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AMLODPINA PENSA 10 mg
Ogni compressa contiene 13,868 mg di amlodipina besilato, che corrispondono a 10 mg di amlodipina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa.
Amlodipina pensa 10 mg compresse si presenta come compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde e biconvesse, con diametro di circa 10,5 mm, con una linea di frattura su un lato, stampate in rilievo con “10” sull’altro lato. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Ipertensione arteriosa.
Angina pectoris stabile e angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal o angina variante).
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Per uso orale. Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua prima o durante i pasti.
Amlodipina pensa 10 mg compresse può essere divisa in due metà uguali. È raccomandato l’uso di un dispositivo per dividere la compressa.
Ipertensione e angina pectoris:
Il trattamento deve essere personalizzato. La dose iniziale e la dose abituale di mantenimento è 5 mg di amlodipina una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non può essere raggiunto entro 2-4 settimane la dose può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg di amlodipina al giorno, somministrata come dose singola. Se non viene ottenuta una risposta clinica soddisfacente entro almeno 4 settimane, deve essere presa in considerazione una terapia supplementare o alternativa. Può essere necessario modificare la dose somministrata se vengono somministrati in concomitanza differenti agenti antiipertensivi.
Pazienti anziani:
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani, tuttavia un aumento del dosaggio deve avvenire con cautela.
Bambini e adolescenti (di età inferiore ai 18 anni di età):
Amlodipina pensa non è raccomandato per l’utilizzo nei bambini a causa dell’esperienza clinica insufficiente.
Compromissione epatica:
Nei pazienti con insufficienza epatica deve essere usata una dose ridotta (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 5.2).
Compromissione renale:
È raccomandato il dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi (vedere paragrafo 4.4).
Amlodipina pensa è controindicata in:
pazienti con ipersensibilità nota all’amlodipina, ad altre diidropiridine o a uno qualsiasi degli eccipienti,
ipotensione grave,
shock,
insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni),
ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (per esempio, alto grado di stenosi aortica),
angina pectoris instabile.
Non ci sono dati di supporto sull’uso di amlodipina da sola, durante o entro i primi mesi dopo infarto miocardico. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di amlodipina nella crisi ipertensiva.
Uso in pazienti con insufficienza cardiaca:
Pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine che includeva pazienti con insufficienza cardiaca grave (classe NYHA III e IV) ha mostrato un’aumentata incidenza di edema polmonare nei pazienti trattati con amlodipina rispetto al gruppo placebo. Tuttavia, questo non è indice di un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Uso in pazienti con compromissione renale:
L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti in dialisi.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa:
L’emivita terminale dell’amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; non sono ancora state stabilite le raccomandazioni di dosaggio. Pertanto, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Uso in pazienti anziani:
Si raccomanda cautela nei pazienti anziani, quando il dosaggio viene aumentato (vedere paragrafo 5.2).
Uso nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore ai 18 anni):
L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini a causa dell’esperienza clinica insufficiente.
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L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri farmaci antiipertensivi, come agenti bloccanti dei beta-adrenorecettori, ACE-inibitori, alfa1 bloccanti e diuretici. Nei pazienti con rischio aumentato (per esempio dopo infarto miocardico) la combinazione di un bloccante dei canali del calcio con un agente bloccante dei beta-adrenorecettori può portare a insufficienza cardiaca, ipotensione e ad un (nuovo) infarto miocardico.
Uno studio sui pazienti anziani ha mostrato che diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, poiché la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l’effetto di amlodipina è aumentato. Non può essere escluso che inibitori del CYP3A4 più potenti (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino la concentrazione plasmatica di amlodipina a un grado più elevato rispetto a diltiazem. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli inibitori del CYP3A4.
Non ci sono informazioni disponibili sull’effetto degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, erba di S. Giovanni) sull’amlodipina. La co-somministrazione può portare alla riduzione della concentrazione plasmatica di amlodipina. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli induttori del CYP3A4.
La somministrazione concomitante di 240 ml di succo di pompelmo con 10 mg di amlodipina non ha mostrato un effetto significativo sulle proprietà farmacocinetiche dell’ amlodipina.
In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non influenza i parametri di laboratorio.
Non ci sono dati adeguati sull’uso di amlodipina nelle donne in stato di gravidanza. Studi su animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva ad alte dosi (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. L’amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il beneficio terapeutico non superi chiaramente i rischi potenziali del trattamento.
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno. Simili bloccanti del canale del calcio, della famiglia delle diidropiridine vengono escreti nel latte materno. Non c’è alcuna esperienza di rischio che ci può essere per il neonato, pertanto, come precauzione, non si deve allattare al seno durante il trattamento.
Non sono stati eseguiti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Nei pazienti che soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea la capacità di reazione può essere compromessa.
