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APONIL
APONIL 4 mg compresse rivestite con film Una compressa rivestita con film divisibile contiene:
Lacidipina 4,00 mg APONIL 6 mg compresse rivestite con film Una compressa rivestita con film contiene:
Lacidipina 6,00 mg
Compresse rivestite con film
Trattamento dell'ipertensione arteriosa.
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Il trattamento va possibilmente adattato alla gravità della malattia ipertensiva in funzione delle necessità individuali e della risposta del singolo paziente.
Pertanto, particolarmente nel paziente anziano e nel paziente con insufficienza epatica, la dose iniziale consigliata è di mezza compressa da 4 mg (2 mg) una volta al dì, da assumersi preferibilmente al mattino.
Qualora si renda necessario, la dose può essere aumentata a 4.6 mg una volta al dì.
L'assunzione di cibo non altera l'effetto farmacologico della Lacidipina.
Poichè APONIL non è eliminato per via renale, questi dosaggi nei pazienti nefropatici non richiedono modificazioni.
Ipersensibilità individuale verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Sebbene gli studi effettuati abbiano dimostrato che APONIL non altera la funzione spontanea del nodo seno-atriale ed il tempo di conduzione atrio-ventricolare, come con altri calcio-antagonisti, dovrebbe comunque essere posta attenzione nel trattamento di pazienti con preesistenti anormalità di conduzione.
Negli studi sugli animali e su volontari sani APONIL non ha mai dimostrato di interferire con la contrattilità miocardica ma, come per altri calcio-antagonisti, anche APONIL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con ridotta riserva cardiaca.
Bisogna porre particolare attenzione all'uso di APONIL nei pazienti con insufficienza epatica poichè l'effetto anti-ipertensivo può essere aumentato.
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L'effetto di APONIL può essere potenziato dall'associazione con altri agenti antiipertensivi, diuretici e beta-bloccanti.
Il livello plasmatico di APONIL può essere aumentato con la somministrazione simultanea di Cimetidina La Lacidipina ha un elevato legame proteico (>95%) con albumina e alfa-1.glicoproteina .
Non sono stati identificati particolari problemi di interazione negli studi con i comuni agenti antiipertensivi, come beta-bloccanti, diuretici o con Digossina.
Poichè mancano dati sperimentali sulla sicurezza di impiego durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco è controindicato in tali condizioni.
Non segnalati.
Alcune persone possono evidenziare effetti collaterali lievi che sono correlabili all'azione farmacologica nota di vasodilatazione periferica.
Principalmente essi sono cefalea, rossore, edema, vertigini e palpitazioni.
Tali effetti sono solitamente transitori e scompaiono continuando la somministrazione di APONIL allo stesso dosaggio.
Più raramente sono stati segnalati anche astenia, eruzione cutanea (compresi eritema e prurito), disturbi gastrici, nausea, poliuria.
Come con altri calcio-antagonisti alcuni soggetti hanno lamentato dolori al torace e iperplasia gengivale.
APONIL non è associato con significative variazioni dei parametri di laboratorio ed ematologici.
In rare occasioni è stato notato un incremento reversibile della fosfatasi alcalina.
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Non sono stati registrati casi di sovradosaggio con APONIL.
Il riscontro più probabile potrebbe essere una prolungata vasodilatazione periferica associata ad ipotensione e tachicardia.
Teoricamente si potrebbe rilevare bradicardia o prolungamento del tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Non vi è un antidoto specifico, dovrebbero essere usate adeguate misure di supporto e un adeguato monitoraggio della funzione cardiaca.
Lacidipina è un derivato 1.4 diidropiridinico, dotato di elevata e specifica attività calcio- antagonista, particolarmente selettivo verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare.
La sua azione principale consiste nella dilatazione delle arteriole periferiche con conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche e quindi della pressione arteriosa.
Caratteristica fondamentale della molecola è la sua lunga durata d'azione.
Le caratteristiche dell'attività antiipertensiva di Lacidipina sono da mettere in relazione alla sua spiccata lipofilia, ottenuta a seguito dell'originale modificazione chimica introdotta nell'anello fenilico.
Approfonditi studi di struttura/attività hanno infatti portato alla sostituzione del gruppo nitro (-N02), tipico di altri derivati diidropiridinici, con una catena laterale contenente un doppio legame e un estere terbutilico.
La lunga durata d'azione di Lacidipina può essere spiegata sulla base di un modello recettoriale a tre compartimenti, in cui l'alta lipofilia del composto consente la concentrazione nei lipidi prossimali al recettore diidropiridinico, dai quali il composto è rilasciato lentamente ai propri siti di legame.
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Dopo somministrazione orale Lacidipina è rapidamente, ma limitatamente, assorbita dal tratto gastro-intestinale e presenta un significativo effetto di primo passaggio.
La biodisponibilità assoluta è compresa fra 3 e 52% (media circa 20%).
I livelli plasmatici raggiungono la concentrazione di picco tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco.
Lacidipina risulta ampiamente distribuita nell'organismo, senza concentrazioni in alcun organo particolare.
Circa il 70% della dose somministrata di Lacidipina viene eliminato come metaboliti nelle feci; il restante viene eliminato come metaboliti nelle urine.
Non si è rilevato alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici.
I quattro metaboliti principali presentano scarsa o nulla attività farmacologica.
L'emivita di eliminazione è compresa tra 7 e 8 ore.
Negli studi sull'animale da laboratorio è stato dimostrato che Lacidipina attraversa la barriera placentare e che può essere secreta col latte materno.
Un esteso e completo programma di studi tossicologici ha evidenziato la sostanziale sicurezza di Lacidipina; infatti i fenomeni di carattere tossicologico, rilevati ai dosaggi più elevati, sono sempre risultati riconducibili entro la casistica riferita per altri farmaci della stessa classe terapeutica e sono da considerarsi direttamente o indirettamente come il riflesso di una esagerata attività farmacodinamica legata all'elevato dosaggio.
Lacidipina non si è dimostrata genotossica nei numerosi studi condotti, nè ha presentato rischi di tossicità sulla sfera riproduttiva e di oncogenesi.
I risultati complessivi degli studi tossicologici forniscono un buon profilo di sicurezza per l'impiego di Lacidipina quale antiipertensivo.
Lattosio, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato, Metilidrossipropilcellulosa, Titanio biossido (E 171).
ND
24 mesi
Le compresse di APONIL devono essere protette dalla luce e conservate nel loro contenitore fino al momento della loro assunzione.
Conservare a temperatura inferiore a 30°C.
Nel caso di assunzione di metà compressa da 4 mg, la rimanente metà deve essere riposta nel blister e reinserita nell'astuccio per proteggerla dalla luce ed essere assunta entro 48 ore.
Blister di policaproammide orientata-Al-PVC/PVC-Al.
14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg 28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg 14 compresse rivestite con film da 6 mg 28 compresse rivestite con film da 6 mg 35 compresse rivestite con film da 6 mg
ND
Glaxo Allen S.p.A.
- Via A.Fleming, 2 - Verona Concessionario per la vendita:
Farmaceutici Caber S.p.A.
– Via Cavour, 11 – Comacchio (FE) (limitatamente alle confezioni:
28 compresse rivestite con film da 4 mg e le 14 compresse rivestite con film da 6 mg)
14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg A.I.C.:
027832056 28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg A.I.C.:
027832043 14 compresse rivestite con film da 6 mg A.I.C.:
027832068 28 compresse rivestite con film da 6 mg A.I.C.:
027832070 35 compresse rivestite con film da 6 mg A.I.C.:
027832082
Maggio 2000