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AIRTAL
AIRTAL 100 mg compresse rivestite
Ogni compressa rivestita contiene:
Principio attivo:
Aceclofenac 100 mg
AIRTAL 100 mg polvere per sospensione orale
Ogni bustina contiene:
Principio attivo:
Aceclofenac 100 mg
Compresse rivestite.
Polvere per sospensione orale.
Aceclofenac è un antiinfiammatorio non-steroideo, appartenente alla classe degli analoghi dell'acido fenilacetico.
Trattamento di malattie osteo-articolari croniche quali osteoartrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante e di reumatismi extra articolari quali periartriti, tendiniti, borsiti, entesiti.
Trattamento degli stati dolorosi acuti di differente eziologia quali sciatalgie, lombalgie, mialgie, dismenorrea primaria, dolore conseguente a traumi di varia natura, odontalgia.
In particolare AIRTAL nelle formulazioni iniettabili e supposte è indicato nel trattamento sintomatico degli stati dolorosi acuti a carico dell'apparato muscolo scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia quali ad esempio coliche renali, attacchi acuti di gotta, dolore post-episiotomia, dolore post-operatorio, dolore oncologico.
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AIRTAL 100 mg compresse rivestite:
Adulti:
La dose giornaliera raccomandata è di 2 compresse rivestite al giorno (200 mg/die), una compressa rivestita ogni 12 ore.
Le compresse rivestite vanno ingerite con un sufficiente quantitativo di acqua.
AIRTAL 100 mg polvere per sospensione orale:
La dose giornaliera è di 2 bustine al giorno (200 mg/die) 1 bustina ogni 12 ore. Le bustine devono essere sciolte in 40-60 ml di acqua ed ingerite immediatamente.
Sia le compresse rivestite che le bustine vanno assunte preferibilmente durante i pasti.
Bambini:
:Attualmente non sono disponibili dati clinici sull'uso del farmaco in pediatria, pertanto se ne sconsiglia la somministrazione.
Anziani:
Nei pazienti anziani il profilo farmacocinetico di aceclofenac non risulta modificato, quindi non si ritiene necessario modificare la posologia. Tuttavia, come per altri FANS, si dovrebbe prestare attenzione al trattamento di pazienti anziani con compromessa funzionalità renale, epatica, con alterazioni cardiovascolari o sottoposti contemporaneamente ad altri trattamenti farmacologici.
Pazienti con lieve insufficienza renale:
Come per altri FANS, il farmaco deve essere somministrato con cautela anche se non sono emerse evidenze cliniche tali da indurre una riduzione della dose.
Pazienti affetti da insufficienza epatica:
In pazienti con insufficienza epatica è consigliabile ridurre la dose iniziale a 100 mg/die.
Il prodotto è controindicato nei casi di ipersensibilità al principio attivo o a farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico, nonché in caso di ipersensibilità ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Come altri antiinfiammatori non steroidei, aceclofenac è controindicato in quei pazienti nei quali si siano verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin-sintetasi, accessi asmatici o altre reazioni allergiche (orticaria, rinite, edema, rash, broncospasmo).
Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastro-duodenale o di emorragie a livello del tratto gastrointestinale e nei soggetti con diatesi emorragica.
AIRTAL è controindicato nei pazienti con storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Inoltre il farmaco è controindicato in pazienti affetti da grave insufficienza epatica, renale, cardiaca.
AIRTAL nella formulazione supposte non deve essere somministrato a pazienti con disturbi emorroidari, proctite o altre lesioni locali in atto o presenti nell'anamnesi recente.
Il farmaco non deve essere usato nei bambini.
AIRTAL è altresì controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (vedere sezione 4.6).
Avvertenze :
L’uso di AIRTAL deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere sezione 4.2).
Apparato gastro-intestinale: Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono AIRTAL il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezione 4.8 – effetti indesiderati).
Sistema cardiovascolare: Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Sistema endocrino: Malgrado la pancreatite indotta da farmaci sia un evento non comune, è stata segnalata con l’uso di FANS.
Funzionalità epatica: Uno stretto controllo medico è richiesto per i pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.
Reazioni di ipersensibilità: Come con altri FANS, sono possibili reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche e anafilattoidi, anche in assenza di una precedente esposizione al medicinale.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. AIRTAL deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Precauzioni:
Funzionalità renale: Soggetti con lieve insufficienza renale o cardiaca e gli anziani devono essere tenuti sotto controllo poiché l’uso dei FANS può determinare un deterioramento della funzione renale. In tali soggetti deve essere usata la minima dose efficace e la funzionalità renale deve essere regolarmente controllata.
L’importanza delle prostaglandine nella regolazione del flusso ematico renale deve essere sempre tenuta in considerazione nei soggetti con alterata funzione cardiaca o renale, in quelli trattati con diuretici e in coloro che hanno subito un’operazione chirurgica importante. Gli effetti sulla funzionalità renale sono generalmente reversibili con la sospensione di aceclofenac.
