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ALFUZOSINA TEVA
Una compressa a rilascio prolungato contiene 10 mg di alfuzosina cloridrato.
Ogni compressa contiene 8 mg di lattosio monoidrato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa a rilascio prolungato.
Compresse bianche, rotonde e con bordi smussati.
Trattamento dei sintomi funzionali, di moderata e grave entità, dell’iperplasia prostatica benigna (BPH).
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Uso orale.
La compressa a rilascio prolungato deve essere inghiottita intera con una quantità sufficiente di liquido (per esempio, un bicchiere di acqua). Le compresse non vanno frantumate, masticate, né divise (vedere paragrafo 4.4).
La prima dose andrebbe assunta prima di andare a letto. La compressa da 10 mg a rilascio prolungato va assunta ogni giorno immediatamente dopo lo stesso pasto.
Adulti
La posologia raccomandata è di 1 compressa da 10 mg al giorno.
Anziani (oltre i 65 anni di età)
Come per gli adulti. I dati farmacocinetici e relativi alla sicurezza clinica dimostrano che nei pazienti anziani solitamente non si rende necessaria alcuna riduzione della dose.
Insufficienza renale
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina > 30 ml/min): solitamente non è necessaria alcuna riduzione della dose (vedere paragrafo 5.2).
Grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min): le compresse di alfuzosina da 10 mg a rilascio prolungato non devono essere prescritte ai pazienti con una funzionalità renale gravemente compromessa poiché non esistono dati relativi alla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Insufficienza epatica
L’alfuzosina, sotto forma di compresse da 10 mg a rilascio prolungato, è controindicata nei pazienti affetti da insufficienza epatica. Dopo una attenta valutazione medica, potrebbe risultare più appropriata una preparazione contenente una dose inferiore di alfuzosina cloridrato. Per le istruzioni posologiche, fare riferimento alle informazioni relative al prodotto in questione.
Non vi è alcuna valida indicazione per l’impiego di Alfuzosina Teva 10 mg nei bambini.
Ipersensibilità all’alfuzosina, ad altre chinazoline (per esempio, terazosina, doxazosina) o a uno qualsiasi degli eccipienti;
Patologie che determinano ipotensione ortostatica;
Insufficienza epatica.
Avvertenze
Il paziente deve essere visitato prima di iniziare la terapia con l’alfuzosina, allo scopo di escludere la presenza di altre patologie che potrebbero provocare sintomi analoghi a quelli dell’iperplasia prostatica benigna.
L’alfuzosina 10 mg non deve essere somministrata ai pazienti con una funzionalità renale gravemente compromessa (clearance della creatinina < 30 ml/min), poiché non esistono dati relativi alla sicurezza clinica per questo gruppo di pazienti.
L’impiego dell’alfuzosina è sconsigliato nei pazienti trattati con altri agenti bloccanti del recettore alfa-1, a causa di un potenziamento dell’effetto ipotensivo e del rischio di grave ipotensione ortostatica.
L’alfuzosina deve essere prescritta con cautela ai pazienti trattati con farmaci anti-ipertensivi. La pressione arteriosa deve essere monitorata regolarmente, soprattutto all’inizio del trattamento.
In alcuni pazienti può insorgere una ipotensione posturale con o senza sintomi (capogiri, astenia, sudorazione) entro poche ore dall’assunzione. In tali casi, il paziente va fatto stendere fino alla totale scomparsa dei sintomi. Questi effetti indesiderati sono solitamente di natura transitoria. Si verificano all’inizio della terapia e normalmente non ne impediscono la prosecuzione. I pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di questi effetti indesiderati.
Occorre prestare attenzione quando si prescrive l’alfuzosina ai pazienti che hanno risposto con una marcata ipotensione ad altri bloccanti del recettore alfa-1.
La terapia deve essere iniziata gradualmente nei pazienti che presentano una ipersensibilità verso altri alfa-1 bloccanti.
Come con tutti i bloccanti del recettore alfa-1, anche l’alfuzosina deve essere impiegata con cautela nei pazienti affetti da una grave insufficienza cardiaca.
Nei pazienti affetti da problemi cardiaci, si deve proseguire la terapia per l’insufficienza coronarica, tenendo in considerazione il fatto che l’assunzione concomitante di nitrati e di alfuzosina potrebbe aumentare il rischio di ipotensione. L’assunzione di alfuzosina deve essere interrotta in caso di recidiva o di peggioramento dell’angina pectoris.
