Amlodipina Actavis 5 Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AMLODIPINA ACTAVIS 5 mg


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene 6,934 mg di amlodipina besilato, che corrispondono a 5 mg di amlodipina.

Per un elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa.

AMLODIPINA ACTAVIS PTC 5 mg compresse si presenta come compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde e biconvesse, con diametro di circa 8 mm, stampate in rilievo con “5” su un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

- Ipertensione arteriosa.

- Angina pectoris stabile ed angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal o angina Variante).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per uso orale. Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua prima o durante i pasti.

Ipertensione e angina pectoris

Il trattamento deve essere personalizzato. La dose iniziale e la dose di abituale è di 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non può essere raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg di amlodipina al giorno, somministrata come dose singola. Se non viene ottenuta una risposta clinica soddisfacente entro almeno 4 settimane, deve essere presa in considerazione una terapia supplementare o alternativa. Può essere necessario modificare la dose somministrata se vengono somministrati in concomitanza differenti agenti antiipertensivi.

Pazienti anziani

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani, tuttavia, un aumento del dosaggio deve avvenire con cautela.

Bambini e adolescenti (di età inferiore ai 18 anni di età)

Amlodipina Actavis PTC non è raccomandato per l’utilizzo nei bambini a causa della insufficiente esperienza clinica.

Compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica deve essere usata una dose ridotta (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Compromissione renale

E’ raccomandato il dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi (vedere paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Amlodipina Actavis PTC 5 mg compresse è controindicata in:

• pazienti con ipersensibilità nota all’amlodipina, ad altre diidropiridine o a uno qualsiasi degli eccipienti;

• ipotensione grave;

• shock;

• insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni);

• ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (per esempio, alto grado di stenosi aortica);

• angina pectoris instabile.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non ci sono dati di supporto sull’uso di amlodipina da sola, durante o entro i primi mesi dopo infarto miocardico. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di amlodipina nella crisi ipertensiva.

Uso in pazienti con insufficienza cardiaca

Pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine che includeva pazienti con insufficienza cardiaca grave (classe NYHA III e IV) ha mostrato un’aumentata incidenza di edema polmonare nei pazienti trattati con amlodipina rispetto al gruppo placebo. Tuttavia, questo non è indice di un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).

Uso in pazienti con compromissione renale

L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi.

Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa

L’emivita terminale dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; non sono ancora state stabilite le raccomandazioni di dosaggio. Pertanto, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.

Uso in pazienti anziani

Si raccomanda cautela nei pazienti anziani, quando il dosaggio viene aumentato (vedere paragrafo 5.2).

Uso nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore ai 18 anni)

L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini a causa dell’insufficiente esperienza clinica.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri farmaci antiipertensivi come gli agenti bloccanti dei beta-adrenocettori, gli ACE-inibitori, gli alfa-1 bloccanti e i diuretici.

Nei pazienti con rischio aumentato (per esempio dopo infarto miocardico) la combinazione di un bloccante dei canali del calcio con un agente bloccante dei beta-adrenocettori può portare a insufficienza cardiaca, ipotensione ed ad un (nuovo) infarto miocardico.

Uno studio su pazienti anziani ha mostrato che diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, poiché la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l’effetto di amlodipina è aumentato. Non può essere escluso che inibitori del CYP3A4 più potenti (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino la concentrazione plasmatica di amlodipina a un grado più elevato rispetto a diltiazem. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con inibitori del CYP3A4.

Non sono informazioni disponibili sull’effetto degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, erba di S.Giovanni) sull’amlodipina. La co-somministrazione può portare alla riduzione della concentrazione plasmatica di amlodipina. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli induttori CYP3A4.

La somministrazione concomitante di 240 ml di succo di pompelmo con 10 mg di amlodipina non ha mostrato un effetto significativo sulle proprietà farmacocinetiche dell’amlodipina.

In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, warfarina o ciclosporina.

L’amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non ci sono dati adeguati sull’uso di amlodipina nelle donne in stato di gravidanza. Studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. L’amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il beneficio terapeutico non superi chiaramente i rischi potenziali del trattamento.

