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AMLODIPINA HEXAL
AMLODIPINA Hexal AG 5 mg compresse
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
AMLODIPINA Hexal AG 10 mg compresse
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
Per la lista completa degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
AMLODIPINA Hexal AG 5 mg compresse
Compressa oblunghe, di colore bianco o biancastro, con i bordi smussati, con una linea di frattura su di un lato e “5” impresso sull’altro lato.
La linea di frattura sulla compressa serve per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali. Quando la compressa viene divisa, ogni metà deve essere assunta subito di seguito all’altra.
AMLODIPINA Hexal AG 10 mg compresse
Compressa oblunghe, di colore bianco o biancastro, con i bordi smussati, con una linea di incisione su di un lato e “10” impresso sull’altro lato.
La compressa può essere divisa in due parti uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica stabile e angina vasospastica.
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Per uso orale.
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere di liquido (ad esempio acqua) indipendentemente dai pasti.
L’assunzione contemporanea di pompelmo o succo di pompelmo non influenza l’efficacia di amlodipina.
Adulti
Per il trattamento sia dell’ipertensione che dell’angina pectoris, la dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno. In caso non si ottenga l’effetto terapeutico desiderato entro 2-4 settimane la dose può essere aumentata fino a 10 mg al giorno (in dose singola) a seconda della risposta del singolo paziente. Per i pazienti affetti da angina pectoris, Amlodipina Hexal AG può essere utilizzata sia in monoterapia che in associazione con medicinali antianginosi.
Bambini e adoloscenti (al di sotto dei 18 anni di età)
L’uso di amlodipina non è raccomandato nei bambini e negli adoloscenti (al di sotto dei 18 anni di età) a causa dell’insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani è raccomandato il regime terapeutico normale, tuttavia, un eventuale aumento della dose deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con compromissione renale
È raccomandato il regime terapeutico normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a dialisi (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione epatica
Non sono stati stabiliti dosaggi specifici per il trattamento di pazienti con compromissione della funzionalità epatica, pertanto l’amlodipina dovrebbe essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4).
AMLODIPINA Hexal AG è controindicata nei pazienti con:
- ipersensibilità all’amlodipina, alle altre diidropiridine o ad uno qualsiasi degli accipienti;
- ipotensione di grado severo;
- shock, incluso lo schock cardiogenico;
- scompenso cardiaco a seguito di infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni);
- stenosi aortica di grado severo;
- angina pectoris instabile.
AMLODIPINA Hexal AG deve essere somministrata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca.
Non vi sono dati a supporto dell’uso di amlodipina da sola, durante od entro il primo mese a seguito di infarto miocardico. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia dell’amlopdipina nel trattamento delle crisi ipertensive.
Uso nei bambini e negli adoloscenti (sotto i 18 anni di età)
A causa dell’insufficiente esperienza clinica, l’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini.
Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani un eventuale aumento della dose deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Uso nei pazienti con compromissione renale
L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti sottoposti a dialisi.
Uso nei Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa l’emivita plasmatica dell’amlodipina è più prolungata; per questi pazienti non sono ancora stati stabiliti specifici dosaggi. Pertanto, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Da uno studio clinico a lungo termine che ha coinvolto pazienti con insufficienza cardiaca di grado severo (classe III e IV NYHA), è stata riportata un’incidenza di edema polmonare più elevata nei pazienti trattati con amplodipina rispetto a quelli trattati con placebo, ma ciò non ha indicato un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1)
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: da uno studio clinico condotto su pazienti anziani è emerso che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, in quanto la concentrazione plasmatica aumenta approssimativamente del 50% ed aumenta anche l’effetto dell’amlodipina. Non si può escludere la possibilità che altri inibitori del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, inibitori dell’HIV proteasi, claritromicina, eritromicina, telitromicina e nefazodone) aumentino la concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Forti inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo, itraconazolo e ritonavir aumentano ancora più del diltiazem la concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Deve essere usata cautela quando l’amlodipina viene somministrata in associazione agli inibitori del CYP3A4.
