Amlodipina Bluefish
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AMLODIPINA BLUEFISH


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)

Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse

5 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte, di forma cilindrica, con angoli smussati, con impresso “C” su un lato e “58” sull’altro lato.

10 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte, di forma rotonda, con angoli smussati, con impresso “C” su un lato e “59” sull’altro lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione essenziale

Angina pectoris stabile cronica o angina pectoris scatenata da spasmo coronarico (vasospastica)



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per uso orale.

Le compresse devono essere assunte con del liquido (per es. un bicchiere di acqua) durante o lontano dai pasti.

Adulti

La dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg al giorno (come dose singola), in base alla risposta clinica del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in associazione con altri farmaci per l’angina pectoris nei pazienti anginosi.

Bambini ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni

La dose orale antiipertensiva raccomandata nei pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 17 anni è 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, da aumentare eventualmente a 5 mg una volta al giorno nel caso in cui il controllo pressorio non venga raggiunto dopo 4 settimane. Dosi superiori a 5 mg non sono state valutate nei pazienti pediatrici (vedere paragrafi 5.1 e 5.2). L’effetto dell’amlodipina sulla pressione arteriosa nei bambini di età inferiore a 6 anni non è noto.

La dose da 2,5 mg non è ottenibile con Amlodipina Bluefish 5 mg compresse, poichè queste compresse non possono essere divise in due metà uguali.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani si raccomanda l’uso del dosaggio normale, tuttavia si richiede cautela quando

si aumenta la dose (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti con compromissione renale

Si raccomanda il normale dosaggio (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non può essere eliminata tramite dialisi. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela nei pazienti sottoposti a dialisi.

Pazienti con compromissione epatica

Poichè non è stato stabilito uno schema di dosaggio per i pazienti con compromissione epatica, si richiede cautela nella somministrazione di amlodipina (vedere paragrafo 4.4)


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

L’amlodipina è controindicata nei pazienti con:

ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

grave ipotensione

shock (compreso shock cardiogeno)

ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (per es. stenosi aortica di grado elevato)

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La sicurezza e l’efficacia di amlodipina nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.

Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine controllato con placebo condotto in pazienti con grave insufficienza cardiaca (classe NYHA III e IV) si è osservato che l’incidenza di edema polmonare era superiore nel gruppo trattato con amlodipina rispetto al gruppo trattato con placebo, tuttavia ciò non era associato ad un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).

Uso nei pazienti con compromissione della funzione epatica

L’emivita dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzione epatica compromessa; non sono state stabilite raccomandazioni per il dosaggio. Pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani l’incremento del dosaggio deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).

Uso nei pazienti con insufficienza renale

In questi pazienti l’amlodipina può essere utilizzata alle dosi abituali. Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. L’amlodipina non è dializzabile.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina

Inibitori del CYP3A4: A seguito dell’uso concomitante dell’inibitore del CYP3A4 eritromicina in pazienti giovani e diltiazem in pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina sono aumentate rispettivamente del 22% e del 50%. Tuttavia, la rilevanza clinica di questo dato non è certa. Non può essere escluso che potenti inibitori del CYP3A4 (per es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. L’amlodipina deve essere utilizzata con cautela in concomitanza con inibitori del CYP3A4. Tuttavia non sono stati riportati eventi avversi attribuibili a tale interazione.

Induttori del CYP3A4: Non sono disponibili dati riguardo l’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante di induttori del CYP3A4 (per es. rifampicina, erba di San Giovanni [hypericum perforatum]) può provocare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina. L’amlodipina deve essere utilizzata con cautela in associazione con induttori del CYP3A4.

In studi clinici di interazione, la somministrazione concomitante di succo di pompelmo, cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil non ha modificato le proprietà farmacocinetiche dell’amlodipina.

Effetti dell’amlodipina sugli altri medicinali

Gli effetti ipotensivi dell’amlodipina si sommano e potenziano quelli di altri farmaci antiipertensivi.

In studi clinici di interazione l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, etanolo (alcol), warfarin o ciclosporina.

L’amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

La sicurezza di amlodipina in gravidanza non è stata stabilita.

Studi sulla riproduzione nei ratti non hanno mostrato tossicità eccetto un ritardo nella data del parto ed un prolungamento del travaglio a dosi 50 volte superiori alla dose massima raccomandata per l’uomo.

L’uso durante la gravidanza è raccomandato solo in assenza di un’alternativa più sicura e quando la patologia stessa possa arrecare un grave rischio per la salute della madre e del feto.

