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AMLODIPINA DOC GENERICI
AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa.
5 mg compresse: da bianche a quasi bianche, compresse rotonde e senza linea di frattura, con inciso “APO” su un lato e “AML” oltre a “5” sull’altro lato.
10 mg compresse: da bianche a quasi bianche, compresse rotonde e senza linea di frattura, con inciso “APO” su un lato e “AML” oltre a “10” sull’altro lato.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoriscronica stabile e vasospastica.
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Adulti
Per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris la dose iniziale è di5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene ottenuto entro 2-4 settimane, la dose può essere aumentata ad un massimo di 10 mg al giorno (somministrati in dose singola) a seconda della reazione individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata come monoterapia o in combinazione con medicinali anti-anginosi in pazienti che soffrono di angina pectoris.
Bambini e adolescenti (<18 anni d’età)
L’utilizzo di amlodipina non è raccomandato nei i bambini e negli adolescenti (<18 anni d’età)
Pazienti anziani
Per i pazienti anziani è raccomandata la dose normale, comunque, un aumento della dose deve essere effettuata con attenzione. (Vedere paragrafo 5.2)
Insufficienza renale
È raccomandato il dosaggio normale. (Vedere paragrafo 5.2) L’amlodipina non è dializzabile.
Insufficienza epatica
In pazienti con insufficienza epatica, non è stato definito nessun regime di dosaggio, quindi l’amlodipina deve essere somministrata con attenzione. (Vedere paragrafo 4.4).
Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua indipendentemente dai pasti.
L’amlodipina è controindicata in pazienti con:
ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti
ipotensione di grado severo
shock (incluso lo shock cardiogenico)
ostruzione del tratto di deflusso dal ventricolo sinistro (ad es. stenosi aortica di livello elevato)
insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto acuto del miocardio
Non è stata stabilita la sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina durante le crisi ipertensive.
Pazienti con insufficienza cardiaca:
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine controllato con placebo su pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA classe III e IV) l’incidenza riportata di edema polmonare era stata maggiore nel gruppo di pazienti trattati con amlodipina che nel gruppo trattato con placebo, ma questo fatto non è stato associato al peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Utilizzo in pazienti con funzionalità epatica alterata:
L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata in pazienti con funzionalità epatica alterata; non sono state stabilite raccomandazioni di dosaggio. L’amlodipina deve essere tuttavia somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso in pazienti anziani:
Negli anziani l’incremento del dosaggio deve essere effettuato con attenzione (vedere paragrafo 5.2).
Uso nei bambini:
L’amlodipina non è indicata nei bambini.
Uso nell’insufficienza renale:
L’amlodipina deve essere usata in questi pazienti con un normale dosaggio. Modifiche della concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlate al grado di insufficienza renale. L’amlodipina non è dializzabile.
Questo prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza della Lapp-lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4:
Con l’uso concomitante dell’inibitore del CYP3A4 eritromicina in pazienti giovani e del diltiazem in pazienti anziani la concentrazione di amlodipina nel plasma aumenta rispettivamente del 22% e del 50%. La rilevanza clinica di questo dato è tuttavia incerta. Non si può escludere che gli inibitori forti del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possano aumentare la concentrazione di amlodipina nel plasma in modo maggiore del diltiazem. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione agli inibitori del CYP3A4. Non sono stati, comunque, riportati effetti indesiderati attribuibili a tale interazione.
Induttori CYP3A4:
Non sono disponibili dati relativi all’effetto degli induttori CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso contemporaneo di induttori CYP3A4 (ad es. rifampicina, iperico) può portare ad una minore concentrazione plasmatica di amlodipina. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione agli induttori CYP3A4.
Negli studi clinici di interazione il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacido) e il sildenafil non hanno modificato la farmacocinetica dell’amlodipina.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’effetto di diminuzione della pressione sanguigna dell’amlodipina è additivo all’effetto di diminuzione della pressione sanguigna di altri agenti antiipertensivi.
In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha modificato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, etanolo (alcool), warfarin o ciclosporina.
Non si ha un effetto dell’amlodipina sui parametri di laboratorio.
Gravidanza
La sicurezza dell’amlodipina sull’uso in gravidanza nell’uomo non è stata stabilita.
Studi sulla riproduzione nei ratti non hanno mostrato tossicità eccetto un ritardo sulla data del parto e travaglio prolungato a dosaggi 50 volte superiori al massimo dosaggio raccomandato nell’uomo.
L’uso in gravidanza è raccomandato solo quando non esiste un’alternativa più sicura e quando la stessa patologia comporta un rischio superiore per la madre e per il feto.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l’allattamento o se continuare/interrompere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo conto del beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e del beneficio della terapia con amlodipina per la madre.