Funzionalità epatica: Aceclofenac deve essere sospeso nel caso del perdurare di anomalie o peggioramento dei test di funzionalità epatica o qualora si presentino segni o sintomi tipici di disfunzione epatica o in presenza di altre manifestazioni (eosinofilia, rash) L’epatite può manifestarsi senza segni premonitori. L’uso di aceclofenac nei soggetti con porfiria epatica può determinare un attacco.
Ematologiche: Aceclofenac può inibire in maniera reversibile l’aggregazione piastrinica (vedere la voce anticoagulanti al paragrafo interazioni).
Trattamenti a lungo termine: Come misura preventiva, i soggetti sottoposti a trattamento a lungo termine con FANS dovrebbero essere controllati per quanto riguarda la crasi ematica e i parametri di funzionalità renale ed epatica.
Fertilità: L’uso di aceclofenac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della ciclossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.
La somministrazione di aceclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Le bustine contengono aspartame quale fonte di fenilalanina, possono quindi essere pericolose per i pazienti con fenilchetonuria
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Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono AIRTAL in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
Anticoagulanti: Come altri FANS, Aceclofenac può aumentare l'attività dei farmaci anticoagulanti come il warfarin (vedere sezione 4.4) e pertanto i pazienti sottoposti a terapia combinata dovrebbero essere strettamente monitorati.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): Aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezione 4.4).
Antidiabetici: Sono stati riportati casi isolati di interazione di diclofenac con antidiabetici orali: si consiglia pertanto di considerare la possibilità di un aggiustamento del dosaggio degli ipoglicemizzanti.
Metotrexato: La somministrazione nell'arco delle 24 ore di FANS e metotrexato richiede particolare prudenza, in quanto si potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche dell'agente antitumorale con conseguente incremento della tossicità di quest'ultimo.
Litio e digossina: Aceclofenac, come altri FANS, può aumentare le concentrazioni plasmatiche di litio e di digossina.
Gravidanza:
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a :
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio
Allattamento:
Al momento non è noto se Aceclofenac venga escreto nel latte materno, pertanto non è consigliato l'uso del prodotto durante il periodo di allattamento.
Come avviene per altri FANS ed in pazienti particolarmente predisposti, la somministrazione di Aceclofenac potrebbe dar luogo a capogiri o ad altri disturbi nervosi centrali: di questo dovrebbero essere informati coloro che sono impegnati a guidare un veicolo o a utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Gli effetti collaterali più comunemente segnalati sono i disturbi gastrointestinali. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere sezione 4.4).
Dopo somministrazione di aceclofenac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere sezione 4.4- speciali avvertenze e precauzioni d’impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Sono stati segnalati disturbi dermatologici, inclusi prurito e rash, reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens – Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente). Sono stati segnalati anomali livelli degli enzimi epatici; raramente è stato riportato innalzamento dei livelli di creatinina sierica.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Nella seguente tabella le reazioni avverse segnalate durante gli studi clinici e nell’esperienza post-registrativa con AIRTAL sono riportate e raggruppate secondo la classificazione sistemica e d’organo (SOC) e per frequenza.
| MedDRa SOC | Comuni <10 - >1% | Non comuni <0,1% - >0,01% | Molto rare/segnalazioni isolate <0,01% |
| Alterazioni del sangue e del sistema linfatico | | | Anemia | Granulocitopenia |
| Trombocitopenia |
| Alterazioni del sistema immunitario | | | Reazioni anafilattica (incluso shock) | |
| Ipersensibilità |
| Disturbi psichiatrici | | | | Depressione |
| Sogni anomali |
| Insonnia |
| Alterazioni del sistema nervoso | Capogiri | | | Parestesia |
| | Sonnolenza |
| Mal di testa |
| Alterazioni del gusto |
| Disturbi oculari | | | Disturbi visivi | |
| Alterazioni dell’apparat uditivo e vestibolare | | | | Vertigini |
| Alterazioni cardiache | | | | Palpitazioni |
| Alterazioni del sistema vascolare | | | | Rossore |
| Vampate |
| Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino | | | Dispnea | |
| Alterazioni dell’apparato gastrointestinale | Dispepsia | Flatulenza | Melena | Stomatite |
| Dolore addominale | Gastrite | Ematemesi | Emorragia gastrointestinale |
| Nausea | Costipazione |
| Vomito | Ulcere boccali |
| Diarrea |
| Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo | | Prurito | Edema del viso | Porpora |
| Rash | Esantema |
| Dermatite | Dermatite bollosa |
| Orticaria | Sindrome di Stevens-Johnson |
| Necrolisi tossica epidermica |
| Alterazioni renali e delle vie urinarie | | | | Sindrome nefrosica |
| Disordini generali | | | | Edema |
| Affaticamento |
| Indagini diagnostiche | Incremento enzimi epatici | Incremento dell’urea nel sangue | | Incremento della fosfatsi alcalina ematica. |
| Incremento della creatinina sierica | Aumento di peso |
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Attualmente non sono disponibili informazioni relative al quadro clinico derivante da sovradosaggio con AIRTAL.
