Pubblicità
AMLODIPINA MYLAN GENERICS
Amlodipina Mylan Generics 5 mg compresse:
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina maleato)
Eccipiente: 151.60 mg di lattosio monoidrato
Amlodipina Mylan Generics 10 mg compresse:
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina maleato)
Eccipiente: 145.20 mg di lattosio monoidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
5 mg compresse:
Compresse bianche, rotonde.
10 mg compresse:
Compresse bianche, rotonde, biconvesse, con linea di frattura su entrambi i lati. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris stabile cronica e vasospastica.
Pubblicità
Adulti
Per il trattamento sia dell’ipertensione sia dell’angina pectoris la dose iniziale abituale è di 5 mg una volta al giorno. Se non viene raggiunto l’effetto terapeutico desiderato entro 2-4 settimane, questa dose può essere aumentata fino ad un massimo di 10 mg die (come dose singola) a seconda della risposta individuale del paziente.
Bambini:
L’uso di amlodipina non è raccomandato nei bambini.
Anziani
Nell’anziano è raccomandato il normale regime posologico, ma è necessario usare cautela quando la dose viene aumentata (vedere paragrafo 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”)
Pazienti con danno renale
In questi pazienti, l’amlodipina può essere usata al dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”).
Pazienti con danno epatico
Il regime posologico nei pazienti con funzionalità epatica ridotta non è ancora stato definito, pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).
Le compresse devono essere ingerite con un bicchiere di acqua, indipendentemente dai pasti.
L’amlodipina è controindicata nei pazienti con:
ipersensibilità all’amlodipina, alle diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti;
grave ipotensione;
shock;
ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o a uno qualsiasi degli eccipiente;
insufficienza cardiaca dopo infarto acuto del miocardio (durante i primi 28 giorni);
ostruzione del flusso del ventricolo sinistro (ad es.: stenosi aortica di grado elevato);
angina instabile.
L’amlodipina deve essere somministrata con cautela in pazienti con ridotta riserva cardiaca.
Pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In studi a lungo termine che includevano pazienti con insufficienza cardiaca di grado severo (NYHA di grado III o IV) è stata riportata un’incidenza di edema polmonare maggiore nel gruppo trattato con amlodipina che in quello trattato con placebo, ma questo risultato non è stato indicativo di un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1 “Proprietà farmacodinamiche”).
Uso in pazienti con ridotta funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata in pazienti con ridotta funzionalità epatica come per tutti i calcio antagonisti; non sono state stabilite raccomandazioni circa il dosaggio. Pertanto, in questi pazienti l’amlodipina deve essere somministrata con cautela.
Uso negli anziani
Negli anziani l’aumento del dosaggio deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2 “Proprietà farmacocinetiche”).
Uso nei bambini
L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini a causa dell’insufficiente esperienza clinica.
Pazienti con intolleranza al lattosio
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Links sponsorizzati
Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: uno studio su pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, aumentando le concentrazioni plasmatiche di circa il 50% e quindi aumentando l’effetto dell’amlodipina. Non può essere escluso che inibitori più potenti del CYP3A4 (ad es.: chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina in misura maggiore del diltiazem. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione con inibitori del CYP3A4.
Induttori del CYP3A4: non sono disponibili informazioni sugli effetti degli induttori del CYP3A4 (es.: rifampicina, Iberico (erba di San Giovanni)) sull’amlodipina. La somministrazione concomitante può portare ad una riduzione delle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina. L’amlodipina deve essere usata con cautela in associazione con gli induttori del CYP3A4.
Studi clinici di interazione clinica hanno evidenziato che il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacidi) e il sildenafil non influenzano la farmacocinetica dell’amlodipina.
Effetto dell’amlodipina sugli altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri anti-ipertensivi come i beta-bloccanti, gli ACE-inibitori, gli alfa-1 bloccanti ed i diuretici. In pazienti con aumentato rischio (ad esempio dopo un infarto del miocardio) la combinazione di un bloccante i canali al calcio con un bloccante dei recettori beta-adrenergicii può portare a insufficienza cardiaca, ipotensione e a un (nuovo) infarto del miocardio.
In studi clinici di interazione l’amlodipina non ha influenzato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non ha effetti sui test di laboratorio.
Non vi sono dati sufficienti riguardanti l’uso di amlodipina in donne in gravidanza.
Studi sugli animali hanno dimostrato effetti sulla riproduzione a dosi elevate (vedere paragrafo 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”). Il rischio potenziale per l’uomo è sconosciuto. Di conseguenza, l’amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. Si consiglia di interrompere l’allattamento al seno durante il trattamento con amlodipina.
