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AMLODIPINA BLUEFISH
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse
5 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte, di forma cilindrica, con angoli smussati, con impresso “C” su un lato e “58” sull’altro lato.
10 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte, di forma rotonda, con angoli smussati, con impresso “C” su un lato e “59” sull’altro lato.
Ipertensione essenziale
Angina pectoris stabile cronica o angina pectoris scatenata da spasmo coronarico (vasospastica)
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Per uso orale.
Le compresse devono essere assunte con del liquido (per es. un bicchiere di acqua) durante o lontano dai pasti.
Adulti
La dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg al giorno (come dose singola), in base alla risposta clinica del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata in monoterapia o in associazione con altri farmaci per l’angina pectoris nei pazienti anginosi.
Bambini ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni
La dose orale antiipertensiva raccomandata nei pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 17 anni è 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, da aumentare eventualmente a 5 mg una volta al giorno nel caso in cui il controllo pressorio non venga raggiunto dopo 4 settimane. Dosi superiori a 5 mg non sono state valutate nei pazienti pediatrici (vedere paragrafi 5.1 e 5.2). L’effetto dell’amlodipina sulla pressione arteriosa nei bambini di età inferiore a 6 anni non è noto.
La dose da 2,5 mg non è ottenibile con Amlodipina Bluefish28 Cpr 5 Mg28 Cpr 5 Mg 5 mg compresse, poichè queste compresse non possono essere divise in due metà uguali.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani si raccomanda l’uso del dosaggio normale, tuttavia si richiede cautela quando
si aumenta la dose (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con compromissione renale
Si raccomanda il normale dosaggio (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non può essere eliminata tramite dialisi. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela nei pazienti sottoposti a dialisi.
Pazienti con compromissione epatica
Poichè non è stato stabilito uno schema di dosaggio per i pazienti con compromissione epatica, si richiede cautela nella somministrazione di amlodipina (vedere paragrafo 4.4)
L’amlodipina è controindicata nei pazienti con:
ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti
grave ipotensione
shock (compreso shock cardiogeno)
ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (per es. stenosi aortica di grado elevato)
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto
La sicurezza e l’efficacia di amlodipina nella crisi ipertensiva non sono state stabilite.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine controllato con placebo condotto in pazienti con grave insufficienza cardiaca (classe NYHA III e IV) si è osservato che l’incidenza di edema polmonare era superiore nel gruppo trattato con amlodipina rispetto al gruppo trattato con placebo, tuttavia ciò non era associato ad un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Uso nei pazienti con compromissione della funzione epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzione epatica compromessa; non sono state stabilite raccomandazioni per il dosaggio. Pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani l’incremento del dosaggio deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Uso nei pazienti con insufficienza renale
In questi pazienti l’amlodipina può essere utilizzata alle dosi abituali. Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. L’amlodipina non è dializzabile.
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: A seguito dell’uso concomitante dell’inibitore del CYP3A4 eritromicina in pazienti giovani e diltiazem in pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina sono aumentate rispettivamente del 22% e del 50%. Tuttavia, la rilevanza clinica di questo dato non è certa. Non può essere escluso che potenti inibitori del CYP3A4 (per es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. L’amlodipina deve essere utilizzata con cautela in concomitanza con inibitori del CYP3A4. Tuttavia non sono stati riportati eventi avversi attribuibili a tale interazione.
Induttori del CYP3A4: Non sono disponibili dati riguardo l’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante di induttori del CYP3A4 (per es. rifampicina, erba di San Giovanni [hypericum perforatum]) può provocare una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina. L’amlodipina deve essere utilizzata con cautela in associazione con induttori del CYP3A4.
In studi clinici di interazione, la somministrazione concomitante di succo di pompelmo, cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil non ha modificato le proprietà farmacocinetiche dell’amlodipina.
Effetti dell’amlodipina sugli altri medicinali
Gli effetti ipotensivi dell’amlodipina si sommano e potenziano quelli di altri farmaci antiipertensivi.
In studi clinici di interazione l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, etanolo (alcol), warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.
Gravidanza
La sicurezza di amlodipina in gravidanza non è stata stabilita.
Studi sulla riproduzione nei ratti non hanno mostrato tossicità eccetto un ritardo nella data del parto ed un prolungamento del travaglio a dosi 50 volte superiori alla dose massima raccomandata per l’uomo.
L’uso durante la gravidanza è raccomandato solo in assenza di un’alternativa più sicura e quando la patologia stessa possa arrecare un grave rischio per la salute della madre e del feto.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento o continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo conto dei benefici dell’allattamento per il bambino e dei benefici della terapia con amlodipina per la madre.
L’amlodipina può avere una lieve o moderata influenza sulla capacità di guida o di utilizzo di macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina manifestano capogiri, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.