Allattamento

Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamento per il bambino e dei benefici della terapia con amlodipina per la madre.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

L’amlodipina può avere una lieve o moderata influenza sulla capacità di guida o di utilizzo di macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina manifestano capogiri, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante il trattamento con amlodipina sono stati osservati e riportati i seguenti effetti indesiderati con le frequenze elencate di seguito: Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, ≤1/100); raro (≥1/10000, ≤1/1000); molto raro (≤1/10000).

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto raro Leucocitopenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Molto raro Reazioni allergiche
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Molto raro Iperglicemia
Disturbi psichiatrici Non comune Insonnia, cambiamenti dell’umore (compresa ansia), depressione
Raro Confusione
Patologie del sistema nervoso Comune Sonnolenza, capogiri, cefalea (specialmente all’inizio del trattamento)
Non comune Tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia
Molto raro Ipertonia, neuropatia periferica
Patologie dell’occhio Non comune Disturbi visivi (inclusa diplopia)
Patologie dell’orecchio e del labirinto Non comune Tinnito
Patologie cardiache Non comune Palpitazioni
Molto raro Infarto miocardico, aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale)
Patologie vascolari Comune Arrossamento
Non comune Ipotensione
Molto raro Vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Dispnea, rinite
Molto raro Tosse
Patologie gastrointestinali Comune Dolore addominale, nausea
Non comune Vomito, dispepsia, alterazione delle abitudini intestinali (incluse diarrea e stipsi), secchezza delle fauci
Molto raro Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale
Patologie epatobiliari Molto raro Epatite, ittero, aumento degli enzimi epatici*
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune Alopecia, porpora, decolorazione della pelle, iperidrosisi, prurito, eruzione cutanea, esantema
Molto raro Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Comune Gonfiore alle caviglie
Non comune Artralgia, mialgia, crampi muscolari, mal di schiena
Patologie renali e urinarie Non comune Disturbi della minzione, nicturia, aumentata frequenza della minzione
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Non comune Impotenza, ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alle sede di somministrazione Comune Edema, affaticamento
Non comune Dolore toracico, astenia, dolore, malessere
Esami diagnostici Non comune Aumento di peso, diminuzione di peso

*per la maggior parte compatibili con colestasi


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L’esperienza di sovradosaggio intenzionale nell’uomo è limitata.

Sintomi:

I dati disponibili suggeriscono che un sovradosaggio generico può provocare vasodilatazione periferica eccessiva e possibilmente tachicardia riflessa. È stata riportata ipotensione sistemica marcata e probabilmente prolungata, fino ad includere shock con esito fatale.

Trattamento:

L’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo, comprendente un frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento delle estremità del paziente ed un controllo del volume dei liquidi circolanti e della produzione di urina.

L’utilizzo di un vasocostrittore può essere utile per ristabilire il tono vascolare e la pressione arteriosa, purché non vi siano controindicazioni per il suo impiego. Il calcio gluconato per endovena può risultare utile per contrastare gli effetti del blocco dei canali del calcio.

La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. Nei volontari sani l’uso di carbone fino a 2 ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha mostrato di ridurre il tasso di assorbimento di amlodipina.

Poichè il legame dell’amlodipina con le proteine plasmatiche è elevato, è improbabile che la dialisi possa arrecare alcun beneficio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Calcio-antagonisti selettivi con effetti prevalentemente vascolari; Derivati diidropiridinici

Codice ATC: C08CA01

L’amlodipina è un calcio-antagonista che inibisce il flusso transmembrana degli ioni del calcio nella muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva dell’amlodipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare.

Il meccanismo dell’azione antianginosa dell’amlodipina non è stato completamente stabilito, ma due fattori rivestono particolare importanza:

1. L’amlodipina causa la dilatazione delle arteriole periferiche, riducendo la resistenza vascolare periferica totale (postcarico) che impegna il cuore. Questa azione di sollievo per il carico del cuore riduce il dispendio energetico ed il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco.

2. Il meccanismo d’azione dell’amlodipina comprende anche la dilatazione delle grandi arterie e delle arteriole del cuore. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al muscolo cardiaco nei pazienti con attacchi di angina di Prinzmetal.

La somministrazione di singole dosi quotidiane a pazienti ipertesi induce una riduzione clinicamente significativa della pressione (sia in clinostatismo che in ortostatismo) nelle 24 ore.

La somministrazione di amlodipina una volta al giorno a pazienti con angina pectoris aumenta la capacità di lavoro totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso ed il tempo di comparsa di una riduzione di 1 mm del segmento ST. L’amlodipina riduce sia la frequenza degli attacchi anginosi sia l’uso di compresse di nitroglicerina.

Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca

Gli studi di emodinamica e gli studi clinici controllati basati sull’esercizio fisico condotti in pazienti con insufficienza cardiaca appartenenti alla classe NYHA II-IV hanno mostrato che l’amlodipina non induce un deterioramento clinico, come dimostrato dalla tolleranza allo sforzo fisico, dalla frazione di eiezione ventricolare sinistra e dalla sintomatologia clinica.

Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici ed inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), ha mostrato che l’amlodipina non causa un aumento del rischio di morte o di mortalità combinata con morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up, a lungo termine e controllato verso placebo (PRAISE-2) ha mostrato che l’amlodipina non ha alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III e IV senza sintomi clinici o reperti obiettivi indicanti una malattia ischemica sottostante, trattati con dosi stabili di ACE inibitori, digitale e diuretici. In questa stessa popolazione l’amlodipina è stata associata ad un aumento delle segnalazioni di edema polmonare, sebbene non siano state rilevate differenze significative nell’incidenza del peggioramento dell’insufficienza cardiaca rispetto al placebo.

Uso nei bambini ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni

In uno studio condotto su 268 bambini di età compresa tra 6 e 17 anni con ipertensione prevalentemente secondaria, il confronto tra una dose di amlodipina da 2,5mg ed una da 5mg verso il placebo, ha mostrato che entrambi i dosaggi hanno ridotto la pressione arteriosa sistolica in modo significativamente più marcato rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non è apparsa statisticamente significativa.

Gli effetti a lungo termine dell’amlodipina sulla crescita, la pubertà e lo sviluppo generale non sono stati studiati. Analogamente, l’efficacia dell’amlodipina nel lungo termine riguardo la riduzione della morbilità cardiovascolare in età pediatrica e la mortalità negli adulti non è stata stabilita.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e distribuzione

L’amlodipina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale a dosi terapeutiche.

La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta calcolata varia tra il 64% e l’80% del principio attivo immodificato. Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 20 L/kg. Il valore di pKa per l’amlodipina è 8,6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è pari a circail 98%.

Metabolismo ed eliminazione

L’emivita plasmatica varia da 35 a 50 ore. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte dopo 7–8 giorni.

L’amlodipina è estesamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Approssimativamente il 60% della dose somministrata viene escreto nelle urine, di cui circa il 10% come amlodipina immodificata.

Uso negli anziani

Il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina è simile nei soggetti anziani ed in quelli più giovani. Nei pazienti anziani la clearance dell’amlodipina tende a diminuire, con un conseguente incremento dell’AUC e dell’emivita di eliminazione. Gli aumenti dell’AUC e dell’emivita di eliminazione osservati nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia erano attesi per i soggetti del gruppo di età valutato (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione della funzione renale

L’amlodipina è estesamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Il 10% del composto originale viene escreto in forma immodificata nelle urine. Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione della funzionalità renale. Questi pazienti possono essere trattati con la dose normale di amlodipina. L’amlodipina non può essere eliminata con la dialisi.

Pazienti con compromissione della funzione epatica

L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Uso nei bambini e negli adolescenti

Uno studio di farmacocinetica è stato condotto in 74 bambini ipertesi di età compresa tra 12 mesi e 17 anni (di cui 34 pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13 e 17 anni), trattati con dosi di amlodipina variabili tra 1,25 e 20 mg somministrate una o due volte al giorno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni la tipica clearance orale (CL/F) è stata rispettivamente di 22,5 e 27,4 L/ora nei maschi e rispettivamente 16,4 e 21,3 L/ora nelle femmine. È stata osservata una grande variabilità interindividuale nell’esposizione. I dati relativi ai bambini al di sotto dei 6 anni sono limitati.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi di tossicità nell’animale non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Studi di tossicità riproduttiva ad alte dosi nell’animale hanno evidenziato parto ritardato, nascita difficoltosa e aumento della mortalità dei feti e della prole.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse:

Cellulosa microcristallina

Calcio idrogeno fosfato anidro

Sodio amido glicolato (Tipo A)

Magnesio stearato


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in PVC/PVdC alluminio.

14, 20, 28, 30, 50 e 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bluefish Pharmaceuticals AB

Torgatan 11

11123 Stoccolma

Svezia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

039853015/M - " 5 mg compresse " 14 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853027/M - " 5 mg compresse " 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853039/M - " 5 mg compresse " 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853041/M - " 5 mg compresse " 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853054/M - " 5 mg compresse " 50 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853066/M - " 5 mg compresse " 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853078/M - " 10 mg compresse " 14 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853080/M - " 10 mg compresse " 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853092/M - " 10 mg compresse " 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853104/M - " 10 mg compresse " 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853116/M - " 10 mg compresse " 50 compresse in blister PVC/PVDC/Al

039853128/M - " 10 mg compresse " 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Agosto 2010