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ALFUZOSINA MYLAN GENERICS
Ogni compressa contiene 10 mg di alfuzosina cloridrato.
Eccipienti: ogni compressa contiene 7,6 mg di lattosio come lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse a rilascio prolungato.
Compresse non rivestite, bianche, rotonde, a bordi smussati.
Trattamento della sintomatologia funzionale da moderata a grave, dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse a rilascio prolungato devono essere ingerite intere con una sufficiente quantità di liquidi.
Adulti
Una compressa a rilascio prolungato da 10 mg una volta al giorno. La prima dose deve essere presa al momento di coricarsi. La compressa deve essere assunta ogni giorno immediatamente dopo lo stesso pasto.
Anziani (oltre i 65 anni)
La farmacocinetica ed i dati clinici di sicurezza dimostrano che non è necessaria una riduzione della dose nei pazienti anziani. Comunque può essere considerata una dose iniziale minore in pazienti con un aumentato rischio di effetti indesiderati.
Ridotta funzionalità renale
Insufficienza renale da lieve a moderata
Se una dose minore non è sufficiente, la terapia può essere aggiustata ad una compressa a rilascio prolungato da 10 mg al giorno, secondo la risposta clinica. La prima dose deve essere presa al momento di coricarsi.
Grave insufficienza renale
Alfuzosina Mylan Generics non deve essere somministrata a pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) poiché non sono disponibili dati clinici di sicurezza per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
L’alfuzosina sottoforma di compresse a rilascio prolungato da 10 mg è controindicata in pazienti con insufficienza epatica. Può essere usata una preparazione a rilascio immediato contenente una dose bassa di alfuzosina cloridrato in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Fare riferimento alle informazioni del prodotto corrispondente per le istruzioni posologiche.
Ipersensibilità all’alfuzosina, ad altre chinazolinici (ad es. terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Condizioni di ipotensione ortostatica.
Insufficienza epatica.
Terapia concomitante con altri bloccanti dei recettori alfa-1.
Alfuzosina Mylan Generics non deve essere somministrata a pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) poiché non sono disponibili dati clinici di sicurezza per questo gruppo di pazienti.
L’alfuzosina deve essere somministrata con cautela a pazienti trattati con prodotti antiipertensivi. La pressione sanguigna deve essere monitorata regolarmente, specialmente all’inizio della terapia.
In alcuni pazienti può comparire ipotensione posturale con o senza sintomi (capogiri, astenia, sudorazione) entro poche ore dalla somministrazione. In questi casi il paziente deve rimanere sdraiato fino a quando i sintomi sono completamente scomparsi. Questi effetti sono di solito temporanei. Essi compaiono all’inizio del trattamento e, di norma, non pregiudicano la prosecuzione della terapia. I pazienti devono essere avvertiti circa la possibilità di questi effetti.
Si deve usare cautela quando si somministra l’alfuzosina a pazienti che hanno risposto con una pronunciata ipotensione ad altri alfa1-bloccanti.
In pazienti con ipersensibilità ad altri bloccanti dei recettori alfa1, il trattamento deve essere iniziato gradualmente.
Come per tutti i bloccanti dei recettori alfa1, l’alfuzosina deve essere usata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca acuta.
In pazienti cardiopatici il trattamento dell’insufficienza coronarica deve continuare tenendo presente che la concomitante somministrazione di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di comparsa di ipotensione. Il trattamento con alfuzosina deve essere interrotto se l’angina pectoris ricompare o peggiora.
I pazienti devono essere istruiti ad ingerire le compresse intere. Altri metodi di somministrazione quali la frantumazione, la polverizzazione o la masticazione, devono essere evitati. Una scorretta somministrazione può portare ad un rilascio ed un assorbimento del principio attivo indesiderati, con un rischio di precoci effetti indesiderati.
