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ALFUZOSINA RATIOPHARM
Ogni compressa contiene 10 mg di alfuzosina cloridrato
Eccipienti:
Ogni compressa contiene 7,6 mg di lattosio (come lattosio monoidrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse a rilascio prolungato
Compresse bianche, tonde, smussate, non rivestite.
Trattamento della sintomatologia funzionale da moderata a grave dell’iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Le compresse a rilascio prolungato devono essere deglutite intere con una sufficiente quantità di liquido.
Adulti
1 compressa a rilascio prolungato da 10 mg una volta al giorno. La prima dose deve essere assunta subito prima di coricarsi. La compressa deve essere ingerita ogni giorno immediatamente dopo lo stesso pasto.
Anziani (oltre 65 anni)
Come per gli adulti. I dati di farmacocinetica e sicurezza clinica dimostrano che solitamente non è necessario ridurre la dose nei pazienti anziani.
Compromissione renale
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina ≥ 30 ml/min)
Solitamente non è necessario ridurre il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min)
Le compresse a rilascio prolungato di alfuzosina 10 mg non devono essere somministrate a pazienti con funzione renale seriamente compromessa, poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
Le compresse a rilascio prolungato di alfuzosina 10 mg sono controindicate nei pazienti con insufficienza epatica. E’ possibile usare preparazioni contenenti un basso dosaggio di alfuzosina cloridrato in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, come riportato nelle corrispondenti informazioni sul prodotto.
- Ipersensibilità all’alfuzosina, ad altri chinazolinici (per esempio terazosina, doxazosin) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Condizioni di ipotensione ortostatica.
- Insufficienza epatica.
- Associazione con altri farmaci che bloccano i recettori alfa1.
• Il paziente deve essere esaminato prima dell’inizio della terapia con l’alfuzosina, in modo da escludere la presenza di altre condizioni che possano produrre sintomi simili a quelli della IPB.
• L’alfuzosina 10 mg non deve essere somministrata a pazienti con funzione renale seriamente compromessa (clearance della creatinina < 30 ml/min), poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti.
• L’alfuzosina deve essere somministrata con cautela a pazienti in trattamento con farmaci antiipertensivi. La pressione sanguigna deve essere monitorata regolarmente, specialmente all’inizio del trattamento.
• In alcuni pazienti, nelle ore successive all’assunzione dell’alfuzosina, può svilupparsi ipotensione posturale con o senza sintomi (capogiri, astenia, sudorazione). In questi casi il paziente dovrà essere posto in posizione supina sino alla completa risoluzione dei sintomi. Questi effetti sono generalmente transitori. Compaiono all’inizio della terapia e, di norma, non pregiudicano la prosecuzione del trattamento. Il paziente deve essere informato sulla possibilità che si verifichino questi eventi.
• L’alfuzosina deve essere usata con cautela nei pazienti che hanno risposto con una spiccata ipotensione all’uso di altri alfa1-bloccanti.
• Il trattamento deve essere iniziato gradualmente nei pazienti con ipersensibilità ad altri bloccanti dei recettori α1.
• Come per gli altri bloccanti dei recettori α1, l’alfuzosina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta.
• Nei pazienti con problemi cardiaci il trattamento dell’insufficienza coronarica deve proseguire tenendo conto che la somministrazione concomitante di nitrati e alfuzosina può aumentare il rischio di insorgenza di ipotensione. Il trattamento con l’alfuzosina deve essere interrotto in caso di recidiva o peggioramento dell’angina pectoris.
• E’ stata osservata la comparsa della “Sindrome dell’iride a bandiera” (“Intraoperative Floppy Iris Syndrome” o IFIS, una variante della sindrome della pupilla piccola) durante interventi di cataratta in pazienti in trattamento o precedentemente trattati con tamsulosina. Sono stati anche riportati casi isolati con altri alfa-1 bloccanti e la possibilità di un effetto di classe non può essere esclusa.
Poichè la IFIS può aumentare le complicazioni procedurali durante l’operazione di cataratta, l’uso attuale o passato di alfa-1 bloccanti deve essere reso noto al chirurgo oftalmico prima dell’intervento.
• Ai pazienti va comunicato di deglutire le compresse intere. Altri metodi di somministrazione, come per esempio frantumare, polverizzare o masticare la compressa, devono essere evitati. Infatti, una somministrazione non corretta, può indurre un rilascio ed un assorbimento indesiderato del principio attivo, con rischio di comparsa precoce di effetti indesiderati.
• Questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosiogalattosio, non devono assumere questo farmaco.
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Associazioni controindicate:
• Bloccanti dei recettori alfa1 (vedere paragrafo 4.3).
Associazioni che richiedono cautela:
• I livelli ematici dell’alfuzosina sono aumentati dagli inibitori potenti dell’enzima CYP3A4, come il ketoconazolo, l’itraconazolo ed il ritonavir.
• Farmaci antiipertensivi (vedere paragrafo 4.4).
• Preparazioni a base di nitrati.
L’uso concomitante di antiipertensivi o nitrati aumenta il rischio di ipotensione. Vedere anche paragrafo 4.4.
La somministrazione di anestetici in pazienti trattati con l’alfuzosina può indurre una profonda ipotensione. Si raccomanda pertanto di sospendere l’uso delle compresse 24 ore prima dell’intervento chirurgico.
In studi su volontari sani non è stato osservata alcuna interazione né di tipo farmacodinamico né di tipo farmacocinetico tra l’alfuzosina ed i seguenti principi attivi: warfarin, digossina e idroclorotiazide.
Data l’indicazione terapeutica di questo farmaco, questo paragrafo non è pertinente.
Non sono stati condotti studi relativamente agli effetti sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare di macchinari.
E’ possibile l’insorgenza di reazioni avverse quali vertigini, capogiri o astenia, specialmente all’inizio del trattamento, e di ciò si deve tener conto quando si guidano autoveicoli o si utilizzano macchinari.
L’evento più frequentemente osservato è rappresentato dai capogiri, che si verificano approssimativamente nel 5% dei pazienti trattati.
Qui di seguito sono riportate le reazioni avverse considerate almeno possibilmente correlate al trattamento, suddivise secondo una classificazione sistemica organica e la frequenza assoluta di insorgenza. La frequenza di manifestazione di tali eventi è stata definita come segue: molto comune (≥1/10); comune (>1/100 ma ≤1/10); non comune (>1/1000 ma ≤1/100); raro (>1/10000 ma ≤1/1000); molto raro (<1/10000).
• Patologie del sistema nervoso:
Comune: stanchezza/capogiri, cefalea, vertigine
Non comune: sonnolenza
• Patologie dell’occhio
Non comune: disturbi visivi
• Patologie cardiache e vascolari:
Comune: ipotensione posturale (inizialmente in caso di dosi troppo elevate o di ripresa del trattamento dopo una breve interruzione della terapia)
Non comune: tachicardia, sincope (in particolare all’inizio del trattamento), palpitazioni
Molto raro: peggioramento o recidiva di angina pectoris (vedere paragrafo 4.4)
• Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comune: rinite
• Patologie gastrointestinali:
Comune: dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea, secchezza delle fauci
Non comune: vomito
• Patologie epatobiliari
Molto raro: epatotossicità
• Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comune: eruzione cutanea (orticaria, esantema), prurito
Molto raro: angioedema
• Patologie renali e urinarie:
Non comune: incontinenza urinaria
Molto raro: sono stati riportati casi isolati di priapismo
• Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comune: astenia, malessere
Non comune: edema, vampate, dolori al torace
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In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ospedalizzato e deve essergli praticata una terapia convenzionale di supporto per l’ipotensione. L’antidoto appropriato è un vasocostrittore che agisca direttamente sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, come la noradrenalina.
Sono da considerare anche l’esecuzione della lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone vegetale. A causa dell’elevato legame proteico, l’alfuzosina è difficilmente dializzabile.
Categoria farmacoterapeutica: Antagonisti dei recettori alfa-adrenergici
Codice ATC: G 04 CA 01
L’alfuzosina, che è un racemato, è un derivato chinazolinico attivo per via orale, che blocca in modo selettivo i recettori-alfa1 post-sinaptici.
Studi in vitro hanno confermato la selettività dell’alfuzosina per i recettori alfa1-adrenergici situati a livello della prostata, del trigono vescicale e dell’uretra prostatica.
I sintomi clinici della IPB non sono correlati solo alle dimensioni della prostata, ma anche a impulsi nervosi simpaticomimetici, che stimolando i recettori alfa post-sinaptici aumentano il tono della muscolatura liscia del tratto urinario inferiore. Il trattamento con l’alfuzosina è in grado di rilassare la muscolatura liscia, migliorando così il flusso urinario.