Non noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. Simili bloccanti del canale del calcio di tipo diidropiridinico vengono escreti nel latte materno. Non c’è alcuna esperienza sul rischio che ci può essere per il neonato, pertanto, come precauzione, non si deve allattare al seno durante il trattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati eseguiti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Nei pazienti che soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sono state usate le seguenti terminologie per classificare la frequenza degli effetti indesiderati:

Molto comune ≥ 1 / 10
Comune ≥ 1 / 100; < 1 / 10
Non comune ≥ 1 / 1000; < 1 / 100
Raro ≥ 1 / 10000; < 1 / 1000
Molto raro < 1 / 10000, non nota (la frequenza non può essere definite sulla base dei dati disponibili)

Patologie cardiache

Comune: palpitazioni

Non comune: sincope, tachicardia, dolore toracico

All’inizio del trattamento può verificarsi un peggioramento dell’angina pectoris.

Casi isolati di infarto miocardico e aritmie (incluse extrasistole, tachicardia e aritmia atriale) e dolore toracico sono stati riportati in pazienti con patologie dell’arteria coronaria, ma non è stata stabilita una chiara associazione con l’amlodipina.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comune: leucopenia, trombocitopenia.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea (specialmente all’inizio del trattamento), affaticamento, vertigini, astenia.

Non comune: malessere, neuropatia periferica, secchezza delle fauci, parestesia, sudorazione aumentata.

Raro: Ipertonia, mutamenti del gusto.

Molto raro: Tremore.

Patologie dell’occhio

Non comune: Disturbi della vista.

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non comune: tinnito.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: dispnea, rinite.

Non comune: tosse.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, dispepsia, dolore addominale.

Non comune: vomito, diarrea, stipsi, iperplasia gengivale.

Molto raro: gastrite.

Patologie renali e urinarie

Non comune: aumentata frequenza di minzione.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comune: rigonfiamento delle caviglie.

Comune: arrossamento del viso con sensazione di calore, specialmente all’inizio del trattamento.

Non comune: esantema, prurito, orticaria, alopecia.

Raro: porpora, discromia cutanea.

Molto raro: angioedema.

Sono stati riportati casi isolati di reazioni allergiche inclusi prurito, rash, angioedema ed eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens Johnson, edema di Quincke.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: crampi muscolari.

Non comune: dolore alla schiena, mialgia ed artralgia.

Patologie endocrine

Non commune: ginecomastia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: iperglicemia.

Patologie vascolari

Non comune: ipotensione, vasculite.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: aumento o diminuzione del peso.

Raro: edema

Patologie epatobiliari

Non comune: pancreatite

Raro: aumento degli enzimi epatici elevati, ittero, epatite.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: impotenza.

Disturbi psichiatrici

Non comune: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.

Raro: confusione, cambiamenti dell’umore inclusa ansia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’esperienza di sovradosaggio con l’amlodipina è limitata. Dosi eccessive di amlodipina possono causare vasodilatazione periferica con ipotensione marcata. Può essere richiesto un supporto circolatorio.

L’attività cardiaca e respiratoria deve essere monitorata attentamente. Nell’ipotensione dovuta a shock cardiogeno e vasodilatazione arteriosa può essere utile il calcio glubionato endovena. Poiché l’amlodipina si lega molto alle proteine plasmatiche, la dialisi non è ritenuta utile.

La lavanda gastrica o la somministrazione di carbone attivo può essere utile in alcuni casi.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Il principio attivo in Amlodipina Actavis, il derivato diidropiridinico amlodipina, è una sostanza chirale, composta da un racemo. L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce il flusso transmembrana di ioni calcio attraverso i canali voltaggio dipendenti di tipo L nel cuore e nella muscolatura liscia.

L’amlodipina agisce sull’ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia arteriosa. Studi su animali hanno dimostrato che l’amlodipina è relativamente vaso-selettiva con effetto significativamente minore sulla muscolatura cardiaca rispetto alla muscolatura liscia dei vasi. L’amlodipina non compromette la conduzione atrioventricolare e non presenta un effetto inotropo negativo. L’amlodipina riduce la resistenza vascolare renale e aumenta il flusso plasmatico renale.

L’amlodipina può essere somministrata a pazienti con insufficienza cardiaca compensata coesistente. Studi controllati sugli effetti emodinamici e sulla tolleranza allo sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l’amlodipina non causa un peggioramento clinico per quanto riguarda la tolleranza allo sforzo, la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e la sintomatologia clinica.

Non è stato osservato alcun effetto metabolico, per esempio sui lipidi plasmatici o sul metabolismo del glucosio, durante il tratttamento con amlodipina.

