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ALFUZOSINA RANBAXY
Ogni compressa contiene: alfuzosina cloridrato 10 mg.
Eccipienti: lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Compressa a rilascio prolungato.
Compresse di colore bianco-biancastro, rotonde, non rivestite, biconvesse con bordi smussati, con impresso “RY 10” su un lato.
Trattamento della sintomatologia funzionale di grado da moderato a grave della iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Uso orale.
Le compresse a rilascio prolungato devono essere ingerite intere con una quantità sufficiente di liquidi (per esempio, un bicchiere d’acqua). Le compresse a rilascio prolungato non devono essere frantumate, masticate o spezzate (vedere il paragrafo 4.4).
La prima compressa deve essere assunta prima di coricarsi. Le compresse a rilascio prolungato da 10 mg devono essere assunte ogni giorno subito dopo il medesimo pasto.
Adulti
La dose raccomandata è una compressa a rilascio prolungato da 10 mg al giorno.
Pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni)
La dose raccomandata è uguale a quella degli adulti. Studi di farmacocinetica e di sicurezza clinica hanno evidenziato che nei pazienti anziani non sono richiesti aggiustamenti della dose.
Insufficienza renale
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min): di solito non è necessario ridurre la dose (vedere il paragrafo 5.2).
Grave insufficienza renale
Alfuzosina Ranbaxy 10 mg non deve essere somministrata a pazienti con funzione renale gravemente compromessa (clearance della creatinina <30 ml/min) in quanto per questo gruppo di pazienti non sono disponibili dati clinici di sicurezza (vedere il paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
L’alfuzosina, somministrata sotto forma di compresse a rilascio prolungato da 10 mg, è controindicata nei pazienti con insufficienza epatica. Preparazioni che contengono una dose bassa di alfuzosina cloridrato possono venire utilizzate in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, come indicato nel relativo foglio illustrativo.
Non esistono indicazioni in merito all’uso di Alfuzosina Ranbaxy 10 mg nei bambini.
- Ipersensibilità all’alfuzosina, ad altre chinazoline (quali terazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Anamnesi di ipotensione ortostatica.
- Insufficienza epatica.
- Associazione con altri alfa-1 bloccanti.
Prima di iniziare la terapia con l’alfuzosina, il paziente deve essere sottoposto a controlli al fine di escludere la presenza di altre condizioni che possono sviluppare sintomi simili a quelli della IPB.
Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato non deve essere somministrata ai pazienti con grave alterazione della funzione renale (clearance della creatinina <30 ml/min) in quanto per questo gruppo di pazienti non sono disponibili dati clinici di sicurezza.
Si deve prestare attenzione quando si somministra Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato a pazienti in trattamento con farmaci antiipertensivi. La pressione arteriosa deve essere controllata regolarmente, soprattutto all’inizio del trattamento.
In alcuni pazienti può manifestarsi ipotensione ortostatica entro poche ore dalla somministrazione, accompagnata o meno da sintomi (capogiri, stanchezza, sudorazione). L’effetto è di natura transitoria, si verifica all’inizio del trattamento e, di solito, non comporta l’interruzione del trattamento. Il paziente deve essere avvisato dell’eventualità della comparsa di questi sintomi. In tali casi, il paziente deve restare in posizione supina fino alla completa scomparsa dei sintomi.
La “Sindrome dell’iride a bandiera” [IFIS (Intraoperative Floppy Iris Sindrome), una variante della sindrome della piccola pupilla] è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti in trattamento o precedentemente trattati con la tamsulosina. Sono stati segnalati casi isolati con alfa-1 bloccanti e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Dato che l’IFIS può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento alla cataratta, il chirurgo oftalmico dovrebbe essere messo al corrente del trattamento in corso o precedente con alfa-1 bloccanti prima dell’intervento.
L’alfuzosina non è raccomandata nei pazienti in trattamento con altri bloccanti dei recettori alfa-1 a causa del potenziamento dell’effetto ipotensivo e del rischio di grave ipotensione ortostatica.
Si deve usare cautela nel caso di somministrazione di alfuzosina a pazienti che hanno manifestato grave ipotensione in reazione ad altri bloccanti dei recettori alfa-1.
Il trattamento deve essere iniziato gradualmente nei pazienti sensibili ad altri bloccanti dei recettori alfa-1.
Come per gli altri bloccanti dei recettori alfa-1, l’alfuzosina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta.
