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ALOPERIDOLO GALENICA SENESE
Una fiala da 1 ml contiene:
principio attivo: aloperidolo mg 2
Per gli eccipienti vedere punto 6.1
Soluzione iniettabile.
Trattamento di mantenimento delle psicosi.
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Il medicinale Aloperidolo Galenica Senese in formulazione fiale deve essere somministrato per via intramuscolare (vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Il farmaco deve essere somministrato sotto il controllo del Medico specialista.
Dosi: 5-10 mg i.m. da ripetere ogni ora fino al raggiungimento di un adeguato controllo dei sintomi (fino ad un massimo di 60 mg/die).
Non somministrare a bambini di età inferiore a 3 anni.
Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto. Stati comatosi, pazienti fortemente depressi dall'alcool o da altre sostanze attive sul sistema nervoso centrale, depressioni endogene senza agitazione, morbo di Parkinson. Astenie, nevrosi e stati spastici dovuti a lesioni dei gangli della base (emiplegia, sclerosi a placche, ecc.). Epilessia: può scatenare convulsioni in pazienti precedentemente sotto controllo. Psicosi cicliche (depressione). Cardiopatie gravi, ipertiroidismo, insufficienza epatica.
Malattie cardiache clinicamente significative (ad es. recente infarto acuto del miocardio, insufficienza cardiaca scompensata, aritmie trattate con medicinali antiaritmici appartenenti alle classi Ia e III).
Prolungamento intervallo QTc.
Soggetti con storia familiare di aritmia o torsione di punta.
Ipopotassemia non corretta.
Concomitante uso di farmaci che prolungano il QTc.
In corso di trattamento con farmaci antipsicotici è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie); alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.
Aloperidolo deve essere somministrato con prudenza nei soggetti anziani o depressi; nei cardiopatici gravi, per possibile transitoria ipotensione arteriosa e/o comparsa di dolore anginoso (non usare in tal caso adrenalina in quanto l’Aloperidolo può bloccare l'attività ipertensiva con ulteriore riduzione paradossa della pressione); in pazienti in trattamento anticonvulsivante. Si raccomanda prudenza in pazienti con storia pregressa di epilessia o condizioni predisponenti alle convulsioni (es.: astenia da alcool e lesioni cerebrali); in pazienti con allergie note o con una storia di reazioni allergiche a farmaci o con affezioni leucopenizzanti; durante terapia anticoagulante; durante la fase maniacale delle psicosi cicliche per la possibilità di un rapido cambiamento dell'umore verso la depressione. Poiché l'Aloperidolo è metabolizzato nel fegato, si consiglia di somministrarlo con cautela in pazienti con insufficienza epatica. Si consiglia cautela anche in pazienti con ipertiroidismo, in quanto la tiroxina può aumentare la tossicità di Aloperidolo. Pertanto in questi ultimi la terapia antipsicotica dovrebbe sempre essere accompagnata da un adeguato trattamento tireostatico.
La terapia antiparkinson può essere proseguita almeno un paio di settimane dopo la sospensione dell’Aloperidolo, che ha un tempo di eliminazione più lungo.
L’Aloperidolo non dovrebbe essere usato in monoterapia nei casi in cui la depressione è predominante.
Il medicinale Aloperidolo Galenica Senese non deve essere somministrato per via endovenosa, in quanto la somministrazione endovenosa di Aloperidolo è stata associata ad un maggiore rischio di prolungamento del tratto QT e di Torsione di punta. Usare con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari o con una storia familiare di prolungamento QT. Effettuare un ECG di base prima di iniziare il trattamento (vedi sezione 4.3). Effettuare un monitoraggio dell’ECG nel corso della terapia, sulla base delle condizioni cliniche del paziente. el corso della terapia, ridurre il dosaggio se si osserva un prolungamento del QT e interrompere se il QT è >500 ms.
Si raccomanda un controllo periodico degli elettroliti. Evitare una terapia concomitante con altri neurolettici.
Usare subito dopo l’apertura del contenitore. La soluzione deve essere limpida, incolore e priva di particelle visibili. Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l’eventuale residuo non può essere utilizzato. Controllare l’integrità del contenitore, che non presenti incrinature o altri danni che ne pregiudichino la tenuta.
Non usare in bambini di età inferiore a 3 anni.
TENERE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI.
