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AMLODIPINA AWP 10 MG COMPRESSE
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa.
Compresse bianche, rotonde.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica, stabile e vasospastica.
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Per uso orale.
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di acqua con o senza cibo.
Adulti
Sia per il trattamento dell’ipertensione che dell’angina pectoris la dose abituale iniziale è 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata ad un massimo di 10 mg al giorno (come dose singola), in base alla risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata sia in monoterapia sia in associazione con altri farmaci antianginosi in pazienti con l’angina.
Bambini con ipertensione con età compresa tra i 6 e 17 anni
La dose antiipertensiva raccomandata per via orale nei pazienti pediatrici di età compresa tra i 6 e 17 anni è di 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, per arrivare a 5 mg una volta giorno se lo scopo della pressione sanguigna non viene raggiunto dopo 4 settimane. Dosi superiori a 5 mg al giorno non sono state studiate in pazienti pediatrici (vedere paragrafo 5.1: Proprietà farmacodinamiche, e paragrafo 5.2: Proprietà farmacocinetiche). L’effetto dell’amlodipina sulla pressione sanguigna nei pazienti con età inferiore ai 6 anni, non è noto.
Amlodipina AWP 10 mg compresse non è adatta per dosaggio iniziale nei bambini.
Pazienti anziani
Si raccomanda il regime di dosaggio normale negli anziani, ma si deve esercitare cautela nell’aumentare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con compromissione renale
In questi pazienti l’amlodipina può essere utilizzata al dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti sottoposti a dialisi. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione epatica
Non è stato stabilito un regime di dosaggio per pazienti con compromissione epatica e quindi l’amlodipina deve essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4)
Amlodipina è controindicata in pazienti con:
ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti
ipotensione grave
shock (incluso shock cardiogenico)
ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (es. grado elevato di stenosi aortica)
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto del miocardio acuto
La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nelle crisi ipertensive non sono state stabilite.
Pazienti con insufficienza cardiaca:
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine, studio placebo controllato in pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA di grado III e IV), l’incidenza di edema polmonare segnalata era più alta nel gruppo trattato con l’amlodipina piuttosto che nel gruppo trattato con placebo, ma ciò non era associato ad un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa:
L’emivita di amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa; i dosaggi raccomandati non sono stati stabiliti. L’amlodipina deve quindi essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso nei pazienti anziani
Negli anziani, deve essere esercitata cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Uso nell’ insufficienza renale
L’amlodipina deve essere usata alle dosi normali in questi pazienti. Cambiamenti della concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlati con il livello della compromissione renale. L’amlodipina non è dializzabile.
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: le concentrazioni plasmatiche dell'amlodipina sono incrementate rispettivamente del 22% e del 50% con l'uso concomitante di inibitori del CYP3A4 quali eritromicina nei pazienti giovani e diltiazem nei pazienti anziani. Tuttavia la rilevanza clinica di questo risultato è incerta.
Non si può escludere che forti inibitori del CYP3A4 (per es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare la concentrazione plasmatica dell’amlodipina in modo maggiore rispetto al diltiazem. Si deve esercitare cautela quando l’amlodipina è utilizzata in associazione con inibitori del CYP3A4. Tuttavia, non sono stati riportati effetti avversi attribuibili a tale interazione.
Induttori del CYP3A4: Non ci sono dati disponibili sull’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante degli induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, iperico perforato) può portare ad una riduzione della concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Si deve esercitare cautela quando l’amlodipina è utilizzata in associazione con induttori del CYP3A4.
In studi di interazione clinica, il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacido) e il sildenafil non influenzano la farmacocinetica dell’amlodipina.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
Gli effetti dell’abbassamento della pressione sanguigna dell’amlodipina si aggiungono agli effetti dell’abbassamento della pressione sanguigna di altre sostanze antiipertensive.
In studi di interazione clinica, l’amlodipina non influenza la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, etanolo (alcol), warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non ha effetto sui test di laboratorio.
Gravidanza
La sicurezza dell’amlodipina nelle donne in gravidanza non è stata stabilita.
Gli studi sulla riproduzione nei ratti non hanno evidenziato alcuna tossicità, tranne per data ritardata e durata prolungata del lavoro a dosi di 50 volte più grandi rispetto alla dose massima raccomandata per gli uomini.
L’uso in gravidanza è raccomandato solo quando non c’è alternativa più sicura e quando la stessa malattia comporta un rischio maggiore per la madre e per il feto.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/sospendere la terapia con l’amlodipina deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con amlodipina per la madre.
Amlodipina può avere influenza minore o moderata sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Se i pazienti che prendono l’amlodipina soffrono di capogiri, cefalea, affaticamento o nausea, la capacità a reagire può essere compromessa.
