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AMLODIPINA RATIOPHARM ITALIA 10 mg
Amlodipina ratiopharm Italia 10 mg compresse
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Compressa.
Compresse rotonde di colore bianco con linea di frattura su entrambi i lati. La compressa può essere divisa in metà uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica-stabile e vasospastica.
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Negli adulti
La dose iniziale abitualmente raccomandata per il trattamento sia dell’ipertensione che dell’angina pectoris equivale a 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene ottenuto entro 2-4 settimane la dose può essere aumentata ad un massimo di 10 mg/die (in somministrazione singola) a seconda della risposta individuale. L’amlodipina può essere impiegata sia in monoterapia sia in combinazione con altri farmaci antianginosi in pazienti con angina.
Nei bambini con ipertensione dai 6 ai 17 anni di età
La dose orale antiipertensiva raccomandata nei pazienti di età pediatrica compresa tra 6-17 anni è di 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, aumentata a 5 mg una volta al giorno se il controllo della pressione sanguigna non è ottenuto dopo 4 settimane.
Dosi superiori ai 5 mg al giorno non sono state studiate in pazienti pediatrici (vedi paragrafo 5.1 e 5.2).
L’effetto della amlodipina sulla pressione sanguigna in pazienti di età inferiore ai 6 anni non è noto.
La dose di 2,5 mg non può essere ottenuta con Amlodipina ratiopharm Italia.
Nei pazienti anziani
La posologia raccomandata negli anziani è quella indicata, ma si consiglia cautela in caso di aumento del dosaggio (vedi paragrafo 5.2).
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina può essere somministrata in questi pazienti alla posologia indicata (vedi paragrafo 5.2). La somministrazione di amlodipina a pazienti dializzati deve avvenire con particolare cautela.L’amlodipina non è dializzabile.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Un regime di dosaggio per pazienti con compromissione della funzionalità epatica non è stato definito e pertanto l’amlodipina deve essere somministrata con prudenza (vedi paragrafo 4.4).
Le compresse devono essere assunte con un bicchiere d’acqua, con o senza cibo.
L’amlodipina è controindicata in pazienti con:
• ipersensibilità, ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o a uno qualsiasi degli eccipienti
• grave ipotensione
• shock (incluso lo shock cardiogeno)
• occlusione del tratto di efflusso ventricolare sinistro (ad es. stenosi aortica di grado elevato)
• insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto
La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nei pazienti in crisi ipertensive non sono state accertate.
Pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con prudenza. In uno studio a lungo termine in pazienti affetti da grave insufficienza cardiaca (Classe NYHA III e IV) l’incidenza registrata di edema polmonare è stata maggiore nel gruppo trattato con amlodipina rispetto a quello trattato con placebo; questo tuttavia non è stato messo in relazione ad un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedi paragrafo 5.1).
Uso in pazienti con ridotta funzionalità epatica
L’emivita della amlodipina è prolungata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; il dosaggio raccomandato non è stato definito. L’amlodipina deve perciò essere usata con cautela in questi pazienti.
Uso nei pazienti anziani
Nei pazienti anziani si consiglia prudenza al momento dell’incremento del dosaggio (vedi paragrafo 5.2).
Uso nei pazienti con insufficienza renale
L’amlodipina può essere usata in tali pazienti alle dosi indicate. Le modifiche delle concentazioni plasmatiche dell’amlodipina non sono correlate con il grado di insufficienza renale. L’amlodipina non è dializzabile.
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Effetti di altri medicinali sulla amlodipina
Inibitori del CYP3A4: le concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina sono incrementate rispettivamente del 22% e del 50% con l’uso concomitante di inibitori del CYP3A4 quali eritromicina nei pazienti giorvani e diltiazem nei pazienti anziani. Tuttavia la rilevanza clinica di questo risultato è incerta.
Non si può escludere che inibitori più potenti del CYP3A4 (per es. il ketoconazolo, l’itraconazolo, il ritonavir) accrescano la concentrazione plasmatica dell’amlodipina in misura maggiore del diltiazem. Si deve usare prudenza nell’utilizzo di amlodipina in combinazione con inibitori del CYP3A4. Tuttavia non sono stati riportati eventi avversi attribuiti a tali interazioni.
