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AMLODIPINA TORRENT
Amlodipina Torrent 5 mg Compresse:
Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
Amlodipina Torrent 10 mg Compresse:
Ogni compressa contiene 10 mg di amlodipina (come amlodipina besilato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse.
Amlodipina Torrent 5 mg Compresse:
Compresse bianche rotonde.
Amlodipina Torrent 10 mg Compresse:
Compresse bianche rotonde con una linea di frattura su entrambi i lati. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Ipertensione essenziale.
Angina pectoris cronica stabile e vasospastica.
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Adulti
La dose iniziale usuale è 5 mg una volta al giorno per il trattamento sia dell’ipertensione che dell’angina pectoris. Se non si riesce a raggiungere l’effetto terapeutico desiderato entro 2-4 settimane, questa dose può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg al giorno (come dose singola), a seconda della risposta individuale del paziente. L’amlodipina può essere usata come monoterapia o in combinazione con altri medicinali antianginosi nei pazienti con angina.
Bambini (meno di 18 anni di età)
Non è consigliato l’uso di amlodipina nei bambini.
Anziani
Negli anziani sono consigliati regimi di dosaggio normali, ma deve essere usata cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Pazienti con insufficienza renale
In questi pazienti l’amlodipina può essere usata al dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina deve essere somministrata con particolare cautela in pazienti sottoposti a dialisi. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con insufficienza epatica
Non è stato stabilito un regime di dosaggio per pazienti con insufficienza epatica e perciò l’amlodipina deve essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4).
Le compresse devono essere prese con un bicchiere d’acqua con o senza cibo.
L’amlodipina è controindicata in pazienti con:
- ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati diidropiridinici o a uno qualsiasi degli eccipienti
- ipotensione grave
- shock, incluso shock cardiogeno
- insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni)
- ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (es. stenosi aortica di grado severo)
- angina pectoris instabile
L’amlodipina deve essere somministrata con attenzione in pazienti con bassa riserva cardiaca.
Non ci sono dati a supporto dell’uso di amlodipina da sola, durante o entro un mese dall’infarto miocardico. La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nella crisi ipertensiva non è stata stabilita.
Pazienti con insufficienza cardiaca
I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine di pazienti affetti da insufficienza cardiaca di grado severo (classe III e IV NYHA), l’incidenza di edema polmonare riportata è stata più alta nel gruppo trattato con amlodipina che nel gruppo trattato con placebo, ma questo non è stato associato con un peggioramento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).
Pazienti con insufficienza epatica
L’emivita dell’amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica ridotta; non sono state stabilite raccomandazioni riguardo al dosaggio. Perciò l’amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.
Pazienti anziani
Negli anziani, deve essere usata cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Bambini
L’uso di amlodipina non è raccomandato nei bambini a causa di insufficiente esperienza clinica.
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Effetti di altri medicinali sull’amlodipina
Inibitori del CYP3A4: uno studio in pazienti anziani ha dimostrato che il diltiazem inibisce il metabolismo dell’amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, dato che la concentrazione plasmatica aumenta approssimativamente del 50% e l’effetto dell’amlodipina è aumentato. Non può essere escluso che inibitori più potenti del CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino la concentrazione plasmatica di amlodipina in misura maggiore rispetto al diltiazem. Deve essere usata cautela quando l’amlodipina è usata in combinazione con inibitori del CYP3A4.
Induttori del CYP3A4: non ci sono informazioni sull’effetto degli induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, erba di San Giovanni) sull’amlodipina. La co-somministrazione può portare a una ridotta concentrazione plasmatica dell’amlodipina. Deve essere usata cautela quando l’amlodipina è usata in combinazione con induttori del CYP3A4.
Negli studi clinici di interazione, il succo di pompelmo, la cimetidina, l’alluminio/magnesio (antiacidi) e il sildenafil non hanno avuto effetti sulla farmacocinetica dell’amlodipina.
Effetti dell’amlodipina su altri medicinali
L’amlodipina può potenziare l’effetto di altri antiipertensivi quali gli agenti bloccanti i beta-adrenocettori, gli ACE-inibitori, i bloccanti-alfa-1 e i diuretici. In pazienti con aumentato rischio (per esempio dopo infarto miocardico), la combinazione di un bloccante dei canali calcio con un agente bloccante dei beta-adrenocettori può portare a insufficienza cardiaca, a ipotensione e a un (nuovo) infarto miocardico.
In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha influenzato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.
L’amlodipina non ha effetti sui test di laboratorio.
Non ci sono dati adeguati sull’uso di amlodipina in donne in gravidanza.
Negli studi in animali, sono stati riscontrati effetti sulla riproduzione a dosaggi elevati (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l’uomo non è noto. Pertanto, l’amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che strettamente raccomandato.
Non è noto se l’amlodipina sia escreta nel latte materno. È consigliabile interrompere l’allattamento durante il trattamento con amlodipina.