Sono state usate le seguenti terminologie per classificare la frequenza degli effetti indesiderati.
| Molto comune | ≥1/10 |
| Comune | ≥1/100 e <1/10 |
| Non comune | ≥1/1000 e <1/100 |
| Raro | ≥1/10000 e <1/1000 |
| Molto raro | <1/10000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
Patologie cardiache:
Comune: palpitazioni.
Non comune: sincope, tachicardia, dolore toracico.
All’inizio del trattamento può verificarsi un peggioramento dell’angina pectoris.
Casi isolati di infarto miocardico e aritmie (incluse extrasistole, tachicardia e aritmia atriale) e dolore toracico sono stati riportati in pazienti con patologie dell’arteria coronaria, ma non è stata stabilita una chiara associazione con l’amlodipina.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Non comune: leucocitopenia, trombocitopenia.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: cefalea (specialmente all’inizio del trattamento), affaticamento, vertigini, astenia.
Non comune: malessere, neuropatia periferica, secchezza delle fauci, parestesia, sudorazione aumentata.
Raro: ipertonia, mutamenti del gusto.
Molto raro: tremore.
Patologie dell’occhio:
Non comune: disturbi della vista.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comune: tinnito.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Comune: dispnea, rinite.
Non comune: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea, dispepsia, dolore addominale.
Non comune: vomito, diarrea, stipsi, iperplasia gengivale.
Molto raro: gastrite.
Patologie renali e urinarie:
Non comune: aumentata frequenza di minzione.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comune: rigonfiamento delle caviglie.
Comune: arrossamento del viso con sensazione di calore, specialmente all’inizio del trattamento.
Non comune: esantema, prurito, orticaria, alopecia.
Raro: porpora, discromia cutanea.
Molto raro: angioedema.
Sono stati riportati casi isolati di reazioni allergiche inclusi prurito, rash, angioedema e eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens Johnson, edema di Quincke.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Comune: crampi muscolari.
Non comune: dolore alla schiena, mialgia e artralgia.
Patologie endocrine:
Non comune: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto raro: iperglicemia.
Patologie vascolari:
Non comune: ipotensione, vasculite.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comune: aumento o diminuzione del peso.
Raro: edema.
Patologie epatobiliari:
Non comune: pancreatite.
Raro: aumento degli enzimi epatici, ittero, epatite.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Non comune: impotenza.
Disturbi psichiatrici:
Non comune: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.
Raro: confusione, cambiamenti dell’umore inclusa l’ansia.
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L’esperienza di sovradosaggio con l’amlodipina è limitata. Dosi eccessive di amlodipina possono causare vasodilatazione periferica con ipotensione marcata. Può essere richiesto un supporto circolatorio. L’attività cardiaca e respiratoria deve essere monitorata attentamente. Nell’ipotensione dovuta a shock cardiogeno e vasodilatazione arteriosa, può essere utile il calcio glubionato endovena. Poiché l’amlodipina si lega molto alle proteine plasmatiche, la dialisi non è ritenuta importante.
La lavanda gastrica o la somministrazione di carbone attivo può essere utile in alcuni casi.
Categoria farmacoterapeutica: derivati della diidropiridina.
Codice ATC: C08CA01
Il principio attivo in Amlodipina pensa 10 mg compresse, il derivato diidropiridinico amlodipina, è una sostanza chirale, composta da un racemo. L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce il flusso transmembrana di ioni calcio attraverso i canali voltaggio dipendenti di tipo L nel cuore e nella muscolatura liscia. L’amlodipina agisce sull’ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia arteriosa. Studi su animali hanno dimostrato che l’amlodipina è relativamente vaso-selettiva con un effetto significativamente minore sulla muscolatura cardiaca rispetto alla muscolatura liscia dei vasi. L’amlodipina non compromette la conduzione atrioventricolare e non presenta un effetto inotropo negativo. L’amlodipina riduce la resistenza vascolare renale e aumenta il flusso plasmatico renale.
L’amlodipina può essere somministrata a pazienti con insufficienza cardiaca compensata coesistente. Studi controllati sugli effetti emodinamici e sulla tolleranza allo sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l’amlodipina non causa un peggioramento clinico per quanto riguarda la tolleranza allo sforzo, la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e la sintomatologia clinica.
Non è stato osservato alcun effetto metabolico, per esempio sui lipidi plasmatici o sul metabolismo del glucosio, durante il trattamento con amlodipina.
Effetto antiipertensivo:
L’amlodipina agisce sull’ipertensione attraverso un effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi arteriosi. Il dosaggio una volta al giorno produce una riduzione della pressione arteriosa che dura 24 ore. L’effetto antiipertensivo segue le normali variazioni diurne della pressione arteriosa con cambiamenti molto piccoli lungo le 24 ore. È richiesto un trattamento di almeno 4 settimane per ottenere il massimo effetto. L’amlodipina è efficace nella posizione supina, seduta e in piedi e durante un esercizio fisico.