Induttori del CYP3A4: non ci sono informazioni sull’effetto degli induttori del CYP3A4 sulla amlodipina
L’uso concomitante di induttori del CYP3A4 (per es. la rifampicina, l’iperico) può portare ad una diminuita concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Si deve usare prudenza nell’utilizzo di amlodipina in combinazione con induttori del CYP3A4.
In studi clinici di interazione il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacidi) e il sildenafil non hanno dato prova di influenzare la farmacocinetica dell’amlodipina.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
Gli effetti antiipertensivi dell’amlodipina si sommano agli effetti antiipertensivi di altri medicinali antiipertensivi.
In studi clinici di interazione l’amlodipina non ha mostrato di influire sulla farmacocinetica della atorvastatina, della digossina, dell’etanolo (alcool), del warfarin o della ciclosporina.
L’amlodipina non ha effetti sui test di laboratorio.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati sulla sicurezza dell’amlodipina nelle donne in stato di gravidanza.
Studi effettuati sui ratti non hanno mostrato tossicità ad eccezione di un ritardo della data del parto e al prolungamento della durata delle doglie alle dosi 50 volte più grandi rispetto alla massima dose raccomandata per gli uomini.
L’uso in gravidanza è raccomandato solamente se non c’è un’alternativa più sicura e quando la malattia stessa comporta un rischio maggiore per la madre e per il feto.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno umano. Una decisione se continuare o meno l’allattamento o continuare o meno la terapia con l’amlodipina deve essere fatta tenendo conto del beneficio dell’allattamento per il bambino e del beneficio della terapia con amlodipina per la madre.
L’amlodipina può avere scarsa o moderata influenza sulla sua capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.
Se i pazienti che fanno uso di amlodipina soffrono di giramenti di testa, mal di testa, stanchezza o nausea la sua capacità di reagire può essere compromessa.
I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze: molto comune (≥1/10), comune (>1/100 e <1/10), non comune (≥1/1.000 e <1/100), raro (≥1/10.000 e <1/1.000), molto raro (<1/10.000).
| Classe organo sistemica | Frequenza | Effetti indesiderati |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Leucocitopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni allergiche |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Molto raro | Iperglicemia |
| Disturbi psichiatrici | Non comune | Insonnia, alterazioni del tono dell’umore (compresa ansietà), depressione |
| Raro | Confusione |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Sonnolenza, giramenti di testa, mal di testa (specialmente all’inizio del trattamento) |
| Non comune | Tremore, disgusia, sincope, ipoestesia, parestesia |
| Molto raro | Ipertonia, neuropatia periferica |
| Patologie dell’occhio | Non comune | Disturbi visivi (incluso diplopia) |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Non comune | Tinnito |
| Patologie cardiache | Non comune | Palpitazioni |
| Molto raro | Infarto miocardio (incluso bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale) |
| Patologie vascolari | Comune | Arrossamenti |
| Non comune | Ipotensione |
| Molto raro | Vasculite |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Non comune | Dispnea, rinite |
| Molto raro | Tosse |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Dolore addominale, nausea |
| Non comune | Vomito, dispepsia, alterata regolarità intestinale (incluso diarrea e costipazione) secchezza della bocca |
| Molto raro | Pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale |
| Patologie epatobiliari | Molto raro | Epatite, ittero, incremento degli enzimi epatici* |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Alopecia, porpora, decolorazione della pelle, iperidrosi, prurito, rash, esantema |
| Molto raro | Angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa | Comune | Gonfiore alle caviglie |
| Non comune | Artralgia, mialgia, crampi muscolari, dolore alla schiena |
| Patologie renali ed urinarie | Non comune | Disordini della minzione, orinazione notturna, incremento della frequenza urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Non comune | Impotenza, ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Edema, fatica |
| Non comune | Dolore al petto, astenia, dolore, malessere |
| Esami diagnostici | Non comune | Aumento, diminuizione di peso |
* molto consistente con colestasi
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L’esperienza di sovradosaggio intenzionale nell’uomo è limitata.