In pazienti affetti da vertigini, mal di testa, affaticamento o nausea, la capacità di reazione può essere compromessa.
Molto comune (≥1/10)
Comune (≥1/100 e <1/10)
Non comune (≥1/1.000 e <1/100)
Raro (≥1/10.000 e <1/1.000)
Molto raro (<1/10.000), comprese segnalazioni isolate
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto raro: leucopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine:
Non comune: ginecomastia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Molto raro: iperglicemia.
Disturbi psichiatrici:
Non comune: disturbi del sonno, irritabilità, depressione
Raro: confusione, cambiamenti d’umore compresa ansietà.
Patologie del sistema nervoso:
Comune: mal di testa (specialmente all’inizio del trattamento), affaticamento, vertigini, astenia
Non comune: malessere, secchezza delle fauci, tremore, parestesia, aumento della sudorazione
Raro: alterazione del gusto
Molto raro: neuropatia periferica.
Patologie dell’occhio:
Non comune: disturbi della vista.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Non comune: tinnito.
Patologie cardiache:
Comune: palpitazioni
Non comune: sincope, tachicardia, dolore al petto, aggravamento dell’angina pectoris (può verificarsi all’inizio del trattamento), sono stati riportati casi isolati di infarto miocardico e aritmie (inclusi extrasistole, tachicardia ventricolare, bradicardia e aritmie atriali) e angina pectoris in pazienti con malattia alle arterie coronarie, ma non è stato stabilito un chiaro collegamento con l’amlodipina.
Patologie vascolari:
Non comune: ipotensione
Molto raro: vasculite.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Non comune: dispnea, rinite
Molto raro: tosse.
Patologie gastrointestinali:
Comune: nausea, dispepsia, dolore addominale
Non comune: vomito, diarrea, costipazione, iperplasia gengivale
Molto raro: gastrite.
Patologie epatobiliari:
Raro: incremento degli enzimi epatici, ittero, epatite
Molto raro: pancreatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Molto comune: gonfiore delle caviglie
Comune: arrossamento della faccia con sensazione di calore, specialmente all’inizio del trattamento
Non comune: esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della pelle, porpora
Molto raro: sono stati riportati angioedema, casi isolati di reazioni allergiche incluso prurito, eruzione cutanea, angioedema ed eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens Johnson e edema di Quincke.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Non comune: crampi muscolari, mal di schiena, mialgia e artralgia.
Patologie renali ed urinarie:
Non comune: aumentata frequenza della minzione.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:
Non comune: impotenza.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Non comune: aumento o perdita di peso.
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Nell’uomo i casi di sovradosaggio intenzionale sono limitati. I dati disponibili suggeriscono che il sovradosaggio (>100 mg) potrebbe risultare in un’eccessiva vasodilatazione periferica con successiva marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica.
L’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede un supporto cardiovascolare attivo incluso un frequente monitoraggio della funzione cardiaca e respiratoria, l’elevazione delle estremità, e il controllo del volume dei fluidi circolanti e della diuresi.
Un vasocostrittore può essere di aiuto nel ristabilire il tono vascolare e la pressione sanguigna, a condizione che non vi siano controindicazioni al suo uso. La somministrazione per via endovenosa di gluconato di calcio può essere utile per neutralizzare gli effetti del blocco del canale del calcio. La lavanda gastrica può essere utile in alcuni casi. In volontari sani l’uso di carbone attivo fino a due ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg ha mostrato di ridurre la velocità di assorbimento dell’amlodipina. Dal momento che l’amlodipina è altamente legata alle proteine, la dialisi non sembra essere di utilità.
Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici, codice ATC: C08C A01
L’amlodipina è un calcio antagonista e inibisce il flusso degli ioni calcio nelle cellule cardiache e muscolari lisce. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è dovuto all’effetto spasmolitico diretto sulle cellule della muscolatura liscia vascolare. Il preciso meccanismo con cui l’amlodipina allevia l’angina pectoris non è stato ancora completamente determinato, ma un ruolo è giocato dalle due seguenti azioni:
l’amlodipina dilata le arteriole periferiche e riduce così la resistenza periferica (postcarico) contro cui il cuore pompa. Questa riduzione del lavoro cardiaco riduce il consumo di energia da parte del miocardio e la richiesta di ossigeno.
probabilmente anche la dilatazione delle arterie coronarie principali e delle arteriole coronariche gioca un ruolo nella sua azione. Questa dilatazione aumenta l’apporto di ossigeno al muscolo miocardico in pazienti con angina di Prinzmetal.
In pazienti con ipertensione, il dosaggio una volta al giorno fornisce una riduzione della pressione sanguigna clinicamente significativa (sia nella posizione supina che eretta) che persiste per 24 ore.
