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AMLODIPINA TEVA ITALIA
Ogni compressa contiene amlodipina besilato equivalente a 5 mg di amlodipina.
Ogni compressa contiene amlodipina besilato equivalente a 10 mg di amlodipina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa.
5 mg: compresse bianche, rotonde, leggermente arcuate, recanti la scritta AB 5 su un lato e lisce sull’altro.
10 mg: compresse bianche, rotonde, leggermente arcuate, recanti la scritta AB 10 e una linea di frattura su un lato, e lisce sull’altro.
La linea di frattura serve unicamente per facilitare l’ingestione, non per suddividere la compressa in due dosi uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica stabile e vasospastica.
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Uso orale. Le compresse devono essere assunte con dei liquidi (per esempio, un bicchiere di acqua), indifferentemente a stomaco pieno o vuoto.
Adulti
Per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina pectoris, la dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto entro 2-4 settimane, il dosaggio può essere aumentato fino a un massimo di 10 mg al giorno (assunti come unica dose) in base alla risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere utilizzata come monoterapia o in combinazione con farmaci antianginosi nei pazienti che soffrono di angina pectoris.
Bambini e adolescenti (di età inferiore a 18 anni)
L’uso dell’amlodipina è sconsigliato nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore ai 18 anni) a causa di dati insufficienti su sicurezza ed efficacia.
Pazienti anziani
Per i pazienti anziani, si consiglia il dosaggio normale; comunque, occorre prestare attenzione quando si aumenta la dose (vedere il paragrafo 5.2).
Pazienti con insufficienza renale
Si consiglia il dosaggio normale (vedere il paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina va somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a dialisi (vedere il paragrafo 4.4).
Pazienti con compromissione epatica
Per i pazienti con una compromissione epatica non è stato definito alcun regime posologico, quindi l’amlodipina va somministrata con cautela (vedere il paragrafo 4.4).
L’amlodipina è controindicata per i pazienti che soffrono di:
- ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati diidropiridinici o ad uno qualsiasi degli eccipienti
- ipotensione grave
- shock, incluso lo shock cardiogeno
- insufficienza cardiaca dopo un infarto acuto del miocardio (durante i primi 28 giorni)
- stenosi aortica di grado elevato
- angina pectoris instabile
L’amlodipina deve essere somministrata con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca.
Non esistono dati a sostegno dell’impiego dell’amlodipina in monoterapia durante o entro il primo mese da un infarto del miocardio. La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina in caso di crisi ipertensive non sono state definite.
Uso nei bambini e negli adolescenti (di età inferiore a 18 anni)
L’amlodipina non deve essere somministrata ai bambini, a causa di un’esperienza clinica insufficiente al riguardo.
Uso negli anziani
Nei pazienti anziani, si consiglia cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere il paragrafo 5.2).
Uso nei pazienti con insufficienza renale
L’amlodipina non è dializzabile. L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela ai pazienti sottoposti a dialisi.
Uso nei pazienti con funzionalità epatica compromessa
L’emivita terminale dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa; non sono ancora state stabilite raccomandazioni relative al dosaggio. Quindi, l’amlodipina deve essere somministrata con cautela a questi pazienti.
Uso nei pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti affetti da insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. Uno studio a lungo termine condotto su pazienti affetti da una grave insufficienza cardiaca (classificazione della NYHA -New York Heart Association- di classe III e IV) hanno evidenziato una maggiore incidenza di edema polmonare nei pazienti trattati con l’amlodipina rispetto al gruppo di controllo che ha assunto il placebo. Comunque, questo dato non ha indicato un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere il paragrafo 5.1).
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: uno studio condotto su pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, dato che la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l’effetto di amlodipina risulta aumentato. Non può essere escluso che anche altri inibitori del CYP3A4 (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, inibitori dell’HIV-proteasi , claritromicina, eritromicina, telitromicina e nefazodone) aumentino la concentrazione plasmatica dell’amlodipina. In caso di potenti inibitori del CYP3A4, come ketoconazolo, itraconazolo o ritonavir, la concentrazione dell’amlodipina può aumentare in misura maggiore rispetto a quanto avverrebbe con il diltiazem. Si raccomanda quindi particolare attenzione in caso di combinazione di amlodipina e inibitori del CYP3A4.
Induttori del CYP3A4: non si dispone di informazioni relative all’effetto degli induttori del CYP3A4 (per esempio rifampicina, Erba di San Giovanni, desametasone, fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, nevirapina e rifabutina) sull’amlodipina. La somministrazione concomitante può determinare ridotte concentrazioni plasmatiche di amlodipina. Si raccomanda quindi particolare attenzione in caso di combinazione di amlodipina e induttori del CYP3A4.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto anti-ipertensivo di altri medicinali che abbassano la pressione arteriosa (per esempio agenti bloccanti i beta-adrenocettori, ACE inibitori, alfa-1-bloccanti e diuretici). Nei pazienti con rischio più elevato (per esempio dopo un infarto del miocardio), la combinazione di un bloccante del canale del calcio e di un agente bloccante i beta-adrenocettori può provocare insufficienza cardiaca, ipotensione e un (nuovo) infarto del miocardio.
