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Alfuzosina PH&T 10 mg, compresse a rilascio prolungato
Ogni compressa contiene 10 mg di alfuzosina cloridrato
Eccipiente(i):
ogni compressa contiene 50 mg di lattosio (come lattosio monoidrato).
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Compressa a rilascio prolungato
Compresse bianche, rotonde, rivestite.
Trattamento dei sintomi funzionali da moderati a gravi dell'iperplasia
prostatica benigna (IPB) (benign prostatic hyperplasia = BPH).
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La compressa a rilascio prolungato deve essere deglutita intera con una
sufficiente quantità di liquidi.
Adulti
1 compressa a rilascio prolungato da 10 mg, una volta al giorno. La prima
dose deve essere assunta prima di coricarsi alla sera. La compressa deve essere
assunta immediatamente dopo lo stesso pasto ogni giorno.
Anziani (oltre i 65 anni)
Una compressa a rilascio prolungato da 10 mg una volta al giorno, se una dose
iniziale inferiore di alfuzosina cloridrato è risultata ben tollerata ed è
richiesta un'efficacia aggiuntiva. La prima dose deve essere assunta prima di
coricarsi alla sera. La compressa a rilascio prolungato da 10 mg deve essere
assunta ogni giorno immediatamente dopo lo stesso pasto.
I dati di sicurezza farmacocinetici e clinici dimostrano che non vi è alcuna
necessità di diminuire la dose nei pazienti anziani.
Ridotta funzione renale
Insufficienza renale da lieve a moderata
Se una dose inferiore non è sufficiente, la terapia può essere aggiustata ad
una compressa a rilascio prolungato da 10 mg al giorno, in base alla risposta
clinica. La prima dose deve essere assunta prima di coricarsi alla sera.
Grave insufficienza renale
L'alfuzosina da 10 mg deve essere somministrato a pazienti con funzione
renale gravemente compromessa (clearance della creatinina < 30 ml/min) poiché
non sono disponibili dati di sicurezza clinici per questo gruppo di pazienti
(vedere il paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
L'alfuzosina, somministrata sotto forma di compresse a rilascio prolungato da
10 mg è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica. Dopo attenta
valutazione medica, un preparato contenente una dose inferiore di alfuzosina
cloridrato potrebbe essere considerata appropriata. Fare riferimento alle
corrispondenti informazioni sul prodotto per le istruzioni posologiche.
Ipersensibilità all'alfuzosina, ad altre chinazoline (per es. terazosina,
doxazosina) oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Anamnesi di ipotensione ortostatica
-
Insufficienza. epatica
-
Associazione con altri farmaci alfa1-bloccanti.
Avvertenze speciali e speciali precauzioni per l'uso
L'alfuzosina 10 mg non deve essere somministrata a pazienti con funzione
renale gravemente compromessa (clearance della creatinina < 30 ml/min), poiché
non sono disponibili dati di sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti.
L'alfuzosina deve essere somministrata con cautela ai pazienti trattati con
prodotti medicinali antiipertensivi. La pressione arteriosa deve essere
regolarmente monitorata, specialmente all'inizio del trattamento.
In alcuni pazienti si può sviluppare ipotensione posturale con o senza
sintomi (capogiri, astenia, sudorazione) entro alcune ore dalla
somministrazione. In questi casi il paziente deve distendersi fino a quando i
sintomi non sono del tutto scomparsi. Questi effetti di norma sono temporanei.
Si verificano all'inizio del trattamento e normalmente non ne impediscono la
prosecuzione. I pazienti devono essere avvisati riguardo alla possibilità di
questi effetti.
Si deve fare attenzione quando l'alfuzosina viene somministrata a pazienti
che hanno risposto con un'ipotensione pronunciata ad altri alfa1-bloccanti.
Il trattamento deve essere iniziato gradualmente nei pazienti con
ipersensibilità ad altri alfa1-bloccanti.
Come con tutti gli alfa1-bloccanti, l'alfuzosina deve essere impiegata con
cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta.
Nei pazienti cardiopatici il trattamento dell'insufficienza coronarica deve
continuare tenendo conto che la somministrazione concomitante dei nitrati e
dell'alfuzosina può aumentare il rischio di ipotensione. L'alfuzosina deve
essere sospesa se l'angina pectoris si verifica nuovamente o peggiora.
Durante gli interventi di chirurgia della cataratta alcuni pazienti,
precedentemente trattati o in trattamento con farmaci contenenti tamsulosina,
hanno manifestato la sindrome dell'iride a bandiera (IFIS - Intraoperative
Floppy Iris Sindrome), una variante della sindrome della piccola pupilla. Si
sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1-adrenergici e non può
essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. La comparsa di tale
sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l'intervento. Il
chirurgo prima di procedere con l'intervento deve essere al corrente del
trattamento in corso o pregresso con antagonisti alfa-1 adrenergici.