Pertanto le misure terapeutiche da adottare sono quelle comunemente impiegate in caso di avvelenamento acuto da FANS:
l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;
trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);
terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.
Categoria farmacoterapeutica: farmaco antinfiammatorio non-steroideo e antireumatico, codice ATC M01AB16
Aceclofenac è un antinfiammatorio non-steroideo , appartenente alla classe degli analoghi dell’acido fenilacetico.
Negli studi condotti su differenti specie animali, Aceclofenac ha mostrato in modelli sperimentali di infiammazione acuta e cronica un'attività analgesica ed antinfiammatoria, in termini sia terapeutici sia di profilassi, simile a quella di indometacina e diclofenac.
Il potere analgesico valutato su stati dolorosi indotti sperimentalmente da stimoli di diverso tipo è risultato confrontabile a quello di indometacina e diclofenac.
Aceclofenac, nei modelli sperimentali utilizzati, è altresì risultato dotato di attività antipiretica.
Non sono state riscontrate alterazioni funzionali a livello del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Gli effetti a livello renale sono paragonabili a quelli indotti da altri FANS.
Meccanismo d'azione:
Aceclofenac è risultato un potente inibitore della cicloossigenasi, enzima che catalizza la conversione di acido arachidonico nei precursori delle prostaglandine e del trombossano.
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Studi di farmacocinetica condotti in diverse specie animali (ratto, cane e scimmia) dimostrano che Aceclofenac somministrato per via orale ed intramuscolare è rapidamente assorbito sotto forma di farmaco immodificato.
Il picco plasmatico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2 ore (tmax) dopo l'assunzione orale del farmaco. La biodisponibilità è vicina al 100%. L'emivita plasmatica è di 4 ore. Dopo somministrazione ripetuta non è stato osservato accumulo a livello del compartimento plasmatico.
Aceclofenac penetra elettivamente nel liquido sinoviale, dove le concentrazioni raggiungono circa il 57% dei livelli plasmatici.
Aceclofenac e i suoi metaboliti hanno un'elevata affinità per le proteine plasmatiche (>99%).
Aceclofenac è presente in circolo principalmente come farmaco immodificato. Circa i due terzi della dose somministrata vengono eliminati per via urinaria, principalmente sotto forma di idrossimetaboliti.
Il profilo farmacocinetico di Aceclofenac è sovrapponibile nell'adulto e nell'anziano.
La tossicità di Aceclofenac è stata valutata in differenti specie animali (topo, ratto, scimmia) usando diverse vie di somministrazione e adottando schemi di trattamento singolo e ripetuto.
Tossicità acuta (DL50): topo e.v. 149-169 mg/kg, p.o. 211 mg/kg; ratto e.v. 94-137 mg/kg (maschi-femmine).
Tossicità dopo somministrazione ripetuta (p.o.): ratto 4 settimane: assenza di tossicità fino a 3 mg/kg/die.
Dopo trattamento ripetuto sono state riscontrate evidenze di tossicità gastrointestinale solo alle dosi più alte, che sono risultate nel ratto 3-6 volte, nella scimmia 5-10 volte superiori alla dose terapeutica nell'uomo. Tali effetti tossici sono risultati reversibili in entrambe le specie.
Aceclofenac non è risultato embriotossico né teratogeno; non ha mostrato attività mutagena né cancerogena.
Compresse rivestite:
Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, gliceril palmitostearato, povidone, ipromellosa, poliossietilene (40) stearato, titanio diossido.
Polvere per sospensione orale:
Sorbitolo (E420), saccarina sodica, aroma caramello, aroma panna, aroma latte, silice colloidale anidra, aspartame (E951), ipromellosa, titanio diossido (E-171).
Nessuna.
Compresse rivestite: 36 mesi a confezionamento integro.
Polvere per sospensione orale: 48 mesi a confezionamento integro.
Compresse rivestite:
Conservare a temperatura non superiore ai 30 °C.
Polvere per sospensione orale:
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
AIRTAL 100 mg compresse rivestite - 40 compresse: blister Al/Al
AIRTAL 100 mg polvere per sospensione orale - 30 bustine: bustine di carta alluminio/polietilene.
Nessuna istruzione particolare.
Almirall S.p.A.
Via Messina, 38 – Torre C
20154 Milano
40 compresse rivestite 100 mg AIC nº 032773020
30 bustine polvere per sospensione orale 100 mg AIC nº 032773032
26/07/2000
29/11/2006