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AMLODIPINA EUROGENERICI COMPRESSE
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse:
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
Compressa da 5 mg: compresse rotonde di colore bianco.
Compressa da 10 mg: compresse rotonde di colore bianco con tacca su di un lato.
La compressa può essere divisa in metà uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica-stabile e vasospastica.
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Adulti
La dose iniziale per il trattamento sia dell’ipertensione che dell’angina pectoris è di 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene ottenuto entro 2-4 settimane questa dose può essere aumentata ad un massimo di 10 mg/die (in somministrazione singola) a seconda della risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere impiegata sia in monoterapia sia in combinazione con altri farmaci antianginosi in pazienti con angina.
Bambini ed adolescenti
Non è raccomandata la somministrazione di amlodipina a bambini ed adolescenti con meno di 18 anni poiché i dati a disposizione sulla sicurezza e l’efficacia sono insufficienti (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti anziani
La posologia raccomandata negli anziani è normale, ma si consiglia cautela in caso di aumento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina può essere somministrata in questi pazienti alla posologia normale (vedere paragrafo 5.2). La somministrazione di amlodipina a pazienti dializzati deve avvenire con particolare cautela. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Un regime di dosaggio per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica non è stato definito, pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con prudenza (vedere paragrafo 4.4).
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere d’acqua con o senza cibo.
L’amlodipina è controindicata in pazienti con:
- Ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati diidropiridinici o a uno qualsiasi degli eccipienti.
- Grave ipotensione.
- Shock, incluso shock cardiogeno.
- Insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni).
- Restringimento del tratto di efflusso ventricolare sinistro (ad es. stenosi aortica di grado elevato).
- Angina pectoris instabile.
L’amlodipina deve essere somministrata con cautela in pazienti affetti da bassa riserva cardiaca.
Non sono disponibili dati sull’uso di amlodipina da sola durante o nel mese dell’infarto miocardico. La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nelle crisi ipertensive non sono state accertate.
Pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con prudenza. In uno studio a lungo termine su pazienti affetti da insufficienza cardiaca di grado severo (Classe NYHA III e IV), l’incidenza registrata di edema polmonare è stata maggiore nel gruppo trattato con amlodipina rispetto a quello trattato con placebo; questo non è però stato messo in relazione ad un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Utilizzo in pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere paragrafo 5.2).
Uso in pazienti con ridotta funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina è allungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; non sono state definite raccomandazioni posologiche. Perciò, in questi pazienti l’amlodipina deve essere usata con cautela.
Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani è necessario usare prudenza al momento dell’incremento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Uso pediatrico
L’amlodipina non è raccomandata per l’impiego nei bambini a causa di un’insufficiente esperienza clinica.
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Effetti di altri medicinali sull’ amlodipina
Inibitori del CYP3A4: uno studio su pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, in quanto aumenta la concentrazione plasmatica di circa il 50% e l’effetto dell’amlodipina è maggiorato. Non si può escludere che inibitori più forti del CYP3A4 (per es.il ketoconazolo, l’itraconazolo, il ritonavir) accrescano la concentrazione plasmatica dell’amlodipina in misura maggiore del diltiazem. Si deve usare prudenza nell’utilizzo di amlodipina in combinazione con inibitori del CYP3A4.
Induttore del CYP3A4: non ci sono informazioni sull’effetto degli induttori del CYP3A4 (per es. rifampicina, erba di San Giovanni) sull’amlodipina. La somministrazione congiunta può portare ad una diminuita concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Si deve usare prudenza nell’utilizzo di amlodipina in combinazione con induttori del CYP3A4.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri antiipertensivi come gli agenti bloccanti beta-adrenergici, gli ACE-inibitori, i bloccanti dell’alfa-1 e i diuretici. Nei pazienti con rischio accresciuto (per esempio dopo infarto miocardico) la combinazione di un inibitore dei canali del calcio con un agente bloccante beta-adrenergico può portare ad insufficienza cardiaca, a ipotensione e a un (nuovo) infarto miocardico.
In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha influito sulla farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non ha effetti sui test di laboratorio.
Non vi sono dati adeguati sull’uso dell’amlodipina nelle donne incinte.