Durante il trattamento con amlodipina sono stati osservati e riportati i seguenti effetti indesiderati con le seguenti frequenze: Molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune: ( ≥ 1/1000 a ≤1/100); raro ( ≥ 1/10.000 a ≤1/1000); molto raro: (≤ 1/10.000).
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucocitopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni allergiche |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Molto raro | Iperglicemia |
| Disturbi psichiatrici | Non comune | Insonnia, cambiamenti dell’umore (inclusa l’ansia), depressione |
| Raro | Confusione |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Sonnolenza, capogiri, mal di testa (in particolar modo all’inizio del trattamento) |
| Non comune | Tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia |
| Molto raro | Ipertonia, neuropatia periferica |
| Patologie dell’occhio | Non comune | Disturbi della vista (inclusa diplopia) |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non comune | Tinnito |
| Patologie cardiache | Non comune | Palpitazioni |
| Molto raro | Infarto del miocardio, aritmia (inclusa bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) |
| Patologie vascolari | Comune | Vampate |
| Non comune | Ipotensione |
| Molto raro | Vasculite |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Dispenea, rinite |
| Molto raro | Tosse |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, nausea, |
| Non comune | Vomito, dispepsia,alterazione delle abitudini intestinali (incluse diarrea e costipazione), bocca secca |
| Molto raro | Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale |
| Patologie epatobiliari | Molto raro | Epatite, ittero, enzimi epatici elevati * |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Alopecia, porpora, scolorimento della pelle, iperidrosi, prurito, eruzioni, esantema |
| Molto raro | Angioedema, eritema multiforme, orticaria,dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson, edema di Quincke |
| Molto raro | Fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Comune | Gonfiore alle caviglie |
| Non comune | Artralgia, mialgia, crampi muscolari, dolore alla schiena, |
| Patologie renali e urinarie | Non comune | Minzione disturbata, nocturia, aumentata frequenza urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Impotenza, ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Edema, fatica |
| Non comune | Dolore toracico, astenia, dolore, malessere |
| Esami diagnostici | Non comune | Aumento o diminuzione del peso |
* nella maggior parte dei casi consistente con colestasi
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Negli uomini, è limitata l’esperienza con il sovradosaggio intenzionale
Sintomi:
I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio evidente può portare ad una eccessiva vasodilatazione periferica e ad una possibile tachicardia riflessa. E’ stata riportata una marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica che include shock con esiti fatali.
Trattamento:
Per l’ipotensione clinicamente significativa causata dal sovradosaggio di amlodipina si richiede un supporto attivo cardiovascolare incluso un monitoraggio frequente della funzionalità cardiaca e respiratoria, innalzamento delle estremità, e attenzione al volume di liquido circolante e di fuoriuscita di urina.
Un vasocostrittore può essere di aiuto nel riportare il tono vascolare e la pressione sanguigna, purché non ci siano controindicazioni d’uso. Il calcio gluconato endovena può essere di beneficio nel convertire gli effetti dei bloccanti dei canali del calcio.
In alcuni casi si può eseguire la lavanda gastrica. In volontari sani l’uso di carbone attivo fino a due ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha dimostrato di ridurre la velocità di assorbimento dell’amlodipina.
Poiché l’amlodipina è fortemente legata alle proteine, la dialisi probabilmente non è di alcun beneficio.
Categoria farmacoterapeutica: Derivati diidropiridinici
Codice ATC: C08CA01
L’amlodipina è un calcio antagonista e inibisce l’ingresso degli ioni calcio nelle cellule del cuore e dei muscoli lisci. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è dovuto all’effetto diretto spasmolitico sulle cellule muscolari lisce dei vasi. L’esatto meccanismo con cui l’amlodipina migliora l’angina pectoris non è stato completamente determinato, ma svolgono un ruolo le due azioni seguenti:
L’amlodipina dilata le arteriole periferiche e questo riduce la resistenza periferica (postcarico) contro cui il cuore lavora. Questa diminuzione di lavoro del cuore riduce il consumo dell’energia del miocardio e la richiesta di ossigeno.
La dilatazione dell’arteria coronaria principale e delle arteriole coronariche gioca probabilmente anche un ruolo nella sua azione. Questa dilatazione aumenta il rifornimento di ossigeno al muscolo miocardico nei pazienti con angina di Printzmetal.
In pazienti con ipertensione, la dose una volta al giorno determina una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (sia in posizione supina sia in posizione eretta) che persiste per 24 ore.
In uno studio che ha coinvolto 268 bambini di età compresa tra i 6 e 17 anni conipertensione secondaria predominante, il confronto tra una dose da 2,5 mg e una dose da 5 mg di amlodipina con placebo, ha mostrato che entrambe le dosi riducono significativamente la Pressione Sanguigna Sistolica di molto rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non è stata significativamente rilevante.