Negli studi sulle interazioni cliniche, l’amlodipina non ha influenzato le proprietà farmacocinetiche di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non influisce sui parametri di laboratorio.
Il succo di pompelmo non ha avuto alcun effetto significativo sulla farmacocinetica dell’amlodipina.
Gravidanza
Non vi sono dati sufficienti relativi all’uso dell’amlodipina nelle donne in gravidanza.
Gli studi condotti sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere il paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. L’amlodipina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, a meno che il beneficio terapeutico superi chiaramente i potenziali rischi dovuti al trattamento.
Allattamento
Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. Si consiglia di interrompere l’allattamento durante la terapia con l’amlodipina.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Nei pazienti che soffrono di capogiri, cefalea, affaticamento o nausea, la capacità di reazione può risultare compromessa.
Molto comuni: ≥1/10
Comuni: ≥1/100 e <1/10
Non comuni: ≥1/1.000 e <1/100
Rari: ≥1/10.000 e <1/1.000
Molto rari: < 1/10.000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto rari: leucocitopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine
Non comuni: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Molto rari: iperglicemia.
Disturbi psichiatrici
Non comuni: disturbi del sonno, irritabilità, depressione.
Rari: stato confusionale, sbalzi di umore, inclusa ansia.
Patologie del sistema nervoso
Comuni: cefalea (specialmente all’inizio della terapia), sonnolenza, capogiri, debolezza.
Non comuni: malessere, secchezza delle fauci, tremore, parestesia, aumento della sudorazione.
Rari: alterazioni del gusto.
Molto rari: neuropatia periferica.
Patologie dell’occhio
Non comuni: disturbi visivi.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni: tinnito.
Patologie cardiache
Comuni: palpitazioni.
Non comuni: sincope, tachicardia, dolore al torace, aggravamento dell’angina pectoris (può verificarsi all’inizio del trattamento).
Casi isolati di infarto del miocardio, aritmia (incluse extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmie atriali) e angina pectoris sono stati riportati in pazienti affetti da coronaropatia, ma non è stata stabilita alcuna chiara associazione con l’amlodipina.
Patologie vascolari
Non comuni: ipotensione, vasculite.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni: dispnea, rinite.
Molto rari: tosse.
Patologie gastrointestinali
Comuni: nausea, dispepsia, dolori addominali.
Non comuni: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale.
Molto rari: gastrite, pancreatite.
Patologie epatobiliari
Rari: livelli elevati degli enzimi epatici, ittero, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto comuni: edema alle caviglie.
Comuni: rossore al viso con sensazione di calore (specialmente all’inizio del trattamento).
Non comuni: esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della cute, porpora.
Molto rari: angioedema.
Sono stati riferiti casi isolati di reazioni allergiche, inclusi eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens-Johnson.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comuni: crampi muscolari, mal di schiena, mialgia e artralgia.
Patologie renali e urinarie
Non comuni: aumento della frequenza di minzione.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Non comuni: impotenza.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comuni: aumento o calo ponderale.
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Si dispone di esperienza limitata relativamente a sovradosaggi volontari di amlodipina negli uomini. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (>100 mg) potrebbe provocare un’eccessiva vasodilatazione periferica, seguita da una pronunciata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.
Un’ipotensione clinicamente significativa come risultato di un sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo, che comprende il frequente monitoraggio della funzionalità cardiaca e polmonare, il sollevamento di braccia e gambe, nonché il monitoraggio del volume dei fluidi circolanti e della produzione di urina.
Un vasocostrittore potrebbe rivelarsi utile per ripristinare il tono vascolare e la pressione arteriosa, sempre che il suo impiego non sia controindicato. La somministrazione endovenosa di calcio gluconato potrebbe essere utile per invertire gli effetti del blocco dei canali del calcio. In alcuni casi, la lavanda gastrica potrebbe essere utile. Nei volontari sani, è stato dimostrato che la somministrazione di carbone attivo entro 2 ore dall’assunzione di 10 mg di amlodipina ha ridotto il tasso di assorbimento dell’amlodipina . Dato che l’amlodipina presenta un forte legame alle proteine plasmatiche, la dialisi probabilmente avrà un effetto limitato.
Categoria farmacoterapeutica: Derivati diidropiridinici
Codice ATC: C08CA01
L’amlodipina è un calcio antagonista che inibisce l’influsso degli ioni di calcio sulla muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell’azione antipertensiva è il risultato dell’effetto rilassante diretto sulla muscolatura liscia delle arterie.