Questo prodotto contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
La Sindrome dell’iride a bandiera (IFIS, Intraoperative Floppy Iris Sindrome, una variante della sindrome della pupilla piccola) è stata osservata, durante l’intervento di cataratta, in pazienti in trattamento, o in precedenza trattati con tamsulosina. Sono stati riportati alcuni casi isolati in seguito all’uso di altri bloccanti dei recettori alfa1 e la possibilità di un effetto di classe non può essere escluso. Poiché l’IFIS può portare ad un incremento delle complicazioni procedurali durante il trattamento chirurgico della cataratta, l’oftalmologo deve essere informato di un trattamento precedente o in corso con bloccanti dei recettori alfa1 prima dell’intervento chirurgico.
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Associazioni controindicate
Bloccanti dei recettori alfa1 (vedere paragrafo 4.3).
Associazioni che richiedono attenzione
I livelli ematici dell’alfuzosina vengono aumentati da potenti inibitori del CYP3A4 come ketoconazolo, itraconazolo e ritonavir.
Agenti antiipertensivi (vedere paragrafo 4.4).
Preparazioni a base di nitrati.
L’uso concomitante di agenti antiipertensivi o nitrati aumenta il rischio di ipotensione. Vedere anche paragrafo 4.4.
La somministrazione di un anestetico ad un paziente trattato con l’alfuzosina può portare a grave ipotensione. Si raccomanda che le compresse siano sospese almeno 24 ore prima dell’intervento chirurgico.
In studi condotti su volontari sani non si è osservata alcuna interazione né di tipo farmacocinetico, né di tipo farmacodinamico fra l’alfuzosina e i seguenti farmaci: warfarin, digossina ed idroclorotiazide.
Dato il tipo di indicazione, questo paragrafo non è pertinente.
Non sono stati effettuati studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Possono manifestarsi effetti indesiderati quali vertigini, capogiri e astenia, soprattutto all’inizio del trattamento. Di ciò si deve tenere conto quando si guidano autoveicoli o si utilizzano macchinari.
Gli eventi più comunemente riportati sono i capogiri che compaiono in circa il 5% dei pazienti trattati.
Le reazioni avverse considerate almeno di correlazione possibile al trattamento sono elencate di seguito e classificate per classificazione sistemica organica e per frequenza assoluta. Le frequenze sono definite come: molto comuni (≥ 1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (> 1/1000, ≤ 1/100), rari (>1/10000, ≤ 1/1000), molto rari (≤ 1/10000).
Patologie del sistema nervoso
Comuni: stanchezza/capogiri, cefalea, vertigini.
Non comuni: sonnolenza.
Patologie dell’occhio
Non comuni: disturbi visivi.
Patologie cardiache e vascolari
Comuni: ipotensione posturale (inizialmente, principalmente con dosi troppo alte o se il trattamento viene ripreso dopo una breve interruzione della terapia).
Non comuni: tachicardia, sincope (in particolare all’inizio del trattamento), palpitazioni.
Molto rari: aggravamento o ricomparsa dell’angina pectoris (vedere paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni: rinite.
Patologie gastrointestinali
Comuni: dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea, secchezza delle fauci.
Non comuni: vomito.
Patologie epatobiliari
Molto rari: epatotossicità.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni: eruzione cutanea (orticaria, esantema), prurito.
Molto rari: angioedema.
Patologie renali e urinarie
Non comuni: incontinenza urinaria.
Molto rari: sono stati riportati casi isolati di priapismo.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni: astenia, malessere.
Non comuni: edema, vampate, dolore toracico.
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In caso di sovradosaggio il paziente deve essere ospedalizzato e deve essergli praticato un trattamento convenzionale per l’ipotensione. L’antidoto appropriato è un vasocostrittore che agisca direttamente sulla muscolatura liscia vasale come la noradrenalina.
Deve essere considerata la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone attivo.
A causa dell’elevato grado di legame alle proteine plasmatiche, l’alfuzosina è difficilmente dializzabile.
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori alfa adrenergici.
Codice ATC: G04CA01
L’alfuzosina, che è un racemato, è un derivato chinazolinico, attivo per via orale, che blocca in modo selettivo i recettori alfa1-adrenergici post-sinaptici.
Gli studi farmacologici in vitro hanno confermato la selettività dell’alfuzosina per i recettori alfa1-adrenergici, situati a livello della prostata, del trigono vescicale e dell’uretra prostatica.