La sindrome intraoperatoria dell’iride a bandiera o dell’iride tremolante (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS), una variante della sindrome della pupilla piccola, è stata rilevata nel corso di interventi chirurgici di cataratta in alcuni pazienti che assumevano o avevano assunto tamsulosina. Sono stati segnalati casi analoghi anche con altri bloccanti del recettore alfa-1 e non è possibile escludere un effetto di classe di tali farmaci. Dato che la IFIS può portare a un aumento delle complicanze procedurali durante un intervento chirurgico di cataratta, l’assunzione attuale o pregressa di bloccanti del recettore alfa-1 deve essere comunicata al chirurgo oftalmico prima dell’intervento.
Ai pazienti va raccomandato di assumere la compressa intera. Devono essere evitati altri metodi di assunzione; in particolare, le compresse non vanno triturate, ridotte in polvere o masticate. Una assunzione errata può provocare un rilascio e un assorbimento indesiderati della sostanza, con il rischio di effetti indesiderati precoci.
Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il medicinale.
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Associazioni sconsigliate
Agenti bloccanti del recettore alfa-1: potenziamento dell’effetto ipotensivo. Rischio di grave ipotensione ortostatica.
Potenti inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina, eritromicina): aumento della concentrazione plasmatica dell’alfuzosina e aumento del rischio di effetti indesiderati.
Associazioni da prendere in considerazione
Farmaci anti-ipertensivi: effetto anti-ipertensivo e rischio di potenziamento dell’ipotensione (effetto cumulativo).
Preparazioni contenenti nitrati: la somministrazione di un anestetico a un paziente in terapia con l’alfuzosina può provocare una profonda ipotensione. Si raccomanda di interrompere l’assunzione delle compresse 24 ore prima di un intervento chirurgico.
A causa del tipo di indicazione, questo paragrafo non risulta applicabile.
Non è stato condotto alcuno studio riguardante gli effetti di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Possono verificarsi reazioni avverse come vertigini, capogiri o astenia, specialmente all’inizio della terapia. È necessario tener conto di questi effetti durante la guida o l’uso di macchinari.
Le reazioni avverse considerate correlate al trattamento, sono elencate di seguito per classe sistemica organica e frequenza assoluta. La frequenza è definita come segue: molto comuni (≥1/10), comuni (da >1/100 a < 1/10), non comuni (da >1/1000 a ≤1/100), rari (da >1/10.000 a ≤ 1/1000), molto rari (≤ 1/10.000).
| | Frequenza |
| Comuni | Non comuni | Molto rari |
| Patologie del sistema nervoso | Capogiri/stanchezza, mal di testa, vertigini | Sonnolenza | |
| Patologie dell’occhio | | Disturbi visivi | |
| Patologie cardiache | Ipotensione posturale (inizialmente, soprattutto con una dose troppo elevata o se la terapia viene ripresa dopo una breve interruzione). | Tachicardia, palpitazioni, sincope (in particolare all’inizio della terapia). | Aggravamento o recidiva dell’angina pectoris (vedere paragrafo 4.4) |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | Rinite | |
| Patologie gastrointestinali | Nausea, dolori addominali, diarrea, secchezza delle fauci | | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Eruzioni cutanee, prurito, orticaria | Edema angioneurotico |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Astenia, malessere | Vampate, edema, dolori toracici (vedere paragrafo 4.4) | |
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In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ricoverato in ospedale e sottoposto a una normale terapia di supporto per l’ipotensione.
L’antidoto idoneo è un vasocostrittore, come la noradrenalina, che agisce direttamente sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.
Devono essere presi in considerazione la lavanda gastrica e/o la somministrazione di carbone medicinale. L’alfuzosina è difficile da dializzare, a causa dell’alto legame proteico.
Gruppo farmacoterapeutico: antagonista dei recettori alfa-1 adrenergici, codice ATC: G04CA01
L’alfuzosina, che è un racemo, è un derivato della chinazolina, la quale agisce per via orale bloccando selettivamente i recettori alfa-1 post-sinaptici.
Studi in vitro hanno confermato la selettività dell’alfuzosina per i recettori alfa-1 adrenergici localizzati nella prostata, nel trigono vescicale e nell’uretra prostatica.
I sintomi clinici dell’iperplasia prostatica benigna non sono correlati solo alla dimensione della prostata, ma anche agli impulsi nervosi simpatico-mimetici che, stimolando i recettori alfa post-sinaptici, aumentano la tensione dei muscoli lisci nel tratto urinario inferiore. Il trattamento con l’alfuzosina rilassa questo muscolo liscio, migliorando il flusso urinario.
L’evidenza clinica di uroselettività è stata dimostrata dall’efficacia clinica e da un buon profilo di sicurezza, rilevati in individui di sesso maschile trattati con l’alfuzosina; questo campione includeva anche anziani e soggetti ipertesi. L’alfuzosina può determinare moderati effetti anti-ipertensivi.