L’amlodipina può avere una minore o moderata influenza sulla capacità di guidare ed utilizzare macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di vertigini, mal di testa, affaticamento o nausea, la capacità di reazione potrebbe essere compromessa.
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze:
| Molto comuni: | ≥ 1/10 |
| Comuni: | da ≥ 1/100 a < 1/10 |
| Non comuni: | da ≥ 1/1.000 a < 1/100 |
| Rari: | da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000 |
| Molto rari: | ≤ 1/10.000, inclusi i casi isolati |
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto rari | Leucocitopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto rari | Reazioni allergiche |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Molto rari | Iperglicemia |
| Disturbi psichiatrici | Non-comuni | Insonnia, cambiamenti d’umore (inclusa ansia), depressione |
| Rari | Confusione |
| Patologie del sistema nervoso | Comuni | Sonnolenza, vertigini, mal di testa (soprattutto all’inizio del trattamento) |
| Non-comuni | Tremori, disgeusia, sincope, ipoestesia, parestesia |
| Molto rari | Ipertonia, neuropatia periferica |
| Patologie dell’occhio | Non-comuni | Disturbi visivi (compresa diplopia) |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non-comuni | Tinnito |
| Patologie cardiache | Non-comuni | Palpitazioni |
| Molto rari | Infarto del miocardio, aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) |
| Patologie vascolari | Comuni | Arrossamento |
| Non-comuni | Ipotensione |
| Molto rari | Vasculiti |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non-comuni | Dispnea, riniti |
| Molto rari | Tosse |
| Patologie gastrointestinali | Comuni | Dolore addominale, nausea |
| Non-comuni | Vomito, dispepsia, alvo alterato (incluse diarrea e costipazione), secchezza delle fauci |
| Molto rari | Pancreatite, gastriti, iperplasia gengivale |
| Patologie epatobiliari | Molto rari | Epatiti, ittero, innalzamento degli enzimi epatici* |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non-comuni | Alopecia, porpora, scolorimento della cute, iperidrosi, prurito, eruzione cutanea, esantema |
| Molto rari | Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke |
| Molto rari | Fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscolo-scheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa | Comuni | Gonfiore alle caviglie |
| Non-comuni | Artralgia, mialgia, crampi muscolari, dolore alla schiena |
| Patologie renali e urinarie | Non-comuni | Disturbi della minzione, nicturia, aumento della frequenza urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non-comuni | Impotenza, ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comuni | Edema, affaticamento |
| Non-comuni | Dolore al petto, astenia, dolore, malessere |
| Esami diagnostici | Non-comuni | Aumento di peso, perdita di peso, |
* di solito consistente con colestasi.
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L’esperienza nell’uomo di sovradosaggio intenzionale è limitata.
Sintomi:
I dati disponibili suggeriscono che un evidente sovradosaggio potrebbe causare un’eccessiva vasodilatazione periferica ed eventualmente tachicardia riflessa. E’ stata riportata marcata e prolungata ipotensione sistemica che può portare ed includere shock con esito fatale.
Trattamento
Ipotensione clinicamente rilevante dovuta al sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo che includa un frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento delle estremità e attenzione riguardo il volume dei fluidi circolanti e la produzione di urina.
Un vasocostrittore può essere utile al ripristino del tono vascolare e della pressione sanguigna a condizione che non ci siano controindicazioni per il suouso. Il gluconato di calcio intravenoso può essere utile per invertire gli effetti del blocco dei canali del calcio. In alcuni casi può essere utile una lavanda gastrica. In volontari sani è stato dimostrato che l’uso di carbone attivo fino a 2 ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg riduce la velocità di assorbimento di amlodipina.
Poiché l’amlodipina é fortemente legata alle proteine plasmatiche, è probabile che la dialisi non sia utile.
Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici
Codice ATC- C08C A01
L’amlodipina è un calcio-antagonista che inibisce il flusso degli ioni di calcio verso l’interno della muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo della funzione antiipertensiva è il risultato dell’effetto diretto di rilassamento sulla muscolatura liscia arteriosa.
Il meccanismo che permette all’amlodipina di ridurre l’angina pectoris non è stato completamente descritto, comunque, sono coinvolti i due seguenti meccanismi:
1. l’amlodipina dilata le arteriole periferiche e cosìriduce le resistenze periferiche totali (post-carico) contro cui il cuore lavora. La riduzione del carico cardiaco porta ad una riduzione del consumo energetico così come delle richieste di ossigeno del miocardio.