In pazienti con angina pectoris, la somministrazione di amlodipina una volta al giorno aumenta il tempo di esercizio totale e ritarda la comparsa di un attacco anginoso e l’abbassamento di 1 mm del segmento S-T. L’amlodipina diminuisce la frequenza degli attacchi anginosi e il consumo di compresse di nitroglicerina.
In studi di emodinamica in pazienti con insufficienza cardiaca e in studi clinici basati su test da sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca di classe II-IV della NYHA, è stato trovato che l’amlodipina non causa alcun deterioramento clinico, come valutato dalla tolleranza allo sforzo, dalla frazione di eiezione del ventricolo sinistro e dai sintomi e segni clinici.
In uno studio controllato con placebo (PRAISE) disegnato per valutare i pazienti con insufficienza cardiaca di classe III-IV NYHA trattati con digossina, diuretici e ACE inibitori, l’amlodipina ha dimostrato di non causare alcun aumento nel rischio di morte o nel rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.
Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l’amlodipina non ha un effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con scompenso cardiaco di classe III-IV senza origine ischemica. In questo studio il trattamento con amlodipina è stato associato a un aumento di edema polmonare, sebbene questo non potesse essere messo in relazione a un aumento dei sintomi.
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Assorbimento/Distribuzione
Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina è assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento dell’amlodipina non è influenzato dalla concomitante assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta del composto immodificato è stimata tra il 64 e l’80%. I livelli di picco plasmatico sono raggiunti tra le 6 e le 12 ore dalla somministrazione. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/Kg. La pKa dell’amlodipina è 8.6. Il legame con le proteine plasmatiche in vitro è approssimativamente del 98%.
Metabolismo/Eliminazione
L’emivita di eliminazione plasmatica varia dalle 35 alle 50 ore.
I livelli plasmatici allo stato stazionario sono raggiunti dopo 7-8 giorni di trattamento consecutivi.
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine, di cui circa il 10% sotto forma di amlodipina immodificata.
Negli anziani
Il tempo necessario a raggiungere il picco di concentrazione plasmatica in pazienti anziani e in soggetti più giovani è lo stesso. Nei pazienti anziani la clearance può essere ridotta determinando così un aumento dell’area sotto la curva (AUC) e dell’emivita di eliminazione. Tuttavia il regime di dosaggio raccomandato per gli anziani è lo stesso, sebbene debba essere usata cautela quando si aumenta il dosaggio.
In pazienti con insufficienza renale
L’amlodipina è ampiamente metabolizzata in metaboliti inattivi. Il dieci percento della sostanza è escreto immodificato con le urine. Non c’è una correlazione fra il grado di compromissione renale e i cambiamenti nella concentrazione plasmatica dell’amlodipina. In questi pazienti, l’amlodipina può essere somministrata al dosaggio normale. L’amlodipina non è dializzabile.
Pazienti con insufficienza epatica
In pazienti con funzione epatica compromessa l’emivita dell’amlodipina è prolungata.
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno.
In studi di tossicità riproduttiva nei ratti, ad alte dosi si sono osservati parto ritardato, travaglio difficile e compromissione fetale e della sopravvivenza della prole.
Povidone K 30
Cellulosa microcristallina (E460)
Calcio idrogeno fosfato anidro (E341)
Crospovidone
Magnesio stearato (E470b)
Non pertinente.
3 anni
Blister PVC/PVDC-alluminio: non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dall’umidità.
Flaconi HDPE: non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Conservare il flacone ben chiuso per tenerlo al riparo dall’umidità.
Amlodipina Torrent 5 mg Compresse:
Blister in PVC/PVDC-alluminio con 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100 e 300 (10 x 30) compresse
Flaconi HDPE con tappo a pressione con 100, 300 e 500 compresse.
Amlodipina Torrent 10 mg Compresse:
Blister in PVC/PVDC-alluminio con 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100 e 300 (10 x 30) compresse
Flaconi HDPE con tappo a pressione con 100, 300 e 500 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Torrent Pharma GmbH
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Germania
5 mg compresse 10 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701012/M
5 mg compresse 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701024/M
5 mg compresse 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701036/M
5 mg compresse 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701048/M
5 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL: AIC n. 037701051/M
5 mg compresse 98 compresse in blister PVC/PVDC/AL. AIC n. 037701063/M
5 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701075/M
5 mg compresse 300 (10x30) compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701087/M
5 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701099/M
5 mg compresse 300 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701101/M
5 mg compresse 500 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701113/M
10 mg compresse 10 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701125/M
10 mg compresse 20 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701137/M
10 mg compresse 28 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701149/M
10 mg compresse 30 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701152/M
10 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701164/M
10 mg compresse 98 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701176/M
10 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701188/M
10 mg compresse 300 (10X30) compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701190/M
10 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701202/M
10 mg compresse 300 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701214/M
10 mg compresse 500 compresse in contenitore HDPE: AIC n. 037701226/M
10 mg compresse 14 compresse in blister PVC/PVDC/Al: AIC n. 037701238/M
Dicembre 2007