Questo è un medicinale generico prodotto secondo le regole della Farmacopea. Per ulteriori notizie in relazione al suo uso (precauzioni, interazioni farmacologiche, eventi indesiderati) si rimanda il medico utilizzatore alla letteratura scientifica.
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L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. L’Aloperidolo in particolare potenzia gli effetti di antiipertensivi, ansiolitici, anestetici ed analgesici e l'azione depressiva sul sistema nervoso centrale dei barbiturici che può dar luogo ad una grave depressione respiratoria.
È stato inoltre riferito un potenziamento di tali effetti in caso di associazione con metildopa.
L’Aloperidolo può antagonizzare l'azione dell'adrenalina e di altri agenti simpaticomimetici ed invertire l'effetto ipotensivo degli agenti di blocco adrenergico, quale, per es., la guanetidina.
Può ridurre gli effetti antiparkinsoniani della levodopa.
Inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici aumentandone i livelli plasmatici: ciò può portare ad un aumento della tossicità di questi farmaci (effetti anticolinergici, tossicità cardiovascolare, abbassamento della soglia degli attacchi epilettici).
Il trattamento cronico con carbamazepina in associazione con aloperidolo causa una riduzione significativa dei livelli plasmatici di quest'ultimo. Pertanto in caso di trattamento concomitante, la dose di alperidolo dovrebbe essere adeguatamente corretta. Dopo interruzione della carbamazepina, può essere necessario ridurre il dosaggio di aloperidolo.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che prolungano il QT, come ad esempio alcuni antiaritmici della classe Ia (es. chinidina, disopiramide e procainamide) e della classe III (es. amiodarone, sotalolo), alcuni antistaminici, altri antipsicotici e alcuni antimalarici (es. chinina e meflochina) ed inoltre la moxifloxacina. Questa lista è da considerarsi solo indicativa e non esaustiva.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti. Dovrebbe essere evitato l’uso concomitante di farmaci diuretici, in particolare di quelli che possono causare ipopotassiemia.
Da non impiegarsi in caso di gravidanza accertata o presunta, né durante l'allattamento.
Il paziente ambulatoriale deve essere avvertito che la sedazione può ridurre la capacità mentali e/o fisiche richieste da particolari attività pericolose quali la guida di autoveicoli o di macchinari e che è sconsigliato il consumo di alcool durante la terapia per possibili effetti additivi, con ipotensione arteriosa.
Effetti sul S.N.C.
- Reazioni extrapiramidali:
reazioni neuromuscolari di tipo extrapiramidale compaiono frequentemente, spesso durante i primi giorni di trattamento. Si tratta generalmente di sintomi parkinsonsimili per lo più modesti e reversibili. Meno frequentemente si possono avere: irrequietezza motoria, distonia, acatisia, iperreflessia, opistotono, crisi oculogire. Generalmente la comparsa e la gravità di questi sintomi sono in relazione alla dose e possono richiedere la somministrazione di farmaci antiparkinson o più raramente la sospensione del trattamento. Tuttavia, i farmaci antiparkinson di tipo anticolinergico non dovrebbero essere prescritti routinariamente, ma solo quando richiesto, perché si rischia di ridurre l'efficacia dell’Aloperidolo.
- Discinesie persistenti tardive:
raramente e specialmente in pazienti anziani e/o di sesso femminile trattati a lungo con dosi elevate, o in seguito ad interruzione del trattamento possono comparire le seguenti discinesie motorie persistenti nel tempo: movimenti ritmici involontari della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (ad es. protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione) e talora anche delle estremità. Tale sindrome non ha una terapia specifica, richiede la sospensione del trattamento e di qualunque altra terapia antipsicotica, specialmente in soggetti di età superiore ai 50 anni. Infatti, la sindrome potrebbe essere mascherata da una ripresa del trattamento, o da un aumento del dosaggio o dal passaggio ad altro farmaco antipsicotico. È stato riportato che fini movimenti vermicolari della lingua possono essere un segno precoce della comparsa di discinesia tardiva. Se il trattamento viene interrotto in tempo, si può evitare lo sviluppo della sindrome completa.
- Altri effetti sul S.N.C.:
insonnia, irrequietezza, ansietà, euforia, agitazione, sonnolenza, depressione, letargia, cefalea, confusione, vertigini, attacchi epilettici in pazienti precedentemente controllati, apparente esacerbazione di sintomi psicotici, incluse le allucinazioni.
- Reazioni vegetative:
bocca arida, turbe visive, ritenzione urinaria, ipersudorazione e ipersalivazione.