Ai pazienti va raccomandato di deglutire le compresse intere. Devono essere
evitate altre modalità di somministrazione, in particolare la compressa non deve
essere frantumata, polverizzata o masticata. Un'errata somministrazione può
determinare un rilascio e un assorbimento indesiderato della sostanza attiva con
il rischio di effetti indesiderati precoci.
Questo prodotto medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari disturbi
ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o
malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo prodotto
medicinale.
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Associazioni controindicate:
farmaci alfa1-bloccanti (vedere il paragrafo 4.3).
Associazioni che richiedono cautela:
I livelli ematici dell'alfuzosina vengono aumentati da potenti inibitori
delle CYP3A4, quali ketoconazolo, itraconazolo e ritonavir.
Farmaci antiipertensivi (vedere il paragrafo 4.4).
Preparati a base di nitrati.
L'impiego concomitante degli antiipertensivi o dei nitrati aumenta il rischio
di ipotensione. Vedere inoltre il paragrafo 4.4.
La somministrazione di un anestetico ad un paziente trattato con l'alfuzosina
può determinare una profonda ipotensione. Si raccomanda di sospendere le
compresse 24 ore prima di un intervento chirurgico. Negli studi condotti su
volontari sani non è stata osservata alcuna interazione farmacodinamica o
farmacocinetica tra l'alfuzosina e i seguenti principi attivi: warfarin,
digossina ed idroclorotiazide.
A causa del tipo di indicazioni, questo paragrafo non è applicabile.
Non sono stati eseguiti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di
macchinari.
Possono verificarsi reazioni avverse, quali vertigini, capogiri o astenia,
specialmente all'inizio del trattamento. Ciò deve essere tenuto presente quando
si guidano veicoli o si usano macchinari.
Effetti indesiderati
L'evento segnalato più frequentemente è rappresentato dai capogiri, che si
verificano circa nel 5% dei pazienti trattati.
Le reazioni avverse considerate correlate al trattamento vengono elencate qui
di seguito per classe sistemica organica, ed in base alla frequenza assoluta. Le
frequenze vengono definite molto comuni (≥1/10); comuni (da ≥1/100 a <1/10); non
comuni (da ≥1/1000 a <1/100); rare (da ≥1/10.000 a <1/1000); molto rare
(<1/10.000).
Disturbi cardiaci e vascolari:
comuni: ipotensione posturale (inizialmente, principalmente con una dose
troppo elevata oppure se il trattamento viene ripreso dopo una breve
interruzione della terapia)
non comuni: tachicardia, sincope (in particolare all'inizio del
trattamento), palpitazioni
molto rari: peggioramento o ricomparsa dell'angina pectoris (vedere il
paragrafo 4.4)
Patologie del sistema nervoso:
comuni: spossatezza/capogiri, cefalea, vertigini
non comuni: sonnolenza
Patologie dell'occhio:
non comuni: disturbi visivi
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
non comuni: rinite
Patologie gastrointestinali:
comuni: dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea, secchezza delle fauci
non comuni: vomito
Patologie renali e urinarie:
non comuni: incontinenza urinaria.
molto rari: sono stati segnalati casi isolati di priapismo
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
non comuni: eruzioni cutanee (orticaria, esantema), prurito
molto rari: angioedema
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
comuni: astenia, malessere
non comuni: edema, vampate, dolori al petto
Patologie epatobiliari
molto rari: epatotossicità
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In caso di sovradosaggio, il paziente dovrà essere ricoverato in ospedale e
ricevere una normale terapia di supporto per l'ipotensione. L'antidoto
appropriato è un vasocostrittore che agisce direttamente sulla muscolatura
liscia dei vasi sanguigni come la noradrenalina.
Bisogna prendere in considerazione una lavanda gastrica e/o la
somministrazione di carbone medicinale. L'alfuzosina è difficilmente
dializzabile a causa dell'elevato grado di legame alle proteine.
Gruppo farmacoterapeutico: Antagonisti dei recettori alfa-1 adrenergici.
Codice ATC: G 04 CA 01
L'alfuzosina, che è un racemo, è un derivato della chinazolina che agisce per
via orale e blocca in modo selettivo i recettori alfa1 post-sinaptici.
Studi in vitro hanno confermato la selettività dell'alfuzosina per i
recettori alfa1 adrenergici localizzati nella prostata, nel trigono vescicale e
nell'uretra prostatica.
I sintomi clinici nell'iperplasia prostatica benigna non sono soltanto
correlati alla dimensione della prostata, ma anche agli impulsi nervosi
simpatico-mimetici, che, stimolando i recettori alfa post-sinaptici aumentano la
tensione della muscolatura liscia delle basse vie urinarie. Il trattamento con
l'alfuzosina fa rilasciare questa muscolatura liscia migliorando pertanto il
flusso urinario.