In pazienti che soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea, la capacità di reagire può essere ridotta.
Molto comune >1/10
Comune >1/100 e <1/10
Non comune >1/1000 e <1/100
Raro >1/10000 e >1/1000
Molto raro <1/10000 inclusi i casi isolati
Patologie cardiache:
Comune: palpitazioni
Non comune: sincope, tachicardia, dolore toracico, all’inizio del trattamento può presentarsi un aggravamento dell’angina pectoris, casi isolati di infarto del miocardio ed aritmia (incluse: extrasistole, tachicardia, ed aritmia atriale) e di dolore toracico sono stati riportati in pazienti con disturbi delle coronarie, ma non è stata stabilita una chiara associazione con l’amlodipina.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Non comune: leucocitopenia e trombocitopenia.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: cefalea (specialmente all’inizio del trattamento), affaticamento, capogiri, astenia
Non comune: malessere, neuropatia periferica, secchezza delle fauci, parestesia, sudorazione aumentata
Rari: alterazioni del gusto
Molto rari: tremore
Patologie dell’occhio:
Non comune: disturbi visivi.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Raro: tinnito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Comune: dispnea,
Non comune: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea, dispepsia, dolore addominale
Non comune: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale
Molto raro: gastrite.
Patologie renali ed urinarie:
Non comune: aumentata frequenza della minzione.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comune: tumefazione della caviglia
Comune: vampate in viso con sensazione di calore, specialmente all’inizio del trattamento
Non comune: esantema, prurito, orticaria, alopecia
Molto raro: angioedema, sono stati riportati casi isolati di reazioni allergiche incluso prurito, rash, angioedema ed eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson, edema di Quincke.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Comune: crampi muscolari
Non comune: mal di schiena, mialgia e artralgia.
Patologie endocrine:
Non comune: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto rare: iperglicemia.
Patologie vascolari:
Non comuni: ipotensione, vasculite
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comune: aumento o diminuzione del peso.
Patologie epatobiliari:
Non comune: pancreatite
Raro: aumento degli enzimi epatici, ittero, epatite.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Non comune: impotenza.
Disturbi psichiatrici:
Non comune: disturbi del sonno, irritabilità, depressione
Raro: confusione, cambiamenti dell’umore, inclusa l’ansia.
Links sponsorizzati
L’esperienza sul sovradosaggio intenzionale nell’uomo è limitata. I dati disponibili suggeriscono che un sovradosaggio massivo (>100 mg) di amlodipina provoca un’ eccessiva vasodilatazione periferica con conseguente marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.
Un’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiocircolatorio attivo comprendente frequente monitoraggio della funzionalità cardiaca e respiratoria, elevazione delle estremità ed attenzione al volume ematico e all’escrezione urinaria.
Un vasocostrittore può essere di aiuto nel ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, a condizione che non vi siano controindicazioni al suo uso. Il calcio gluconato per via endovenosa può essere utile nel contrastare gli effetti dei calcio-antagonisti. La lavanda gastrica può essere utile in certi casi. In volontari sani l’uso di carbone vegetale fino a 2 ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha dimostrato di ridurre il tasso di assorbimento di amlodipina. Dal momento che l’amlodipina è fortemente legata alle proteine plasmatiche,è probabile che la dialisi non apporti alcun vantaggio.
Categoria farmacoterapeutica: calcio antagonisti (derivati della diidropiridinici)
Codice ATC: C08C A01.
L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce il flusso degli ioni calcio nelle cellule cardiache e della muscolatura liscia. Il meccanismo dell’azione anti-ipertensiva è dovuto all’effetto spasmolitico diretto sulle cellule della muscolatura liscia. L’esatto meccanismo con cui l’amlodipina allevia l’angina pectoris non è stato completamente chiarito ma le due azioni seguenti svolgono un ruolo nell’effetto farmacologico dell’amlodipina:
L’amlodipina dilata le arteriole periferiche e riduce così le resistenze periferiche (post-carico) contro le quali lavora il cuore. Questa riduzione del post-carico diminuisce il consumo di energia e la richiesta di ossigeno del miocardio.
La dilatazione delle principali arterie coronariche e delle arteriole coronariche probabilmente svolge un ruolo nella sua azione. Inoltre questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con attacchi di angina di Prinzmetal.
In pazienti con ipertensione, una singola dose giornaliera fornisce una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna (in posizione sia supina sia in piedi) che persiste per 24 ore.