Nei pazienti affetti da patologia cardiaca, il trattamento per l’insufficienza coronarica deve essere continuato, tenendo presente che la somministrazione concomitante di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di comparsa di ipotensione. Se gli episodi anginosi riappaiono, il trattamento con l’alfuzosina deve essere interrotto.
I pazienti devono essere avvertiti che le compresse devono essere ingerite intere. Ogni altro modo di somministrazione, come la frantumazione, la riduzione in polvere o la masticazione delle compresse, deve essere evitato. Una scorretta somministrazione può determinare un rilascio e un assorbimento impropri del principio attivo, con il rischio di reazioni avverse precoci.
Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti con malattie ereditarie rare come l’intolleranza al galattosio, la carenza di Lapp lattasi o la sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo medicinale.
I pazienti con prolungamento del QTc congenito, con anamnesi di prolungamento del QTc acquisito o che assumono farmaci che notoriamente aumentano l’intervallo QTc, devono essere sottoposti a controlli prima e durante la somministrazione di alfuzosina.
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Associazioni sconsigliate
• Bloccanti dei recettori alfa-1.
Potenziamento dell’effetto ipotensivo. Rischio di grave ipotensione ortostatica.
• Potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina, eritromicina).
Aumento della concentrazione di alfuzosina nel sangue e rischio di effetti indesiderati.
Associazioni che richiedono particolare attenzione (vedere il paragrafo 4.4)
• Farmaci antiipertensivi.
Effetto antiipertensivo e rischio di potenziamento dell’ipotensione (effetto cumulativo).
• Preparazioni a base di nitrati.
La somministrazione di anestetici ai pazienti trattati con l’alfuzosina può indurre un’ipotensione profonda. Si raccomanda di sospendere la terapia 24 ore prima di un intervento chirurgico.
Non pertinente, considerata l’area delle indicazioni di impiego.
Non è stato effettuato alcun studio sugli effetti della capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
Possono manifestarsi effetti indesiderati quali vertigini, capogiri e astenia, soprattutto all’inizio del trattamento, e bisogna tenerne conto quanto si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
Le reazioni avverse considerate come almeno potenzialmente correlate al trattamento sono elencate qui di seguito, secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza assoluta. La frequenza è definita come molto comune (≥1/10); comune (da >1/100 a <1/10); non comune (da >1/1000 a ≤1/100); raro (da >1/10.000 a ≤1/1000); molto raro (≤1/10.000).
| | Frequenza |
| Comuni | Non comune | Molto raro |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri/stanchezza, cefalea, vertigini | Sonnolenza | |
| Patologie dell’occhio | | Disturbi della vista | |
| Patologie cardiache | Ipotensione posturale (all’inizio, soprattutto con una dose troppo elevata o se si riprende il trattamento dopo una breve interruzione della terapia). | Tachicardia, palpitazioni, sincope (specialmente all’inizio del trattamento) | Peggioramento o ricomparsa dell’angina pectoris (vedere il paragrafo 4.4) |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | Rinite | |
| Patologie gastrointestinali | Nausea, dolore addominale, diarrea, secchezza della bocca | Vomito | |
| Patologie epatobiliari | | | Epatotossicità |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Eruzione cutanea, prurito, orticaria | Edema angioneurotico |
| Patologie renali e urinarie | | Incontinenza urinaria | Sono stati riportati casi isolati di priapismo |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, malessere | Vampate, edema, dolore toracico (vedere il paragrafo 4.4) | |
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In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ospedalizzato e sottoposto a generali misure di supporto per l’ipotensione. L’antidoto adeguato è un vasocostrittore che agisce direttamente sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni come la noradrenalina.
Devono essere prese in considerazione la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone attivo.
A causa dell’elevato legame proteico, l’alfuzosina è difficilmente dializzabile.
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori alfa-adrenergici.
Codice ATC: G04C A01 Alfuzosina
L’alfuzosina, un composto racemico, è un derivato chinazolinico attivo per via orale che blocca selettivamente i recettori alfa-1 post-sinaptici. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco agisce selettivamente sui recettori alfa-1 a livello del trigono vescicale, dell’uretra e della prostata. La sintomatologia clinica della iperplasia prostatica benigna non è solamente correlata alle dimensioni della prostata, ma anche agli impulsi nervosi simpatici che, mediante stimolazione dei recettori alfa post-sinaptici, aumentano la tensione della muscolatura liscia delle basse vie urinarie. Grazie al trattamento con l’alfuzosina, la muscolatura liscia si rilassa e di conseguenza migliora il flusso urinario.