2. La dilatazione dei principali vasi e delle arteriole coronariche è probabilmente coinvolta nel meccanismo d’azione dell’amlodipina. Questa dilatazione aumenta il rifornimento di ossigeno del miocardio in pazienti che soffrono di angina pectoris di Prinzmetal.
In pazienti che soffrono di ipertensione, la singola dose giornaliera produce una riduzione clinicamente significativa nella pressione sanguigna (sia coricati che in posizione eretta), che dura per 24 ore.
Nei pazienti con angina pectoris, una somministrazione singola giornaliera di amlodipina aumenta il tempo totale di esercizio, il tempo di comparsa dell’angina ed il tempo di comparsa di uno slivellamento di 1 mm dell’intervallo ST. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi che il consumo di compresse di nitroglicerina.
Studi emodinamici e tests clinici controllati basati sull’esercizio in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA II-IVhanno mostrato che l’amlodipina non porta ad un peggioramento clinico come misurato con la resistenza all’esercizio, la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e la sintomatologia clinica.
Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) disegnato per valutare i pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV che ricevevanodigossina, diuretici ed inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), ha mostrato che l’amlodipina non portava ad un aumento del rischio di mortalità o di mortalità e morbilità combinate in pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
In uno studio di follow-up, a lungo termine, controllato verso placebo (PRAISE 2) sull’amlodipina in pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III e IV senza sintomi clinici o risultati oggettivi indicativi di una patologia ischemica latente, che assumono dosi fisse di ACE inibitori, digitale e diuretici, l’amlodipina non ha avuto effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare. Nella stessa popolazione l’amlodipina è stata associata all’aumento di segnalazioni di edema polmonare nonostante non sia stata rilevata nessuna differenza significativa nell’incidenza di un peggioramento dell’insufficienza cardiaca se paragonata al placebo.
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Assorbimento e distribuzione
Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina è assorbita lentamente attraverso il canale gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dalla contemporanea ingestione di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo immodificato è approssimativamente del 64-80%. I picchi delle concentrazioni plasmatiche sono raggiunti entro 6-12 ore dopo la somministrazione. Il volume di distribuzione è approssimativamente 20 I/kg. La pKa dell’amlodipina è 8,6. In vitro, il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 98%.
Metabolismoed eliminazione
L’emivita plasmatica varia tra 35 e 50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni.
L’amlodipina è largamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Approssimativamente il 60% della dose somministrata, di cui il 10% immodificato, è escreto con le urine.
Pazienti anziani
Il tempo per raggiungere il picco di concentrazione plasmatica dell’amlodipina è simile nei pazienti anziani e nei soggetti giovani. La clearance dell’amlodipina tende a ridursi con conseguente aumento dell’AUC e dell’emivita di eliminazione nei pazienti anziani. Aumenti dell’AUC e dell’emivita di eliminazione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia erano previsti come per il gruppo d’età dei pazienti compresi nello studio (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza viene escreta in una forma non metabolizzata nelle urine. Gradi diversi di insufficienza renale non comportano variazioni nella concentrazione plasmatica di amlodipina. Questi pazienti possono essere trattati con dosi normali di amlodipina. L’amlodipina non può essere dializzata.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzione epatica compromessa.
Studi su animali non hanno rilevato particolari rischi per gli esseri umani. Questo in base ad informazioni ottenute da studi farmacologici relativi alla sicurezza e ad informazioni relative alla tossicità per dose ripetuta, genotossicità e carcinogenicità. Studi di riproduzione su animali hanno mostrato un prolungamento della durata della gravidanza, complicanze nel travaglio ed un aumento della morte fetale e neonatale ad alti dosaggi.
Cellulosa microcristallina (E460)
Lattosio monoidrato
Amido di mais
Magnesio stearato (E470b)
Non applicabile.
3 anni.
Conservare nel contenitore originale.
AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 28 compresse.
AMLODIPINA DOC Generici compresse 5 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 30 compresse.
AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 14 compresse.
AMLODIPINA DOC Generici compresse 10 mg: Blister di alluminio/PVC/PVDC con 30 compresse
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna.
DOC Generici S.r.l.
Via Manuzio, 7
20124 Milano
Italia
5 mg compresse 28 compresse in blister Al/PVC/PVDC AIC n. 038092019/M
5 mg compresse 30 compresse in blister Al/PVC/PVDC AIC n. 038092033/M
10 mg compresse 14 compresse in blister Al/PVC/PVD AIC n. 038092021/M
10 mg compresse 30 compresse in blister Al/PVC/PVD AIC n. 038092045/M
Dicembre 2007
Febbraio 2010