In pazienti con angina pectoris, la somministrazione di amlodipina in singola dose giornaliera, aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo di comparsa dell’attacco anginoso e di comparsa dell’intervallo ST di 1 mm. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi sia l’assunzione di compresse di gliceril-trinitrato.
In studi emodinamici in pazienti con insufficienza cardiaca ed in studi clinici basati su test di esercizio in pazienti con scompenso cardiaco di classe NYHA II-IV, l’amlodipina ha dimostrato di non causare alcun peggioramento clinico misurato in termini di tolleranza all’esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra e sintomi e segni clinici.
In uno studio controllato verso placebo (PRAISE) disegnato allo scopo di valutare pazienti con scompenso cardiaco di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici ed ACE-inibitori, l’amlodipina ha mostrato di non causare alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con scompenso cardiaco.
In studi di follow-up (PRAISE 2), condotti su pazienti affetti da scompenso cardiaco di classe NYHA III-IV senza causa ischemica, l’amlodipina non ha mostrato alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare. In questo studio il trattamento con amlodipina è stato associato ad un aumento dei casi di edema polmonare, anche se questo potrebbe non essere correlato ad un aumento dei sintomi.
Links sponsorizzati
Assorbimento/distribuzione
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita lentamente nel tratto gastrointestinale. L’assorbimento di amlodipina non è influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta di composto immodificato è stimata tra 64 e 80 %. La massima concentrazione plasmatica è raggiunta in 6-12 ore dopo la somministrazione della dose. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. La pKa dell’amlodipina è 8.6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è circa il 98%.
Metabolismo/eliminazione
L’emivita plasmatica di eliminazione è di circa 35-50 ore.
La concentrazione plasmatica allo stato stazionario è raggiunta dopo 7-8 giorni consecutivi.
L’amlodipina viene metabolizzata principalmente in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine, di cui circa il 10% in forma di amlodipina immodificata.
Negli anziani
Il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime è lo stesso negli anziani ed in pazienti più giovani. La clearance può essere ridotta nei pazienti anziani, così che l’area sotto la curva (AUC) e l’emivita di eliminazione terminale risultano aumentate. Il regime posologico raccomandato per i pazienti anziani è tuttavia lo stesso, benché si debba usare cautela quando la dose viene aumentata.
In pazienti con ridotta funzionalità renale
L’amlodipina viene trasformata principalmente in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza viene escreta immodificata nelle urine. Cambiamenti delle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina non sono correlati con il grado di danno a livello renale. In questi pazienti l’amlodipina può essere somministrata ai dosaggi normali. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con ridotta funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata in pazienti con ridotta funzionalità epatica.
I dati preclinici non hanno rivelato rischi particolari per l’uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dose ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi negli animali relativamente alla riproduzione nei ratti, ad alte dosi sono stati osservati aumento del periodo di gestazione, difficoltà nel parto e comprommisione della sopravvivenza fetale e dei neonati.
Lattosio monoidrato, povidone K 30, povidone K 90, cellulosa microcristallina, crospovidone, sodio stearilfumarato.
Non pertinente.
Amlodipina Mylan Generics 5 mg compresse:
24 mesi
Amlodipina Mylan Generics 10 mg compresse:
36 mesi
Amlodipina Mylan Generics 5 mg compresse: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Conservare il medicinale nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
Amlodipina Mylan Generics 10 mg compresse: Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Conservare il medicinale nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
Amlodipina Mylan Generics 5 mg compresse: blisters di alluminio/alluminio da 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300 (30 x 1) compresse.
Amlodipina Mylan Generics 10 mg compresse: blisters di alluminio/alluminio da 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani 20
20124 Milano, Italia
5 MG COMPRESSE 10 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605019/M
5 MG COMPRESSE 20 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605021/M
5 MG COMPRESSE 28 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605033/M
5 MG COMPRESSE 30 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605045/M
5 MG COMPRESSE 50 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605058/M
5 MG COMPRESSE 98 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605060/M
5 MG COMPRESSE 100 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605072/M
5 MG COMPRESSE 300 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605084/M
10 MG COMPRESSE 10 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605096/M
10 MG COMPRESSE 20 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605108/M
10 MG COMPRESSE 28 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605110/M
10 MG COMPRESSE 30 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605122/M
10 MG COMPRESSE 50 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605134/M
10 MG COMPRESSE 98 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605146/M
10 MG COMPRESSE 100 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605159/M
5 MG COMPRESSE 14 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605161/M
10 MG COMPRESSE 14 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605173/M
5 MG COMPRESSE 60 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605185/M
10 MG COMPRESSE 60 COMPRESSE IN BLISTER AIC 037605197/M
maggio 2010