Sintomi
I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio possa portare ad una eccessiva vasodilatazione periferica e possibile tachicardia riflessa.
È stata riportata anche una marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino a shock con esito fatale.
Trattamento
L’ipotensione clinicamente significativa dovuta al sovradosaggio diamlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo incluso, frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, sollevamento delle estremità, attenzione al volume fluido circolante e eliminazione dell’urina.
Un vasocostrittore può essere d’aiuto per la riattivazione del tono vascolare e della pressione arteriosa, fatto salvo che non vi siano controindicazioni al suo impiego. Il gluconato calcico per via endovenosa può essere utile per invertire gli effetti dell’inibizione dei canali del calcio. In alcuni casi può essere indicata la lavanda gastrica. In volontari sani l’uso di carbone attivo fino a 2 ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg ha dimostrato di ridurre il tasso di assorbimento dell’amlodipina. Siccome l’amlodipina è altamente legata alle proteine, la dialisi non porterà probabilmente benefici.
Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici
Codice ATC: C08C A01
L’amlodipina è un calcio-antagonista che agisce inibendo il flusso degli ioni calcio verso la cellula cardiaca e le cellule della muscolatura liscia. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è dovuto all’effetto spasmolitico diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Il preciso effetto antianginoso dell’amlopidina non è stato completamente stabilito, ma si basa fondamentalmente sulle due seguenti azioni:
1. L’amlodipina determina dilatazione arteriolare periferica riducendo così la resistenza periferica (post-carico) contro cui il cuore pompa. Questa riduzione di lavoro cardiaco si traduce in una diminuzione del consumo di energia e della richiesta di ossigeno da parte del miocardio.
2. La dilatazione delle principali arterie coronariche e delle arteriole coronariche svolge probabilmente a sua volta un ruolo in quest’azione. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con angina di Prinzmetal.
Nei pazienti ipertesi una dose singola giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa (sia in clinostatismo che in ortostatismo) ancora evidente a 24 ore di distanza dalla somministrazione.
Nei pazienti con angina pectoris, una singola somministrazione giornaliera di amlodipina aumenta il tempo totale di esercizio e ritarda l’insorgenza di un attacco anginoso, determina inoltre un aumento del tempo di comparsa di una depressione del segmento S-T pari a 1 mm. L’amlodipina diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi sia il consumo di compresse a base di nitroglicerina.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
In studi emodinamici su pazienti con insufficienza cardiaca ed in studi clinici basati su prove d’esercizio fisico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe II-IV, NYHA, l’amlodipina non ha determinato alcun deterioramento clinico, in base a quanto rilevato in seguito alla valutazione della tolleranza allo sforzo, della frazione di eiezione del ventricolo sinistro e della sintomatologia clinica.
In uno studio controllato vs placebo (PRAISE) volto a valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe III-IV NYHA trattati con digossina, diuretici e ACE-inibitori, l’amlodipina non ha mostrato di causare alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up a lungo termine controllato vs placebo (PRAISE 2) ha dimostrato che l’amlodipina non ha influenza sulla mortalità totale o cardiovascolare dei pazienti affetti da scompenso cardiaco di classe III-IV ad eziologia non ischemica trattati con Ace inibitori, digitalici e diuretici. Nell’ambito di questo studio, il trattamento con amlodipina è stato associato ad un aumento di edema polmonare, anche se questo non è stato correlato ad un aumento dei sintomi.
Uso nei bambini e negli adolescenti
In uno studio che ha coinvolto 268 bambini di età compresa tra i 6 e i 17 anni con una ipertensione secondaria predominante, la comparazione di una dose da 2,5 mg e 5 mg di amlodipina verso placebo, ha mostrato che entrambi le dosi riducono significativamente la pressione sanguigna sistolica rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non è stata statisticamente significativa.
Gli effetti a lungo termine dell’amlodipina sulla crescita, pubertà e sullo sviluppo generale non sono stati studiati. L’efficacia a lungo termine dell’amlodipina nella terapia nell’infanzia per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare nell’età adulta non è stata inoltre stabilita.
