Antalgil 200 Mg Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ANTALGIL 200 MG COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa da 350 mg contiene:

Principio Attivo: ibuprofene 200 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico dei dolori di varia origine e natura (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori mestruali, dolori osteoarticolari e muscolari).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti e ragazzi oltre i 12 anni: 1-2 compresse 2-3 volte al giorno.

Non superare la dose di 6 compresse al giorno.

Non superare le dosi consigliate.

Anziani:In particolare i pazienti anziani dovrebbero attenersi ai dosaggi minimi sopraindicati.

Gli anziani devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile (vedi sezione 4.4)

Bambini: ANTALGIL è controindicato nei bambini di età inferiore ai 12 anni(vedere par. 4.3).

Insufficienza renale: ANTALGIL è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale(vedere par. 4.3).

Insufficienza epatica: ANTALGIL è controindicato nei pazienti con grave insufficienza epatica(vedere par.4.3).


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Bambini al di sotto dei 12 anni (vedere par. 4.2)

Ipersensibilità al principio attivo o ad altre sostanze strettamente correlate da un punto di vista chimico e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

Grave insufficienza cardiaca

Gravidanza e allattamento (vedere par. 4.6)

Grave insufficienza renale o epatica (vedere par. 4.2).

Ulcera gastro-duodenale attiva o altre gastropatie.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’ uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile che occorre per controllare i sintomi(vedere par. 4.2 e i paragrafi sottostanti Rischi gastrointestinali e cardiovascolari.

È consigliabile assumere il farmaco a stomaco pieno.

Dopo tre giorni di trattamento senza risultati apprezzabili, consultare il medico. In pazienti asmatici il prodotto deve essere utilizzato con cautela, consultando il medico prima di assumere il prodotto.

L’uso di Antalgil deve essere evitato in concomitanza di FANS inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. (vedi sezione 4.2).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestestinali (vedi sotto e sezione 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggraganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5)

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Antalgil il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 – effetti indesiderati)

Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici, e di altri farmaci antiipertensivi. (vedi interazioni)

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’ uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2.400 mg/giorno) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi(p. Es. Infarto del miocardio od ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene(per es. < 1.200 mg/giorno) siano associate ad un aumento nel rischio di infarto del miocardio.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere più a alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Antalgil deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

L’uso di Antalgil, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Antalgil dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4)

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri framaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Antalgil in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angitensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante. (vedi sezione 4.4)

Pertanto i pazienti sottoposti a trattamento con tali farmaci devono consultare il medico prima di assumere il prodotto.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere sezione 5.1).


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre- e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, ANTALGIL non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se ANTALGIL è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a:

- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

- Conseguentemente ANTALGIL è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

È da sconsigliare inoltre l’ uso del prodotto durante l’ allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

A causa della possibile insorgenza di vertigini, cefalea o insonnia, ANTALGIL può compromettere la capacità di guidare veicoli e l’ uso di macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

I seguenti eventi avversi spontanei sono stati riportati con l’uso di ibuprofene compresse, e all’interno di ogni classe d’organo o sistema, sono raccolti per frequenza, utilizzando la seguente convenzione:

Molto comuni (>1/10)

Comuni (>1/100, < 1/100)

Non comuni (> 1/ 1,000, < 1/100)

Rari (>1/10,000, < 1/1,000)

Molto rari (<1/10,000), con l’inclusione di rapporti isolati

N.B.: le reazioni avverse di seguito elencate dipendono prevalentemente dal dosaggio e differiscono da individuo a individuo.

Alterazioni dell’ apparato gastrointestinale: Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.

Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi par. 4.4).

Dopo somministrazione di ANTALGIL sono stati riportati: senso di peso allo stomaco, nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazioni di colite e morbo di Crohn (vedi par. 4.4 – speciali avvertenze e precauzioni d’ impiego).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Comuni: disturbi gastrointestinali quali dolori epigastrici, dolori addominali, nausea, flatulenza, diarrea, costipazione, dispepsia.

Non comuni: ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi par. 4.4), melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, esacerbazione di colite e del morbo di Crohn.

Molto rari: Gastrite, vomito. Alterazioni dell’ apparato respiratorio, del torace e del mediastino.

Non comuni: riniti.

Alterazioni del sangue e del sistema linfatico: Rari: leucopenia, trombocitopenia. Molto rari: anemia aplastica, agranulocitosi, anemia emolitica.)

ANTALGIL può causare un prolungamento del tempo di emorragia inibendo in maniera reversibile l’ aggregazione delle piastrine.

Alterazioni del Sistema nervoso: Comuni: vertigini, affaticamento, mal di testa. Non comuni: insonnia, disturbi del visus e dell’udito. Rari: depressione, meningite asettica (generalmente in pazienti con malattia autoimmune). Molto rari: confusione, allucinazioni

Alterazioni renali e delle vie urinarie: Rari: disfunzioni renali compresa insufficienza renale.