Induttori del CYP3A4: non sono disponibili informazioni relative all’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina (es. rifampicina, “erba di San Giovanni”, desametasone, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, nevirapina e rifabutina). La co-somministrazione potrebbe portare ad una riduzione della concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Deve essere usata cautela quando l’amlodipina viene somministrata in associazione agli induttori del CYP3A4.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto antiipertensivo di altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna (ad esempio i bloccanti dei recettori beta-adrenergici, gli ACE-inibitori, gli alfa-1-bloccanti ed i diuretici). In pazienti con rischio più elevato (ad esempio con precedente infarto del miocardio) l’associazione di un calcioantagonista con un bloccante dei recettori beta-adrenergici può portare ad insufficienza cardiaca, ipotensione e ad un (nuovo) infarto del miocardio.
In studi clinici di interazione l’amlodipina non ha modificato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
l’amlodipina non influenza i test di laboratorio.
Il succo di pompelmo non influenza in modo significativo la farmacocinetica dell’amlodipina.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso di amlodipina nelle donne in gravidanza.
Studi su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. AMLODIPINA Hexal AG non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che i benefici terapeutici superino chiaramente i potenziali rischi del trattamento.
Allattamento
Non è ancora noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. È pertanto consigliabile interrompere l’allattamento in corso di terapia con amlodipina.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
La capacità di reazione potrebbe risultare compromessa in quei pazienti che manifestano capogiri, mal di testa, senso di affaticamento o nausea.
| Molto comuni | >1/10 |
| Comuni | >1/100 e <1/10 |
| Non comuni | >1/1.000 e <1/100 |
| Rari | >1/10.000 e < 1/1.000 |
| Molto rari | <1/10.000 (inclusi casi isolati) |
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari: leucocitopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine:
Non comuni: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto rari: iperglicemia.
Disturbi psichiatrici:
Non comuni: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.
Rari: confusione, cambiamenti di umore inclusa ansia.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: mal di testa (specialmente all’inizio della terapia), sonnolenza, capogiri, senso di affaticamento.
Non comuni: malessere, secchezza delle fauci, tremore, parestesie, aumento della sudorazione.
Rari: disordini del gusto.
Molto rari: neuropatie periferiche.
Patologie dell’occhio:
Non comuni: disturbi della visione.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comuni: tinnito.
Patologie cardiache:
Comuni: palpitazioni.
Non comuni: sincope, tachicardia, dolore toracico, aggravamento dell’angina pectoris (che potrebbe manifestarsi all’inizio del trattamento).
In pazienti con malattia coronarica sono stati riportati casi isolati di infarto del miocardio e aritmia (incluse extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmie atriali) ed angina pectoris, ma non è stata stabilita una netta correlazione con l’assunzione di amlodipina.
Patologie vascolari:
Non comuni: ipotensione, vasculite.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni: dispnea, rinite.
Molto rari: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comuni: nausea, dispepsia, dolori addominali.
Non comuni: vomito, diarrea, stipsi, iperplasia gengivale.
Molto rari: gastrite, pancreatite.
Patologie epatobiliari:
Rari:aumento degli enzimi epatici, ittero, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comuni: edema delle caviglie.
Comuni: arrossamento del volto con sensazione di caldo (specialmente all’inizio del trattamento).
Non comuni: esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della cute, porpora.
Molto rari: angioedema,
Sono stati segnalati casi isolati di reazioni allergiche incluso eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens-Johnson.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni: crampi muscolari, dolore alla schiena, mialgia e artralgia.
Patologie renali e urinarie:
Non comuni: aumento della frequenza della minzione.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Non comuni: impotenza.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comuni: aumento o diminuzione del peso corporeo.
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Nell’uomo, l’esperienza relativa ad assunzione intenzionale di alte dosi di amlodipina è assai scarsa. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (> 100 mg) potrebbe provocare un’eccessiva vasodilatazione periferica, con conseguente ipotensione sistemica marcata e, probabilmente, prolungata.
Una ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede assistenza cardiovascolare attiva, incluso il monitoraggio frequente della funzione cardiaca e respiratoria, il sollevamento delle estremità, il monitoraggio del volume dei fluidi in circolazione e del volume urinario.
