Amlodipina Teva Italia
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AMLODIPINA TEVA ITALIA


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene amlodipina besilato equivalente a 5 mg di amlodipina.

Ogni compressa contiene amlodipina besilato equivalente a 10 mg di amlodipina.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa.

5 mg: compresse bianche, rotonde, leggermente arcuate, recanti la scritta AB 5 su un lato e lisce sull’altro.

10 mg: compresse bianche, rotonde, leggermente arcuate, recanti la scritta AB 10 e una linea di frattura su un lato, e lisce sull’altro.

La linea di frattura serve unicamente per facilitare l’ingestione, non per suddividere la compressa in due dosi uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione essenziale.

Angina pectoris cronica stabile e vasospastica.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Uso orale. Le compresse devono essere assunte con dei liquidi (per esempio, un bicchiere di acqua), indifferentemente a stomaco pieno o vuoto.

Adulti

Per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris, la dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto entro 2-4 settimane, il dosaggio può essere aumentato fino a un massimo di 10 mg al giorno (assunti come unica dose) in base alla risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata come monoterapia o in combinazione con farmaci antianginosi nei pazienti che soffrono di angina pectoris.

Bambini e adolescenti (di età inferiore a 18 anni)

L’uso dell’amlodipina è sconsigliato nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore ai 18 anni) a causa di dati insufficienti su sicurezza ed efficacia.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani, si consiglia il dosaggio normale; comunque, occorre prestare attenzione quando si aumenta la dose (vedere il paragrafo 5.2).

Pazienti con insufficienza renale

Si consiglia il dosaggio normale (vedere il paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina va somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a dialisi (vedere il paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione epatica

Per i pazienti con una compromissione epatica non è stato definito alcun regime posologico, quindi l’amlodipina va somministrata con cautela (vedere il paragrafo 4.4).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

L’amlodipina è controindicata per i pazienti che soffrono di:

-  ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati diidropiridinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti

-  ipotensione grave

-  shock, incluso lo shock cardiogeno

-  insufficienza cardiaca dopo un infarto acuto del miocardio (durante i primi 28 giorni)

-  stenosi aortica di grado elevato

-  angina pectoris instabile


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

L’amlodipina deve essere somministrata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca.

Non esistono dati a sostegno dell’impiego dell’amlodipina in monoterapia durante o entro il primo mese da un infarto del miocardio. La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina in caso di crisi ipertensive non sono state definite.

Uso nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni)

L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini, a causa di un’esperienza clinica insufficiente al riguardo.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani, si consiglia cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere il paragrafo 5.2).

Uso nei pazienti con insufficienza renale

L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a dialisi.

Uso nei pazienti con funzionalità epatica compromessa

L’emivita terminale dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa; non sono ancora state stabilite raccomandazioni relative al dosaggio. Quindi, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela a questi pazienti.

Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca

I pazienti affetti da insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine condotto su pazienti affetti da una grave insufficienza cardiaca (classificazione della NYHA -New York Heart Association- di classe III e IV) hanno evidenziato una maggiore incidenza di edema polmonare nei pazienti trattati con l’amlodipina rispetto al gruppo di controllo che ha assunto il placebo. Comunque, questo dato non ha indicato un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere il paragrafo 5.1).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina

Inibitori del CYP3A4: uno studio condotto su pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, dato che la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l’effetto di amlodipina risulta aumentato. Non può essere escluso che anche altri inibitori del CYP3A4 (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, inibitori dell’HIV-proteasi , claritromicina, eritromicina, telitromicina e nefazodone) aumentino la concentrazione plasmatica dell’amlodipina. In caso di potenti inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo, itraconazolo o ritonavir, la concentrazione dell’amlodipina può aumentare in misura maggiore rispetto a quanto avverrebbe con il diltiazem. Si raccomanda quindi particolare attenzione in caso di combinazione di amlodipina e inibitori del CYP3A4.

Induttori del CYP3A4: non si dispone di informazioni relative all’effetto degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, Erba di San Giovanni, desametasone, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, nevirapina e rifabutina) sull’amlodipina. La somministrazione concomitante può determinare ridotte concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Si raccomanda quindi particolare attenzione in caso di combinazione di amlodipina e induttori del CYP3A4.

