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ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA 750 MCG/1 ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA 750 mcg /1 ml gocce orali, soluzione – 1 ml contiene:
Principio attivo: alprazolam 750 mcg .
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Gocce orali, soluzione
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA è indicato nel trattamento dell’ansia.
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA è anche efficace nel trattamento del disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico. È anche indicato per bloccare o attenuare gli attacchi di panico e le fobie nei pazienti affetti da agorafobia con attacchi di panico.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
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Il dosaggio ottimale di ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA va individualizzato a seconda della gravità dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente.
Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio più elevato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi è consigliabile aumentare prima la dose serale di quella diurna.
In generale, i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici.
Si consiglia di usare sempre la dose più bassa per evitare il rischio di sedazione residua o atassia.
In caso di effetti collaterali già con la somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
I pazienti dovrebbero essere rivalutati regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente particolarmente se il paziente è senza sintomi.
10 gocce corrispondono a 250 mcg di alprazolam, 20 gocce a 500 mcg .
Ansia associata a depressione:
La dose iniziale varia da 250 mcg a 500 mcg 3 volte al dì. Questo dosaggio verrà aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad un massimo di 4 mg aI giorno in somministrazioni suddivise per una durata non superiore a 8-12 settimane compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave o in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 250 mcg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di necessità, solo se tollerato.
Agorafobia e disturbo da attacchi di panico:
Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale è di 500 mcg - 1 mg, somministrata prima di coricarsi, per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementi del dosaggio non devono superare 1 mg ogni tre o quattro giorni. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi.
In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto un elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera è stata 5,7 mg/die: soltanto in alcuni rari casi è stato necessario raggiungere 10 mg/die.
Interruzione della terapia
Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente.
Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non più di 500 mcg ogni tre giorni. Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora più graduale.
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA è controindicato in pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti e nei pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso. Il prodotto può essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Insufficienza respiratoria grave. Insufficienza epatica grave. Non somministrare ai bambini, nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento. Miastenia grave. Sindrome da apnea notturna.
Tolleranza
Una certa perdita dell’efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato da sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia o ansia di rimbalzo. All’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce dì effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere “Posologia e modo di somministrazione”) e nel caso dell’ansia non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questo periodo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi di astinenza.
Interruzione del trattamento
Come con ogni altra benzodiazepina, il dosaggio di ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA deve essere ridotto gradualmente dal momento che l’interruzione brusca o troppo veloce può portare alla comparsa di sintomi da astinenza.
I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori.
Occasionalmente possono comparire episodi convulsivi da astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam.
Questi sintomi, specialmente i più gravi, sono generalmente più comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza sono stati segnalati anche a seguito di brusca interruzione della somministrazione di dosaggi terapeutici di benzodiazepine. Pertanto l’interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale del dosaggio (vedi “Posologia e modo di somministrazione”).
Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte, si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli tipici da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto per 7-8 ore (vedere “Effetti indesiderati”).
Reazioni psichiatriche e paradosse
Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere “Posologia e modo di somministrazione). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Si raccomandano le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti con alterata funzionalità epatica e/o renale, mentre nei pazienti con grave insufficienza epatica, le benzodiazepine non sono indicate in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti).
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione è caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi psicotici.
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da interazione.
Come con altri farmaci psicotropi, l’alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata.
Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva una concomitante patologia depressiva (primaria o secondaria) con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, è importante che la medesima precauzione sia presa quando ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA è impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all’uso di un qualsiasi farmaco psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio.
Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della predisposizione di tali soggetti all’ assuefazione e alla dipendenza.
Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei pericoli connessi con la contemporanea assunzione di alcool o di altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC.
Avvertenze relative agli eccipienti
Questo prodotto medicinale contiene solo piccole quantità di etanolo (alcool etilico): meno di 100 mg per singola dose (10-20 gocce).
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L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti dell’SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nel caso di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P 450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady-state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del 20% a seguito di somministrazione concomitante dì ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA in dosi fino a 4 mg/die.
Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio, la clearance dell’alprazolam e di alcune altre benzodiazepine può essere diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici macrolidi.