Studi effettuati sugli animali hanno mostrato effetti sulla riproduzione ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Non si conosce il potenziale rischio per gli esseri umani. Di conseguenza l’amlodipina non deve essere impiegata durante la gravidanza a meno che il suo utilizzo non sia espressamente prescritto.
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno umano. Si raccomanda di sospendere l’allattamento al seno durante il trattamento con l’amlodipina.
Nei pazienti affetti da vertigini, mal di testa, affaticamento o nausea la reattività può risultare compromessa.
| Molto comuni (≥1/10) |
| Comuni (≥1/100 e <1/10) |
| Non comuni (≥1/1.000 e <1/100) |
| Rari (≥1/10.000 e <1/1.000) |
| Molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati |
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: leucocitopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine:
Non comuni: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto rari: iperglicemia.
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: disturbi del sonno, irritabilità, depressione
Rari: confusione, umore aleatorio compresa ansietà.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: mal di testa (specialmente all’inizio del trattamento), affaticamento, vertigini, astenia
Non comuni: malessere, tremore, parestesia, aumento della sudorazione
Rari: alterazione del gusto
Molto rari: neuropatia periferica.
Patologie dell’occhio:
Non comuni: alterazioni della visione
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comuni: tinnito.
Patologie cardiache:
Comuni: palpitazioni
Non comuni: sincope, tachicardia, dolorazione toracica, peggioramento dell’angina pectoris (può generarsi all’inizio del trattamento), casi isolati di infarto miocardico ed aritmie (incluso extra sistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmia atriale) ed angina pectoris sono stati segnalati in pazienti con malattia dell’arteria coronarica, ma una chiara relazione con l’amlodipina non è stata stabilita.
Patologie vascolari:
Non comuni: ipotensione.
Comuni: rossore al viso con sensazione di calore, specialmente all’inizio del trattamento
Molto rari: vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comuni: dispnea, rinite
Molto rari: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: nausea, dispepsia, dolori addominali
Non comuni: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale, secchezza delle fauci
Molto rari: gastrite.
Patologie epatobiliari:
Rari: enzimi epatici elevati, ittero, epatite
Molto rari: pancreatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni: esantema, prurito, orticaria, alopecia, decolorazione della pelle, porpora
Molto rari: sono stati segnalati angioedema, casi isolati di reazione allergica incluso prurito, rash, angioedema ed eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson ed edema di Quincke.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Molto comuni: gonfiore alle caviglie
Non comuni: crampi muscolari, mal di schiena ed artralgia.
Patologie renali ed urinarie:
Non comuni: accresciuta frequenza della minzione.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Non comuni: impotenza.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comuni: diminuzione o aumento di peso.
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L’esperienza del sovradosaggio intenzionale nell’uomo è limitata. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (>100 mg) può portare a una eccessiva vasodilatazione periferica con conseguente marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.
L’ipotensione clinicamente significativa dovuta all’amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo incluso frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, sollevamento delle estremità e controllo del volume del fluido circolante e dell’urina.
Un vasocostrittore può essere d’aiuto per la riattivazione del tono vascolare e della pressione arteriosa, fatto salvo che non vi siano controindicazioni al suo impiego. Il calcio gluconato per via endovenosa può essere utile per contrastare gli effetti dell’inibizione dei canali del calcio. In alcuni casi può essere indicata la lavanda gastrica. In volontari sani, l’uso di carbone attivo per 2 ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg, ha mostrato una riduzione del ritmo di assorbimento dell’amlodipina. Dal momento che l’amlodipina è altamente legata alle proteine, è improbabile che la dialisi possa recare benefici.
Categoria farmacoterapeutica: Derivati diidropiridinici.
Codice ATC: C08C A01
L’amlodipina è un calcio-antagonista che agisce inibendo il flusso degli ioni calcio verso la cellula cardiaca e le cellule della muscolatura liscia. Il meccanismo dell’azione antipertensiva è dovuto all’ effetto spasmolitico diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Il preciso effetto antianginoso dell’amlopidina non è stato completamente stabilito, ma si basa fondamentalmente sulle due seguenti azioni:
1. l’amlodipina determina dilatazione arteriolare periferica riducendo così la resistenza periferica (post-carico) contro cui il cuore pompa. Questa riduzione di lavoro cardiaco si traduce in una diminuzione del consumo di energia e della richiesta di ossigeno da parte del miocardio.
