteroidi orali.
La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria a volte può rendere manifeste allergie come ad esempio riniti ed eczemi precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devono essere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o con preparazioni topiche.
Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi. Tuttavia, le caratteristiche farmacocinetiche, di budesonide somministrata per via endovenosa a pazienti cirrotici, sono risultate simili a quelle rilevate nei soggetti sani. La farmacocinetica di budesonide dopo somministrazione orale è risultata influenzata dalla funzionalità epatica compromessa, come viene evidenziato da una aumentata disponibilità sistemica.
Tuttavia, ciò riveste una importanza clinica limitata per Aircort in quanto, dopo la somministrazione per via inalatoria, il suo contributo orale alla disponibilità sistemica è relativamente piccolo.
Studi eseguiti in vivo hanno dimostrato che la somministrazione orale di ketoconazolo -noto inibitore dell’attività del CYP3A4 a livello epatico e della mucosa interna (vedere anche 4.5 “ Interazioni) - può aumentare l’esposizione sistemica a budesonide. Ciò riveste una importanza clinica limitata nel caso di trattamento a breve termine (1 – 2 settimane) con ketoconazolo ma deve essere tenuto in considerazione nel trattamento a lungo termine.
Gli effetti locali e sistemici del trattamento a lungo termine nell’uomo con Aircort non sono completamente noti. Una volta ottenuto il controllo dell’asma, la dose da utilizzare nel trattamento di mantenimento deve essere la minima efficace.
AIRCORT deve essere impiegato con cautela nei bambini. Il medico deve controllare con attenzione la crescita dei bambini che assumono corticosteroidi attraverso qualsiasi via di somministrazione e valutare i benefici della terapia corticostiroidea ed il controllo dell’asma rispetto alla possibilità di soppressione della crescita.
AIRCORT, inoltre, va impiegato con cautela in caso di esposizione ad infezioni virali ( quali varicella, morbillo), nei soggetti affetti da glaucoma o cataratta.
Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping, e può determinare comunque positività ai test anti-doping.
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Nei pazienti in terapia con corticosteroidi per via orale il passaggio all’impiego del solo AIRCORT per via inalatoria deve avvenire in modo graduale. Dopo stabilizzazione del paziente, si associa AIRCORT e si riduce progressivamente la dose del corticosteroide orale, controllando lo stato generale del paziente ad intervalli regolari. Ciò è necessario a causa del lento ripristino della funzionalità surrenalica compromessa dall’impiego prolungato del corticosteroide orale (vedere 4.2” Posologia e modo di somministrazione”).
Non sono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma. Il metabolismo di budesonide è principalmente mediato dal CYP3A4 isoenzima del citocromo p450. Gli inibitori di tale enzima, quale il ketoconazolo, possono quindi aumentare l’esposizione sistemica a budesonide (vedere 4.4 “speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”). Alle dosi raccomandate, cimetidina ha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.
Non esistono studi adeguati e ben controllati sull’uso del medicinale in gravidanza e nell’allattamento. Pertanto, il medicinale deve essere usato solo in caso di necessità sotto il diretto controllo del medico, dopo aver valutato attentamente il beneficio atteso per la madre in rapporto al possibile rischio per il feto o per il lattante.
AIRCORT non influisce sulla capacità di guidare nè sull’uso di macchinari.
Le sperimentazioni cliniche, la letteratura e l’esperienza dovuta alla commercializzazione di budesonide, suggeriscono che si possano verificare le seguenti reazioni avverse:
| Comuni (>1/100 <1/10) | Lieve irritazione della gola |
| Infezioni da candida nell’orofaringe |
| Raucedine |
| Tosse |
| Nausea |
| Rare (>1/10.000 <1/1000) | Irritabilità, irrequietezza, depressione e disturbi comportamentali |
| Reazioni di ipersensibilità immediate o tardive che includono rash, dermatite da contatto, orticaria, angioedema, e broncospasmo |
| Strie cutanee. |
Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo. Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segni e sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali ipofunzionalità surrenalica e riduzione della velocità di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilità individuale.
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Un sovradosaggio acuto con AIRCORT è estremamente improbabile e generalmente non provoca problemi clinici di rilievo.
Categoria farmacoterapeutica: altri antiasmatici inalatori, glicocorticoidi : codice ATC: R03BA02 . La budesonide è un glucocorticosteroide ad elevata attività antinfiammatoria locale.
Attività antinfiammatoria:
La budesonide, principio attivo di AIRCORT, è un corticosteroide di sintesi non alogenato per esclusivo uso topico inalatorio, con potente attività antinfiammatoria. In particolare, la budesonide esplica la sua attività antinfiammatoria sulla mucosa bronchiale inibendo la proliferazione e l’attivazione di cellule come linfociti, macrofagi, eosinofili e la rispettiva produzione di mediatori; il risultato di tale attività è la riduzione della ipersecrezione, della iperreattività nonchè l’inibizione dell’insorgenza del broncospasmo nelle patologie bronchiali su base infiammatoria.
Nell’uomo e nell’animale la budesonide inibisce la risposta immediata e ritardata agli allergeni impiegati nei test di provocazione. Nei pazienti con iperreattività la somministrazione di budesonide riduce la reattività delle vie aeree dopo stimolazione con istamina o metacolina.