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo:Comuni: rash. Non comuni: eruzioni cutanee su base allergica (eritemi , prurito, orticaria), gonfiore Molto rari: gravi reazioni allergiche quali: eritema multiforme. Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica(molto raramente).

Alterazioni cardiache e del sistema vascolare: Molto rari:edema, ipertensione, insufficienza cardiaca.

In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’ uso di ibuprofene, specialmente ad alte dosi(2.400 mg/giorno) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi(p. es. Infarto del miocardio od ictus)(vedere par. 4.4).

Alterazioni del sistema epatobiliare: Rari: disturbi della funzione epatica, in particolare in terapia a lungo termine. Molto rari: epatite, ittero.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Gran parte dei casi di sovradosaggio sono asintomatici. Quando presenti, le manifestazioni principali di intensità moderata includono dolore addominale, nausea, vomito, letargia, sonnolenza, cefalea, tinnito e atassia. Le manifestazioni più severe includono apnea, insufficienza respiratoria acuta, acidosi metabolica, coma, crisi epilettiche, insufficienza renale acuta, rabdomiolisi, ipotensione e ipotermia. L’ inizio della sintomatologia generalmente si evidenzia entro 4 ore.

In caso di sovradosaggio è indicata la lavanda gastrica, correzione degli elettroliti ematici. Non esiste un antidoto specifico per ibuprofene.Dato il grado elevato di legame di ibuprofene alle proteine plasmatiche (fino al 99%), è improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio. Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Codice ATC: M01AE01

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.

Ibuprofene è un analgesico-antiinfiammatorio di sintesi, dotato inoltre di spiccata attività antipiretica. Chimicamente è il capostipite dei derivati fenilpropionici ad attività antiinfiammatoria.

L’ attività analgesica è di tipo non narcotico.

Come per altri antiinfiammatori non steroidei, il meccanismo d’ azione dell’ ibuprofene è legato all’ inibizione reversibile dell’ enzima ciclo-ossigenasi (COX), responsabile della conversione dell’ acido arachidonico in endoperossidi ciclici, tale da ridurre la sintesi di trombossani(TXA2), prostaciclina(PGI2) e prostaglandine(PG).

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. In uno studio, dopo la somministrazione di una singola dose di 400 mg di ibuprofene, assunto entro 8 ore prima o dopo 30 minuti dalla somministrazione di acido acetilsalicilico (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano e sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l'uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento. Ibuprofene (derivato dell’ acido fenilpropionico) è un composto racemico in cui l’ enantiomero S(+) possiede quasi tutta l’ attività farmacologica. L’ ibuprofene vien ben assorbito in seguito a somministrazione orale e raggiunge rapidamente livelli ematici ottimali.

Distribuzione: il volume di distribuzione è di 0,8-0,11 l/kg. L’ibuprofene diffonde lentamente nel liquido sinoviale, raggiungendo concentrazioni notevolmente più basse rispetto a quelle plasmatiche misurate nel medesimo periodo.Il legame alle proteine plasmatiche, principalmente con albumina, è del 99%.

Metabolismo: la sede principale del metabolismo è il fegato, dove ibuprofene viene convertito in derivati idrossilati [(+)-2-(p-(idrossi-metil-propil)fenil)acido propionico],carbossilatié(-)-2-(p-2carbossi-propil)fenil)acido propionico] e relativi coniugati beta-1-O-glucuronici, tutti inattivi.

Escrezione: l’ ibuprofene viene escreto rapidamente e completamente con le urine, infatti più del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle 24 ore sotto forma di metaboliti o di altri composti coniugati. L’ emivita di ibuprofene è circa 1,8-2 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità cronica

La tossicità subcronica e cronica di ibuprofene valutata in studi sugli animali si manifesta sotto forma di lesioni e ulcere del tratto gastrointestinale.

Potenziale mutageno e cancerogeno

Studi di mutagenicità in-vitro e in-vivo non hanno fornito alcuna indicazione clinica rilevante di effetto mutageno dell’ ibuprofene.

Studi condotti in ratti e topi sul potenziale cancerogeno di questa sostanza non hanno segnalato alcuna indicazione di effetti cancerogeni.

Tossicità per la riproduzione

Studi sperimentali condotti su due specie animali hanno dimostrato che l’ ibuprofene attraversa la placenta. Due studi sui ratti hanno dimostrato un’ alta incidenza di difetti del setto della linea mediana e interventricolare nel feto alle dosi più elevate.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido di mais, amido pregelatinizzato, ipromellosa, cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato, silice precipitata, sodio laurilsolfato, E 104 lacca alluminio, E 110 lacca alluminio, titanio diossido, glicole propilenico, cera carnauba.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non conosciute.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Cinque anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister da 10 compresse in PVC opaco/Alluminio.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Johnson & Johnson S.p.A.

Via Ardeatina km 23,500

00040 – Santa Palomba – Pomezia , Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 027432020


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

21/9/89 - 1.6.2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Febbraio 2009