2. La dilatazione delle principali arterie coronariche e delle arteriole coronariche svolge probabilmente a sua volta un ruolo in questa azione. Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con angina di Prinzmetal.
Nei pazienti ipertesi una dose singola giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa (sia in clinostatismo che in ortostatismo) ancora evidente a 24 ore di distanza dalla somministrazione.
Nei pazienti con angina pectoris, una singola somministrazione giornaliera di amlodipina aumenta il tempo di esercizio totale, ritardando l’insorgenza di un attacco anginoso e determinando un aumento del tempo di comparsa del sottoslivellamento di 1 mm del segmento ST. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi sia il consumo di compresse a base di nitroglicerina.
In studi emodinamici su pazienti con insufficienza cardiaca ed in studi clinici basati su prove d’esercizio fisico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe II-IV, NYHA, l’amlodipina non ha determinato alcun deterioramento clinico, in base a quanto rilevato in seguito alla valutazione della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica.
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Assorbimento e distribuzione
Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento dell’amlodipina non viene influenzato dall’assunzione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta del composto immodificato è stata stimata tra il 64 e l'80%. I livelli di picco plasmatico vengono raggiunti entro 6-12 ore dalla somministrazione. Il volume di distribuzione equivale a circa 20 l/kg. La pKa dell’amlodipina è pari a 8,6. Il legame alle proteine plasmatiche in vitro è circa del 98%.
Metabolismo ed eliminazione
L’emivita plasmatica di eliminazione va da 35 a 50 ore. I livelli plasmatici allo stato stazionario vengono raggiunti dopo 7-8 giorni di somministrazioni consecutive.
L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine, e solo il 10% in forma immodificata.
Pazienti anziani
Le concentrazioni di picco plasmatico vengono raggiunte nello stesso lasso di tempo nei pazienti anziani come in quelli più giovani. Nei pazienti anziani la clearance potrebbe essere ridotta con conseguente aumento dell’area sotto la curva (AUC) e dell’emivita di eliminazione terminale. La posologia raccomandata per i pazienti anziani resta comunque la stessa anche se si raccomanda cautela in caso di aumento del dosaggio.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine. Modificazioni nelle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina non sono correlate al grado di compromissione della funzione renale. In questi pazienti l’amlodipina può essere somministrata alla posologia normale. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina nei pazienti con funzionalità epatica compromessa risulta prolungata.
I dati preclinici di sicurezza non mettono in rilievo rischi speciali per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dose ripetuta, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi di tossicità riproduttiva condotti sui ratti sono stati osservati parti ritardati e difficili e diminuita sopravvivenza di feto e prole dopo somministrazione di alte dosi.
Cellulosa microcristallina E460
Calcio idrogeno fosfato anidro E341
Carbossimetilamido sodico (Tipo A)
Magnesio stearato E470b
Non pertinente
60 mesi
Conservare nella confezione originale per proteggerlo dalla luce.
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse:
Confezioni blister in alluminio/PVC/PE/PVDC da 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 o 200 compresse.
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse:
Confezioni blister in alluminio/PVC/PE/PVDC da 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 o 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare
EG S.p.A. Via D. Scarlatti, 31 – 20124 Milano
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 7 compresse AIC n. 037479019/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 10 compresse AIC n. 037479021/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 14 compresse AIC n. 037479033/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 15 compresse AIC n. 037479045/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 20 compresse AIC n. 037479058/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 28 compresse AIC n. 037479060/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 30 compresse AIC n. 037479072/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 50 compresse AIC n. 037479084/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 56 compresse AIC n. 037479096/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 60 compresse AIC n. 037479108/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 98 compresse AIC n. 037479110/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 100 compresse AIC n. 037479122/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 5 mg compresse, 200 compresse AIC n. 037479134/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 7 compresse AIC n. 037479146/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 10 compresse AIC n. 037479161/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 14 compresse AIC n. 037479159/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 15 compresse AIC n. 037479173/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 20 compresse AIC n. 037479185/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 28 compresse AIC n. 037479197/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 30 compresse AIC n. 037479209/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 50 compresse AIC n. 037479211/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 56 compresse AIC n. 037479223/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 60 compresse AIC n. 037479235/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 98 compresse AIC n. 037479247/M
AMLODIPINA EUROGENERICI 10 mg compresse, 100 compresse AIC n. 037479250/M
31 Dicembre 2007
Dicembre 2007