Poiché l’effetto farmacologico dell’amlodipina inizia lentamente non causa ipotensione acuta o tachicardia riflessa. Il trattamento con amlodipina produce una regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra. Gli effetti emodinamici dell’amlodipina rimangono invariati durante il trattamento a lungo termine. Non sono disponibili studi a lungo termine sulla morbilità.
L’amlodipina può essere usata in combinazione con beta-bloccanti, saluretici, ACE inibitori oppure in monoterapia.
Effetti antianginosi:
L’amlodipina dilata le arteriole periferiche, riducendo la resistenza periferica totale (postcarico). Poiché la frequenza cardiaca non è influenzata, la riduzione del carico del cuore induce una riduzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio e del consumo di energia.
L’amlodipina probabilmente dilata i vasi coronarici, sia nelle aree ischemiche che in quelle normalmente ossigenate. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardico nei pazienti con spasmi dei vasi coronarici (angina di Prinzmetal o angina variante).
Nei pazienti con angina pectoris stabile, l’amlodipina una volta al giorno aumenta la tolleranza allo sforzo totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso e il tempo di comparsa della depressione di 1mm del segmento ST. Inoltre, sono ridotti la frequenza degli attacchi anginosi e l’uso di nitroglicerina.
L’efficacia di durata nell’angina pectoris è di almeno 24 ore.
L’amlodipina può essere usata in combinazione con i beta-bloccanti, con i nitrati o in monoterapia nell’angina pectoris.
Uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici e ACE inibitori, ha mostrato che l’amlodipina non causa alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l’amlodipina non ha alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca di classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio il trattamento con l’amlodipina è stato associato a un aumento di edema polmonare, anche se questo non si è potuto associare a un aumento dei sintomi.
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Assorbimento e distribuzione:
La biodisponibilità è del 64-80%. La biodisponibilità non è influenzata dalla concomitante assunzione di cibo. Il picco delle concentrazioni plasmatiche viene raggiunto, usando le dosi raccomandate, entro 6-12 ore. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 21 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è elevato (98%).
Biotrasformazione ed eliminazione:
L’emivita plasmatica varia fra 35 e 50 ore e la concentrazione dello stato stazionario viene raggiunta dopo 7-8 giorni. Sono state osservate solo minime variazioni fra i valori di picco e i valori minimi delle concentrazioni plasmatiche. La clearance plasmatica è pari a 7 ml/min/kg. L’amlodipina viene metabolizzata quasi completamente nel fegato, in metaboliti esclusivamente inattivi, dei quali il 60% viene escreto nelle urine. Approssimativamente il 10% del composto originale viene escreto nelle urine in forma non metabolizzata.
Pazienti con compromissione epatica:
L’emivita di amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione renale e pazienti anziani:
Cambiamenti nella concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlati al grado di compromissione renale. L’amlodipina non viene dializzata a causa dell’alto grado di legame alle proteine plasmatiche. I pazienti anziani possono ricevere il dosaggio normale, anche se la clearance dell’amlodipina è leggermente inferiore negli anziani. L’emivita e l’AUC nei pazienti con insufficienza cardiaca, come ci si aspettava, erano aumentate nel gruppo di età valutato.
Studi di tossicità su animali non rivelano alcun rischio particolare per l’uomo in relazione alla sicurezza farmacologica , genotossicità, carcinogenicità e studi a dose ripetuta. Effetti dannosi sono stati riportati in studi di tossicità riproduttiva su animali. Gli effetti nei ratti (prolungato periodo di gravidanza e parto difficile) non hanno rivelato alcuna evidenza di un diretto effetto teratogeno, ma indicano conseguenze secondarie degli effetti farmacodinamici. La significatività di questi effetti per l’uomo non è conosciuta.
Cellulosa microcristallina;
calcio fosfato dibasico anidro;
carbossimetilamido sodico (tipo A);
magnesio stearato.
Non pertinente.
3 anni.
Conservare nella confezione originale.
Blister di PVC/PE/PVDC e foglio di alluminio.
Amlodipina pensa 10 mg compresse è disponibile in:
Confezioni da 14, 20, 50 e 100 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Pensa Pharma S.p.A.
Via Ippolito Rosellini, 12
I-20124 Milano
AMLODIPINA PENSA 10 mg compresse 14 compresse in blister AIC n. 037987056/M
AMLODIPINA PENSA 10 mg compresse 20 compresse in blister AIC n. 037987068/M
AMLODIPINA PENSA 10 mg compresse 50 compresse in blister AIC n. 037987070/M
AMLODIPINA PENSA 10 mg compresse 100 compresse in blister AIC n. 037987082/M
Data di prima autorizzazione: 31 dicembre 2007
01/02/2008