L'evidenza clinica dell'uroselettività è stata dimostrata dall'efficacia
clinica e da un buon profilo di sicurezza negli uomini trattati con
l'alfuzosina, compresi gli anziani e i pazienti ipertesi. L'alfuzosina può
provocare modesti effetti antiipertensivi.
Nell'uomo l'alfuzosina migliora la minzione riducendo il tono muscolare
uretrale, con diminuzione della resistenza al deflusso dalla vescica,
facilitando lo svuotamento vescicale.
Una frequenza inferiore della ritenzione urinaria in forma acuta è stata
osservata nei pazienti trattati con l'alfuzosina rispetto ai pazienti non
trattati.
In studi controllati con placebo condotti su pazienti affetti da iperplasia
prostatica benigna l'alfuzosina ha:
-
aumentato significativamente in media del 30% il flusso urinario massimo
(Qmax) in pazienti con Qmax <15 ml/s. Questo miglioramento è stato osservato fin
dalla prima dose,
- ridotto significativamente la pressione del detrusore ed aumentato il
volume, producendo un forte impulso a urinare,
- ridotto significativamente il volume di urina residua.
Questi effetti urodinamici hanno determinano un miglioramento chiaramente
dimostrato dei sintomi a carico delle basse vie urinarie ("Lower Urinary Tract
Symptoms" (LUTS), ovvero sintomi legati al riempimento (irritativi), e allo
svuotamento della vescica (ostruttivi).
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L'alfuzosina ha proprietà farmacocinetiche lineari all'interno
dell'intervallo di dose terapeutica. La concentrazione plasmatica massima viene
raggiunta circa 5 ore dopo la somministrazione. Il profilo cinetico è
caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni
plasmatiche. L'assorbimento aumenta quando il farmaco viene somministrato dopo i
pasti.
Assorbimento
Dopo la prima dose (first effective dose = fed), la concentrazione plasmatica
massima media è stata di 7,72 ng/ml, AUCinf di 127 ng/h/ml (fed) e tmax di 6,69
ore (fed). Nelle condizioni di stato stazionario (fed) l'AUC medio rispetto
all'intervallo fra le dosi (AUCτ) è stato di 145 ng/h/ml, Cmax medio è stato di
10,6 ng/ml e Cmin è stato di 3,23 ng/ml.
Distribuzione
La percentuale di legame alle proteine plasmatiche è circa del 90%. Il volume
di distribuzione dell'alfuzosina è di 2,5 l/kg nei volontari sani. Ė stato
dimostrato che il prodotto si distribuisce di preferenza nella prostata,
rispetto al plasma.
Eliminazione
L'emivita di eliminazione apparente è di circa 8 ore. L'alfuzosina viene
ampiamente metabolizzata nel fegato (attraverso diverse vie); i metaboliti
vengono eliminati mediante escrezione renale e probabilmente anche mediante
escrezione biliare. Di una dose orale il 75-91% viene escreto nelle feci, il 35%
in forma invariata e il resto sotto forma di metaboliti, il che indica un certo
grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose viene escreto nell'urina in
forma invariata. Nessuno dei metaboliti è farmacologicamente attivo.
Compromissione renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano in presenza di una
ridotta funzione renale, probabilmente a causa di una diminuzione del grado di
legame alle proteine. Tuttavia l'emivita resta invariata.
In pazienti con grave insufficienza epatica l'emivita è prolungata. La
concentrazione plasmatica massima raddoppia e la biodisponibilità aumenta in
confronto a quella di giovani volontari sani.
Pazienti anziani
L'assorbimento orale è più rapido e i valori di AUC sono maggiori nei
soggetti anziani (>75 anni) rispetto a quelli più giovani. L'aumento della
concentrazione plasmatica può essere spiegato da una diminuzione della capacità
metabolica degli anziani. La biodisponibilità orale è in qualche misura maggiore
rispetto ai soggetti più giovani. L'emivita di eliminazione rimane invariata.
I dati preclinici non rivelano particolari pericoli per l'uomo in base agli
studi convenzionali sulla farmacologia di sicurezza, sulla tossicità a dose
ripetuta, sulla genotossicità, sul potenziale carcinogeno, sulla tossicità per
la riproduzione.
Nucleo della compressa:
Ipromellosa
Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina
Povidone K25
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Rivestimento:
Opadry II, bianco:
Poli(vinil alcool)
Titanio diossido (E171)
Macrogol 4000
Talco (E553b)
Surealese trasparente:
Etilcellulosa (20cP)
Trigliceridi a catena media
Acido oleico
Non applicabile
18 mesi
Questo prodotto medicinale non richiede particolari condizioni di
conservazione.
Natura e contenuto del contenitore
Blister di PVC/PVDC/alluminio.
30 compresse
Nessun requisito speciale.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono
essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente
PH&T S.p.A.
Via L. Ariosto, 34
20145 Milano
Italia
AIC n. 038422010/M