Il significato clinico di questi effetti non è stato definito.
A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, già osservate con altre benzodiazepine, non somministrare il farmaco nel primo trimestre di gravidanza.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati, nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo post-natale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere “Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione”).
Dato l’effetto depressivo sul SNC dell’alprazolam, i pazienti in trattamento con il farmaco devono essere avvertiti che potrebbe essere per loro pericoloso dedicarsi ad attività che richiedano una completa attenzione mentale, quale lavorare a macchinari pericolosi o guidare autoveicoli, fino a che non sia possibile escludere per ogni paziente l’insorgenza di sonnolenza o vertigini.
Gli eventuali effetti indesiderati di alprazolam vengono osservati generalmente all’inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi.
Nei pazienti in trattamento per ansia o ansia associata a depressione, gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono sonnolenza, vertigini senso di testa vuota.
Meno frequentemente sono stati segnalati annebbiamento della vista, cefalea, depressione, insonnia, nervosismo, tremore, variazioni ponderali, disturbi della memoria amnesia, disturbi della coordinazione, atassia, sintomi gastrointestinali e iperattività del sistema nervoso autonomo.
Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse, quali: eccitazione, agitazione, difficoltà di concentrazione, confusione, allucinazioni ed altre alterazioni del comportamento. Inoltre si possono osservare: ottundimento dalle emozioni, riduzione della vigilanza, reazioni a carico della cute.
In casi rari è stato segnalato aumento della pressione intraoculare. Associate all’impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltre segnalate le seguenti reazioni avverse: distonia, irritabilità, anoressia, affaticamento, difficoltà di linguaggio, ittero, debolezza muscolare, alterazioni della libido, irregolarità mestruali. incontinenza o ritenzione urinaria ed alterazione della funzionalità epatica.
Gli effetti indesiderati più comuni nei pazienti in trattamento per disturbo da attacchi di panico sono sedazione, sonnolenza, affaticamento, atassia, incoordinazione e difficoltà di linguaggio. Effetti indesiderati meno comuni sono variazioni dell’umore, sintomi gastrointestinali, dermatite, disturbi della memoria, disfunzioni sessuali, alterazione della sfera intellettiva e confusione.
Amnesia
Anche se per alprazolam ad oggi non sono pervenute segnalazioni in merito, le benzodiazepine possono provocare amnesia anterograda. Questa può avvenire anche ai dosaggi terapeutici ed il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).
Depressione
Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Reazioni psichiatriche e paradosse
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono più probabili negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.
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I sintomi di sovradosaggio si manifestano come aumento dell’attività farmacologica soprattutto atassia e sonnolenza.
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerato la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alla funzione respiratoria e cardiovascolare nella terapia d’urgenza. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono: obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere: atassia, ipotonia, ipotensione,depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il flumazenil può essere utile come antidoto.
Esperimenti effettuati in animali indicano che dopo una dose massiva per via endovenosa di alprazolam (oltre 195 mg/kg: più di 975 volte la massima dose giornaliera nell’uomo) può manifestarsi collasso cardiocircolatorio.
Gli animali furono trattati con ventilazione meccanica ed infusione endovenosa di noradrenalina. Altri esperimenti su animali hanno dimostrato che l’emodialisi e la diuresi forzata sono di scarsa utilità nel trattamento del sovradosaggio.
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA contiene come sostanza attiva l’alprazolam, una triazolo-benzodiazepina.
Alprazolam è un farmaco efficace nei disturbi d’ansia e nel disturbo da attacchi di panico.
L’alprazolam si lega al sito GABAergico delle benzodiazepine sinergizzando l’attività del GABA, neurotrasmettitore di tipo inibitorio, determinando così una riduzione dell’eccitazione neuronale. Questa caratteristica conferisce alla molecola proprietà ansiolitiche - ipnotiche - sedative.
Studi clinici in volontari sani hanno dimostrato che dosi singole fino a 4 mg producono degli effetti che possono essere considerati estensioni della sua attività farmacologica.
Non sono stati osservati effetti significativi sul sistema cardiovascolare o sull’apparato respiratorio.