Per il ripristino del tono vascolare e della pressione arteriosa può essere di aiuto un vasocostrittore, qualora non vi siano controindicazioni per il suo impiego. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può rivelarsi utile nel neutralizzare gli effetti del blocco dei canali di calcio. In alcuni casi può essere utile una lavanda gastrica. Nei volontari sani la somministrazione di carbone vegetale fino a 2 ore dopo l’assunzione di 10 mg di amlodipina ha dimostrato di poter ridurre il livello di assorbimento dell’amlodipina. Dal momento che l’amlodipina si lega fortemente alle proteine plasmatiche, la dialisi potrebbe avere un lieve effetto.
L’amlodipina è un calcio-antagonista che inibisce il flusso degli ioni calcio a livello della muscolatura liscia cardiaca e vascolare. L’azione antiipertensiva dell’amlodipina è dovuta all’effetto di rilassamento diretto sulla muscolatura liscia delle arterie.
Il meccanismo preciso con il quale i sintomi dell’angina vengono ridotti dalla somministrazione dell’amlodipina non è stato ancora completamente determinato, tuttavia devono essere presi in considerazione i due meccanismi di seguito riportati:
1. L’amlodipina dilata le arteriole periferiche riducendo così le resistenze periferiche totali (post-carico) contro le quali lavora il cuore. Come conseguenza della riduzione del lavoro del cuore, risultano ridotti il consumo energetico del miocardio e la richiesta di ossigeno.
2. Il meccanismo di azione coinvolge probabilmente anche la dilatazione delle arterie coronariche principali e delle arteriole coronariche. Tale dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno alla muscolatura del miocardio nei pazienti con attacchi di angina di Prinzmetal.
Nei pazienti con ipertensione, la somministrazione di una singola dose giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa (sia in clinostatismo che in ortostatismo) per tutto il corso delle 24 ore successive alla somministrazione.
Nei pazienti con angina pectoris, una somministrazione singola giornaliera di amlodipina aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo di comparsa dell’angina e il tempo di comparsa di uno slivellamento di 1 mm dell’intervallo ST. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi sia il consumo di compresse di nitroglicerina.
Studi clinici emodinamici in pazienti con insufficienza cardiaca e in studi di tolleranza allo sforzo che hanno coinvolto pazienti con insufficienza cardiaca in classe II-IV NYHA, hanno rivelato che l’amlodipina non provoca alcun peggioramento clinico della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica.
Uno studio clinico controllato verso placebo (PRAISE), condotto per valutare le condizioni di pazienti con insufficienza cardiaca in classe III-IV NYHA, trattati con digossina, diuretici ed ACE-inibitori, ha dimostrato che l’amlodipina non ha determinato un aumento del rischio di mortalità o del rischio combinato di mortalità e morbilità nei pazienti affetti da questa patologia.
Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha dimostrato che l’amlodipina non produce alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare nei pazienti con scompenso cardiaco (classe III-IV NYHA) con eziologia non ischemica. In questo studio, il trattamento con amlodipina è stato associato ad un aumento dei casi di edema polmonare, sebbene ciò non si sia potuto correlare ad una intensificazione dei sintomi.
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Assorbimento e distribuzione
Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche l’amlodipina viene assorbita lentamente nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non viene influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo immodificato è stata stimata tra il 64 e l’80%. Il picco plasmatico viene raggiunto entro le 6-12 ore dall’assunzione. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. La costante di dissociazione (pKa) dell’amlodipina è 8,6. In vitro il legame dell’amlodipina alle proteine plasmatiche è di circa il 98%.
Metabolismo ed eliminazione
L’emivita di eliminazione plasmatica varia tra le 35-50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni.
L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose assunta viene escreta attraverso le urine, di cui il 10% come amlodipina immodificata.
Pazienti anziani
L’intervallo di tempo entro il quale viene raggiunto il picco di concentrazione plasmatica nei pazienti anziani è simile a quello dei pazienti più giovani. La clearance renale tende a risultare ridotta e si potrebbe verificare un aumento dell’”area sotto la curva” (AUC) e dell’emivita di eliminazione finale. Lo schema posologico consigliato per i pazienti anziani è lo stesso, sebbene un aumento della posologia deve sempre avvenire con cautela.