I sintomi clinici dell’ipertrofia prostatica benigna non sono correlati solo con le dimensioni della prostata, ma anche con gli impulsi nervosi simpaticomimetici che, stimolando i recettori alfa post-sinaptici, aumentano il tono dei muscoli lisci del tratto urinario inferiore. Il trattamento con alfuzosina rilascia questi muscoli lisci migliorando in tal modo il flusso urinario.
L’evidenza clinica dell’uroselettività è stata dimostrata dall’efficacia clinica e dal favorevole profilo di sicurezza nei pazienti trattati con l’alfuzosina, inclusi gli anziani ed i pazienti con ipertensione. L’alfuzosina può causare moderati effetti anti-ipertensivi.
Nell’uomo, l’alfuzosina migliora lo svuotamento idrico, riducendo il tono muscolare dell’uretra e la resistenza al flusso dalla vescica, rendendone più facile lo svuotamento. Una minor frequenza di ritenzione urinaria acuta è stata osservata nei pazienti trattati con l’alfuzosina rispetto a quelli non trattati.
In studi controllati verso placebo condotti su pazienti affetti da ipertrofia prostatica benigna, l’alfuzosina ha:
· aumentato significativamente, mediamente del 30%, il picco di flusso urinario (Qmax) in pazienti con Qmax < 15 ml/sec. Tale miglioramento si osserva sin dalla prima somministrazione.
· ridotto significativamente la pressione detrusoriale ed aumentato il volume di urina, associato ad un forte desiderio di urinare.
· ridotto significativamente il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici favorevoli hanno indotto un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie ad esempio sintomi relativi sia al riempimento (irritativi) che allo svuotamento (ostruttivi), come è stato chiaramente dimostrato.
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L’alfuzosina ha proprietà farmacocinetiche lineari entro l’intervallo terapeutico. Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto circa 5 ore dopo la somministrazione. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta quando il farmaco viene somministrato dopo un pasto.
Assorbimento
Dopo la prima dose (a stomaco pieno) la concentrazione plasmatica massima media è di 7,72 ng/ml, l’AUCinf 127 ng x ora/ml (a stomaco pieno)e tmax 6,69 ora (a stomaco pieno). In condizioni di stato stazionario (a stomaco pieno), l’AUC media nell’intervallo tra le dosi (AUCτ) è di 145 ng x ora /ml, la Cmax 10,6 ng/ml e la Cmin 3,23 ng/ml.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina in volontari sani è di 2.5 l/kg. È stato dimostrato che si distribuisce preferenzialmente nella prostata rispetto al plasma.
Eliminazione
L’emivita apparente di eliminazione è di circa 8 ore. L’alfuzosina viene ampiamente metabolizzata dal fegato (attraverso varie vie), i metaboliti vengono eliminati per escrezione renale e probabilmente anche per via biliare. Il 75-91% di una dose orale viene escreto nelle feci, il 35% in forma immodificata ed il rimanente come metaboliti, il che indica un certo grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose viene escreto nelle urine in forma immodificata. Nessuno dei metaboliti è farmacologicamente attivo.
Compromissione renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano in caso di ridotta funzionalità renale, forse a causa di un ridotto legame con le proteine. Tuttavia l’emivita risulta immodificata.
In pazienti con grave insufficienza epatica l’emivita è prolungata. Il picco della concentrazione plasmatica è raddoppiato e la biodisponibilità aumentata rispetto a quelle di volontari sani giovani.
Pazienti anziani
La Cmax e l’AUC non aumentano in pazienti anziani rispetto a volontari sani di mezza età.
I dati pre-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Lattosio monoidrato.
Ipromellosa (E464).
Povidone K25.
Magnesio stearato (E470b).
Non pertinente.
4 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Blister PVC/PVDC-alluminio.
10, 20, 30, 50, 60, 60x1, 90, 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani 20
20124 Milano - Italia
A.I.C. n. 037413010/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 10 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413022/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 20 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413034/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413046/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413059/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 60 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413061/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 60X1 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413073/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 90 compresse in blister PVC/PVDC/AL
A.I.C. n. 037413085/M - 10 mg compresse a rilascio prolungato 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL
Ottobre 2008
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