L’evidenza clinica di uroselettività è stata dimostrata dall’efficacia clinica e da un buon profilo di sicurezza osservato nei soggetti trattati con l’alfuzosina, compresi gli anziani e i pazienti con ipertensione. L’alfuzosina può causare moderati effetti antiipertensivi.
Nell’uomo, l’alfuzosina migliora lo svuotamento idrico, riducendo il tono muscolare dell’uretra e la resistenza al deflusso vescicale, facilitando così lo svuotamento della vescica.
E’stata osservata una minor frequenza di episodi di ritenzione urinaria acuta nei pazienti trattati con l’alfuzosina rispetto ai pazienti non trattati.
In studi controllati verso placebo condotti in pazienti affetti da IPB, l’alfuzosina:
- ha aumentato significativamente, in media del 30%, il picco di flusso urinario (Qmax) in pazienti con Qmax < 15 ml/s. Tale miglioramento è stato osservato sin dalla prima somministrazione del farmaco;
- ha ridotto significativamente la pressione detrusoriale e ha aumentato il volume di urina, inducendo un forte desiderio di urinare;
- ha ridotto significativamente il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici hanno indotto un miglioramento dei sintomi a carico delle basse vie urinarie (LUTS), relativi sia al riempimento (irritativi) che allo svuotamento (ostruttivi), come è stato chiaramente dimostrato.
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L’alfuzosina possiede proprietà farmacocinetiche lineari nell’intervallo di dosi terapeutiche. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5 ore dopo la somministrazione. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni interindividuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta quando il farmaco viene somministrato dopo un pasto.
Assorbimento
Dopo la prima dose (a stomaco pieno) la concentrazione plasmatica massima è stata in media di 7,72 ng/ml, la AUCinf di 127 ng x ora/ml (a stomaco pieno), e il tmax di 6,69 ore (a stomaco pieno). In condizioni di stato stazionario (a stomaco pieno) l’AUC media all’intervallo tra le dosi (AUCτ) è stata di 145 ng x ora/ml, la Cmax media di 10,6 ng/ml e la Cmin di 3,23 ng/ml.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina nei volontari sani è di 2,5 l/kg. Si è osservato che si distribuisce prevalentemente a livello della prostata rispetto al plasma.
Eliminazione
L’emivita apparente di eliminazione è di circa 8 ore. L’alfuzosina viene estesamente metabolizzata nel fegato (attraverso varie vie), e i metaboliti vengono eliminati per escrezione renale e probabilmente anche biliare. Dopo somministrazione di una dose orale, il 75-91% viene escreto nelle feci, il 35% in forma immodificata e il rimanente come metaboliti, la qual cosa indica un certo grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose è escreto nelle urine in forma immodificata. Nessuno dei metaboliti risulta farmacologicamente attivo.
Insufficienza renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano in presenza di funzionalità renale ridotta, probabilmente a causa di una diminuzione del grado di legame alle proteine plasmatiche.
L’emivita, comunque, risulta invariata. Questo cambiamento nel profilo farmacocinetico non viene considerato clinicamente rilevante, di conseguenza non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (vedere paragrafi 4.2 e 4.4).
Nei pazienti con insufficienza epatica grave l’emivita è prolungata. Il picco delle concentrazioni plasmatiche è raddoppiato, e la biodisponibilità aumenta rispetto a quella osservata in volontari sani giovani. Le compresse a rilascio prolungato di alfuzosina 10 mg sono quindi controindicate in presenza di insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).
Pazienti anziani
Da un confronto con volontari sani di mezza età, si è osservato che la Cmax e l’AUC non risultano aumentate nei pazienti anziani.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno o tossicità riproduttiva.
Lattosio monoidrato
Ipromellosa (E 464)
Povidone K25
Magnesio stearato (E 470b)
Non pertinente
36 mesi
Non conservarea temperatura superiore ai 30°C.
Blister in PVC/PVDC-alluminio.
10, 10 x 1, 15, 20, 30, 30 x 1, 50, 60, 60 x 1, 90, 90 x 1, 100 compresse
Flaconi in polietilene ad alta densità (HDPE).
100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa vigente.
ratiopharm GmbH, Graf-Arco Strasse 3 - 89079 Ulm (Germania)
Rappresentante per l’Italia: ratiopharm Italia S.r.l., Viale Monza n° 270 – Milano
10 mg compresse a rilascio prolungato 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037197050/M
Determinazione AIFA AIC/N 888 del 06/08/2008 – GU n. 184 del 07/08/2008
Luglio 2008