Effetto antiipertensivo

L’amlodipina agisce sull’ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi arteriosi. Il dosaggio una volta al giorno produce una riduzione della pressione sarteriosa che dura 24 ore. L’effetto antiipertensivo segue le normali variazioni diurne della pressione arteriosa con cambiamenti molto piccoli durante le 24 ore. E’ richiesto un trattamento di almeno 4 settimane per ottenere il massimo effetto. L’amlodipina è efficace nella posizione supina, seduta e in piedi e durante un esercizio fisico.

Poichè l’effetto farmacologico dell’amlodipina inizia lentamente non causa ipotensione acuta o tachicardia riflessa. Il trattamento con amlodipina produce una regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra. Gli effetti emodinamici dell’amlodipina rimangono invariati durante il trattamento a lungo termine. Non sono disponibili studi a lungo termine riguardanti la morbilità.

L’amlodipina può essere usata in combinazione con beta-bloccanti, saluretici, ACE-inibitori oppure in monoterapia.

Effetti antianginosi

L’amlodipina dilata le arteriole periferiche, riducendo la resistenza periferica totale (postcarico). Poiché la velocità del cuore non è influenzata, la riduzione del carico del cuore induce una riduzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio e il consumo di energia.

L’amlodipina probabilmente dilata i vasi coronarici, sia nelle aree ischemiche che in quelle normalmente ossigenate. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con spasmi delle arterie coronariche (angina di Prinzmetal o Variante).

Nei pazienti con angina pectoris stabile, l’amlodipina una volta al giorno aumenta la tolleranza allo sforzo totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso ed il tempo di comparsa della depressione di 1 mm del segmento ST. Inoltre, sono ridotti la frequenza degli attacchi anginosi e l’uso di nitroglicerina.

L’efficacia durante l’angina pectoris è di almeno 24 ore.

L’amlodipina può essere usata in combinazione con i beta-bloccanti, i nitrati o in monoterapia nell’angina pectoris.

Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici e ACE-inibitori, ha mostrato che l’amlodipina non causa alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbilità con insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l’amlodipina non ha alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca in classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio il trattamento con l’amlodipina è stato associato a un aumento di edema polmonare, anche se questo non si è potuto associare a un aumento dei sintomi.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e distribuzione

La biodisponibilità è del 64-80%. La biodisponibilità non è influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. Il picco di concentrazioni plasmatiche viene raggiunto usando le dosi raccomandate, entro 6-12 ore. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 21 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è elevato (98%).

Biotrasformazione ed eliminazione

L’emivita plasmatica varia tra 35 e 50 ore e la concentrazione allo steady-state viene raggiunta dopo 7-8 giorni. Sono state osservate solo minime variazioni fra i valori di picco e i valori minimi delle concentrazioni plasmatiche. La clearance plasmatica è pari a 7 ml/min/kg. L’amlodipina viene metabolizzata quasi completamente nel fegato, a metaboliti esclusivamente inattivi, dei quali il 60% viene escreto nelle urine. Approssimativamente il 10% del composto originale viene escreto nelle urine.

Pazienti con insufficienza epatica

L’emivita di amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione renale e pazienti anziani

Cambiamenti nella concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlati al grado di compromissione renale. L’amlodipina non viene dializzata a causa dell’qalto grado di legame con alle proteine plasmatiche. I pazienti anziani possono ricevere il dosaggio normale, anche se la clearance dell’amlodipina è leggermente inferiore negli anziani.

L’emivita e l‘AUC nei pazienti con insufficienza cardiaca, come ci si aspettava, erano aumentati nel gruppo di età valutato.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi di tossicità su animali non rivelano alcun rischio particolare per l’uomo in relazione alla farmacologia di sicurezza, genotossicità, carcinogenicità e studi a dose ripetuta. Effetti dannosi sono stati riportati in studi di tossicità riproduttiva su animali. Gli effetti nei ratti (prolungato periodo di gravidanza e parto difficile) non hanno rivelato alcuna evidenza di un diretto effetto teratogeno, ma indicano conseguenze secondarie degli effetti farmacodinamici. La significatività di questi effetti per l’uomo non è conosciuta.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico anidro, carbossimetilamido sodico (tipo A), magnesio stearato.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

36 mesi


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nella confezione originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC/PE/PVDC e foglio di alluminio.

Amlodipina Actavis PTC 5 mg è disponibile in   confezioni da 28 compresse.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöður (Islanda)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Amlodipina Actavis PTC 5 mg compresse.

28 compresse AIC n. 037968029/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione N. 685/2007 del 18.12.2007 – Supplemento ordinario alla G.U. n. 302 del 31.12.2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2008