L’evidenza clinica dell’effetto selettivo sulle vie urinarie è comprovata dall’efficacia clinica e dal positivo profilo di sicurezza negli uomini trattati con l’alfuzosina, inclusi i pazienti anziani e ipertesi. L’alfuzosina può indurre dei moderati effetti antiipertensivi.
Negli uomini, l’alfuzosina migliora i parametri di svuotamento riducendo il tono muscolare dell’uretra e la resistenza periferica della vescica e facilitando così lo svuotamento della vescica.
Una minor frequenza di ritenzione urinaria acuta è stata osservata in pazienti trattati con l’alfuzosina rispetto a pazienti non trattati.
Nell’ambito di studi controllati con placebo condotti in pazienti con iperplasia prostatica benigna, l’alfuzosina:
- ha significativamente aumentato il flusso urinario massimale (Qmax) in pazienti con Qmax<15 ml/sec, mediamente del 30%. Tale miglioramento è stato osservato già dalla prima dose;
- ha significativamente ridotto la pressione del detrusore e aumentato il volume, determinando un forte desiderio di urinare;
- ha significativamente ridotto il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici determinano un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie (LUTS, Lower Urinary Tract Symptoms), cioè dei sintomi associati alla ritenzione di urina (irritativi) e alla emissione di urina (ostruttivi), come è stato chiaramente dimostrato.
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Nell’intervallo di dose terapeutica, la farmacocinetica dell’alfuzosina è lineare. Il profilo cinetico è caratterizzato da grandi variazioni interindividuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta quando il medicinale è somministrato dopo un pasto.
Assorbimento
In seguito alla prima dose (dopo un pasto) la concentrazione plasmatica massima era 7,72 ng/ml, l’AUCinf 127 ng x h/ml (dopo un pasto) e il tmax era di 6,69 ore (dopo un pasto). In condizione di stato stazionario (dopo un pasto) il valore medio dell’AUC nell’arco dell’intervallo di dosaggio (AUCτ) era 145 ng x h/ml, la Cmax media 10,6 ng/ml e Cmin era 3,23 ng/ml.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è circa del 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina in volontari sani è di 2,5 l/kg. La sostanza è risultata essere maggiormente distribuita nella prostata rispetto al plasma.
Eliminazione
L’emivita apparente di eliminazione è di circa 8 ore. L’alfuzosina viene principalmente metabolizzata a livello epatico (varie vie), i metaboliti vengono escreti a livello renale e probabilmente anche attraverso la bile; il 75-91% di una dose orale viene escreto nelle feci, il 35% immodificato e il rimanente sotto forma di metaboliti, il che indica che parte dell’escrezione avviene con la bile. Circa il 10% della dose viene eliminato immodificato nelle urine. Nessun metabolita è attivo a livello farmacologico.
Insufficienza renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano in presenza di ridotta funzione renale, il che è possibilmente dovuto a un minor grado di legame proteico. Tuttavia, l’emivita rimane invariata. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non è considerato clinicamente significativo. Non risulta quindi necessario procedere ad aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (vedere i paragrafi 4.2 e 4.4).
L’emivita risulta prolungata nei pazienti con grave insufficienza epatica. La massima concentrazione plasmatica raddoppia e la biodisponibilità aumenta rispetto a quanto avviene nei giovani volontari sani. Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicata nell’insufficienza epatica (vedere il paragrafo 4.3).
Pazienti anziani
La concentrazione plasmatica massima (Cmax) e la biodisponibilità (AUC) non risultano aumentate nei pazienti anziani confrontati con volontari sani di mezza età. L’emivita di eliminazione (t½) rimane invariata.
I dati preclinici non rivelano alcun pericolo per gli esseri umani sulla base degli studi convenzionali di genotossicità, potenziale carcinogeno o tossicità riproduttiva nei maschi. In vitro, l’alfuzosina in concentrazioni clinicamente significative ha prolungato la durata del potenziale d’azione e la durata dell’intervallo QT.
Lattosio anidro
Silice colloidale idrata
Povidone
Talco
Magnesio stearato
Ipromellosa
Idrossipropilcellulosa.
Non pertinente.
2 anni.
Questo medicinale non richiede speciali condizioni di conservazione
Blister in PVC-alluminio.
Confezioni da: 10, 30 e 90 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Ranbaxy Italia S.p.A.
Piazza Filippo Meda, 3
20121 Milano
Alfuzosina Ranbaxy 10 mg compresse a rilascio prolungato - 30 compresse
AIC n. 038661029/M
Dicembre 2008