Nell’uomo, l’alfuzosina migliora l’espulsione dei liquidi, riducendo il tono muscolare uretrale e di conseguenza anche la resistenza al deflusso in uscita dalla vescica, facilitando quindi lo svuotamento della stessa.
Nei pazienti trattati con l’alfuzosina, è stata osservata una frequenza di ritenzione urinaria acuta inferiore rispetto ai pazienti non trattati.
Negli studi controllati verso placebo condotti su pazienti affetti da iperplasia prostatica benigna, l’alfuzosina ha:
· aumentato mediamente del 30% il flusso urinario massimo (Qmax) nei pazienti con Qmax < 15 ml/s. Questo miglioramento è stato osservato sin dall’assunzione della prima dose;
· significativamente ridotto la pressione del detrusore e aumentato il volume, determinando un forte impulso a urinare;
· significativamente ridotto il volume urinario residuo.
Questi effetti urodinamici hanno determinato un miglioramento chiaramente dimostrato nei sintomi delle basse vie urinarie (Lower Urinary Tract Symptoms - LUTS), cioè sintomi legati al riempimento (sintomi di tipo irritativo) e allo svuotamento (sintomi di tipo ostruttivo) della vescica.
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Nell’ambito della posologia terapeutica, l’alfuzosina possiede proprietà farmacocinetiche lineari. Il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto approssimativamente 5 ore dopo l’assunzione del medicinale. Il profilo cinetico è caratterizzato da ampie fluttuazioni inter-individuali delle concentrazioni plasmatiche. L’assorbimento aumenta se il medicinale viene assunto dopo un pasto.
Assorbimento
Dopo la prima dose (a stomaco pieno), la concentrazione plasmatica media di picco è di 7,72 ng/ml, l’AUCinf di 127 ng x h/ml (a stomaco pieno) e il tmax di 6,69 h (a stomaco pieno). In condizioni stazionarie (a stomaco pieno) l’AUC media nell’intervallo fra le dosi (AUCτ) è di 145 ng x h/ml, la Cmax media di 10,6 ng/ml e la Cmin di 3,23 ng/ml.
Distribuzione
Il tasso di legame con le proteine plasmatiche è approssimativamente del 90%. Il volume di distribuzione dell’alfuzosina è pari a 2,5 l/kg negli individui sani. Ha dimostrato una distribuzione preferenziale nella prostata, invece che nel plasma.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione è approssimativamente di 8 ore. L’alfuzosina viene ampiamente metabolizzata nel fegato (attraverso varie vie); i metaboliti sono eliminati per escrezione renale e probabilmente anche per escrezione biliare. Di una dose orale, il 75-91% viene escreto nelle feci, il 35% in forma non modificata e il resto come metaboliti; ciò suggerisce un qualche grado di escrezione biliare. Circa il 10% della dose viene escreto nell’urina in forma non modificata. Nessuno dei metaboliti è farmacologicamente attivo.
Insufficienza renale o epatica
Il volume di distribuzione e la clearance aumentano con la riduzione della funzionalità renale, forse a causa di un minore legame proteico. L’emivita resta comunque invariata. Questa alterazione nel profilo farmacocinetico non è ritenuta clinicamente rilevante. Quindi, nei pazienti affetti da una insufficienza renale da lieve a moderata, non si rende necessario alcun adeguamento della dose (vedere i paragrafi 4.2 e 4.4).
Nei pazienti affetti da una grave insufficienza epatica, l’emivita viene prolungata. La concentrazione plasmatica massima è raddoppiata e la biodisponibilità aumenta in confronto a giovani individui sani. Alfuzosina Teva10 mg compresse a rilascio prolungato è controindicata nei pazienti affetti da insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.3).
Anziani
Rispetto ai soggetti sani di mezza età, negli anziani non si rileva alcun aumento di Cmax e AUC.
I dati preclinici non indicano alcun pericolo specifico per gli esseri umani, secondo quanto appurato mediante studi convenzionali sulla genotossicità, sul potenziale carcinogeno o sulla tossicità riproduttiva nei soggetti di sesso maschile.
• Lattosio monoidrato.
• Ipromellosa (E464).
• Povidone K25.
• Magnesio stearato.
Non pertinente.
3 anni.
Conservare il blister nella confezione originale, per tenerlo al riparo dalla luce.
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Blister (in PVC/PVDC/alluminio) contenente 30 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Teva Pharma Italia S.r.l. - Viale G Richard 7, 20143 Milano
10 mg compresse a rilascio prolungato - 30 compresse - A.I.C. n. 038246029/M
Data della prima autorizzazione: 7 agosto 2008
Data dell’ultimo rinnovo:
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