La potenza intrinseca di budesonide, misurata come affinità nei confronti dei recettori per i glucocorticooidi, è di circa 15 volte più elevata, rispetto a quella di prednisolone.
Reattività delle vie respiratorie:
Nei pazienti iperreattivi, budesonide ha dimostrato di ridurre la reattività delle vie aeree allo stimolo diretto ed indiretto.
Attività dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene:
Il test dell’ACTH ha dimostrato che il trattamento con budesonide, ai dosaggi consigliati, produce effetti significativamente inferiori sulla funzione surrenalica rispetto a prednisone 10 mg. Budesonide, somministrata a dosi fino a 1600 mcg /die per 3 mesi a pazienti adulti ed a dosi fino a 800 mcg /die a bambini non ha prodotto variazioni clinicamente importanti nei livelli di cortisolo plasmatici e nella risposta allo stimolo dell’ACTH. Il follow-up a lungo termine, protratto fino a 52 settimane, ha confermato la mancanza di inibizione nei confronti dell’attività dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Studi condotti con budesonide in volontari sani hanno dimostrato efetti dose-correlati sul cortisolo plasmatici urinario.
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Studi di cinetica hanno mostrato che dopo l’inalazione di 1 mg di budesonide la massima concentrazione plasmatica è inferiore a circa 3,5 nmol/l e viene raggiunta dopo circa 20 minuti. L’emivita plasmatico è di 2,8 ± 1,1h, il volume di distribuzione 301,3 ± 41,7 l. Il farmaco al primo passaggio epatico viene rapidamente metabolizzato in elevata percentuale (intorno al 90%) in metaboliti con scarsa attività glucocorticoide; i principali netaboliti sono la 6 beta-idrossi-budesonide ed il 16-alfa-idrossi-prednisolone, la cui attività glucocorticoide è inferiore all’1% rispetto a quella della budesonide. La clearance plasmatica è di 83,7 ± 27,5 l/h.
I metabolici di budesonide sono escreti come tali o in forma coniugata, soprattutto per via renale. Nelle urine non si riscontra la presenza di budesonide immodificata. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (all’incirca 1,2 l/min) e, dopo somministrazione per via e.v., l’emivita terminale è, in media, di 2-3 ore.
Ai dosaggi rilevanti dal punto di vista clinico, i parametri cinetici di budesonide sono dose-dipendenti.
I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide sono o meno gravi, o simili a quelli osservati dopo somministrazione da altri glucocorticosteroidi, ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfomi e dei surreni.
Budesonide, valutata con sei differenti test, non ha dimostrato alcun effetto mutageno o clastogeno.
L’aumento di incidenza di glomi cerebrali, riscontrato in uno studio di cancerogenesi condotto in ratti maschi, non ha trovato conferma in uno studio successivo nel quale l’incidenza dei glomi osservata nei gruppi trattati con i farmaci attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) è risultata sovrapponibile a quella osservata nei gruppi di controllo. Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie primarie epatocellulari) che sono state confermate in un altro studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione ad effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.
L’esperienza clinica disponibile evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide, o altri glucocorticosteroidi, causano glomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.
Gli studi condotti negli animali hanno evidenziato effetti teratogeni variabili in funzione della specie animale.
Sorbitan trioleato, triclorofluorometano, diclorodifluorometano, diclorotetrafluoroetano.
Nessuna nota.
AIRCORT 200 mcg/erogazione: 36 mesi, per il prodotto con confezionamento integro, correttamente conservato.
AIRCORT 400 mcg/erogazione: 24 mesi, per il prodotto con confezionamento integro, correttamente conservato.
AIRCORT va conservato a temperatura inferiore a 25°C.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
AIRCORT 200 mcg/erogazione: bomboletta in alluminio da 17 ml nominali assemblata con valvola dosatrice da 50 mcl. Il contenitore sotto pressione contiene non meno di 200 erogazioni da 200 mcg ciascuna.
AIRCORT 400 mcg/erogazione: bomboletta in alluminio da 17 ml nominali assemblata con valvola dosatrice da 100 mcl. Il contenitore sotto pressione contiene non meno di 100 erogazioni da 400 mcg ciascuna.
Agitare bene la bomboletta prima dell’uso e togliere il cappuccio di protezione.
Emettere lentamente l’aria contenuta nei polmoni. Portare il flacone alla bocca serrando le labbra attorno al boccaglio sostenendo la bomboletta tra le dita.
Iniziare ad inspirare lentamente ma profondamente attraverso il boccaglio indi schiacciare tra le dita la bomboletta con gesto fermo, continuando ad inspirare.
Allontanare il flacone dalla bocca cercando di trattenere il respiro per alcuni secondi prima di emettere l’aria dai polmoni.
La buona esecuzione della manovra è presupposto per l’efficacia del farmaco.
Non espirare attraverso il boccaglio, riapplicare sempre il cappuccio di protezione di AIRCORT.
ITALCHIMICI S.p.A.
Via Pontina 5, Km 29
00040 Pomezia (RM)
AIRCORT 200 mcg/erogazione A.I.C. : 033736012
AIRCORT 400 mcg/erogazione A.I.C. : 033736051
01/05/2005
01/06/2007