Effetti dell’amlodipina su altri medicinali 

L’amlodipina può potenziare l’effetto anti-ipertensivo di altri medicinali che abbassano la pressione arteriosa (per esempio agenti bloccanti i beta-adrenocettori, ACE inibitori, alfa-1-bloccanti e diuretici). Nei pazienti con rischio più elevato (per esempio dopo un infarto del miocardio), la combinazione di un bloccante del canale del calcio e di un agente bloccante i beta-adrenocettori può provocare insufficienza cardiaca, ipotensione e un (nuovo) infarto del miocardio.

Negli studi sulle interazioni cliniche, l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.

L’amlodipina non influisce sui parametri di laboratorio.

Il succo di pompelmo non ha avuto alcun effetto significativo sulla farmacocinetica dell’amlodipina.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Non vi sono dati sufficienti relativi all’uso dell’amlodipina nelle donne in gravidanza.

Gli studi condotti sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere il paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. L’amlodipina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, a meno che il beneficio terapeutico superi chiaramente i potenziali rischi dovuti al trattamento.

Allattamento

Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. Si consiglia di interrompere l’allattamento durante la terapia con l’amlodipina.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Nei pazienti che soffrono di capogiri, cefalea, affaticamento o nausea, la capacità di reazione può risultare compromessa.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Molto comuni: ≥1/10

Comuni: ≥1/100 e <1/10

Non comuni: ≥1/1.000 e <1/100

Rari: ≥1/10.000 e <1/1.000

Molto rari: < 1/10.000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto rari: leucocitopenia, trombocitopenia.

Patologie endocrine

Non comuni: ginecomastia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto rari: iperglicemia.

Disturbi psichiatrici

Non comuni: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.

Rari: stato confusionale, sbalzi di umore, inclusa ansia.

Patologie del sistema nervoso

Comuni: cefalea (specialmente all’inizio della terapia), sonnolenza, capogiri, debolezza.

Non comuni: malessere, secchezza delle fauci, tremore, parestesia, aumento della sudorazione.

Rari: alterazioni del gusto.

Molto rari: neuropatia periferica.

Patologie dell’occhio

Non comuni: disturbi visivi.

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non comuni: tinnito.

Patologie cardiache

Comuni: palpitazioni.

Non comuni: sincope, tachicardia, dolore al torace, aggravamento dell’angina pectoris (può verificarsi all’inizio del trattamento).

Casi isolati di infarto del miocardio, aritmia (incluse extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmie atriali) e angina pectoris sono stati riportati in pazienti affetti da coronaropatia, ma non è stata stabilita alcuna chiara associazione con l’amlodipina.

Patologie vascolari

Non comuni: ipotensione, vasculite.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: dispnea, rinite.

Molto rari: tosse.

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea, dispepsia, dolori addominali.

Non comuni: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale.

Molto rari: gastrite, pancreatite.

Patologie epatobiliari

Rari: livelli elevati degli enzimi epatici, ittero, epatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto comuni: edema alle caviglie.

Comuni: rossore al viso con sensazione di calore (specialmente all’inizio del trattamento).

Non comuni: esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della cute, porpora.

Molto rari: angioedema.

Sono stati riferiti casi isolati di reazioni allergiche, inclusi eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens-Johnson.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comuni: crampi muscolari, mal di schiena, mialgia e artralgia.

Patologie renali e urinarie

Non comuni: aumento della frequenza di minzione.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comuni: impotenza.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comuni: aumento o calo ponderale.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Si dispone di esperienza limitata relativamente a sovradosaggi volontari di amlodipina negli uomini. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (>100 mg) potrebbe provocare un’eccessiva vasodilatazione periferica, seguita da una pronunciata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.

Un’ipotensione clinicamente significativa come risultato di un sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo, che comprende il frequente monitoraggio della funzionalità cardiaca e polmonare, il sollevamento di braccia e gambe, nonché il monitoraggio del volume dei fluidi circolanti e della produzione di urina.

Un vasocostrittore potrebbe rivelarsi utile per ripristinare il tono vascolare e la pressione arteriosa, sempre che il suo impiego non sia controindicato. La somministrazione endovenosa di calcio gluconato potrebbe essere utile per invertire gli effetti del blocco dei canali del calcio. In alcuni casi, la lavanda gastrica potrebbe essere utile. Nei volontari sani, è stato dimostrato che la somministrazione di carbone attivo entro 2 ore dall’assunzione di 10 mg di amlodipina ha ridotto il tasso di assorbimento dell’amlodipina . Dato che l’amlodipina presenta un forte legame alle proteine plasmatiche, la dialisi probabilmente avrà un effetto limitato.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Derivati diidropiridinici

Codice ATC: C08CA01

L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce l’influsso degli ioni di calcio sulla muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell’azione antipertensiva è il risultato dell’effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia delle arterie.