Durante il trattamento con amlodipina sono stati osservati e riportati i seguenti effetti indesiderati con le frequenze elencate di seguito: Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, ≤1/100); raro (≥1/10000, ≤1/1000); molto raro (≤1/10000).
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucocitopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni allergiche |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Molto raro | Iperglicemia |
| Disturbi psichiatrici | Non comune | Insonnia, cambiamenti dell’umore (compresa ansia), depressione |
| Raro | Confusione |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Sonnolenza, capogiri, cefalea (specialmente all’inizio del trattamento) |
| Non comune | Tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia |
| Molto raro | Ipertonia, neuropatia periferica |
| Patologie dell’occhio | Non comune | Disturbi visivi (inclusa diplopia) |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non comune | Tinnito |
| Patologie cardiache | Non comune | Palpitazioni |
| Molto raro | Infarto miocardico, aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) |
| Patologie vascolari | Comune | Arrossamento |
| Non comune | Ipotensione |
| Molto raro | Vasculite |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Dispnea, rinite |
| Molto raro | Tosse |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, nausea |
| Non comune | Vomito, dispepsia, alterazione delle abitudini intestinali (incluse diarrea e stipsi), secchezza delle fauci |
| Molto raro | Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale |
| Patologie epatobiliari | Molto raro | Epatite, ittero, aumento degli enzimi epatici* |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Alopecia, porpora, decolorazione della pelle, iperidrosisi, prurito, eruzione cutanea, esantema |
| Molto raro | Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Comune | Gonfiore alle caviglie |
| Non comune | Artralgia, mialgia, crampi muscolari, mal di schiena |
| Patologie renali e urinarie | Non comune | Disturbi della minzione, nicturia, aumentata frequenza della minzione |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Impotenza, ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alle sede di somministrazione | Comune | Edema, affaticamento |
| Non comune | Dolore toracico, astenia, dolore, malessere |
| Esami diagnostici | Non comune | Aumento di peso, diminuzione di peso |
*per la maggior parte compatibili con colestasi
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L’esperienza di sovradosaggio intenzionale nell’uomo è limitata.
Sintomi:
I dati disponibili suggeriscono che un sovradosaggio generico può provocare vasodilatazione periferica eccessiva e possibilmente tachicardia riflessa. È stata riportata ipotensione sistemica marcata e probabilmente prolungata, fino ad includere shock con esito fatale.
Trattamento:
L’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo, comprendente un frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento delle estremità del paziente ed un controllo del volume dei liquidi circolanti e della produzione di urina.
L’utilizzo di un vasocostrittore può essere utile per ristabilire il tono vascolare e la pressione arteriosa, purché non vi siano controindicazioni per il suo impiego. Il calcio gluconato per endovena può risultare utile per contrastare gli effetti del blocco dei canali del calcio.
La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. Nei volontari sani l’uso di carbone fino a 2 ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha mostrato di ridurre il tasso di assorbimento di amlodipina.
Poichè il legame dell’amlodipina con le proteine plasmatiche è elevato, è improbabile che la dialisi possa arrecare alcun beneficio.
Categoria farmacoterapeutica: Calcio-antagonisti selettivi con effetti prevalentemente vascolari; Derivati diidropiridinici
Codice ATC: C08CA01
L’amlodipina è un calcio-antagonista che inibisce il flusso transmembrana degli ioni del calcio nella muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva dell’amlodipina è dovuto ad un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia vascolare.
Il meccanismo dell’azione antianginosa dell’amlodipina non è stato completamente stabilito, ma due fattori rivestono particolare importanza:
1. L’amlodipina causa la dilatazione delle arteriole periferiche, riducendo la resistenza vascolare periferica totale (postcarico) che impegna il cuore. Questa azione di sollievo per il carico del cuore riduce il dispendio energetico ed il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco.
2. Il meccanismo d’azione dell’amlodipina comprende anche la dilatazione delle grandi arterie e delle arteriole del cuore. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al muscolo cardiaco nei pazienti con attacchi di angina di Prinzmetal.
La somministrazione di singole dosi quotidiane a pazienti ipertesi induce una riduzione clinicamente significativa della pressione (sia in clinostatismo che in ortostatismo) nelle 24 ore.
La somministrazione di amlodipina una volta al giorno a pazienti con angina pectoris aumenta la capacità di lavoro totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso ed il tempo di comparsa di una riduzione di 1 mm del segmento ST. L’amlodipina riduce sia la frequenza degli attacchi anginosi sia l’uso di compresse di nitroglicerina.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
Gli studi di emodinamica e gli studi clinici controllati basati sull’esercizio fisico condotti in pazienti con insufficienza cardiaca appartenenti alla classe NYHA II-IV hanno mostrato che l’amlodipina non induce un deterioramento clinico, come dimostrato dalla tolleranza allo sforzo fisico, dalla frazione di eiezione ventricolare sinistra e dalla sintomatologia clinica.
Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici ed inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), ha mostrato che l’amlodipina non causa un aumento del rischio di morte o di mortalità combinata con morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up, a lungo termine e controllato verso placebo (PRAISE-2) ha mostrato che l’amlodipina non ha alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III e IV senza sintomi clinici o reperti obiettivi indicanti una malattia ischemica sottostante, trattati con dosi stabili di ACE inibitori, digitale e diuretici. In questa stessa popolazione l’amlodipina è stata associata ad un aumento delle segnalazioni di edema polmonare, sebbene non siano state rilevate differenze significative nell’incidenza del peggioramento dell’insufficienza cardiaca rispetto al placebo.
Uso nei bambini ipertesi di età compresa tra 6 e 17 anni
In uno studio condotto su 268 bambini di età compresa tra 6 e 17 anni con ipertensione prevalentemente secondaria, il confronto tra una dose di amlodipina da 2,5mg ed una da 5mg verso il placebo, ha mostrato che entrambi i dosaggi hanno ridotto la pressione arteriosa sistolica in modo significativamente più marcato rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non è apparsa statisticamente significativa.
Gli effetti a lungo termine dell’amlodipina sulla crescita, la pubertà e lo sviluppo generale non sono stati studiati. Analogamente, l’efficacia dell’amlodipina nel lungo termine riguardo la riduzione della morbilità cardiovascolare in età pediatrica e la mortalità negli adulti non è stata stabilita.
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Assorbimento e distribuzione
L’amlodipina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale a dosi terapeutiche.
La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta calcolata varia tra il 64% e l’80% del principio attivo immodificato. Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 20 L/kg. Il valore di pKa per l’amlodipina è 8,6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è pari a circail 98%.
Metabolismo ed eliminazione
L’emivita plasmatica varia da 35 a 50 ore. Le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte dopo 7–8 giorni.
L’amlodipina è estesamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Approssimativamente il 60% della dose somministrata viene escreto nelle urine, di cui circa il 10% come amlodipina immodificata.
Uso negli anziani
Il tempo per raggiungere il picco delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina è simile nei soggetti anziani ed in quelli più giovani. Nei pazienti anziani la clearance dell’amlodipina tende a diminuire, con un conseguente incremento dell’AUC e dell’emivita di eliminazione. Gli aumenti dell’AUC e dell’emivita di eliminazione osservati nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia erano attesi per i soggetti del gruppo di età valutato (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione della funzione renale
L’amlodipina è estesamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Il 10% del composto originale viene escreto in forma immodificata nelle urine. Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione della funzionalità renale. Questi pazienti possono essere trattati con la dose normale di amlodipina. L’amlodipina non può essere eliminata con la dialisi.
Pazienti con compromissione della funzione epatica
L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Uso nei bambini e negli adolescenti
Uno studio di farmacocinetica è stato condotto in 74 bambini ipertesi di età compresa tra 12 mesi e 17 anni (di cui 34 pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13 e 17 anni), trattati con dosi di amlodipina variabili tra 1,25 e 20 mg somministrate una o due volte al giorno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni la tipica clearance orale (CL/F) è stata rispettivamente di 22,5 e 27,4 L/ora nei maschi e rispettivamente 16,4 e 21,3 L/ora nelle femmine. È stata osservata una grande variabilità interindividuale nell’esposizione. I dati relativi ai bambini al di sotto dei 6 anni sono limitati.
Studi di tossicità nell’animale non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Studi di tossicità riproduttiva ad alte dosi nell’animale hanno evidenziato parto ritardato, nascita difficoltosa e aumento della mortalità dei feti e della prole.
Compresse:
Cellulosa microcristallina
Calcio idrogeno fosfato anidro
Sodio amido glicolato (Tipo A)
Magnesio stearato
Non pertinente.
3 anni.
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Blister in PVC/PVdC alluminio.
14, 20, 28, 30, 50 e 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Bluefish Pharmaceuticals AB
Torgatan 11
11123 Stoccolma
Svezia
039853015/M - " 5 mg compresse " 14 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853027/M - " 5 mg compresse " 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853039/M - " 5 mg compresse " 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853041/M - " 5 mg compresse " 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853054/M - " 5 mg compresse " 50 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853066/M - " 5 mg compresse " 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853078/M - " 10 mg compresse " 14 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853080/M - " 10 mg compresse " 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853092/M - " 10 mg compresse " 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853104/M - " 10 mg compresse " 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853116/M - " 10 mg compresse " 50 compresse in blister PVC/PVDC/Al
039853128/M - " 10 mg compresse " 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al
Agosto 2010