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Dopo somministrazione orale l’alprazolam viene rapidamente assorbito. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono da 1 a 2 ore dopo la somministrazione del farmaco.
I livelli plasmatici sono proporzionali alla dose; nell’arco di dosi tra 0,5 e 3 mg si rilevano picchi plasmatici da 6 a 37 ng/ml.
L’emivita media delI’alprazolam nell’adulto sano è di 11,2 ore (intervallo: 6,3-26,9 ore).
I principali metaboliti sono I’alfa-idrossialprazolam ed un benzofenone.
L’attività biologica deIl’idrossi-alprazolam è circa la metà di quella dell’alprazolam. Il benzofenone è inattivo. I livelli plasmatici di questi metaboliti sono estremamente bassi, tuttavia le loro emivite sono dello stesso ordine di grandezza di quella dell’alprazolam.
L’alprazolam ed i suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le urine.
Alprazolam non influenza il tempo di protrombina o i livelli plasmatici di warfarin nei volontari ai quali il warfarin è stato somministrato oralmente.
In vitro l’alprazolam si lega per circa l’80% alle proteine sieriche.
Dopo somministrazione nel topo femmina gravida dell’alprazolam 14C , la radioattività si distribuì uniformemente nei feti in concentrazioni di 14C approssimativamente uguali a quelle presenti nel sangue e nel muscolo scheletrico della madre.
Differenze nella cinetica e nel metabolismo delle benzodiazepine sono state osservate in diverse condizioni patologiche, comprendenti alcolismo ed anormalità della funzionalità epatica e renale,così come nel paziente geriatrico.
In soggetti anziani sani, l’emivita media dell’alprazolam è di 16,3 ore (intervallo: 9 - 26,9 ore). In donne sane l’assunzione concomitante di anticoncezionali orali prolunga l’emivita delI’alprazolam (emivita media: 12,4 ore). Anche la concomitante assunzione di cimetidina allunga l’emivita media dell’alprazolam (16,6 ore).
In pazienti con epatopatia alcolica I’emivita dell’alprazolam varia da 5,8 a 65,3 ore, con una media di 19,7 ore. In soggetti obesi l’intervallo di emivita del farmaco varia da 9,9 a 40,4 ore, in media 21,8 ore.
In considerazione della similarità dell’alprazolam con le altre benzodiazepine, si ipotizza che il farmaco attraversi la placenta e venga escreto nel latte materno.
I dati di tossicità acuta relativi all’animale da esperimento sono i seguenti:
| Specie animale | Somministrazione | DL50(mg/Kg) |
| Topo | i.p. | 500 |
| Ratto | p.o. | 2171 |
| Ratto | i.p. | 819 |
Negli studi di tossicità a lungo termine condotti su ratti trattati oralmente per 2 anni con alprazolam alle dosi di 3, 10, 30 mg/kg/die (da 15 a 150 volte la dose massima impiegata nell’uomo), fu osservata una tendenza all’aumento dell’incidenza di cataratte correlato alla dose nelle femmine ed una tendenza alla comparsa di vascolarizzazione corneale, anch’essa correlata alla dose, nei maschi. Tali lesioni apparvero solo dopo 11 mesi dall’inizio del trattamento.
Studi condotti sull’animale da esperimento (ratto e coniglio) hanno indicato che L’alprazolam non è teratogeno e non influenza la fertilità.
Le prove di carcinogenesi e di mutagenesi sono risultate negative.
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA 750 mcg /1 ml gocce orali, soluzione
Glicole propilenico, Alcool etilico, Saccarina sodica, Aroma amarena, Acqua depurata.
Non pertinente.
Gocce: 36 mesi.
Proteggere dalla luce.
Tenere il flacone nella scatola di cartone.
Flacone di vetro giallo con tappo contagocce
20 ml di soluzione per gocce orali 750 mcg /1 ml
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano
ALPRAZOLAM MYLAN GENERICS ITALIA 750 mcg /1 ml gocce orali soluzione - flacone da 20 ml AIC 035856044
11 Gennaio 2007
Ottobre 2008