Il meccanismo che consente all’amlodipina di ridurre l’angina pectoris non è stato completamente chiarito; comunque, sono implicati i due meccanismi seguenti:
- l’amlodipina dilata le arteriole periferiche e quindi riduce la resistenza periferica totale (post-carico) contro cui lavora il cuore. Questa riduzione del carico cardiaco porta a una riduzione del consumo di energia e delle richieste di ossigeno da parte del miocardio.
- la dilatazione dei principali vasi coronarici e delle arteriole coronariche probabilmente è coinvolta nel meccanismo d’azione dell’amlodipina . Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti che soffrono di angina pectoris di Prinzmetal.
Nei pazienti che soffrono di ipertensione, una somministrazione una volta al giorno determina una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa (in posizione sia sdraiata sia eretta), che perdura per 24 ore.
Nei pazienti che soffrono di angina pectoris, la somministrazione una volta al giorno aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo alla comparsa dell’angina e il tempo a 1 mm di depressione del segmento ST. L’amlodipina riduce sia la frequenza degli attacchi di angina sia l’uso di compresse di nitroglicerina.
Studi di emodinamica condotti su pazienti affetti da insufficienza cardiaca e studi clinici basati sulla capacità di esercizio di pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe II-IV hanno dimostrato che l’amlodipina non provoca alcun peggioramento clinico, secondo quanto valutato mediante capacità di esercizio, frazione di eiezione ventricolare sinistra e sintomatologia clinica.
Uno studio controllato verso placebo (PRAISE), ideato per valutare i pazienti affetti da insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV sottoposti a terapia con digossina, diuretici e ACE-inibitori, ha dimostrato che l’amlodipina non ha determinato un aumento del rischio di mortalità né un rischio combinato di mortalità e morbilità nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha dimostrato che l’amlodipina non ha avuto alcun effetto sulla mortalità complessiva o per cause cardiovascolari nei pazienti affetti da scompenso cardiaco di classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio, il trattamento con l’amlodipina è stato associato a un aumento dell’edema polmonare, sebbene questo dato non sia correlato a un aumento dei sintomi.
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Assorbimento e distribuzione
Dopo la somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina è assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dall’assunzione concomitante di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo in forma invariata è di circa il 64-80%. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte entro 6-12 ore dalla somministrazione. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. La costante di dissociazione (pKa) dell’amlodipina è 8,6. In vitro, il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 98%.
Metabolismo ed eliminazione
L’emivita plasmatica varia da 35 a 50 ore. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario è raggiunta dopo 7-8 giorni.
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata è escreta nell’urina; di tale percentuale, il 10% è escreto in forma non metabolizzata.
Pazienti anziani
Il tempo necessario per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco dell’amlodipina è analogo a quello per i pazienti più giovani.
La clearance tende a ridursi con aumenti risultanti nell’“area sotto la curva” (AUC) e nell’emivita di eliminazione terminale. La dose consigliata per gli anziani è la stessa, ma occorre procedere con cautela quando si rende necessario un aumento del dosaggio.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il 10% del composto originario è escreto in forma invariata nell’urina. Le variazioni nella concentrazione plasmatica dell’amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale. Questi pazienti possono essere trattati con una dose normale di amlodipina. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica
L’emivita dell’amlodipina risulta prolungata nei pazienti con una funzionalità epatica compromessa.
Studi condotti sugli animali non hanno evidenziato alcun rischio particolare per gli esseri umani. Questo dato si basa sulle informazioni provenienti da studi di farmacologia riguardanti la sicurezza e sulle informazioni in merito alla tossicità a dosi ripetute, genotossicità e carcinogenicità. Studi riproduttivi condotti sugli animali hanno evidenziato ritardo del parto, travaglio difficoltoso e aumento dei decessi fetali e neonatali a dosi elevate.
• Cellulosa microcristallina
• Calcio fosfato dibasico
• Carbossimetilamido sodico
• Magnesio stearato
Non pertinente.
5 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Conservare il prodotto nella confezione originale per proteggerlo dalla luce e dall’umidità. Conservare il blister nell’imballaggio esterno.
Blister in PVC/PVdC-alluminio, di colore bianco opaco, contenuti in scatole di cartoncino
5 mg
Confezione: 28 compresse.
10 mg
Confezione: 14 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Teva Italia S.r.l. - Via Messina 38 - 20154 Milano
AIC n. 038548032/M - “5 mg compresse” 28 compresse in blister PVC/PVdC/Al
AIC n. 038548160/M - “10 mg compresse” 14 compresse in blister PVC/PVdC/Al
12 febbraio 2009
Gennaio 2009