Gli effetti a lungo termine dell’amlodipina durante la crescita, la pubertà e durante l’ accrescimento generale, non sono stati studiati.
L’efficacia a lungo termine dell’amlodipina nella terapia dell’infanzia nel ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare così come nell’età adulta, non è stata inoltre stabilita.
In pazienti con angina pectoris, la somministrazione di amlodipina una volta al giorno aumenta il tempo totale di esercizio e ritarda il verificarsi di un attacco anginoso e la depressione di 1 mm del segmento ST. Amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi di angina e il consumo di compresse di nitroglicerina.
Uso nei Pazienti con insufficienza cardiaca
Negli studi emodinamici e in studi clinici basati su test di esercizio in pazienti con insufficienza cardiaca NYHA di classe II-IV, è stato evidenziato che l’amlodipina non causa alcun deterioramento clinico, misurato come tolleranza all’esercizio, come frazione di eiezione del ventricolo sinistro e come segni e sintomi clinici.
In uno studio controllato con placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca NYHA di classe III-IV, trattati con digossina, diuretici e inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) inibitori, si è visto che l’amlodipina non causa alcun incremento del rischio di mortalità o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow up, a lungo termine, controllato con placebo (PRAISE 2) di amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca di classe III-IV senza sintomi clinici o accertamenti obiettivi indicativi alla base della malattia ischemica trattati con dosi stabili di ACE inibitori e diuretici, l’amlodipina non ha avuto effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare. In questa stessa popolazione il trattamento con l’amlodipina era associato ad un incremento nell’edema polmonare, nonostante non c’è stata nessuna differenza significativa nell’incidenza di peggioramento dell’insufficienza cardiaca rispetto al placebo.
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Assorbimento/Distribuzione
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene lentamente assorbita dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento dell’amlodipina non è influenzato dall’assunzione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta del composto immodificato è di circa 64-80 %. I livelli di picco plasmatico si raggiungono da 6 a 12 ore dopo la dose. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. Il pKa dell’amlodipina è 8,6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è di circa il 98%.
Metabolismo/eliminazione
L’emivita di eliminazione plasmatica varia da 35 a 50 ore.
I livelli plasmatici allo stato stazionario si raggiungono dopo 7-8 giorni consecutivi.
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine, di cui circa il 10% nella forma immodificata amlodipina.
Pazienti anziani
Il tempo per raggiungere le concentrazioni di picco plasmatico di amlodipina è lo stesso negli anziani e nei pazienti giovani. La clearance dell’Amlodipina può essere ridotta nei pazienti anziani così che l’area sotto la curva (AUC) e l’emivita di eliminazione finale siano aumentate. L’aumento dell’AUC e l’emivita di eliminazione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, sono stati, come previsto, per i pazienti dello studio del gruppo di età (vedere paragrafo 4.4).
Uso nei bambini
È stato condotto uno studio PK su una popolazione di 74 bambini ipertesi con età compresa tra 1 mese e 17 anni (con 34 pazienti di età compresa tra i 6 e i 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra i 13 e 17 anni), trattati con amlodipina tra 1,25 e 20 mg, ciascuna dose somministrata una o due volte al giorno. Nei bambini di 6-12 anni e negli adolescenti di 13-17 anni di età la tipica clearance (CL/F) orale è stata rispettivamente di 22,5 e 27,4 L/h nei maschi, e rispettivamente di 16,4 e 21,3 L/h nelle femmine. È stata osservata una grande variabilità nell’esposizione tra gli individui.
I dati riportati nei bambini al di sotto dei 6 anni di età sono limitati.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Il 10 % della sostanza viene escreta immodificata nelle urine. I cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina non sono correlati con il grado di compromissione renale. In questi pazienti, l’amlodipina può essere somministrata al dosaggio normale. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza,farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi di tossicità riproduttiva nei ratti, sono stati osservati ad alte dosi parto ritardato, travaglio difficoltoso e sopravvivenza compromessa del feto e dei neonati.
Povidone K 30
Cellulosa microcristallina (E 460)
Calcio idrogeno fosfato anidro (E 341)
Crospovidone
Magnesio stearato (E 470b)
Non pertinente.
4 anni
Blister PVC/PVDC-Alluminio:
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare il medicinale nella confezione originale per tenerlo al riparo dall’umidità.
Amlodipina AWP 10 mg compresse:
Blister PVC/PVDC-Al con 14, 20, 30, 50 e 100 compresse.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
A.W.P. srl
Via Turati, 29 – 20121 Milano
Italia
AIC n. 038635064
Dicembre 2009