Il meccanismo che consente all’amlodipina di ridurre l’angina pectoris non è stato completamente chiarito; comunque, sono implicati i due meccanismi seguenti:

-  l’amlodipina dilata le arteriole periferiche e quindi riduce la resistenza periferica totale (post-carico) contro cui lavora il cuore. Questa riduzione del carico cardiaco porta a una riduzione del consumo di energia e delle richieste di ossigeno da parte del miocardio.

-  la dilatazione dei principali vasi coronarici e delle arteriole coronariche probabilmente è coinvolta nel meccanismo d’azione dell’amlodipina . Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti che soffrono di angina pectoris di Prinzmetal.

Nei pazienti che soffrono di ipertensione, una somministrazione una volta al giorno determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa (in posizione sia sdraiata sia eretta), che perdura per 24 ore.

Nei pazienti che soffrono di angina pectoris, la somministrazione una volta al giorno aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo alla comparsa dell’angina e il tempo a 1 mm di depressione del segmento ST. L’amlodipina riduce sia la frequenza degli attacchi di angina sia l’uso di compresse di nitroglicerina.

Studi di emodinamica condotti su pazienti affetti da insufficienza cardiaca e studi clinici basati sulla capacità di esercizio di pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l’amlodipina non provoca alcun peggioramento clinico, secondo quanto valutato mediante capacità di esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra e sintomatologia clinica.

Uno studio controllato verso placebo (PRAISE), ideato per valutare i pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV sottoposti a terapia con digossina, diuretici e ACE-inibitori, ha dimostrato che l’amlodipina non ha determinato un aumento del rischio di mortalità né un rischio combinato di mortalità e morbilità nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha dimostrato che l’amlodipina non ha avuto alcun effetto sulla mortalità complessiva o per cause cardiovascolari nei pazienti affetti da scompenso cardiaco di classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio, il trattamento con l’amlodipina è stato associato a un aumento dell’edema polmonare, sebbene questo dato non sia correlato a un aumento dei sintomi.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e distribuzione

Dopo la somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina è assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dall’assunzione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo in forma invariata è di circa il 64-80%. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte entro 6-12 ore dalla somministrazione. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. La costante di dissociazione (pKa) dell’amlodipina è 8,6. In vitro, il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 98%.

Metabolismo ed eliminazione

L’emivita plasmatica varia da 35 a 50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario è raggiunta dopo 7-8 giorni.

L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata è escreta nell’urina; di tale percentuale, il 10% è escreto in forma non metabolizzata.

Pazienti anziani

Il tempo necessario per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco dell’amlodipina è analogo a quello per i pazienti più giovani.

La clearance tende a ridursi con aumenti risultanti nell’“area sotto la curva” (AUC) e nell’emivita di eliminazione terminale. La dose consigliata per gli anziani è la stessa, ma occorre procedere con cautela quando si rende necessario un aumento del dosaggio.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% del composto originario è escreto in forma invariata nell’urina. Le variazioni nella concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. Questi pazienti possono essere trattati con una dose normale di amlodipina. L’amlodipina non è dializzabile.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi condotti sugli animali non hanno evidenziato alcun rischio particolare per gli esseri umani. Questo dato si basa sulle informazioni provenienti da studi di farmacologia riguardanti la sicurezza e sulle informazioni in merito alla tossicità a dosi ripetute, genotossicità e carcinogenicità. Studi riproduttivi condotti sugli animali hanno evidenziato ritardo del parto, travaglio difficoltoso e aumento dei decessi fetali e neonatali a dosi elevate.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

•  Cellulosa microcristallina

•  Calcio fosfato dibasico

•  Carbossimetilamido sodico

•  Magnesio stearato


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Conservare il prodotto nella confezione originale per proteggerlo dalla luce e dall’umidità. Conservare il blister nell’imballaggio esterno.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in PVC/PVdC-alluminio, di colore bianco opaco, contenuti in scatole di cartoncino

5 mg

Confezione: 28 compresse.

10 mg

Confezione: 14 compresse.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Teva Italia S.r.l. - Via Messina 38 - 20154 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 038548032/M - “5 mg compresse” 28 compresse in blister PVC/PVdC/Al

AIC n. 038548160/M - “10 mg compresse” 14 compresse in blister PVC/PVdC/Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

12 febbraio 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Gennaio 2009