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Assorbimento/distribuzione
Dopo assunzione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento dell’amlodipina non viene influenzato dall’assunzione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo immodificato è stata stimata tra il 64 e l’80%. I livelli di picco plasmatico vengono raggiunti entro 6-12 ore dalla somministrazione. Il volume di distribuzione equivale a circa 20 l/kg. La pka dell’amlodipina è pari a 8.6. Il legame alle proteine plasmatiche in vitro è circa il 98%.
Metabolismo/eliminazione
L’emivita di eliminazione plasmatica va da 35 ore a 50 ore.
I livelli plasmatici allo stato stazionario vengono raggiunti dopo 7-8 giorni di somministrazioni consecutive.
L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine, e solo il 10% in forma immodificata.
Nei pazienti anziani
Le concentrazioni di picco plasmatico vengono raggiunte nello stesso lasso di tempo nei pazienti anziani come in quelli più giovani. Nei pazienti anziani la clearance può essere ridotta con conseguente aumento dell’area sotto la curva (AUC) e dell’emivita di eliminazione terminale. L’aumento dell’AUC e l’emivita di eliminazione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia era come quello atteso per i pazienti anziani (vedi paragrafo 4.4).
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine. Le modificazioni nelle concentrazioni plasmatiche dell’amlodipina non sono correlate al grado di compromissione della funzione renale. In questi pazienti l’amlodipina può essere somministrata alla posologia normale. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina nei pazienti con funzionalità epatica compromessa risulta prolungata.
Bambini e adolescenti
Uno studio di farmacocinetica sulla popolazione è stato condotto su 74 bambini ipertesi di età compresa tra 1 mese e 17 anni (con 34 pazienti di età compresa tra 6-12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13-17 anni) che hanno ricevuto una dose di amlodipina compresa tra 1,25 e 20 mg somministrati o una volta o due volte al giorno.
Nei bambini tra i 6-12 anni di età e negli adolescenti tra 13-17 anni di età la tipica clearance orale (CL/F) è stata rispettivamente 22.5 e 27,4 l/h nei maschi e 16.4 e 21.3 l/h nelle femmine.
È stata osservata tra gli individui una grande variabilità nell’esposizione. I dati riportati ei bambini di età inferiore ai 6 anni è limitata.
I dati preclinici di sicurezza non mettono in rilievo rischi speciali per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dose ripetuta, genotossicità e potenziale cancerogeno. In studi di tossicità riproduttiva condotti sui ratti sono stati osservati parti ritardati e difficili e diminuita sopravvivenza di feto e prole dopo somministrazione di alte dosi.
Povidone K 30, cellulosa microcristallina (E460), Calcio idrogeno fosfato anidro (E341), Crospovidone, Magnesio stearato (E470b)
Non pertinente.
3 anni.
Blister in PVC/PVDC-Alluminio
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare il medicinale nella confezione originale per proteggerlo dall’umidità.
Flaconi HDPE
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Tenere il flacone ermeticamente chiuso per farmaco tenerlo al riparo dall’umidità.
Amlodipina ratiopharm Italia 10 mg compresse:
Blister PVC/PVDC-Alluminio con 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100 e 300 (10 x 30) compresse
Flaconi HDPE con chiusura a clip contenenti 100,300 e 500 compresse
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Ratiopharm Italia s.r.l. - Viale Monza, 270 - 20128 Milano
AIC n. 037546126/M - 10 mg compresse 10 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546239/M - 10 mg compresse 14 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546138/M - 10 mg compresse 20 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546140/M - 10 mg compresse 28 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546153/M - 10 mg compresse 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546165/M - 10 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546177/M - 10 mg compresse 98 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546189/M - 10 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546191/M - 10 mg compresse 300 (10X30) compresse in blister PVC/PVDC/AL
AIC n. 037546203/M - 10 mg compresse 100 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037546215/M - 10 mg compresse 300 compresse in flacone HDPE
AIC n. 037546227/M - 10 mg compresse 500 compresse in flacone HDPE
Determinazione 663 del 18/12/2007 - GU 302 del 31 Dicembre 2007
Febbraio 2010