Pazienti con funzionalità renale compromessa
L’amlodipina viene metabolizzata soprattutto sotto forma di metaboliti inattivi. Il 10% del composto viene escreto immodificato attraverso le urine. Eventuali modificazioni della concentrazione plasmatica di amlodipina non sono da correlarsi al grado di insufficienza renale. Questi pazienti possono essere trattati seguento il normale schema posologico.
L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti affetti da disfunzione epatica
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa l’emivita dell’amlodipina è prolungata.
Studi condotti sugli animali non hanno rilevato rischi particolari per l’uomo. Questo si basa su informazioni provenienti da studi di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. Studi di riproduttività condotti su animali, hanno evidenziato che a dosi elevate l’amlodipina determina un ritardo nel parto, travagli difficili ed un aumento della mortalità del feto e del neonato.
Carbossimetilamido sodico (Tipo A).
Calcio fosfato dibasico anidro.
Cellulosa microcritallina.
Magnesio stearato.
Non pertinente.
3 anni.
Blister: tenere il blister nella confezione originale per proteggerlo dalla luce.
Contenitore per compresse: conservare nella confezione originale per proteggerlo dalla luce.
Blister (AL-PVC):
Confezioni: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60, 100 e 120 compresse.
Blister (Al/OPA/Al/PVC):
Confezioni: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 60, 100 e 120 compresse.
Contenitore per compresse HDPE con chiusura a vite (tamper evident).
Confezioni: 20, 30, 50, 60, 100, 120, 200 e 250 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
HEXAL AG - Industriestrasse, 25 – 83607 Holzkirchen (Germania)
Rappresentante per l’Italia:
HEXAL SpA -Via Paracelso, 16 – 20041 Agrate Brianza (MI)
Concessionario per la vendita:
Sandoz SpA – Largo U. Boccioni, 1 – 21040 Origgio (VA)
5 mg compresse 10 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102012/M
5 mg compresse 14 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102024/M
5 mg compresse 20 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102036/M
5 mg compresse 28 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102048/M
5 mg compresse 30 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102051/M
5 mg compresse 50 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102063/M
5 mg compresse 50X1 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102075/M
5 mg compresse 60 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102087/M
5 mg compresse 100 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102099/M
5 mg compresse 120 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102101/M
5 mg compresse 10 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102113/M
5 mg compresse 14 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102125/M
5 mg compresse 20 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102137/M
5 mg compresse 28 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102149/M
5 mg compresse 30 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102152/M
5 mg compresse 50 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102164/M
5 mg compresse 50X1 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102176/M
5 mg compresse 60 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102188/M
5 mg compresse 100 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102190/M
5 mg compresse 120 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102202/M
5 mg compresse 20 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102214/M
5 mg compresse 30 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102226/M
5 mg compresse 50 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102238/M
5 mg compresse 60 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102240/M
5 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102253/M
5 mg compresse 120 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102265/M
5 mg compresse 200 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102277/M
5 mg compresse 250 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102289/M
10 mg compresse 10 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102291/M
10 mg compresse 14 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102303/M
10 mg compresse 20 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102315/M
10 mg compresse 28 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102327/M
10 mg compresse 30 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102339/M
10 mg compresse 50 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102341/M
10 mg compresse 50X1 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102354/M
10 mg compresse 60 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102366/M
10 mg compresse 100 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102378/M
10 mg compresse 120 compresse in blister AL/PVC - AIC n. 038102380/M
10 mg compresse 10 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102392/M
10 mg compresse 14 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102404/M
10 mg compresse 20 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102416/M
10 mg compresse 28 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102428/M
10 mg compresse 30 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102430/M
10 mg compresse 50 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102442/M
10 mg compresse 50X1 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102455/M
10 mg compresse 60 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102467/M
10 mg compresse 100 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102479/M
10 mg compresse 120 compresse in blister AL/OPA/AL/PVC - AIC n. 038102481/M
10 mg compresse 20 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102493/M
10 mg compresse 30 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102505/M
10 mg compresse 50 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102517/M
10 mg compresse 60 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102529/M
10 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102531/M
10 mg compresse 120 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102543/M
10 mg compresse 200 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102556/M
10 mg compresse 250 compresse in contenitore HDPE - AIC n. 038102568/M
31 dicembre 2007
Dicembre 2007