- Effetti respiratori:
laringo e broncospasmo, aumento della profondità del respiro.
- Effetti cardiovascolari:
occasionalmente in alcuni pazienti sono stati riferiti tachicardia ed ipotensione e rari casi di aritmie ventricolari. Queste reazioni possono verificarsi più frequentemente ad alte dosi e in pazienti predisposti. Pertanto i dosaggi elevati (> 300 mg / 30 gg.) dovrebbero essere limitati a quei pazienti poco rispondenti.
- Effetti ematologici:
sono stati segnalati casi di lieve e transitoria leucopenia, di leucocitosi, di modesta oligoemia e di tendenza alla linfomonocitosi. Sono stati inoltre riportati rari casi di agranulocitosi e di trombocitopenia, generalmente in associazione con altri medicamenti.
- Effetti epatici:
sono stati segnalati, ma senza una dimostrata relazione causale, casi isolati di insufficienza epatica e/o di ittero e di epatite colestatica.
- Effetti gastrointestinali:
anoressia, stipsi o diarrea, dispepsia, nausea e vomito. Si possono verificare variazioni del peso corporeo.
- Reazioni dermatologiche:
manifestazioni maculopapulari ed acneiformi, casi di fotosensibilità e di alopecia. Eccezionalmente sono stati riferiti episodi di orticaria o di reazioni anafilattiche.
- Disturbi endocrini:
comparsa di lattazione, ingorghi mammari e mastalgia, irregolarità mestruali, ginecomastia, impotenza, aumento della libido, iperglicemia e ipoglicemia. Sono stati riferiti inoltre, rari casi di sindrome da inadeguata secrezione di ADH.
Sono stati osservati con Aloperidolo e altri farmaci della stessa classe casi rari di prolungamento del QT, artitmie ventricolari come torsione di punta, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare ed arresto cardiaco.
Casi molto rari di morte improvvisa.
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Principalmente intense reazioni extrapiramidali, ipertensione o ipotensione arteriosa e sedazione cui può far seguito uno stato comatoso con depressione respiratoria ed ipotensione arteriosa grave.
È necessario il monitoraggio della funzione cardiorespiratoria ed ECG.
Per il trattamento dei sintomi da iperdosaggio si deve praticare la lavanda gastrica o l'induzione del vomito e quindi una terapia a base di amfetamina o L-DOPA, alla quale può far seguito una terapia di sostegno: respirazione artificiale o meccanica, intubazione o tracheotomia, infusione venosa di plasma o albumina concentrata o di agenti vasopressori quali dopamina o noradrenalina, farmaci antiparkinson, farmaci antiaritmici per le gravi aritmie.
Il farmaco deve essere somministrato sotto il controllo del Medico specialista.
Categoria Terapeutica: Neurolettico.
ATC N05AD01
L'aloperidolo è un neurolettico incisivo del gruppo dei butirrofenoni, particolarmente efficace contro i sintomi produttivi delle psicosi (specialmente deliri ed allucinazioni).
Esso esercita anche un'azione sedativa sull'attività psicomotoria.
Il farmaco sviluppa la sua azione mediante il blocco dei recettori dopaminergici centrali (test amfetamina, apomorfina).
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L'Aloperidolo attraversa facilmente la barriera emato-encefalica. Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche in ragione del 92%. L'escrezione è sia fecale (60%) che urinaria (40%). Circa l'1% della dose è escreta immodificata con le urine. I metaboliti non hanno attività neurolettica.
Per somministrazione acuta: DL50 (ratto e topo, os): 800 mg/kg.
Per somministrazione prolungata: ratto, IM 2,25 mg/kg/mese per 3 mesi: non evidenziabili segni di tossicità, presenza di stato di sedazione.
Tossicità fetale: assenza di tossicità relativa a fertilità, riproduzione e di embriotossicità e teratogenesi.
Acqua p.p.i.
Nessuna
36 mesi dalla data di preparazione.
Conservare al riparo dalla luce. La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Non usare oltre tale data.
Fiale di vetro neutro da 1 ml di soluzione iniettabile da 2mg/ml in astuccio da 1 fiala e da 10 fiale.
Nessuna particolare
Industria Farmaceutica Galenica Senese – Via Cassia Nord 351 – Monteroni d’Arbia (SI).
1 fiala da 1 ml: 029826017
10 fiale da 1 ml: 029826031
Dicembre 1993/Dicembre 2003
Giugno 2010